Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Препараты, влияющие на вегетатичную нервную систему (эфферентную иннервацию)



Нормальную функцию ВНС (парасимпат. и симпат. нервов) обеспечивают медиаторы ацетилхолин и норадреналин.

Эфферентный отдел представлен двигательными (соматическими) и вегетативными (автономными) нервами. М-холинорецепторы и адренорецепторы расположены в основном в органах. Н-холинорецепторы - в скелетных мышцах и ганглиях. М- и Н-холинорецепторы и адренорецепторы имеются также в ЦНС.

Антихолинэстеразные средства - инактивируют фермент холинестеразу, разрушающий ацетилхолин.

Антихолинэстеразные средства в зависимости от силы ,длительности действия и степени связывания с ХЭ бывают:

1. обратимого (короткого) типа действия

- связаны с анионными и эстеразными центрами (прозерин, галантамин, физостигмина салицилат)

- связаны с анионным центром (эндрофоний)

2. неизбирательного . (длит.) действия

- связаны с эстеразным центром (ФОС-инсектициды, БОВ, армин)

Механизм действия.Состоит в блокаде холинэстеразы - Е, разрушающего АХ. В результате этого медиатор накапливается в холинергических синапсах. Некоторые вещества вызывают временное, обратимое угнетение активности Е. Другие вещества образуют с Е прочный комплекс. Нормальный процесс гидролиза АХ начнётся вновь лишь тогда, когда произойдёт биосинтез новой холинэстеразы. Поэтому, АХЭ препараты делят на две группы: обратимого и необратимого действия.

Фармакодинамика. Вызываемые АХЭ препаратами эффекты во многом сходны с эффектами, вызываемыми АХ и холиномиметическими веществами. Для большинства АХЭ препаратов характерно преобладание М-холиномиметических свойств (брадикардия, повышение тонуса бронхов, миоз, усиление секреции бронхиальных, слюнных, потовых, желудочных желез, повышение тонуса и перистальтики кишечника и др.). Для меньшего числа препаратов характерно превалирование Н-холиномиметических эффектов (возбуждение ЦНС, повышение мышечной активности до судорог, резкая гипертензия). Они облегчают проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливают нервно-мышечную проводимость.

Показания.

1. Остаточные явления после полиомиелита, после нарушения мозгового кровообращения, детские церебральные параличи, невриты.

2. Миастения. При этом тяжёлом заболевании, характеризующемся прогрессирующей мышечной слабостью, вследствие нарушения передачи импульсов в нервно-мышечных синапсах, антихолинэстеразные средства оказывают симптоматический эффект, восстанавливая мышечную активность.



3. Глаукома. Хороший симптоматический эффект даёт местное применение антихолинэстеразных веществ в сочетании с М-холиномиметиками и без них.

4. Остаточные явления мышечного расслабления после применения курареподобных средств в хирургии. Препаратом выбора считается прозерин.

5. Парез и паралич кишечника (чаще после операций в брюшной полости), атония мочевого пузыря. В этом случае предпочтение отдаётся также прозерину.

Побочные эффекты. Брадикардия, снижение артериального давления.

Противопоказания. Стенокардия, бронхиальная астма, нарушение сердечной проводимости, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

В рез-те инактивации ХЭ в синапсах накапливается АХ, крый возбуждает М- и Н-холинорец.разл. органов и тканей. Их эффекты сходны с эффектом АХ.

Препар. Показания Общие п/п
Прозерин (преим. периф.) глаукома, миастения, атония кишечника,мочевого пузыря, матки, декураризация Язва желудка и 12-перстной кишки, спастический колит, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, выраженный АС, беременность, эпилепсия, гиперкинезы
Галанта-мин, амино-стигмин (преим. центр.) те же + последствия поврежд. ГМ -травмы, инсульты, полиомиелитотравление холинолитиками

Обратимого действия.

Физостигмин является главным алкалоидом калабарских бобов - семян западно-африканского растения. Физостигмина салицилат действует при глаукоме сильнее, чем пилокарпин. Для парентерального введения физостигмин мало пригоден ввиду его высокой токсичности.

Галантамин - алкалоид, выделенный из клубней подснежника. Облегчает проведение возбуждения и нервно-мышечную проводимость. При введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы. Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, в восстановительном периоде острого полиомиелита, при ДЦП. Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря.



Прозерин является синтетическим АХЭ вещ-вом. Обладает сильной АХЭ активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности.

Пиридостигмина бромид (калимин)улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику пищеварит. канала, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов. Вызывает брадикардию.

Необратимого действия.

В большинстве своём препараты этой группы являются фосфорорганическими соединениями (ФОС). Применяются они только для местного действия при глаукоме, так как являются токсичными для организма. К ним относится фосфакол.

 


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2019 год. Все права принадлежат их авторам!