Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Вещества, блокирующие α- и β-адренорецепторы



 

Неселективные (неспецифические, неизбирательные) адреноблокаторы (α- и β-адреноблокаторы) (АБ) одновременно блокируют оба типа адренорецепторов. К ним относятся лабеталол, карведилол, проксодолол и др.

Учитывая, что β-адреноблокирующее действие у этих препаратов преобладает над α-адреноблокирующей активностью, в последние годы их всё чаще рассматривают как β-АБ, обладающие α-адреноблокирующей активностью.

Β-адреноблокирующее действие этих препаратов может проявляться в отрицательном хроно-, дромо-, батмо- и инотропном эффектах, угнетении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. За счёт блокирующего действия на α1-АР сосудов они обладают сосудорасширяющим эффектом. Сочетание β-блокирующего и периферического вазодилатирующего действий обеспечивает выраженный гипотензивный эффект.

Лабеталол (трандат) блокирует α1- и β1-АР. Он блокирует и β2-АР, но одновременно является их частичным агонистом. Кроме того, лабеталол угнетает обратный нейрональный захват норадреналина. Блокирующее влияние на β-АР у лабеталола больше в 3–10 раз, чем на α1-АР.

Лабеталол при внутривенном введении вызывает быстрое снижение АД за счёт расширения периферических сосудов и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Расширение сосудов является следствием блокады лабеталолом сосудосуживающих α1-АР, а из-за наличия внутренней симпатомиметической активности в отношении β2-АР стимуляции и сосудорасширяющих β2-АР. При этом не происходит значительного изменения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса.

Благодаря неспецифической α- и β-адреноблокирующей активности лабеталол используется при различных формах артериальной гипертензии. Принимается внутрь в виде таблеток или вводится внутривенно при неотложных состояниях (гипертонический криз, феохромоцитома, для регуляции АД до и во время операций, в т.ч. на сердечно-сосудистой системе и др.).

Лабеталол является относительно слабым β- и α-адреноблокатором (по β-адреноблокирующей активности лабеталол уступает пропранололу в 3–16 раз, а по α-блокирующей активности фентоламину в 2–7 раз.) Отсюда менее выраженные побочные явления, характерные для избирательных α1- и β-адреноблокаторов.



Карведилол (акридилол) – блокирует β1-, β2-АР и α1-АР.Блокирующее влияние на β-АР в 10–100 раз больше, чем на α1-АР. Не обладает собственной симпатомиметической активностью. Препарат обладает выраженной антиоксидантной и мембраностабилизирующей активностью. Является липофильным соединением.

За счет смешанного β- и α-адреноблокирующего действия карведилол осуществляет более полную блокаду симпатической активности в организме по сравнению с чистыми β-адреноблокаторами.

При приёме карведилола не происходит значительного изменения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. В отличие от избирательных β1-адреноблокаторов карведилол не увеличивает плотность β1-АР и тем самым не усиливает неблагоприятное действие на миокард повышенной активности симпатической нервной системы, характерной для больных с хронической сердечной недостаточностью.

Будучи β-адреноблокатором угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Подавляет продукцию ренина. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.

Карведилол, как и лабеталол, являясь сосудорасширяющим средством (блокада постсинаптических α1-АР сосудов и пресинаптических β2-АР, угнетающих выход норадреналина в синаптическую щель), снижает повышенное АД без сужения периферических сосудов и повышения общего периферического сопротивления сосудов, что происходит при использовании типичных β-адреноблокаторов, не обладающих сосудорасширяющей активностью. По этой же причине не возникает ощущения похолодания конечностей.



Карведилол за счёт α-адреноблокирующей активности уменьшает отрицательное влияние на углеводный и липидный обмен блокады β1-АР. В отличие от избирательных β1-адреноблокаторов, карведилол не снижает чувствительность периферических тканей к инсулину и утилизацию глюкозы и, соответственно, не вызывает гиперинсулинемию и не увеличивает уровень гликозилированного гемоглобина. Чувствительность периферических тканей к инсулину под влиянием карведилола может даже возрастать.

Продолжительность гипотензивного действия – до 24 ч, что значительно больше, чем у лабеталола.

Карведилол применяют при артериальной гипертензии, стенокардии, хронической сердечной недостаточности. Среди β-адреноблокаторов в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) именно карведилол является лучшим для лечения больных сахарным диабетом с сердечной недостаточностью. Высокая эффективность карведилола для лечения указанных заболеваний продемонстрирована в исследованиях GEMINI, COPERNICUS и др.

Побочные эффекты карведилола – головокружение, головная боль, бронхоспазм, утомляемость, кожные реакции.

Проксодолол – отечественный препарат, сочетающий β- и α-адреноблокирующее действие. Обладает антигипертензивной, антиишемической и антиаритмической активностью, при местном применении снижает внутриглазное давление за счёт уменьшения объема водянистой влаги. Показания к применению как у других неспецифических α- и β-адреноблокаторов (артериальная гипертензия, гипертонические кризы, стенокардия, аритмия, глаукома).

 


Просмотров 382

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!