Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ (ВНЕАУДИТОРНОЙ) РАБОТЫ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ



Курс 4

Семестр 8

Занятие№15

1. Тема занятия: Производные бензодиазепина: хлордиазепоксид (Хлозепид), медазепам, диазепам (Сибазон), оксазепам, нитразепам, феназепам, алпразолам и др.

Производные дибензодиазепина. Клозапин (Азалептин).

Производные 1,5-бензотиазепина. Дилтиазем.

Производные иминостильбена. Карбамазепин.

2. Цель занятия:Изучить и освоить практическое выполнение способов оценки качества лекарственных препаратов производных бензодиазепина, дибензодиазепина, иминостильбена.

3. Значимость темы:широкое применение препаратов изучаемой группы в медицине и фармации делает необходимым изучение полного фармакопейного анализа и их физико-химических свойств.

4. Вопросы для проверки исходного (базового) уровня знаний:

1. Структурная формула бензодиазепина, дибензодиазепина, бензотиазепина, бензотиазепиниминостильбена.

2. Какие физ. свойства препаратов характеризуют их подлинность и доброкачественность?

3. Какими химическими реакциями подтверждают подлинность препаратов изучаемых групп?

4. Как установить доброкачественность препаратов?

5. Возможные количественные методы анализа препаратов, исходя из свойств.

6. Возможные качественные реакции препаратов, исходя из свойств.

7. Реакции на бензодиазепиновый, дибензодиазепиновый циклы.

8. Реакции на бензотиазепиновый и иминостильбеновый циклы.

5. Вопросы для самоподготовки:

1. Синтез карбамазепина.

2. Примеси иминодибензила в кабамазепине.

3. Реакция с азотной кислотой для карбамазепина.

4. УФ-спектроскопия в анализе карбамазепина.

5. Синтез амитриптилина.

6. Примеси дибензосуберона и циклобензоприна в амитриптилине.

7. Алкалиметрия в анализе амитриптилина.

8. Синтез оксазепама.

9. Синтез феназепама.

10. Синтез хлозепида.

11. Кислотный гидролиз производных бензодиазепина.

12. Реакция диазотирования производных бензодиазепина.

13. Реакция на амидокарбинольную часть оксазепама.

14. Образование 2,6-диаминобензофенона для нитразепама.

15. Подлинность диазепама с нингидрином.



16. Реакция образования рейнекатов для производных бензодиазепина.

17. Как отличить по реакциям сибазон и феназепам?

18. Ацидиметрия для производных бензодиазепина.

19. Спектрофтометрия для производных бензодиазепина.

20. Неводное титрование для клозапина.

21. Синтез алпразолама.

22. Синтез дилтиазема.

23. Суть метода ИК-, УФ-спектроскопии в анализе подлинности препаратов.

24. Суть метода ВЭЖХ в анализе подлинности препаратов.

Студент должен знать: Литература:
1.Формулы, латинские и химические названия препаратов. 2.Способы получения . 3.Физические свойства (описание, растворимость). 4.Химические свойства (восстановительные и амфотерные свойства). 5.Химические реакции, лежащие в основе определения подлинности препаратов: 6.Реакция серебряного зеркала; 7.Реакция медного зеркала; 8.Реакция с реактивом Несслера; 9.Реакция с сульфатом меди (II); 10. Реакция с 2,4-динитрохлорбензолом. 11.Методы количественного определения изониазида: · иодиметрия; · броматометрия; · перманганатометрия; · цериметрия; · титрование в неводных средах. · уравнения реакций, лежащих в основе каждого метода, способы уста­новления точки конца титрования (индикаторы, переход окраски), расчет фак­тора эквивалентности. 12.Особенности хранения. Применение в медицинской практике. Формы выпуска. Студент должен уметь: 1. Проводить анализ на доброкачественность, кач. и колич. анализ. 2. Выбрать для анализа реактивы требуемой в ФС концентра­ции, индикаторы. 3. Выбрать для анализа посуду оптимального объема. 4. Отмеривать реактивы. 5.Отвешивать навески на аптечных и аналитических весах. 6. Составлять протокол и делать заключение о соответствии препарата требованиям ГФ и НД. Основная 1.Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. Учебник. Пятигорск, 2008. с.449. 2.Саушкина А.С. Сборник задач по фармацевтической химии. - Пятигорск, 2003.-275 с. (задачи 2.1.49; 2.2.З., 2.2.6,2.2.31). 3.ФС 42-2365-96. Таблетки изониазида 0,1; 0,2; 0,3 г. 4.Лекционный материал. 5.Кадиева М.Г. Лекции по фармацевтической химии. Учебное пособие. Ч. 2. с. 76. 6.Учебно-методическая разработка для самостоятельной работы студентов к практическому занятию «Анализ лекарственных препаратов, производных бензодиазепина, дибензодиазепина, 1,5-бензотиазепина, иминостильбена».   Дополнительная 1. Государственная фармакопея СССР, X издание. - М.: Медицина, 1968. 2. Государственная фармакопея СССР, XI издание. - М.: Медицина, 1987 (выпуск 1), 1989 (выпуск 2). 3. Государственный реестр лекарственных средств. 4. Машковский М.Д. Лекарственные средства: 15-е изд. / М.Д. Машковский. -М: Новая волна, 2005.- С. 857-861.  

6. Задания (выполнить письменно, в рабочих тетрадях) для подготовки к занятию:



Задание №1.Дайте определение следующим терминам:

· Противосудорожный эффект.

· Антидепрессанты.

· Холинолитики.

· Тимолептическая и седативная активности.

· Нейролептики.

Задание № 2.При установлении подлинности препаратов выполняются следующие реакции. Заполнить недостающую информацию.

Карбамазепин

· Реакция с ________________кислотой. Указать условия реакции.

· Реакция с _______________кислотой. Указать условия реакции.



· Примеси определяют методом _______________Указать условия реакции.

· Количественный анализ проводят _____________________.

Амитриптилин

· Подлинность устанавливают методами___________________. Указать условия реакции.

· В ЛВ определяют примесь ___________________________ с помощью ______________________.

· Количественный анализ проводят _____________________.

Хлордиазепоксид

· При кислотном гидролизе выделяется _____________________, который обнаруживается по реакции взаимодействия с _______________.

· Определение атомов галогенов проводят ____________________________

· Продукты взаимодействия с _______________ , дающие флюоресценцию.

· Подлинность с нингидрином дает ___________________окрашивание.

· Примеси определяют методом _______________Указать условия реакции.

· Количественный анализ проводят _____________________.

Задание №3.Заполните таблицу, описав свойства препаратов.

ЛВ Описание Растворимость Фармакотерапевтическая группа Форма выпуска хранение в.р.д. в.с.д.
Амитриптилин              
Карбамазепин              
Дилтиазем              
Клозапин (Азалептин)              
хлозепида,              
феназепам.              
элениум              
нозепам              
нитразепам              
сибазон              

Задание №4. Приведите схему синтеза сибазона и амитриптилина.

Задание №5. На чем основано нейролептическое действие производных бенздиазепина? Ответ мотивировать, используя связь «структура-активность».

Задание № 6. Ситуационная задача.

Лекарственные средства – сибазон и карбамазепин- взаимодействуют с серной кислотой в различных типах реакций, что используется в их фармацевтическом анализе.

1. Объясните химические превращения лекарственных средств под действием серной кислоты в зависимости от структуры вещества и условий реакций. Укажите значения их в оценке качества препаратов:

· Напишите структурные формулы, рациональные названия и объясните химическое строение лекарственных средств.

· Исходя из кислотно-основных свойств препаратов объясните их способность растворяться в растворе серной кислоты. Напишите схемы реакций.

· Предложите методы количественного определения лекарственных средств, основанные на реакциях взаимодействия с раствором натрия гидроксида в различных условиях ( титриметрические и физико-химические). Напишите уравнения реакций.

· Рассмотрите физико-химические и химические свойства препаратов и способы их идентификации.

· Приведите возможные методы их количественного определения ( кроме рассмотренных выше). Объясните сущность реакций, напишите химизм.

· Укажите медицинское применение и лекарственные формы данных препаратов, условия хранения.

Задание №7. Тесты для самоконтроля.


Просмотров 1006

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!