Главная Обратная связь
Дисциплины:
Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)
МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ (ВНЕАУДИТОРНОЙ) РАБОТЫ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ
|
|
Курс 4
Семестр 8
Занятие№14
1. Тема занятия: Анализ лекарственных препаратов, производных фенотиазина (пропазин, дипразин, аминазин, трифтазин, этаперазин, нонахалзин, этмозин, этацизин, фторацизин).
2. Цель занятия:Изучить и освоить практическое выполнение способов оценки качества ЛП- производных фенотиазина (пропазин, дипразин, аминазин, трифтазин, этаперазин, нонахалзин, этмозин, этацизин, фторацизин).
3. Значимость темы:широкое применение препаратов изучаемой группы в медицине и фармации делает необходимым изучение полного фармакопейного анализа и их физико-химических свойств.
4. Вопросы для проверки исходного (базового) уровня знаний:
1. Структурная формула фенотиазина, сульфоксида фенотиазина.
2. Какие физ. свойства препаратов характеризуют их подлинность и доброкачественность?
3. Какими химическими реакциями подтверждают подлинность препаратов изучаемых групп?
4. Как установить доброкачественность препаратов?
5. Возможные количественные методы анализа препаратов, исходя из свойств.
6. Возможные качественные реакции препаратов, исходя из свойств.
7. Реакции на фенотиазиновый цикл.
5. Вопросы для самоподготовки:
1. Синтез аминазина.
2. ВЭЖХ в контроле качества производных фенотиазина.
3. Реакция с бромной водой для производных фенотиазина с образованием перброфенотиазония.
4. Образование сульфоксидов, сульфонов для производных фенотиазина.
5. Реакции с минеральными кислотами для производных фенотиазина.
6. Хелаты для производных фенотиазина.
7. Обнаружение атома серы в производных фенотиазина.
8. Обнаружение атома фтора в производных фенотиазина.
9. Неводное титрование для производных фенотиазина.
10. Алкалиметрия для производных фенотиазина.
11. Как отличить по реакциям аминазин, дипразин, этмозин др. от друга?
12. Йодхлорметрия в анализе производных фенотиазина. Суть метода.
13. Йодиметрия в анализе производных фенотиазина. Суть метода.
| Студент должен знать: | Литература: |
| 1. Формулы, латинские и химические названия пропазина, дипразина, аминазина, трифтазина, этаперазина, нонахалзина, этмозина, этацизина, фторацизина. 2. Способы получения. 3. Взаимосвязь зависимости «структура-активность». 4.Физические свойства аминазина (описание, растворимость) и пиперазина адипината. 5.Химические свойства аминазина (электродонорные свойства, реакции окисления, комплексообразования, общеалкалоидные реакции осаждения, ТСХ). 6.Реакция окисления хлорной кислотой, перекисью, перманганатом калия, р-ром брома; 7.С реактивом Манделина; 8. Реакции комплексообразования; 9. Цветная реакция с метиленовым синим с серной кислотой; 10. Реакции осаждения общеалкалоидными реактивами; 11. Реакции обнаружения серы; 12. Обнаружение хлорид-иона. 13. Осаждение препаратов оснований. 14.ТСХ. 15. Методы количественного анализа аминазина: 16. Неводное титрование. 17.Нейтрализация по связанной соляной кислоте; 18. Йодометрия; 19. Цериметрия; 20. УФ-спектроскопия; 21. Йодхлорметрия; 22. Полярография; 23.Хроматография. 24. Уравнения реакций, лежащих в основе каждого метода, способы установления точки конца титрования (индикаторы, переход окраски), расчет фактора эквивалентности. 25. Особенности хранения. Применение в медицинской практике. Студент должен уметь: 1. В результате занятия студент должен уметь: 2. Проводить реакции подлинности на аминазин с : хлорной кислотой, перекисью, перманганатом калия, р-ром брома; реактивом Манделина; реакции комплексообразования; с метиленовым синим с серной кислотой; осаждения общеалкалоидными реактивами; реакции обнаружения серы; обнаружение хлорид-иона, осаждение препаратов оснований. 3. Определять среднюю массу таблеток т отклонения в массе отдельных таблеток. 4. Выбрать для анализа реактивы, титранты требуемой ФС концентрации, индикаторы, необходимые для титрования. 5. Выбрать для анализа посуду оптимального объема. 6. Отмеривать реактивы и титрованные растворы. 7.Отвешивать навески на аптечных и аналитических весах. 8.Уметь рассчитать титр по определяемому веществу, теоретический объем титранта на приведенную в ФС навеску таблеточной массы. 9.По результатам титрования рассчитать содержание аминазина в таблетках. 10.Оценить качество таблеток аминазина по показателям, приведенным в ФС и сделать заключение о соответствии таблеток требованиям ФМС. | Основная 21. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. Учебник. Пятигорск, 2008. с. 561. 22. Лекционный материал. 23. Кадиева М.Г. Лекции по фармацевтической химии. Учебное пособие. Ч. 2. с. 143, 217. 4.Учебно-методическая разработка для самостоятельной работы студентов к практическому занятию «Анализ лекарственных препаратов, производных фенотиазина». Дополнительная 1. Государственная фармакопея СССР, X издание. - М.: Медицина, 1968. 2. Государственная фармакопея СССР, XI издание. - М.: Медицина, 1987 (выпуск 1), 1989 (выпуск 2). 3. Государственный реестр лекарственных средств. 4. Машковский М.Д. Лекарства XX века. М.: Новая волна, 1998. |
6. Задания (выполнить письменно, в рабочих тетрадях) для подготовки к занятию:
Задание №1.Дайте определение следующим терминам:
· Нейролептики.
· Антипсихотические препараты.
· Антиаритмики.
Задание № 2.При установлении подлинности препаратов- производных фенотиазина выполняются следующие реакции. Заполнить недостающую информацию.
· Реакция окисления хлорной кислотой протекает с препаратом_______________ в следующих условиях_________________
· Реакция с перекисью протекает с препаратом_______________, в следующих условиях_________________
· Реакция с перманганатом калия перекисью протекает с препаратом_______________, в следующих условиях_________________
· Реакция с р-ром брома перекисью протекает с препаратом_______________, в следующих условиях_________________
· С реактивом Манделина препараты _____________ дают __________________окрашивание.
· Цветная реакция с метиленовым синим с серной кислотой дает ______________цвет;
· Реакции осаждения общеалкалоидными реактивами (перечислить)_________________________;
· Реакции обнаружения серы;
· Обнаружение хлорид-иона для препаратов______________________.
Задание №3.Заполните таблицу, описав свойства ЛП.
| ЛВ | Описание | Фармакотерапевтическая группа | Форма выпуска | хранение | в.р.д. | в.с.д. |
| Пропазин | ||||||
| Дипразин (Пипольфен) | ||||||
| Аминазин | ||||||
| Этаперазин | ||||||
| Нонахлазин | ||||||
| Трифтазин | ||||||
| Этацизин | ||||||
| Фторацизин |
Задание № 4. Тесты для самоконтроля:
1. Рациональное название 10-(3-диметиламинопропилфенотиазина гидрохлорид) соответствует препарту:
а) пропазину, б) дипразину, в) аминазину.
2. Синоним дипразина – это_________________.
3. Структурная формула соответствует препарату:
а) пропазину, б) фурацилину в) тиамина бромиду.
4. При изучении взаимосвязи «структура-активность» в ряду 10-ацилпроизводных фенотиазина ___________________активность характерна для 10-аминопропионилпроизводных.
5. В ряду 10-аминоалкилфенотиазинов _____________ группа усиливает психотропную активность.
6. Для количественного анализа препаратов используют методы:
а) неводное титрование, б)нейтрализация по связанной соляной кислоте, в)цериметрия.
7. Антидепрессантом является____________________.
8. Антигистаминным препаратом является_________________________.
9. Антиангинальным средством является__________________________.
10. В препаратах определяют следующие анионы:
а) хлорид-ион, б)сульфид-ион, в)фторид-ион.
11. Противоглистным препаратом является:
а) аминазин, б) фурациллин, в)пиперазина адипинат.
Эталоны ответов
1-а, 2-пипольфен. 3-в, 4-антиангинальная активность. 5-трифторметильная группа. 6-а-в. 7-фторацизин. 8-дипразин. 9-нонахлазин. 10-а-в. 11-в.
Задание №5. Приведите схему синтеза этмозина.
Задание №6.На чем основано нейролептическое, антиаритмическое, антипсихотическое действие производных фенотиазинаОтвет мотивировать, используя связь «структура-активность».
Задание №7.Какова суть неводного титрования, йодхлорметрии, цериметрии в количественном анализе производных фенотиазина Привести реакции.
Задание №8. СИТУАЦИОННАЯ ЗАДАЧА
|
Просмотров 738 |
|
|
