Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ (ВНЕАУДИТОРНОЙ) РАБОТЫ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ



Курс 4

Семестр 8

Занятие№9-10

1. Тема занятия: Анализ лекарственных препаратов, производных пиримидина: Барбитураты:фенобарбитал, гексенал, тиопентал-натрий, бензонал.

Производные пиримидин -2,4-диона:метилурацил, калия оротат: нуклеозиды: фторафур, фторурацил, зидовудин, ставудин.

Производные пиримидин -2,4,6-диона:примидон (гексамидин).

Производные хиназолина. Празозин.

2. Цель занятия:Изучить и освоить практическое выполнение способов оценки качества ЛП - производных пиримидина и хиназолина.

3. Значимость темы:широкое применение препаратов изучаемой группы в медицине и фармации делает необходимым изучение полного фармакопейного анализа и их физико-химических свойств.

4. Вопросы для проверки исходного (базового) уровня знаний:

1. Структурная формула пиримидина,пиримидин -2,4 –диона, барбитуровой кислоты, урацила, хиназолина.

2. Какие физ. свойства препаратов характеризуют их подлинность и доброкачественность?

3. Какими химическими реакциями подтверждают подлинность препаратов изучаемых групп?

4. Как установить доброкачественность препаратов?

5. Возможные количественные методы анализа препаратов, исходя из свойств.

6. Возможные качественные реакции препаратов, исходя из свойств.

7. Реакции на хиназолиновый цикл.

8. Реакции на пиримидиновый цикл.

9. Реакции на урациловый цикл.

5. Вопросы для самоподготовки:

1. Лактим-лактамная таутомерия на примере барбитуратов.

2. Синтез фенобарбитала.

3. Реакции соле- и комплексообразования.

4. Обнаружение иона натрия тиопентале-натрия и гексенале.

5. Обнаружение атома серы в тиопентале- натрия.

6. С чем связана разная растворимость в воде фенобарбитала и тиопентал-натрия?

7. Почему натриевые соли барбитуровой кислоты могут изменять растворимость при хранении?

8. Можно ли считать сульфат меди общим реактивом для барбитуратов?

9. На примере фенобарбитала привести химическую реакцию с р-ром кобальта нитрата.

10. Привести реакцию взаимодействия бензонала с солями серебра.

11. Определяют ли предел содержания щелочи в ЛВ, производных барбитуратов?



12. Можно ли гексенал определять броматометрией?

13. Определить фторид-ион в препаратах фторурацил и фторафур.

14. Для каких целей применяют препараты? Условия хранения препаратов.

15. Подлинность празозина.

16. Чистота празозина.

17. Количественный анализ празозина. Особенности анализа.

Студент должен знать: Литература:
1. Общую схему синтеза лекарственных средств, производных барбитуровой кислоты. 2. Общую и одну частную реакции определения подлинности ЛВ. 3. Написать структурные формулы, латинские, русские названия , возможные таутомерные формы производных барбитуровой кислоты. 4. Структурные формулы примидона и возможные методы его колич. анализа. 5. Структурные формулы и латинские названия фторурацила, фторафура, зидовудина, ставудина. 6. Пять методов колич. анализа фторурацила. 7. Подлинностьопределения фтора во фторурациле и фторафуре. 8. Структурные формулы ЛВ производных урацила. 9. На примере производных урацила подтвердить ароматичность цикла пиримидина. 10.Формулы, латинские и химические названия изучаемых препаратов; 11.Способы получения празозина. 12.Физические свойства препаратов; 13.Методы качественного анализа препаратов; 14.Способы обнаружения примесей в препаратах; 15.Применение и формы выпуска препаратов.   Студент должен уметь: 1.Проводить реакции образования индофенона для примидона. 2.Проводить реакции азокрасителя на примере урацила и его производных. 3.Проводить количественное определение методом броматометрии в анализе барбитуратов. 4.Обнаружение остатка бензойной кислоты в бензобарбитале. 5.Объяснить химические превращения фенобарбитала под влиянием щелочи в разных условиях. 6.Реакция образования хелатов с сульфатом меди как общего реагента на барбитураты. 7.Обнаружение примесей этилбарбитуровой кислоты в барбитале. Основная 1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. Учебник. Пятигорск, 2008. с.12, с. 507. 2. ФС 42-0256-07. 3. ГФ xii. с.588. 4. Лекционный материал. 5. Кадиева М.Г. Лекции по фармацевтической химии. Учебное пособие. Ч. 2. с.143. 6. Учебно-методическая разработка для самостоятельной работы студентов к практическому занятию «Анализ лекарственных препаратов, производных пиримидина и хиназолина».   Дополнительная 1. Государственная фармакопея СССР, X издание. - М.: Медицина, 1968. 2. Государственная фармакопея СССР, XI издание. - М.: Медицина, 1987 (выпуск 1), 1989 (выпуск 2). 3. Государственный реестр лекарственных средств. 4. Машковский М.Д. Лекарства XX века. М.: Новая волна, 1998.  

6. Задания (выполнить письменно, в рабочих тетрадях) для подготовки к занятию:



Задание №1.Дайте определение следующим терминам:

· Седативный эффект.

· Противоопухолевый эффект.

· Анаболики.

· Циклические уреиды.

· ВИЧ-инфекция.

Задание № 2.Заполнить графы:Синонимы гексенала-это______________, бензонала-это______________, азидотимидина- это________________, тегафура –это___________

Задание №3.Заполните таблицу, описав свойства ЛП –производных пиримидина.

ЛВ Описание Растворимость Фармакотерапевтическая группа Форма выпуска хранение в.р.д. в.с.д.
фенобарбитал                
примидон (гексамидин)              
ставудин              
зидовудин              
фторурацил              
фторафур              
калия оротат              
метилурацил              
тиопентал-натрий              
гексенал              
бензонал              

Задание №4. Тесты для самоконтроля:



 

 

3. Установите соответствие:

A) Барбитал а) Противосудорожное

Б) Бензонал б) Снотворное

B) Гексенал в) Средство для наркоза

Г) Гексамидин г) Стимулятор метаболических процессов.

4. Барбитураты по химическому строению являются:

а) циклическими уреидами; б) сложными эфирами; в) лактонами;

г) лактамами.

5. Взаимодействие барбитуратов с солями тяжелых металлов обус­ловлено свойствами:

а) основными; б) кислотными; в) окислительными; г) восстано­вительными.

6. Дифференцирующим реактивом для барбитуратов является раствор:

а) кобальта нитрата; б) серебра нитрата; в) меди сульфата; г) же­леза (III) хлорида.

7. Общегрупповыми для барбитуратов являются реакции:

а) соле- и комплексообразования с солями тяжелых металлов;

б) с растворами альдегидов в серной кислоте концентрированной;

в) образования азокрасителя; г) гидролитического разложения.

8. Принадлежность барбитуратов к классу уреидов можно дока­зать, используя:

а) раствор меди сульфата; б) раствор натрия гидроксида; в) сплав­ление с кристаллической щелочью; г) раствор л-диметиламинобензальдегида в серной кислоте концентрированной.

9. В реакции с катионами меди для натриевых солей барбитура­тов используют реактивы:

а) вода, раствор NaOH, раствор СаС12; б) вода, карбонатный бу­ферный раствор, раствор СаС12; в) вода, карбонатный буферный раствор; г) спирт этиловый, раствор СаС12.

10. Реакция образования азокрасителя для фенобарбитала обус­ловлена наличием в его структуре:

а) этильного радикала; б) фенильного радикала; в) амидной груп­пы; г) имидной группы.

11. Взаимодействовать с бромной водой будут лекарственные средства:

12. Общими реактивами для гексенала и метилурацила являются: а) бромная вода; б) раствор соляной кислоты; в) раствор серебра

нитрата; г) раствор (3-нафтола.

13. Уменьшение растворимости в воде натриевых солей барби­туратов связано с процессом:

а) окисления; б) восстановления; в) гидролиза; г) полимеризации.

14. Образование осадка наблюдается при действии на водные растворы солевых форм барбитуратов раствора:

а) кислоты хлороводородной; б) натрия гидроксида; в) аммиака; г) натрия карбоната.

15. Содержание примесей монозамещенных производных бар­битуровой кислоты регламентируется для:

а) кислотных и солевых форм барбитуратов; б) кислотных форм;

в) солевых форм; г) данные примеси в барбитуратах не определяют.

16. Содержание примеси свободной щелочи в барбитуратах учи­тывается при количественном определении:

а) кислотных форм; б) солевых форм; в) солевых и кислотных форм; г) не учитывается.

17. Наиболее целесообразным методом количественного опре­деления гексамидина является:

а) аргентометрия; б) неводное титрование; в) броматометрия;

г) метод Кьельдаля.

18. При количественном определении кислотных форм барбиту­ратов методом кислотно-основного титрования в неводных средах в качестве растворителя используется:

а) диметилформамид; б) кислота уксусная ледяная; в) уксусный ангидрид; г) ацетон.

19. Для количественного определения солевых форм барбитура­тов используется метод:

а) алкалиметрии в неводной среде; б) алкалиметрии в водной среде; в) ацидиметрии в неводной среде; г) ацидиметрии в водной среде.

20. В виде таблеток выпускаются:

а) гексенал, гексамидин, тиопентал-натрий; б) гексамидин, бензонал, фенобарбитал; в) бензонал, гексенал, фторурацил; г) тио­пентал-натрий, фенобарбитал, гексенал.

Эталоны ответов

1-г; 2-а; 3:А-; Б-а; В-в; Г-а; 4-а; 5-6; 6-в; 7-а, б, г; 8-в; 9-в; 10-6; 11-а, в, г; 12-а, в; 13-в; 14-а; 15-6; 16-6; 17-6; 18-а; 19-а; 20-6.

Задание №5. Приведите схему синтеза гексенала, тиопентала-натрия.

Задание №6. На чем основано седативное, противоопухолевое, снотворное, противосудорожное, анаболическое действие производных пиримидина? Ответ мотивировать, используя связь «структура-активность».

Задание №7. Какова суть спектрофотометрии в количественном анализе производных пиримидина? Привести формулы для расчета содержания действующих веществ.

Задание №8. СИТУАЦИОННАЯ ЗАДАЧА

Согласно требованиям Государственной Фармакопеи оценка качества лекарственных средств включает определение содержания примеси норсульфазола в препарате « Фталазол» и свободной щелочи в препарате « Барбитал-натрий», для чего используют соответствующие методы количественного анализа.

1. В соответствии с химической структурой и способами получения фталазола и барбитала натрия обоснуйте возможность присутствия примеси норсульфазола во фталазоле и свободной щелочи в барбитале-натрия, а также выбор способов количественной оценки примесей:

а). Напишите структурные формулы, рациональные названия и объясните химическое строение лекарственных средств - норсульфазола, фталазола и барбитала-натрия.

б). Объясните смысл методов количественного определения фталазола и барбитала-натрия, основанных на их кислотно-основных свойствах. Напишите уравнения реакций.

в). Приведите способы количественной оценки указанных примесей, дайте обоснование их выбору и условиям проведения.

г). Объясните как учитывается содержание данных примесей при количественной оценке фталазола и барбитала-натрия.

1. Рассмотрите физико-химические и химические свойства фталазола и барбитала-натрия, предложите общегрупповые и частные реакции, применяемые для установления подлинности данных веществ. Укажите условия их проведения и напишите схемы реакций.

2. Укажите медицинское применение и лекарственные формы для данных лекарственных веществ, а также возможные изменения под влиянием факторов внешней среды.

Задание №9.Составить карточки с указанием структурной формулы лекарственных веществ изучаемой группы соединений, латинского названия, физико-химических свойств, методов идентификации, чистоты и количественного анализа.

 


Просмотров 2188

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!