Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ ДЛЯ ВЫПОЛНЕНИЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ (ВНЕАУДИТОРНОЙ) РАБОТЫ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ



Курс 4

Семестр 8

Занятие№5

1. Тема занятия: Анализ лекарственных препаратов, производных хинолина (хинина сульфат, дигидрохлорид и гидрохлорид).

4-Аминохинолины: хингамин, плаквенил.

8-Оксихинолины: хинозол, нитроксолин, хлорхинальдол.

Фторхинолоны: ломефлоксацина гидрохлорид, ципрофлоксацина гидрохлорид, офлоксацин.

2. Цель занятия:Изучить и освоить практическое выполнение способов оценки качества ЛП - производных хинолина.

3. Значимость темы:широкое применение препаратов изучаемой группы в медицине и фармации делает необходимым изучение полного фармакопейного анализа и их физико-химических свойств.

4. Вопросы для проверки исходного (базового) уровня знаний:

1. Структурная формула хинолина

2. Какие физ. свойства препаратов характеризуют их подлинность и доброкачественность?

3. Какими химическими реакциями подтверждают подлинность препаратов изучаемых групп?

4. Как установить доброкачественность препаратов?

5. Возможные количественные методы анализа препаратов, исходя из свойств.

6. Возможные качественные реакции препаратов, исходя из свойств.

7. Реакции на хинолиновый цикл.

5. Вопросы для самоподготовки:

1. Природные источники производных хинолина.

2. Оптическая изомерия.

3. Ионо-обменная хроматография.

4. УФ-спектроскопия.

5. Реакция образования герепатита для хинина.

6. ВЭЖХ. Суть метода.

7. Неводное титрование. Суть метода.

8. Синтез плаквенила.

9. Синтез хинозола.

10. Образование хелатов производными 8-окисхинолина.

11. Обнаружение связанной серной кислоты в хинозоле.

12. Обратная комплексонометрия в анализе хинозола.

13. Обратная броматометрия в анализе производных хинолина.

14. Синтез ломефлоксацина.

15. Чистота препаратов.

16. Талейохинная проба.

17. Гравиметрия в анализе производных хинолина.

18. Синтез хинозола по методу Скраупа.

Студент должен знать: Литература:
1.Методы получения производных хинолина. 2.Качественный анализ препаратов. 3.Анализ доброкачественности. 4.Количественный анализ. 5.Хранение. Формы выпуска. Дозы. 6.Применение. 7.Формулы, латинские названия и химические названия хинина сульфата, дигидрохлорида и гидрохлорида, хингамина, плаквенила, хинозола, нитроксолина, хлорхинальдола, ломефлоксацина гидрохлорида, ципрофлоксацина гидрохлорида, офлоксацина. 8.Способы получения изучаемых препаратов. 9.Физические свойства (описание, растворимость). 10.Химические свойства изучаемых препаратов. 11.Химические реакции, лежащие в основе определения подлинности и количественного анализа препаратов. 12. Понятие об оптической изомерии. 13.Суть метода ионо-обменной хроматографии. 14. УФ-спектроскопия. Суть метода. 15.ВЭЖХ. Суть метода. 16.Неводное титрование. Суть метода. 17. Понятие об алкалоидах и общеалкалоидных реактивах. 18.Суть метода гравиметрии. 19.Суть метода комплексонометрии.   Студент должен уметь: 1. Проводить анализ на доброкачественность, кач. и колич. анализ. 2. Проводить реакцию образования герепатита для хинина. 3. Проводить талейохинную пробу. 4. Выбрать для анализа реактивы требуемой в ФС концентра­ции, индикаторы. 5. Выбрать для анализа посуду оптимального объема. 6. Отмеривать реактивы. 7.Отвешивать навески на аптечных и аналитических весах. 8. Рассчитывать содержание действующих веществ в препарате. 9. Составлять протокол и делать заключение о соответствии препарата требованиям ГФ и НД. Основная 9. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. Учебник. Пятигорск, 2008. с. 482. 10. Лекционный материал. 11. Кадиева М.Г. Лекции по фармацевтической химии. Учебное пособие. Ч. 2. с.170. 4.Учебно-методическая разработка для самостоятельной работы студентов к практическому занятию «Анализ лекарственных препаратов, производных хинолина».   Дополнительная 1. Государственная фармакопея СССР, X издание. - М.: Медицина, 1968. 2. Государственная фармакопея СССР, XI издание. - М.: Медицина, 1987 (выпуск 1), 1989 (выпуск 2). 3. Государственный реестр лекарственных средств. 4. Машковский М.Д. Лекарства XX века. М.: Новая волна, 1998.  

6. Задания (выполнить письменно, в рабочих тетрадях) для подготовки к занятию:





Задание №1.Дайте определение следующим терминам:

· Антиаритмики. Механизм действия.

· Противомалярийные препараты. Механизм действия.

· Антибактериальные препараты. Механизм действия.

· Состав реактивов Вагнера, Майера, Драгендорфа.

Задание №2.Заполнить недостающую информацию.

· Реакция отличия сульфатов препаратов от хлоридов________________________.

· Талейохинная проба ____________________________.

· Какие алкалоиды не дают талейохинной пробы________________________?

· Хинина сульфат дает___________________флюоресценцию в серной килоте.

· Реакция отличия хинозола от нитроксолина_и хлорхинальдола______________________________?

· По какой реакции можно отличить производные 4-аминохинолина от 8-оксихинолинов_____________________________________________?

· Какую примесь определяют в производных 8-оксихинолина методом ТСХ и ВЭЖХ________________________________________?

Задание № 3.Заполните таблицу, описав свойства ЛП –производных хинолина

ЛВ Описание Фармакотерапевтическая группа Форма выпуска хранение в.р.д. в.с.д.
хинина сульфат            
хинина дигидрохлорид            
хинина гидрохлорид            
хингамин            
плаквенил            
хинозол            
нитроксолин            
хлорхинальдол            
ломефлоксацина гидрохлорид            
ципрофлоксацина гидрохлорид            
офлоксацин            

Задание №4. Тесты для самоконтроля:



1. При добавлении раствора натрия ацетата к водному раствору какого лекарственного вещества выпадает осадок: а) хлорохина фосфата; б) хинина дигидрохлорида; в) папаверина гидрохлорида; г) кодеина фосфата.

2. При нагревании на водяной бане нескольких кристаллов ка­кого лекарственного вещества в 2-3 мл смеси ангидрида уксусного и кислоты серной концентрированной (1:1) возникает желтое ок­рашивание с зеленой флуоресценцией:

а) ломефлоксацина; б) хлорхинальдола; в) папаверина гидрохло­рида; г) хлорохина фосфата.

3. При добавлении к раствору какого лекарственного вещества (1:50) 5 мл раствора кислоты хлороводородной, разведенной и 1 мл железа (111) хлорида, появляется черно-зеленое окрашивание:

а) хлорохина фосфата; б) морфина гидрохлорида; в) ципрофлоксацина; г) нитроксолина.

4. При добавлении к раствору какого лекарственного вещества (1:1000) бромной воды до слабого желтого окрашивания и несколь­ких капель аммиака возникает зеленое окрашивание:

а) офлоксацина; б) ципрофлоксацина; в) промедола; г) хинина сульфата.

5. Количественное определение какого лекарственного веще­ства проводят методом кислотно-основного титрования в среде кислоты уксусной ледяной с добавлением ртути (II) ацетата (тит-рант — 0,1 М раствор кислоты хлорной):

а) хинозола; б) атропина сульфата; в) морфина гидрохлорида; г) нитроксолина.

6. Морфина гидрохлорид с натрия нитритом в кислой среде вступает в реакцию:

а) осаждения; б) диазотирования; в) солеобразования; г) электрофильного замещения.

7. При расчете М (1/z) при количественном определении хини­на сульфата методом кислотно-основного титрования в среде кис­лоты уксусной ледяной (титрант - 0,1 М раствор кислоты хлорной) значение z равно:

а) 1; б) 2; в) 3; г) 4.

8. При количественном определении какого лекарственного вещества методом кислотно-основного титрования в среде кисло­ты уксусной ледяной (титрант — 0,1М раствор кислоты хлорной) требуется добавление ртути (II) ацетата:

а) хинина сульфата; б) хинина гидрохлорида; в) кодеина; г) хло­рохина фосфата.

9. Для подтверждения подлинности лекарственных веществ, содержащих в химической структуре третичную аминогруппу (третичный атом азота), используют реакцию:

а) с реактивом Драгендорфа

б) с реактивом Фелинга

в) с диазореактивом

г) образования "серебрянного зеркала"

10.С помощью реакции "таллейохинная проба" можно подтвердить подлинность лекарственного вещества:

а) хинина сульфат

б) фенобарбитал

в) кофеин

г) морфина гидрохлорид

Эталоны ответов

1-в; 2-в; 3-г; 4-г; 5-в; 6-г; 7-в; 8-6; 9-а; 10-а.

Задание №5.Приведите схему синтеза плаквенила и нитроксолина.

Задание №6. На чем основано антибактериальное, противомалярийное, антиаритмическое действие производных хинолина? Ответ мотивировать, используя связь «структура-активность».

Задание №7. Какова суть ВЭЖХ, УФ-спектроскопии в количественном анализе производных фуранов? Привести формулы для расчета содержания препарата в образце.

Задание №8.Укажите синоним хлорохина фосфата_________________

и гидроксихлорохина сульфата_____________________.

Задание №9. СИТУАЦИОННАЯ ЗАДАЧА

Для количественного анализа субстанций лекарственных веществ - дибазола, хинина сульфата, фталазола - ГФ рекомендует метод кислотно-основного титрования в неводных растворителях.

1. На основе химической структуры и кислотно-основных свойств лекарственных средств дайте обоснование применению данного метода количественного анализа, а также выбору реагентов и условий титрования :

а). Напишите структурные формулы, рациональные названия и объясните химическое строение препаратов

б). В соответствии со структурой охарактеризуйте кислотно-основные свойства лекарственных средств.

в).Выберите препараты, определение которых проводится в среде протогенных растворителей. Назовите условия титрования и объясните особенности методики определения лекарственных веществ. Напишите схемы реакций.

г). Укажите препарат, определение которого проводится в среде протофильного растворителя. Объясните сущность метода, напишите уравнения реакции.

2. Рассмотрите физико-химические и химические свойства дибазола и кофеина. Приведите общие и дифференцирующие реакции.

3. Предложите другие возможные методы количественного определения этих препаратов. Объясните их сущность.

4. Укажите медицинское применение и лекарственные формы для дибазола и кофеина.

Задание №10.Составить карточки с указанием структурной формулы лекарственных веществ изучаемой группы соединений, латинского названия, физико-химических свойств, методов идентификации, чистоты и количественного анализа.

 


Просмотров 904

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!