Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ 7 часть



Октадин эффективен при приёме внутрь. Всасывается медленно. Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно; он начинает проявляться через 2—3 дня после начала приёма препарата, достигает максимума на 7—8-й день лечения, а после прекращения приёма продолжается ещё 4—14 дней. Препарат вызывает урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в ряде случаев и периферического сопротивления. В начале лечения возможно снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.).

Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы — 0,01—0,0125 г (10—12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10—12,5 мг) до 0,05—0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжёлых случаях до 60 мг в сутки, в более лёгких — 10—30 мг. Суточную дозу можно принять в 1 приём (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят длительно.

 

3. Антибиотики группы аминогликозидов: классификация. Фармакодинамика. Применение. Возможные побочные эффекты.

№3) Характерным структурным элементом антибиотиков-аминогликозидов является 2-дезокси-D-стрептамин. Часть антибиотиков образуется в природе лучистыми грибами Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин) и Micromonospora (гентамицин); получены также полусинтетические антибиотики этой группы (амикацин, являющийся производным канамицина А). Все антибиотики этой группы являются препаратами широкого спектра действия и оказывают бактерицидное действие на грамположительные и, особенно, грамотрицательные бактерии. Все они обладают характерными свойствами - нефротоксичностью и особенно ототоксичностью (кохлеарной и вестибулярной). Антибиотики этой группы повышают нефротоксичность цефалотина и цисплатина, ототоксичнось цисплатина и "петлевых" диуретиков, усиливают угнетающее влияние на дыхание эфира и курареподобных препаратов.



Применяются при грамотрицательных инфекциях, инфекциях, вызванных синегнойной палочкой и энтерококками, при туберкулезе (стрептомицин, канамицин, амикацин), чуме, туляремии, бруцеллезе (стрептомицин, гентамицин).

Стрептомицин - противотуберкулезный препарат. Мономицин обладает способностью подавлять развитие ряда простейших: возбудителей кожного лейшманиоза и токсоплазмоза, дизентерийной амебы.

Тобрамицин наиболее активен среди всех аминогликозидов по отношению к Ps. aeruginosa. Амикацин является наиболее активным из аминогликозидов, но не действует на энтерококки. Неомицин - самый ототоксичный препарат, поэтому его в настоящее время не применяют. Канамицин - устаревший препарат, не действующий на синегнойную палочку, вдобавок он высокотоксичен.

 

4.Выпишите в виде рецептов: коагулянт полипептидной структуры для парентерального применения и природный наркотический анальгетик.

№4) Этамзилат Rp,: Tab. Ethamzylati 0,25 N. 50 D. S. По 1/2 таблетки 4 раза в сутки через каждые 6 ч

Морфин Rp: Sol. Morphini hydrochloridi 1 % - 1 ml. D. t. d. N 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно

 

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ №26

1. Сульфаниламидные препараты. Механизм и спектр антимикробного действия. Побочные эффекты сульфаниламидов. Комбинированные препараты.



№1) Сульфаниламиды- противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей. зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка.

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан ).

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.

4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.

5. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.



Механизм действия. Сульфаниламиды вызывают бактериостаз . Они являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты: последняя в коферментной форме (дигидрофолиевой, тетрагидрофолиевой кислот) участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие микроорганизмов. Сульфаниламиды близки по химическому строению к ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо ПАБК. В результате останавливается синтез фолиевой кислоты. Клетки человека не способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих большое количество ПАБК, препараты не эффективны. Лекарственные средства, которые в результате биотрансформации образуют ПАБК (новокаин, дикаин), являются антагонистами сульфаниламидов

 

2. Средства, возбуждающие бета-адренорецепторы. Неселективные и селективные бета-адреномиметики: фармакодинамика, применение.

№2) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

ИЗАДРИН - классический бета-адреномиметик.

Isadrinum (флаконы по 25 мл и 100 мл соответственно 0, 5% и 1% р-ров; таблетки по 0, 005). Препарат является самым мощным, синтетическим стимулятором бета-адренорецепторов. Напомним, что бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах (тормозные), а бета-1-адренорецепторы в сердце (возбуждающие). Изадрин возбуждает бета-1 и бета2 адренорецепторы, поэтому считается неселективным бета-адреномиметиком. Влияние его на альфа-адренорецепторы не имеет клинического значения.

ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ИЗАДРИНА

Основные эффекты связаны с влиянием на гладкую мускулатуру бронхов, сосуды скелетных мышц, на сердце. Возбуждая бета-2-адренорецепторы бронхов, изадрин приводит к сильному расслаблению мышц последних, к снижению тонуса бронхов, то есть развивается сильный бронхолитический эффект. Изадрин - один из мощных бронхолитиков.

Действие бета-адреномиметиков, и изадрина в частности, на бронхи также способствует выбрасыванию воды железами слизистой (разжижение мокроты), стимулирует ресничковую очистку бронхов (мукоцилиарный транспорт). Последние 2 эффекта можно объединить как активацию мукоцилиарного транспорта.

Внебронхиальное действие изадрина проявляется снижением легочного и системного сосудистого сопротивления (снижение ОПС), повышением минутного объема кровообращения за счет увеличения ударного объема, а также тахикардией (бета-1-адренорецепторы), расслаблением мышц матки.

Отсюда следует одно из главных показаний к применению препарата, а именно использование растворов изадрина в форме ингаляций для купирования приступов бронхиальной астмы. При ингаляции изадрина бронхолитический эффект развивается очень быстро и сохраняется примерно 1 час.

Раствор изадрина гидрохлорид для ингаляций выпускается в специальных баллонах и больной сам себе заливает в ингалятор 1-2 мл на 1 ингаляцию.

Иногда при менее выраженном приступе бронхоспазма используют для этих целей таблетированную форму препарата (0, 005) под язык. В таком случае эффект развивается помедленнее и послабее. Иногда для хронического лечения используют препарат для внутреннего применения - per os, проглатывая таблетку. Эффект еще более слабый. Назначают при бронхиальной астме, бронхитах со спазмом бронхов и т. д.

Действуя на гладкую мускулатуру ЖКТ (и альфа- , и бета-адренорецепторы тормозные) изадрин уменьшает тонус мышц кишечника, расслабляет матку, а стимулируя бета-1-адренорецепторы сердца, препарат вызывает мощный кардиотонический эффект, реализующийся увеличением силы и частоты сердечных сокращений. Под влияние изадрина усиливаются все 4 функции сердца: возбудимость, проводимость, сократимость и автоматизм. Систолическое давление при этом повышается. Однако возбуждая бета-2-адренорецепторы сосудов, особенно скелетных мышц, изадрин снижает диастолическое давление.

Изадрин повышает атриовентрикулярную проводимость, повышает проводимость по проводящей системе сердца.

Изадрин стимулирует ЦНС, на обмен веществ влияет аналогично адреналину, но гипергликемия выражена существенно в меньшей степени.

Исходя из сказанного, вытекает второе показание к использованию изадрина: при сердечных блокадах, в частности AV-узла, а также при синдроме Адамса-Стокса (таблетки сублингвально).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: вызывает тахикардию, сердцебиение, аритмии, что может привести к истощению мышцы сердца. Изъязвление слизистой рта при приеме под язык. Иногда вызывает головную боль, тремор конечностей. Расслабление мышц матки - токолитический эффект.

Учитывая ряд побочных эффектов, связанных с возбуждением бета-1-адренорецепторов сердца, особенно неприятным из которых является тахикардия, возникающая при купировании изадрином приступов бронхиальной астмы, были синтезированы препараты с преимущественным влиянием на бета-2-адренорецепторы. В настоящее время таких препаратов довольно много, они объединены в группу селективных бета-2-адреномиметиков. Зачастую эти препараты представлены в виде аэрозолей.

ОРЦИПРЕНАЛИН (синонимы - алупент, астмопент). Действует 3-4 часа, но чаще 2-3 часа. При использовании в ингаляциях действует также быстро, как и изадрин.

ФЕНОТЕРОЛ (беротек, партусистен). Латинское название - Fenoterolum. Официнальный препарат. Выпускается во флаконах по 15 мл, что составляет 300 разовых доз. Действует длительнее, чем орципреналин примерно на 1 час.

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum - табл. - 0, 002; флаконы с 0, 5% растворами для респираторов по 10 мл; есть р-ры для в/в введения). Такой же препарат, как и два предыдущих, используется по тем же показаниям. Все указанные препараты отличаются значительно менее выраженным стимулирующим влияние на бета-1-адренорецепторы сердца. Кроме того, эти препараты эффективны при энтеральном применении и по сравнению с изадрином действие их сохраняется более продолжительное время.

Селективность указанных препаратов не абсолютна, поэтому слово "селективные" пишут в кавычках. Среди этих различных доступных средств ни один клинически не превосходит сальбутамол.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Селективные бета-2-адреномиметики используются:

1) как для купирования, так и для профилактики (хронического лечения) приступов бронхиальной астмы (ингаляционно, внутрь, парентерально);

2) для снижения сократительной активности миометрия (токолетики) с целью профилактики преждевременных родов.

 

3. Антигипертензивные средства миотропного действия. Фармакотерапия гипертонических кризов.

№3) I. Миотропные вазодилаторы - дибазол, ношпа, папаверина гидрохлорид - не обладают выраженными антигипертензивными свойствами и применяются в комплексе с другими антигипертензивными средствами;

II. Периферические вазодилататоры:нитропруссид натрия - высокоэффективный препарат, расширяет артериолы и частично вены, дает быстрый, выраженный гипотензивный эффект. Применяется внутривенно капельно при острой сердечной недостаточности, отеке легких, гипертонических кризах;

апрессин (гидралазин) уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение АД, уменьшает нагрузку на миокард, усиливает сердечный выброс, вызывает тахикардию. Применяется при артериальной гипертензии;

молсидолин (корватон, сиднофарм) является донатором NO, снижает тонус венул и уменьшает венозный приток к сердцу, применяется преимущественно как антиангинальное средство.

III. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) (см. Средства, влияющие на регионарный кровоток). Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Проникая в клетку, они активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы. Трансмембранный поток ионов кальция проходит через специальные каналы (C, T, N, P-кальциевые каналы). При патологических состояниях (систолия, гипоксия и др.) ионы кальция, особенно при повышенной концентрации, могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, повышать потребность тканей в кислороде и вызывать размытые деструктивные процессы.

Применяют их при лечении ИБС, артериальных гипертензий, нарушений сердечного ритма. Они расширяют сосуды и уменьшают периферическое сопротивление, снижают АД, оказывают антиангинальный эффект, улучшают коронарный кровоток.

Верапамил (финоптин), кроме общих свойств, обладает антиаритмическим свойством при предсердных аритмиях. Нифедипин (коринфар, адалат, кордафен) обладает выраженным антигипертензивным эффектом. Оказывает отрицательный инотропный эффект, вызывает тахикардию и риск развития инфаркта миокарда. Предпочтительны ретардные формы препарата. Никардипин применяют при стенокардии, он оказывает умеренное гипотензивное действие. Нитрендипин, как и нифедипин, преимущественно влияет на периферические сосуды. Исрадипин применяют при легкой и средней формах гипертензии, а также легочной гипертензии. Амлодипин оказывает пролонгированное действие при ишемической болезни сердца и стенокардии. Дилтиазем обладает антиангинальной и антиаритмической активностью, применяется также при гипертензиях.

IV. Активаторы калиевых каналов. Препараты оказывают антигипертензивное, антиангинальное и кардиопротекторное действие. Механизм действия связан с открытием калиевых каналов и гиперполяризацией клеточной мембраны. По своим проявлениям они сходны с блокаторами кальциевых каналов. Никорандил обладает нитратоподобным действием. Миноксидил применяют при резистентной артериальной гипертензии. Обнаружено его влияние на рост волос (усиление) при облысении. Пинацидил - антигипертензивный препарат.

 

4. Выпишите в виде рецептов: производное бутирофенона для лечения психического заболевания и анальгетик, содержащий сумму алкалоидов опийного мака.

№4) галоперидол Rp: Tab. Haloperidoli 0,0015. D. t. d. N 50. S. По 1 таблетке 3 раза в день

Омнопон Rp.: Sol. Omnoponi 1 % 1 ml. D. t. d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл подкожно 1 раз в день

 

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ №27

1. Классификация антигипертензивных средств. Фармакологическая характеристика препаратов нейротропного механизма действия.

№1) Антигипертензивными называются средства, понижающие повышенное артериальное давление. Данные средства используют как для лечения эссенциальной (первичной) гипертонической болезни, так и для лечения больных с симптоматической (вторичной) гипертензией, являющийся следствием заболеваний почек (гломерулонефрит, стеноз почечных артерий), эндокринных желез(феохромоцитома), головного мозга (травмы черепа), а также отравлений (свинцом, витамином D и др. Классификация антигипертензивных средств

I. Антиадренергические средства ( средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства): 1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан); 2. Препараты периферического действия: а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний); б) симпатолитики (октадин, резерпин); в) адреноблокаторы:- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин); - бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).

II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства): 1. Средства миотропного действия ( папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия); 2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин); 3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др. ); 4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан); 5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др. ). III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон). IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).

АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (Нейротропные средства) К антиадренергическим средствам центрального действия в основном относят три препарата: клофелин (гемитон, клонидин, катапрессан), метилдофа (допегит, альдомет), пирроксан.

КЛОФЕЛИН Механизм действия клофелина сложен и заключается в следующем: 1) Препарат стимулирует альфа-2-адренорецепторы на мембранах тормозных нейронов вазомоторных центров (продолговатого мозга и гипоталамуса), тем самым уменьшается симпатическая импульсация по преганглионарным симпатическим нервам. Таким образом, клофелин снижает симпатическую иннервацию на центральном уровне, что обеспечивает антигипертензивный эффект. 2) Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, чем и обеспечивает депрессивное влияние на сердце. Это ведет к снижению частоты сердечных сокращений, к уменьшению сердечного выброса. 3) Клофелин также обладает седативным влиянием, что может иметь значение в его антигипертензивном действии. 4) Активация альфа-2-адренорецепторов на пресинаптических мембранах симпатических волокон тормозит освобождение из них норадреналина, что тоже уменьшает периферическое сопротивление сосудов и ведет к брадикардии, а в почках вызывает ограничение секреции ренина.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и снижает АД через 30-60 минут после приема внутрь. Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется 8-20 часов, поэтому препарат назначают 2-3 раза в сутки. При внутримышечном введении снижение АД регистрируется через 15-20 минут, а при внутривенном введении - через 4-5 минут. Таким образом, клофелин является эффективным средством при купировании гипертонического криза.

Побочные эффекты: сильное седативное действие (сонливость, вялость, усталость); - сухость слизистых (рта, конъюнктивы); - запоры;- со стороны ЦНС : депрессия, тревога, нарушения сна, беспокойство; - при проведении монотерапии клофелином может отмечаться задержка ионов натрия и жидкости в организме, что приводит к снижению антигипертензивного эффекта после нескольких недель приема. Поэтому препарат назначают в комплексе с диуретиками; - резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза (синдром отмены); - у детей препарат вызывает угнетение дыхания; - к препарату быстро развивается привыкание.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫЭта группа включает в себя очень сильные препараты с массой побочных эффектов, в связи с чем используются лишь при тяжелых формах гипертонической болезни, при кризах или обострениях заболевания, требующих интенсивной терапии. Побочные эффекты ганглиоблокаторов : . Отсутствие избирательности действия на симпатические и парасимпатические ганглии, что ведет к угнетению парасимпатических ганглиев и реализуется угнетением моторики ЖКТ (запор, обстипация). 2. Быстрое развитие толерантности к препаратам. 3. Очень тяжелые ортостатические реакции (ортостатический коллапс).

СИМПАТОЛИТИКИПрепараты этой группы угнетают передачу возбуждения (эфферентные импульсы) на уровне периферических адренергических (пресинаптических) окончаний. Это действие реализуется путем нарушения освобождения медиатора норадреналина (НА) из окончаний симпатических нервов.

ДРЕНОБЛОКАТОРЫ

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫВ данной группе выделяют препараты, блокирующие одновременно пост- (альфа-1) и пре- (альфа-2) синаптические адренорецепторы - неселективные альфа-адреноблокаторы, и препараты, блокирующие преимущественно альфа-1-адренорецепторы - селективные альфа-адреноблокаторы.

ФЕНТОЛАМИН Механизм действия связан с тем, что, блокируя альфа-1-адренорецепторы, препарат устраняет повышенный тонус артерол, спазм прекапиллярных сфинктеров, сокращение предальвеолярного жома. Кроме того, фентоламин прямо расслабляет гладкие мышцы сосудов.

Среди нежелательных эффектов фентоламина выделяют: повышение секреции желудочного сока, набухание слизистой носа, покраснение кожи, ее зуд, вследствие освобождения гистамина, а также увеличение частоты и силы сердечных сокращений.

Фентоламин находит применение при лечении больных с острой, хронической сердечной недостаточностью и у детей с пороками сердца (недостаточность митрального и аортального клапанов) и больных хроническим неспецифическим миокардитом.В инъекционной форме препарат используют при нарушениях периферического кровообращения.

К неселективным альфа-адреноблокаторам относят также дегидрированные алкалоиды спорыньи:Препараты этой группы слабее, поэтому как монопрепараты они используются очень редко, но нашли широкое использование в составе комбинированных антигипертензивных средств:

. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРПоказаниями к применению данного препарата являются начальные стадии ГБ, ГБ на фоне повышенной секреции ренина. В сочетании с фентоламином анаприлин используется при лечении больных с тяжелыми формами ГБ.

Побочные эффекты : снижение сократимости миокарда, АВ-блокады, повышение тонуса бронхов. Вследствие этого необходимо постоянное наблюдение за больными. Категорически противопоказана резкая отмена препаратов бета-адреноблокаторов, так как при этом возможен острый инфаркт миокарда или развитие приступа стенокардии.

 

2. Средства, ослабляющие сократительную способность миометрия. Применение.

№2) Вещества, снижающие тонус и сократительную активность миометрия, применяют для прекращения преждевременной родовой деятельности, а также при чрезмерно бурной родовой деятельности. В настоящее время в качестве токолитических средств чаще всего используют β2-адреномиметические средства, в частности препарат фенотерола партусистен, салбутамол. Партусистен вводят внутривенно капельным способом и после достижения эффекта продолжают назначать внутрь в таблетках. Побочные эффекты партусистена: тахикардия некоторое снижение артериального давления, повышение сахара в крови. Салбутамол назначают внутрь.Токолитическое действие оказывает магния сульфат при внутривенном или внутримышечном введении, а также спирт этиловый.При чрезмерно бурной родовой деятельности применяют эфирный наркоз. Эргометрина малеат, эрготал. Высокоэффективны. П: гипо- и атонические маточные кровотечения, субинволюция матки, мигрень. Синтетические. Котарнина хлорид. Низкоэффективен. П: субинволюция матки, мено- и метрорагии, для остановки небольших кровотечений. Растительного происхождения. Эктракты жидкие пастушьей сумки, чистеца буквицветного, настойка листьев барбариса. Э: низкая. П: мено- и метроррагии. МД: повышают тонус миометрия

 

3. Противовирусные средства: классификация. Средства для профилактики и лечения гриппа, герпетической инфекции, ВИЧ-инфекции.

№3) А. Классификация противовирусных препаратов по происхождению:

аналоги нуклеозидов - зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин; производные липидов - саквинавир;производные адамантана - мидантан, ремантадин;производные ладолкарболовой кислоты - фоскарнет;производные тиосемикарбазона - метисазон;препараты, продуцируемые клетками макроорганизма, - интерфероны.

Б. Распределение противовирусных препаратов в зависимости от направленности их действия.

I. ДНК-содержащие вирусы:

вирус простого герпеса - ацикловир, вилацикловир, фоскарнет, видарабин, трифлуридин;цитомегаловирус - ганцикловир, фоскарнет;вирус опоясывающего лишая и ветряной оспы - ацикловир, фоскарнет;вирус натуральной оспы - метисазан;вирус гепатитов В и С - интерфероны.

II. РНК-содержащие вирусы:

вирус иммунодефицита человека - зидовудин, диданозин, зальцитабин, саквинавир, ритонавир;вирус гриппа типа А - мидантан, ремантадин;вирус гриппа типов Б и А - арбидол;респираторно-синцитиальный вирус - рибамидил.

Противогерпетические средства

Ацикловир (зовиракс) - аналог пуриновых нуклеозидов, в клетках фосфорилируется и превращается в трифосфат, ингибирует ДНК-полимеразу вируса. Применяется при герпетических поражениях глаз и гениталий, опоясывающем лишае, цитомегаловирусной инфекции. Побочные эффекты: местное раздражение, поражение почек, энцефалопатия, флебиты, тошнота, рвота, понос.

Валацикловир (валтрекс) отличается от ацикловира большей биодоступностью. Видарабин (аденин арабинозид) действует аналогично, применяется при герпетическом энцефалите и кератоконъюнктивите. Побочные действия: галлюцинации, психозы, тремор, тошнота, рвота, понос, тромбофлебиты.

При цитомегаловирусной инфекции и цитомегаловирусном ретините применяют ганцикловир, угнетающий синтез вирусной ДНК. Побочные эффекты: острый психоз, судороги, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксическое действие, аллергические реакции.

Фоскарнет (фоскарвир) - ингибитор ДНК-полимеразы вирусов. Применяется при цитомегаловирусном ретините у больных СПИДом, при простом герпесе и опоясывающем лишае.

Противогриппозные средства

Мидантан (адамантина гидрохлорид, амантадин, симметрел) - ингибирует высвобождение в клетке вирусного генома. Применяется для профилактики гриппа типа А. Ремантадин сходен по основным свойствам с мидантаном. Арбидол обладает противовирусной активностью по отношению к гриппу А и В, а также интерфероногенной активностью. Применяется для профилактики и лечения гриппа.

Препарат, оказывающий воздействие на респираторно-синцитиальный вирус, - рибавирин (рибамидил); он также эффективен при геморрагической лихорадке с почечным синдромом и лихорадке Ласса. Против вируса натуральной оспы эффективен метасазон, который применяют также и при профилактике натуральной оспы.

 

4. Выпишите в виде рецептов: селективный бета-1 адреноблокатор при желудочковой экстрасистолии и бензодиазепиновый транквилизатор.

№4) Метопролол Rp: Metoprololi 0,05. D. t. d. N 100 in tab. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Фенозепам Rp.: Tab. Phenazepami 0,0005. N. 50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

 

 

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ №28

1. Влияние на фармакокинетику возраста и патологического процесса. Связь химического строения, физико-химических свойств лекарственного вещества с его фармакологической активностью.

№1) Значение возраста для проявления действия лекарств.

Чувствительность к лек. ср-вам меняется в зависимости от возраста. Плод в последний триместр и новорожденные в первый месяц жизни существенно отличаются от взрослых. Это связанно с недостаточностью многих ферменов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам. Например, новорожденные более чувствиетельны к некоторым веществам, влияющим на ЦНС (в частности, к морфину). Очень токсичен для них левомицетин, что объясняется тем, что в печени у новорожденных нет необходимых ферментв для детоксикации. Детям младшего возраста не следует назначать вещества, усиливающие секрецию желез (бронхиальных, слизистой оболочки носа и др.), так как это может нарушить процесс дыхания и явиться причиной патологии органов дыхания. В пожилом и старческом возрасте замедлено всасывание лекарственных веществ, менее эффективно протекает их метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками. В целом чувствительность к большинству лекарственных средств в пожилом и старческом возрасте повышена в связи с чем их доза должна быть снижена. При этом ассортимент препаратов следует ограничивать минимально токсичными средствами.Влияние состояния организма и патологического процессаДействие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности, патологии, на фоне которой их назначают. Так, жаропонижающие средства снижают температуру тела только при лихорадке. Действие сердечных гликозидов на кровообращение проявляется только на фоне сердечной недостаточности. гипотензивное действие ганглиоблокаторов тем больше, чем выше тонус симпатической иннервации. При гипертиреозе повышается чувствительность миокарда к адреналину. Зависимость действия лекарственных веществ от агрегатного состояния, физи­ко-химических свойств, химического строения и лекарственной формы.Свойства ЛС в значительной степени обусловлены их химическим строением, наличием функционально активных группировок, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура лекарственного средства. От степени сближе­ния вещества с рецептором зависит прочность межмолекулярных свяей.Если вещество имеет несколько функционально активных группировок, то необходимо учитывать расстояние между ними.


Просмотров 525

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!