Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на ингибировании синтеза эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов цитоплазматической мембраны гриба

Эталон ответа.

1. Синтетические противогрибковые средства производные имидазола.

1. Миконазол, Кетоконазол, Клотримазол.

3. Фунгицидный эффект, имеют широкий спектр действия в отношении патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).

4. Применение:

микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжевыми грибами; гистоплазмоз и др. системные тропические микозы; кандидоз (половых органов, ЖКТ, глаз, генерализованный); профилактика грибковых инфекций при иммунодефиците.

5. Осложнения:

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и др. диспептические явления, гепатит, изменение функциональных показателей печени; эндокринные нарушения (гинекомастия, снижение либидо и другие нарушения, связанные с торможением синтеза эндогенных стероидов); аллергические (преимущественно кожные) реакции; при местном применении – зуд, жжение и др. симптомы раздражения.

Задача№26

Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на специфическом ингибировании скваленэпоксидазы и торможении синтеза эргостерола цитоплазматической мембраны гриба.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Назовите препарат, относящийся к этой фармакологической группе.
3. Укажите спектр и характер антимикробного действия данной группы.
4. Перечислите показания к применению препарата данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препарата данной фармакологической группы?

Эталон ответа.

1. Синтетические противогрибковые средства производные N-метилнафталина.

2. Тербинафин (Ламизил).

3. Фунгицидный эффект, имеет широкий спектр действия в отношении (практически 90%) патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).

4. Применение:

микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжевыми грибами; кандидоз кожи и слизистых оболочек.

5. Осложнения:

Со стороны ЖКТ: диспептические явления, снижение аппетита, нарушения вкуса, холестаз; со стороны крови: нейтропения; аллергические (преимущественно кожные) реакции; при местном применении – симптомы раздражения (зуд, жжение, покраснение).

ЗАДАЧА №27.

Механизм действия данного препарата заключается в неизбирательной активации a1,2b1,2,3-адренорецепторов.

Эталоны ответов.

1. Адреномиметики прямого типа действия.

1. Адреналин.

3. Эффекты:

Глаз: мидриаз(за счет сокращения радиальной мышцы радужки).

ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде.

ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры).

ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенкичто ведет к снижению депонирования крови в этих органах.

Токолитический.

Противоаллергический (тормозит дегрануляцию тучных клеток).

Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия

4. Применение.

Исследование глазного дна у больных глаукомой.

Местно - при ринитах.

Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока).

Внутрисердечно - при остановке сердца.

Купирование приступа бронхиальной астмы.

В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.

Гипогликемия, передозировка инсулином.

1. Осложнения.

В больших дозах со стороны ЦНС (страх, беспокойство, бессонница, паника).

Тахикардия, аритмии, повышение АД.

Гипергликемия и гиперлипидемия.

Атония кишечника.

Тремор.

Задача №28.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной активации a1-адренорецепторов, приводящей к повышению активности фермента фосфолипазы С, накоплению в клетке ИТФ и ДАГ и повышению содержания внутриклеточного кальция.

Эталоны ответов.

1. Селективные a₁-адреномиметики.

1. Мезатон.

1. Эффекты:

Глаз: мидриаз (за счет сокращения радиальной мышцы радужки).

ССС: спазм чревных сосудов, и как следствие, повышение ОПСС и АД; рефлекторная брадикардия (сердце).

ЖКТ: ослабление перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенки, что приводит к снижению депонирования крови в этих органах.

1. Применение.

Исследование глазного дна у больных глаукомой.

Шоковые и коллаптоидные состояния.

В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.

1. Осложнения.

Мидриаз, брадикардия и повышение АД, атония кишечника.

ЗАДАЧА №29.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной активации пресинаптичсеких a2-адренорецепторов, обладающих отрицательной обратной связью, приводящей к снижению выделения норадреналина в синаптическую щель.

Эталоны ответов.

1. Пресинаптические a₂-адреномиметики.

1. Клонидин

Метилдова

Гуанфацин

1. Эффекты:

ССС: 1. АД - гипотензивный эффект (центральный компонент: возбуждение пресинаптических a₂-а/р в СДЦ, снижение тонуса СДЦ, снижение АД; периферический компонент: возбуждение пресинаптических a₂-а/р на периферии, снижение выброса НА, расширение сосудов, снижение ОПСС, снижение АД).

2.Сердце: брадикардия (за счет возбуждения n. vagus).

ЦНС: при приеме per os – седативное действие, при в/в введении – центральный анальгетический эффект (сопоставимый с таковым у опиоидных альгетиков, но без угнетения дыхания и формирования лекарственной зависимости).

Глаз: при местном применении - снижение внутриглазного давления (за счет уменьшения выработки внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока).

1. Применение.

Гипертоническая болезнь (при гиперкризах под язык или в/в).

Симптоматические артериальные гипертензии.

Глаукома (местно).

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

Парадоксальный феномен первой дозы (при быстром в/в введении препарат теряет селективность и активирует постсинаптические a₁ -а/р, в результате - спазм сосудов, повышение АД; для профилактики вводят медленно).

ЦНС: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения.

ССС: гипотония, брадикардия.

ЖКТ: диспепсия, ксеростомия.

МПС: склонность к образованию отеков, импотенция.

Аутоиммунные реакции: волчаночно-подобный синдром, артриты и др. (особенно у Метилдофа).

Аллергические реакции.

Задача №30.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательном возбуждении b2-адренорецепторов, что приводит к повышению активности фермента аденилатциклазы и накоплению в клетке цАМФ.

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ.

1. Селективные b₂-адреномиметики.

1. 1 поколение – короткодействующие (6-8 часов)

Беротек, Сальбутамол, Тербуталин

2 поколение – длительнодействующие (12-14 часов)

Салметерол, Формотерол

1. Эффекты.

Бронхолитический, токолитический, противоалллергический, гипергликемический.

1. Применение.

Бронхиальная астма.

Обструктивный бронхит.

Эмфизема легких.

Угроза преждевременных родов.

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор.

ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде.

ЖКТ: диспепсия.

Гипергликемия.

ЗАДАЧА №31.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на неизбирательном возбуждении b1,2-адренорецепторов, что приводит к повышению активности фермента аденилатциклазы и накоплению в клетке цАМФ.

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ.

1. Неселективные b-адреномиметики.

1. Изадрин, Алупент.

1. Эффекты.

ССС: 1. кардиотонический эффект (обусловлен повышением сократимости миокарда). 2. противоаритмический (за счет повышения автоматизма синусового узла и скорости проведения имульса по АV- соединению).

ДС: бронхолитический эффект (за счет расслабления продольной мускулатуры бронхов, снижения вязкости мокроты и увеличения подвижности ресничек мерцательного эпителия бронхов).

Противоаллергическое действие (торможение дегрануляции тучных клеток)

Матка: токолитический эффект (снижение тонуса гладкой мускулатуры матки).

Гипергликемическое действие (усиливают гликогенолиз в печени).

1. Применение.

Предсердные брадиаритмии.

Бронхиальная астма.

Обструктивный бронхит.

Эмфизема легких.

Угроза преждевременных родов.

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор.

ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде.

ЖКТ: диспепсия.

Гипергликемия.

ЗАДАЧА №32.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на повышении выделения норадреналина в синаптическую щель, торможении его обратного нейронального захвата и увеличении чувствительности постсинаптических адренорецептров к эндогенным катехоламинам.

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ.

1. Адреномиметики непрямого типа действия.

1. Эфедрин, Фенамин

1. Эффекты.

ЦНС: 1. психостимулирующий эффект - повышение умственной и физической работоспособности, улучшение памяти, снижение потребности в сне и пище, облегчение процессов обучения (являются производными фенилалкиламинов);

2. аналептический (повышают тонус ДЦ и СДЦ в продолговатом мозге).

Глаз: мидриаз (за счет сокращения радиальной мышцы радужки).

ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде.

ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры).

ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенки ® снижение депонирования крови в этих органах.

Токолитический.

Противоаллергический (тормозят дегрануляцию тучных клеток).

Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия.

1. Применение.

Исследование глазного дна у больных глаукомой.

Местно - при ринитах.

Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока).

Внутрисердечно - при остановке сердца.

Купирование приступа бронхиальной астмы.

В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.

Гипогликемия, передозировка инсулином.

1. Осложнения.

Тахифилаксия.

Синдром отдачи.

Синдром последействия (вялость, апатия, сонливость, снижение работоспособности).

Лекарственная зависимость.

Возбуждение, бессонница, повышение двигательной и речевой активности (ажитация), бред, галлюцинации.

Тахикардия, аритмии, повышение АД.

Запоры.

Тремор.

Гипергликемия и гиперлипидемия.

Задача №33.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на блокаде мембранного фермента Na⁺/К⁺-АТФазы в кардиомиоцитах, что приводит к накоплению внутриклеточного натрия и, как следствие, через активацию Na⁺/Са⁺⁺-АТФазы в саркоплазматическом ретикулуме увеличению содержания кальция в цитоплазме.

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ.

1. Сердечные гликозиды.

1. Полярные – Строфантин, Коргликон;

Неполярные – Дигитоксин

Промежуточные – Дигоксин, Целанид

1. Эффекты.

Положительный инотропный, т.е. повышение сократимости миокарда, за счет повышения С(x) внутриклеточного Са²⁺. Увеличение сократимости сердца, более полное изгнание крови из полостей сердца, более полное наполнение кровью полостей сердца, повышенное растяжение стенок сердца и по закону Франка-Старлинга – увеличение сердечного выброса, т.е. систола становится сильной и короткой

Отрицательный хронотропный

- в результате увеличения сердечного выброса активируются баро-R дуги аорты, возбуждается n. vagus, возникает брадикардия, удлинение диастолы

Отрицательный дромотропный

- замедляют проведение импульсов по АV соединению.

Положительный батмотропный

- повышают возбудимость эктопических водителей ритма, за счет повышения С(х) внеклеточного К

Седативное действие на ЦНС

Мочегонный эффект.

4. Применение.

ОСН (полярные сердечные гликозиды)

ХСН (неполярные и промежуточные сердечные гликозиды)

Кардионеврозы (настойки ландыша, пиона, боярышника)

Мерцательная аритмия

Фибрилляция предсердий

Суправентрикулярные тахикардии

Дилятационная кардиомиопатия

Легочное сердце.

5. Осложнения.

ЗАДАЧА №34.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной блокаде a1-адренорецепторов, приводящей к снижению активности фермента фосфолипазы С, уменьшению в клетке ИТФ и ДАГ и снижению концентрации содержания внутриклеточного кальция.

Эталоны ответов.

1. Селективные a₁-адреноблокаторы.

1. Празозин, Доксазозин.

1. Эффекты.

Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).

ССС: снижение АД (за счет расширения чревных сосудов, рефлекторная тахикардия).

ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки, повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.

1. Применение.

ГБ (при гиперкризах под язык или в/в), САГ.

Сердечная недостаточность в начальных стадиях.

Аденома простаты в начальных стадиях.

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое введение препарата).

Гипотония, рефлекторная тахикардия, склонность к образованию отеков.

Головная боль, головокружения, шум в ушах.

Диспепсия.

Аллергические реакции (редко).

ЗАДАЧА №35.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на неизбирательной блокаде b1,2-адренорецепторов, что приводит к снижению активности фермента аденилатциклазы и уменьшению в клетке цАМФ.

Эталоны ответов.

1. Неселективные b-адреноблокаторы.

1. А) не обладающие ВСМА – Пропранолол, Тимолол, Надолол.

Б) обладающие ВСМА – Окспренолол, Пиндолол.

1. Эффекты.

Гипотензивный:

- блокируют β₁-а/р, снижают УО, МОК и ОЦК, снижение АД;

- блокируют пресинаптические β₂-а/р, обладающие положительной

- обратной связью, снижается выброс НА, снижение АД;

- блокируя β-а/р в ЮГА почек, снижается выброс ренина в кровь, снижение АД;

- седативное действие на ЦНС;

- восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный:

- блокируя β₁-а/р сердца, снижают все функции сердца, снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде;

- стабилизация мембраны лизосом, снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии;

- снижают сродство Hb к кислороду, более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани;

- способствуют образованию коллатералей;

- снижают агрегацию тромбоцитов, торможение процессов тромбообразования, улучшение реологических свойств крови.

Противоаритмический:

- блокируют β₁-а/р сердца, торможение симпатических влияний на миокард;

- снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению;

- подавляют активность эктопических водителей ритма;

- снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry.

Антитиреоидный:

- замедляют переход тироксина в трийодтиронин,

- купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы.

Глаз: снижают внутриглазное давление (за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости).

Кровь: - гипогликемия; проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП.

1. Применение.

ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).

Симптоматические артериальные гипертензии.

ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда.

Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии.

Эссенциальный тремор.

Местно при глаукоме.

В комплексном лечении гипертиреоза.

Климактерический синдром у мужчин и женщин.

Некоторые пороки сердца.

Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.

1. Осложнения.

ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония

аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.

Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин.

Общие:синдром отдачи на 5-7 сутки.

ЗАДАЧА №36.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной блокаде b1-адренорецепторов, что приводит к снижению активности фермента аденилатциклазы и уменьшению в клетке цАМФ.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Селективные b₁-адреноблокаторы.

1. А) не обладающие ВСМА – Атенолол, Метопролол.

Б) обладающие ВСМА – Ацебутолол, Талинолол.

1. Эффекты.

Гипотензивный:

- блокируют β₁-а/р, снижают УО, МОК и ОЦК, снижение АД;

- блокируют пресинаптические β₂-а/р, обладающие положительной

- обратной связью, снижается выброс НА, снижение АД;

- блокируя β-а/р в ЮГА почек, снижается выброс ренина в кровь, снижение АД;

- седативное действие на ЦНС;

- восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный:

- блокируя β₁-а/р сердца, снижают все функции сердца, снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде;

- стабилизация мембраны лизосом, снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии;

- снижают сродство Hb к кислороду, более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани;

- способствуют образованию коллатералей;

- снижают агрегацию тромбоцитов, торможение процессов тромбообразования, улучшение реологических свойств крови.

Противоаритмический:

- блокируют β₁-а/р сердца, торможение симпатических влияний на миокард;

- снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению;

- подавляют активность эктопических водителей ритма;

- снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry.

Антитиреоидный:

- замедляют переход тироксина в трийодтиронин,

- купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы.

Глаз: снижают внутриглазное давление (за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости).

1. Применение.

ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).

Симптоматические артериальные гипертензии.

ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда.

Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии.

Местно при глаукоме.

В комплексном лечении гипертиреоза.

Некоторые пороки сердца.

Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.

1. Осложнения.

ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония

аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.

Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импотенция у мужчин.

Общие: синдром отдачи на 5-7 сутки.

ЗАДАЧА №37.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на неизбирательной блокаде a1,2-адренорецепторов, приводящей к снижению активности фермента фосфолипазы С, уменьшению в клетке ИТФ и ДАГ и снижению концентрации содержания внутриклеточного кальция.

Эталоны ответов.

1. Неселективные a-адреноблокаторы.

1. Фентоламин, Тропафен.

1. Эффекты.

Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).

ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α₂-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии.

ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки, повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.

1. Применение.

ГБ (при гиперкризах в/в).

Диагностика и лечение феохромоцитомы.

Лечение эрготизма (передозировка препаратами спорыньи).

Гангрена конечности в начальных стадиях.

Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

Гипотония (до коллапса).

Выраженная тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде.

Диспепсия.

ЗАДАЧА №38.