Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Применение вещества Кларитромицин



Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, в т.ч. обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии), микобактериоз (в т.ч. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), хламидиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, новорожденные и дети до 6 мес (безопасность применения не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Побочные действия вещества Кларитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.



Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 250–500 мг 2 раза в сутки; курс лечения — 6–14 дней. При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синусите, тяжелых инфекциях, в т.ч. вызванныхHaemophilus influenzae, — по 500–1000 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза 2 г. Детям до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 ч; максимальная суточная доза 500 мг. У больных с почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу следует снижать в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 дней.



В/в капельно, 1000 мг/сут в 2 введения.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия связан с ингибированием рибосомальных субъединиц 30S. Тесты іn vitro подтверждают его активность относительно разных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (включая пенициллин- и метициллинустойчивые штаммы). Нижеперечисленные микроорганизмы, как правило, устойчивы к гентамицину: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitides, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Baаcteroides spp. или Clostridium sрр.Фармакокинетика. Гентамицин легко абсорбируется, достигая Cmax в плазме крови через 30–60 мин после в/м введения. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6–8 ч. При в/в капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после в/м применения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 0–10%. В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин при парентеральном введении плохо проникает через ГЭБ, но при менингите концентрация в СМЖ повышается. Препарат проникает в грудное молоко. Около 70% гентамицина на протяжении суток экскретируется в неизмененном состоянии в мочу путем клубочковой фильтрации. T1/2 из плазмы крови составляет около 2 ч. При нарушении выделительной функции почек существенно повышается концентрация и увеличивается T1/2 гентамицина.



 

Показания:

учитывая границы терапевтической широты гентамицина, его следует применять в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к другим антибиотикам. Гентамицина сульфат назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе: •сепсис; •инфекции мочевыводящих путей; •заболевания нижних отделов дыхательных путей; •инфекционные заболевания кожи, костей, мягких тканей; •инфицированные ожоговые раны; •инфекционные заболевания ЦНС (менингит) в комбинации с бета-лактамными антибиотиками; •инфекции брюшной полости (перитонит).

 

Применение:

Гентамицина сульфат может применяться в/м или в/в. Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента.

Режим дозирования

Взрослые. Обычная суточная доза препарата для пациентов с умеренным и тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг/кг массы тела в/м или в/в в 2–3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг/кг массы тела в 3–4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов — 7–10 сут. При необходимости в случае тяжелых и осложненных инфекций курс терапии может быть продлен. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль функции почек, слухового и вестибулярного аппарата, поскольку токсическое действие препарата проявляется после его применения более чем через 10 сут.Расчет массы тела для назначения гентамицина Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). Если у пациента отмечают избыток массы тела, доза рассчитывается на долженствующую массу тела (ДМТ) по формуле:ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ — ИМТ).Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточная доза составляет: у новорожденных и детей грудного возраста — 2–5 мг/кг массы тела, у детей в возрасте 1 года–5 лет — 1,5–3 мг/кг, 6–14 лет — 3 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2–3 раза в сутки. При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. Необходимо контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30–60 мин после в/в или в/м введения концентрация препарата в сыворотке крови должна составлять 5–10 мкг/мл. Начальная разовая доза гентамицина для пациентов со стабильным течением ХПН составляет 1–1,5 мг/кг массы тела, дальнейшую дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мл/мин Креатинин сыворотки крови, мкмоль/л Все последующие дозы,% от начальной дозы Интервал между введениями, ч 70 1,2 100 8 40–69 2,2–1,3 100 12 30–39 3–2,3 50 8 20–29 4,2–3,1 50 12 15–19 6–4,3 50 16 10–14 8,5–6,1 50 24 5–9 12–8,6 50 36

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимо проведение диализа, назначают 1–1,5 мг гентамицина на 1 кг массы тела в конце каждого диализа. При перитонеальном диализе у взрослых прибавляют 1 мг гентамицина к 2 л диализного р-ра. При в/в введении обычный объем растворителя (0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р глюкозы) составляет 50–300 мл для взрослых, для детей объем растворителя должен быть соответственно уменьшен. Продолжительность в/в инфузии 1–2 ч, препарат вводят со скоростью 60–80 капель в 1 мин. Концентрация гентамицина в р-ре не должна превышать 1 мг/мл — 0,1%. В/в введение препарата проводят на протяжении 2–3 сут, после чего переходят на в/м инъекции.

Фармакологические свойства

Ко-тримоксазол — комбинированный антибактериальный препарат. Ко-тримоксазол - химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а Триметoприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: грамотрицательных — Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., B. proteus vulg., Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium; грамположительных — Staphylococcus spp. и др. К препарату чувствительны также хламидии, актиномицеты, клебсиеллы.

Важное клиническое значение имеет активность ко-тримоксазола против пневмоцист Pneumocystis carinii, важного возбудителя пневмоцистной пневмонии у ослабленных, иммунодефицитных больных, особенно больных СПИДом.

Фармакокинетика[

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 часа. Триметoприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками 50 %, период полувыведения его в норме от 8,6 до 17 час. Основной путь выведения триметоприма — через почки, 50 % в неизмененном виде. Сульфаметоксазол: связывание его с белками плазмы 66 %, период полувыведения от 9 до 11 час в норме. Основной путь элиминации — почки, причем, от 15 до 30 % в активной форме.

Показания[

Препарат применяют для лечения инфекций: дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры,отит, синусит), менингит, абсцесс головного мозга, мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в том числе гонорейной природы, желудочно-кишечных (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея), кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др).

Противопоказания]

Повышенная чувствительность к триметоприму и/или сульфаниламидам, беременность, новорожденные до 6 недель жизни, тяжелые кардиальные, печеночные, почечные и гематологические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение

Препарат принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. Доза назначается индивидуально. Детям от 2 до 5 лет: по 2 таблетки (120 мг) 2 раза в день. Детям от 6 до 12 лет: по 4 таблетки (120 мг) или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день. При пневмонии — 100 мг/кг/сут (из расчёта сульфаметоксазол), интервал между приёмами — 6 часов, курс лечения — 14 дней. При гонорее — 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50 %.

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

Побочные действия

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта — диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение уровня трансаминаз и билирубина, псевдо-мембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.

· Со стороны органов кровотворения — агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипотромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.

· Со стороны мочевыделительной системы — кристаллургия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение уровня креатина плазмы. Токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.

· Аллергические реакции — крапивница, сыпь, токсический эпидермиальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивена-Джонсона, аллергический миокардит, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.

· Прочие — гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферический неврит, головная боль, депрессия, артралгия, миалгия, слабость, фотосенсибилизация

Передозировка

симптомы — анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия, помутнение сознания. Принимаемые меры: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часов после приема чрезмерной дозы), обильное питье, форсированный диурез, прием фолината кальция (5-10 мг/сут), при необходимости гемодиализ.

Взаимодействие[

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтную активность варфарина и противосудорожную фенитоина. Триметоприм потенцирует действие противодиабетических препаратов производных сульфонилмочевины. Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Сочетанное назначение ко-тримоксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных. Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными пара-аминобензойной кислоты.

КО-ТРИМОКСАЗОЛ

Групповая принадлежность:Химиотерапевтические средства. Комбинированный препарат, содер-

жащий сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина - тримето-

прим.

Фармакодинамика:Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериоста-

тическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположитель-

ных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным

препаратам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метабо-

лизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм бло-

кирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую

для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Препарат эффективен в отношении

стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палоч-

ки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Фармакокинетика:Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация

в крови отмечается через 1 - 3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации со-

здаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется

40 - 50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую ско-

рость элиминации с триметопримом.

Показания к применению:Инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, эмпие-

ма плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), мочевыводящих путей (уретри-

ты, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит, гонококковый уретрит). Применяют также

при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных забо-

леваниях, также при септицемии, вызванной чувствительными к препарату бактериями.

Дозы, формы выпуска, пути введения:Назначают внутрь, взрослым и детям старше 12 лет дают

обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях

назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день. Детям

в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раза в день, от 5 до 12 лет - по 4

таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12 - 14 дней, а при хронических

инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни. Форма выпуска: Таблетки в двух до-

зировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80

мг) триметоприма (0,48); для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг

триметоприма(0,12).

Побочные эффекты:Возможны тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нефропатии. Мо-

гут развиться лейкопения и агранулоцитоз.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной

системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоно-

шенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего воз-

раста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.


Просмотров 395

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!