Побочное действие: Тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение АД; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии

Классификация

В настоящее время с учетом представленных на рынке препаратов стимуляторы дыхания классифицируют на основании физиологического механизма влияния на дыхательный центр.

· Препараты, оказывающие непосредственное активирующее влияние на центр дыхания — кофеин, этимизол, бемегрид .

· Препараты, стимулирующие дыхание рефлекторно — раствор аммиака (нашатырный спирт), лобелина гидрохлорид и цититон, стимулирующие Н-холинорецепторы синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников.

· Препараты смешанного типа действия — кордиамин, карбоген (смесь 5—7 % углекислоты и 93—95 % кислорода), незначительное стимулирующее влияние на центр дыхания оказывают камфора и сульфокамфокаин.

1) Препараты, оказывающие непосредственное активирующее влияние на центр дыхания

Этимизол оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр и относится к группе дыхательных аналептиков, вместе с тем он активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Имеются также данные о том, что этимизол улучшает краткосрочную память и способствует повышению умственной работоспособности.

В качестве стимулятора дыхания этимизол применяют при отравлениях наркотиками и аналгетиками, во время и после общей анестезии, при ателектазе лёгких и при других состояниях, сопровождающихся гиповентиляцией лёгких. Имеются данные о применении этимизола при асфиксии и постасфиксических состояниях у новорождённых детей.

В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол применяют как противовоспалительное и антиаллергическое средство при артритах, полиартритах, а также при некоторых формах бронхиальной астмы. Бронхолитическое действие препарата частично также связано с его умеренными спазмолитическими свойствами.

В механизме действия этимизола определённую роль может играть его ингибирующее влияние на фосфодиэстеразу, приводящее к накоплению в тканях циклического АМФ.

Для стимуляции дыхания этимизол вводят взрослым внутримышечно или внутривенно (медленно) в виде 1 % или 1,5 % раствора из расчёта 0,6—1 мг на 1 кг массы тела больного (0,03—0,06 г на больного) 1—2 раза в день. Как бронхолитическое средство при сравнительно лёгком течении и небольшой длительности заболевания (у больных бронхиальной астмой и астматическим бронхитом) назначают внутрь по 0,1 г 3—4 раза в день или внутримышечно по 2 мл 1,5 % раствора 2 раза в день.

При применении препарата внутрь могут быть тошнота и другие диспепсические явления. Иногда наблюдаются беспокойство, головокружение, нарушения сна. В этих случаях рекомендуется уменьшить разовую дозу до 1/2 таблетки, назначая 5 — 6 раз в день, исключая вечерние часы; в случае развития диспепсических явлений рекомендуется принимать препарат через полчаса после еды.

Препарат не следует назначать больным с двигательным и психическим возбуждением.

Кофеиноказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Побочные действия

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

2)Препараты, стимулирующие дыхание рефлекторно

Бемегрид является антагонистом снотворных средств: уменьшает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания икровообращения, вызываемое этими веществами. Аналептическое действие бемегрида не ограничивается антагонизмом с барбитуратами. Препарат оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и эффективен при угнетении дыхания и кровообращения различного происхождения.
Аналептик, оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный (в меньшей степени на сосудодвигательный) центр, что приводит к повышению частоты и амплитуды дыхательных движений. Активность выше, чем у кордиамина и камфоры.

Показания :Интоксикация барбитуратами, остановка дыхания на фоне передозировки барбитуратами, тиобарбитуратами и др. лекарственными средствами для общей анестезии. Для прекращения анестезии барбитуратами и тиобарбитуратами, ускорения пробуждения при общей анестезии. Тяжелая гипоксия.

Побочные эффекты :Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги, аллергические реакции.

ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД —применяют для стимуляции дыхания; активирует Н-холинорецепторы каротидного клубочка, рефлекторно возбуж­дает дыхательный центр. Артериальное давление повышается за счет возбуждения Н-холинорецепторов мозгового слоя надпочечников, симпатических ганглиев, что следует учитывать при введении больным с артериальной гипертензией. Лобеллина гидрохлорид применяют ограниченно, в основном для стимуляции дыхания при отравлении углерода оксидом, при вдыхании раздражающих веществ и др. Лобеллина гидрохлорид вводят внутривенно медленно (1 мл в 1-2 мин), реже — внутримышечно. Фор­ма выпуска: ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Побочное действие: Тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение АД; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

ЦИТИТОН — 0,15 % раствор алкалоида цитизина. Цититон стимулирует рефлекторно дыхательный центр, действуя подобно лобелину гидрохлориду. Цититон повышает артериальное давление, возбуждая Н-холинорецепторы симпатических ган­глиев и надпочечников. Цититон применяют при рефлекторных остановках дыхания, наступивших при операциях, травмах, коллаптоидных состояниях и др. Цититон про­тивопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе (из-за способно­сти повышать артериальное давление). Форма выпуска: ампулы по 1 мл.

Побочное действие: У отдельных больных возникают тошнота, рвота, головокружение, тахикардия, мышечная слабость, судороги, паралич дыхания, расширение зрачков, психические расстройства.

Противопоказания к назначению: Гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, кровотечения из крупных сосудов, отек легких. С осторожностью следует применять при обострении язвенной болезни.

Раствор аммиака (нашатырный спирт) раздражает экстерорецепторы кожи и вызывает местное высвобождение биологически активных веществ (гистамина, ПГ, кининов). В спинном мозге способствует либерации противоболевых пептидов (эндорфинов и энкефалинов), блокирующих поток болевых импульсов из патологического очага. При вдыхании взаимодействует с рецепторами верхних дыхательных путей (окончания тройничного нерва) и возбуждает (рефлекторно) дыхательный центр. В высоких концентрациях рыхло коагулирует (колликвация) белки микробной клетки. Быстро выводится из организма при любом способе введения, главным образом легкими и бронхиальными железами. Рефлекторно влияет на деятельность сердца и сосудистый тонус. На месте аппликации расширяет сосуды, улучшает трофику и регенерацию тканей и отток метаболитов. Аналогичные эффекты через кожно-висцеральные рефлексы (без участия головного мозга) вызывает в сегментарно расположенных внутренних органах и мышцах, способствуя восстановлению нарушенных структур и функций. Подавляет доминантный очаг возбуждения, поддерживающий патологический процесс, снижает гипералгезию, напряжение мышц, сосудистый спазм («отвлекающее действие»). При длительном контакте раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки может переходить в прижигающее (коагуляция белков) с развитием гиперемии, отечности и болезненности. Прием внутрь в небольших концентрациях усиливает секрецию желез, рефлекторно повышает возбудимость рвотного центра и вызывает рвоту. Активирует мерцательный эпителий дыхательных путей.