КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ 7 часть. Применяют их при лечении ИБС, артериальных гипертензий, нарушений сердечного ритма

Применяют их при лечении ИБС, артериальных гипертензий, нарушений сердечного ритма. Они расширяют сосуды и уменьшают периферическое сопротивление, снижают АД, оказывают антиангинальный эффект, улучшают коронарный кровоток.

Верапамил (финоптин), кроме общих свойств, обладает антиаритмическим свойством при предсердных аритмиях. Нифедипин (коринфар, адалат, кордафен) обладает выраженным антигипертензивным эффектом. Оказывает отрицательный инотропный эффект, вызывает тахикардию и риск развития инфаркта миокарда. Предпочтительны ретардные формы препарата. Никардипин применяют при стенокардии, он оказывает умеренное гипотензивное действие. Нитрендипин, как и нифедипин, преимущественно влияет на периферические сосуды. Исрадипин применяют при легкой и средней формах гипертензии, а также легочной гипертензии. Амлодипин оказывает пролонгированное действие при ишемической болезни сердца и стенокардии. Дилтиазем обладает антиангинальной и антиаритмической активностью, применяется также при гипертензиях.

IV. Активаторы калиевых каналов. Препараты оказывают антигипертензивное, антиангинальное и кардиопротекторное действие. Механизм действия связан с открытием калиевых каналов и гиперполяризацией клеточной мембраны. По своим проявлениям они сходны с блокаторами кальциевых каналов. Никорандил обладает нитратоподобным действием. Миноксидил применяют при резистентной артериальной гипертензии. Обнаружено его влияние на рост волос (усиление) при облысении. Пинацидил - антигипертензивный препарат.

№4) галоперидол Rp: Tab. Haloperidoli 0,0015. D. t. d. N 50. S. По 1 таблетке 3 раза в день

Омнопон Rp.: Sol. Omnoponi 1 % 1 ml. D. t. d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл подкожно 1 раз в день

Билет

№1) Антигипертензивными называются средства, понижающие повышенное артериальное давление. Данные средства используют как для лечения эссенциальной (первичной) гипертонической болезни, так и для лечения больных с симптоматической (вторичной) гипертензией, являющийся следствием заболеваний почек (гломерулонефрит, стеноз почечных артерий), эндокринных желез(феохромоцитома), головного мозга (травмы черепа), а также отравлений (свинцом, витамином D и др. Классификация антигипертензивных средств

I. Антиадренергические средства ( средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства): 1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан); 2. Препараты периферического действия: а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний); б) симпатолитики (октадин, резерпин); в) адреноблокаторы:- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин); - бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).

II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства): 1. Средства миотропного действия ( папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия); 2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин); 3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др. ); 4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан); 5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др. ). III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон). IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).

АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (Нейротропные средства) К антиадренергическим средствам центрального действия в основном относят три препарата: клофелин (гемитон, клонидин, катапрессан), метилдофа (допегит, альдомет), пирроксан.

КЛОФЕЛИН Механизм действия клофелина сложен и заключается в следующем: 1) Препарат стимулирует альфа-2-адренорецепторы на мембранах тормозных нейронов вазомоторных центров (продолговатого мозга и гипоталамуса), тем самым уменьшается симпатическая импульсация по преганглионарным симпатическим нервам. Таким образом, клофелин снижает симпатическую иннервацию на центральном уровне, что обеспечивает антигипертензивный эффект. 2) Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, чем и обеспечивает депрессивное влияние на сердце. Это ведет к снижению частоты сердечных сокращений, к уменьшению сердечного выброса. 3) Клофелин также обладает седативным влиянием, что может иметь значение в его антигипертензивном действии. 4) Активация альфа-2-адренорецепторов на пресинаптических мембранах симпатических волокон тормозит освобождение из них норадреналина, что тоже уменьшает периферическое сопротивление сосудов и ведет к брадикардии, а в почках вызывает ограничение секреции ренина.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и снижает АД через 30-60 минут после приема внутрь. Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется 8-20 часов, поэтому препарат назначают 2-3 раза в сутки. При внутримышечном введении снижение АД регистрируется через 15-20 минут, а при внутривенном введении - через 4-5 минут. Таким образом, клофелин является эффективным средством при купировании гипертонического криза.

Побочные эффекты: сильное седативное действие (сонливость, вялость, усталость); - сухость слизистых (рта, конъюнктивы); - запоры;- со стороны ЦНС : депрессия, тревога, нарушения сна, беспокойство; - при проведении монотерапии клофелином может отмечаться задержка ионов натрия и жидкости в организме, что приводит к снижению антигипертензивного эффекта после нескольких недель приема. Поэтому препарат назначают в комплексе с диуретиками; - резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза (синдром отмены); - у детей препарат вызывает угнетение дыхания; - к препарату быстро развивается привыкание.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫЭта группа включает в себя очень сильные препараты с массой побочных эффектов, в связи с чем используются лишь при тяжелых формах гипертонической болезни, при кризах или обострениях заболевания, требующих интенсивной терапии. Побочные эффекты ганглиоблокаторов : . Отсутствие избирательности действия на симпатические и парасимпатические ганглии, что ведет к угнетению парасимпатических ганглиев и реализуется угнетением моторики ЖКТ (запор, обстипация). 2. Быстрое развитие толерантности к препаратам. 3. Очень тяжелые ортостатические реакции (ортостатический коллапс).

СИМПАТОЛИТИКИПрепараты этой группы угнетают передачу возбуждения (эфферентные импульсы) на уровне периферических адренергических (пресинаптических) окончаний. Это действие реализуется путем нарушения освобождения медиатора норадреналина (НА) из окончаний симпатических нервов.

ДРЕНОБЛОКАТОРЫ

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫВ данной группе выделяют препараты, блокирующие одновременно пост- (альфа-1) и пре- (альфа-2) синаптические адренорецепторы - неселективные альфа-адреноблокаторы, и препараты, блокирующие преимущественно альфа-1-адренорецепторы - селективные альфа-адреноблокаторы.

ФЕНТОЛАМИН Механизм действия связан с тем, что, блокируя альфа-1-адренорецепторы, препарат устраняет повышенный тонус артерол, спазм прекапиллярных сфинктеров, сокращение предальвеолярного жома. Кроме того, фентоламин прямо расслабляет гладкие мышцы сосудов.

Среди нежелательных эффектов фентоламина выделяют: повышение секреции желудочного сока, набухание слизистой носа, покраснение кожи, ее зуд, вследствие освобождения гистамина, а также увеличение частоты и силы сердечных сокращений.

Фентоламин находит применение при лечении больных с острой, хронической сердечной недостаточностью и у детей с пороками сердца (недостаточность митрального и аортального клапанов) и больных хроническим неспецифическим миокардитом.В инъекционной форме препарат используют при нарушениях периферического кровообращения.

К неселективным альфа-адреноблокаторам относят также дегидрированные алкалоиды спорыньи:Препараты этой группы слабее, поэтому как монопрепараты они используются очень редко, но нашли широкое использование в составе комбинированных антигипертензивных средств:

. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРПоказаниями к применению данного препарата являются начальные стадии ГБ, ГБ на фоне повышенной секреции ренина. В сочетании с фентоламином анаприлин используется при лечении больных с тяжелыми формами ГБ.

Побочные эффекты : снижение сократимости миокарда, АВ-блокады, повышение тонуса бронхов. Вследствие этого необходимо постоянное наблюдение за больными. Категорически противопоказана резкая отмена препаратов бета-адреноблокаторов, так как при этом возможен острый инфаркт миокарда или развитие приступа стенокардии.

№2) Вещества, снижающие тонус и сократительную активность миометрия, применяют для прекращения преждевременной родовой деятельности, а также при чрезмерно бурной родовой деятельности. В настоящее время в качестве токолитических средств чаще всего используют β2-адреномиметические средства, в частности препарат фенотерола партусистен, салбутамол. Партусистен вводят внутривенно капельным способом и после достижения эффекта продолжают назначать внутрь в таблетках. Побочные эффекты партусистена: тахикардия некоторое снижение артериального давления, повышение сахара в крови. Салбутамол назначают внутрь.Токолитическое действие оказывает магния сульфат при внутривенном или внутримышечном введении, а также спирт этиловый.При чрезмерно бурной родовой деятельности применяют эфирный наркоз. Эргометрина малеат, эрготал. Высокоэффективны. П: гипо- и атонические маточные кровотечения, субинволюция матки, мигрень. Синтетические. Котарнина хлорид. Низкоэффективен. П: субинволюция матки, мено- и метрорагии, для остановки небольших кровотечений. Растительного происхождения. Эктракты жидкие пастушьей сумки, чистеца буквицветного, настойка листьев барбариса. Э: низкая. П: мено- и метроррагии. МД: повышают тонус миометрия

№3) А. Классификация противовирусных препаратов по происхождению:

аналоги нуклеозидов - зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин; производные липидов - саквинавир;производные адамантана - мидантан, ремантадин;производные ладолкарболовой кислоты - фоскарнет;производные тиосемикарбазона - метисазон;препараты, продуцируемые клетками макроорганизма, - интерфероны.

Б. Распределение противовирусных препаратов в зависимости от направленности их действия.

I. ДНК-содержащие вирусы:

вирус простого герпеса - ацикловир, вилацикловир, фоскарнет, видарабин, трифлуридин;цитомегаловирус - ганцикловир, фоскарнет;вирус опоясывающего лишая и ветряной оспы - ацикловир, фоскарнет;вирус натуральной оспы - метисазан;вирус гепатитов В и С - интерфероны.

II. РНК-содержащие вирусы:

вирус иммунодефицита человека - зидовудин, диданозин, зальцитабин, саквинавир, ритонавир;вирус гриппа типа А - мидантан, ремантадин;вирус гриппа типов Б и А - арбидол;респираторно-синцитиальный вирус - рибамидил.

Противогерпетические средства

Ацикловир (зовиракс) - аналог пуриновых нуклеозидов, в клетках фосфорилируется и превращается в трифосфат, ингибирует ДНК-полимеразу вируса. Применяется при герпетических поражениях глаз и гениталий, опоясывающем лишае, цитомегаловирусной инфекции. Побочные эффекты: местное раздражение, поражение почек, энцефалопатия, флебиты, тошнота, рвота, понос.

Валацикловир (валтрекс) отличается от ацикловира большей биодоступностью. Видарабин (аденин арабинозид) действует аналогично, применяется при герпетическом энцефалите и кератоконъюнктивите. Побочные действия: галлюцинации, психозы, тремор, тошнота, рвота, понос, тромбофлебиты.

При цитомегаловирусной инфекции и цитомегаловирусном ретините применяют ганцикловир, угнетающий синтез вирусной ДНК. Побочные эффекты: острый психоз, судороги, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксическое действие, аллергические реакции.

Фоскарнет (фоскарвир) - ингибитор ДНК-полимеразы вирусов. Применяется при цитомегаловирусном ретините у больных СПИДом, при простом герпесе и опоясывающем лишае.

Противогриппозные средства

Мидантан (адамантина гидрохлорид, амантадин, симметрел) - ингибирует высвобождение в клетке вирусного генома. Применяется для профилактики гриппа типа А. Ремантадин сходен по основным свойствам с мидантаном. Арбидол обладает противовирусной активностью по отношению к гриппу А и В, а также интерфероногенной активностью. Применяется для профилактики и лечения гриппа.

Препарат, оказывающий воздействие на респираторно-синцитиальный вирус, - рибавирин (рибамидил); он также эффективен при геморрагической лихорадке с почечным синдромом и лихорадке Ласса. Против вируса натуральной оспы эффективен метасазон, который применяют также и при профилактике натуральной оспы.

№4) Метопролол Rp: Metoprololi 0,05. D. t. d. N 100 in tab. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Фенозепам Rp.: Tab. Phenazepami 0,0005. N. 50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Билет

№1) Значение возраста для проявления действия лекарств.

Чувствительность к лек. ср-вам меняется в зависимости от возраста. Плод в последний триместр и новорожденные в первый месяц жизни существенно отличаются от взрослых. Это связанно с недостаточностью многих ферменов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам. Например, новорожденные более чувствиетельны к некоторым веществам, влияющим на ЦНС (в частности, к морфину). Очень токсичен для них левомицетин, что объясняется тем, что в печени у новорожденных нет необходимых ферментв для детоксикации. Детям младшего возраста не следует назначать вещества, усиливающие секрецию желез (бронхиальных, слизистой оболочки носа и др.), так как это может нарушить процесс дыхания и явиться причиной патологии органов дыхания. В пожилом и старческом возрасте замедлено всасывание лекарственных веществ, менее эффективно протекает их метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками. В целом чувствительность к большинству лекарственных средств в пожилом и старческом возрасте повышена в связи с чем их доза должна быть снижена. При этом ассортимент препаратов следует ограничивать минимально токсичными средствами.Влияние состояния организма и патологического процессаДействие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности, патологии, на фоне которой их назначают. Так, жаропонижающие средства снижают температуру тела только при лихорадке. Действие сердечных гликозидов на кровообращение проявляется только на фоне сердечной недостаточности. гипотензивное действие ганглиоблокаторов тем больше, чем выше тонус симпатической иннервации. При гипертиреозе повышается чувствительность миокарда к адреналину. Зависимость действия лекарственных веществ от агрегатного состояния, физи­ко-химических свойств, химического строения и лекарственной формы.Свойства ЛС в значительной степени обусловлены их химическим строением, наличием функционально активных группировок, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура лекарственного средства. От степени сближе­ния вещества с рецептором зависит прочность межмолекулярных свяей.Если вещество имеет несколько функционально активных группировок, то необходимо учитывать расстояние между ними.

Выяснение зависимости между химической структурой веществ и их био­логической активностью является одним из наиболее важных направлений в создании новых препаратов.

Многие количественные и качественные характеристики действия ве­ществ зависят также от таких физико-химических и физических свойств, как растворимость в воде, липидах, для порошкообразных соединений - от степе­ни их измельчения, для летучих веществ —от степени летучести и т.д. Важное значение имеет степень диссоциации. Например, миорелаксанты

№2) В качестве основного лекарственного рвотного средства находит применение АПОМОРФИН (Apomorphini hydrochloridum; в амп. по 1, 5 и 10 мл 1% раствора) - специфический агонист D-рецепторов, полусинтетический алкалоид. Этот препарат обладает некоторыми свойствами морфина (слабая анальгетическая активность, угнетение дыхательного центра). Однако наиболее выражено препарат действует на хеморецепторную зону продолговатого мозга (триггерная зона), что и обусловливает его выраженный эффект. Апоморфин как и морфин, непосредственно угнетает рвотный центр. Показания к применению апоморфина как рвотного средства: 1) при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ, недоброкачественных продуктов и т. п., особенно, если нет возможности промыть желудок; 2) редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0, 001 3) в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.

ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы :

1. Холинолитические, или М-холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокаторы типа СКОПОЛАМИНА и ГИОСЦИАМИНА. Данные алкалоиды вместе с атропином содержатся в красавке, белене, дурмане, скополии.

2. Противогистаминные препараты - Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин - наиболее активен и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).

3. Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина: АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН, ФТОРФЕНАЗИН, ТИЭТИЛПЕРАЗИН (ТОРЕКАН) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики - производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.

Противорвотное средство ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИУМ; в таб. по 0, 01) - по структуре близко к группе преаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схоже с метоклопрамидом. Является антагонистом D2-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.

4. МЕТОКЛОПРАМИД (Metoclopramidum; синонимы - РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ; в таб. по 0, 01 и по 2 мл (10 мг) в амп. ) - препарат, являющийся специфическим блокатором дофаминовых (D2), а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов. Является существенно более активным, нежели другие средства (например, аминазин). : - противорвотное и противоикотное действие. Кроме того, он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и моторику его; - способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

№3) дифиллоботриоз - фенасал, празинквантель, трихлорофен, аминоакрихин;

тениоз - празиквантель, трихлорфен;

тениаринхоз - празиквантель, фенасал, трихлорфен, аминоакрихин;

гименолепидоз - празиквантель, фенасал, трихлорфен, аминоакрихин.

В современной медицинской практике для лечения цестодозов кишечника применяют в основном фенасал, обладающий высокой эффективностью при этих гельминтозах и не требующий специальной подготовки больных. Другие П. с. данной группы (семя тыквы, аминоакрихин) по эффективности при цестодозах значительно уступают фенасалу, поэтому их назначают реже.

№4) Преднизалон Rp.: Sol. Prednisoloni 1,0 D. t. d. N 10 in amp.S.

Бензилпеницилин Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ED D.t.d.N.12 S. Растворить в 2 мл стерильной воды,

Билет

№1) 1. Ингаляционные анестетики (вводятся через дыхательные пути).летучие жидкостидиэтиловый эфир

Фторотан,Метоксифлуран,Изофлуран,Энфлуран,газообразные вещества,закись азота,циклопропан,

2. Неингаляционные анестетики (как правило вводятся внутривенно)

производные барбитуровой кислоты – тиопентал натрия., производные прегненалона – предион,

альтезин, производные эугенола – пропанидид (сомбревин), производные циклогексанона – кетамин, производные ГАМК – оксибутират натрия,