КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ 2 часть. №4) Фуросимид Rp.: Tab. Furosemidi 0,04 N

№4) Фуросимид Rp.: Tab. Furosemidi 0,04 N. 50 D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки, утром во время еды или сразу после приема пищи

Магния сульфат Rp.: Sol. Magnesii sulfatis 25% 10 ml. D.t.d. N. 3 in ampuli. S. По 5- 10 мл в мышцы.

Билет

№1 Привыкание – снижение эффективности лекарства при его повторном применении. Наблюдается при использовании разнообразных препаратов (анальгетики, гипотензивные, слабительные ср-ва). Оно может быть связано с уменьшением всасывания вещества, увеличением скорости его инактивации и (или) повышением интенсивности выведения. Возможно, что привыкание к ряду веществ обусловлено снижением чувствительности к ним рецепторных образований или уменьшением их плотности в тканях. В случае привыкания необходимо повышать дозу препарата или менять препарат. Перекрестное привыкание – привыкание к препарату, взаимодействующему с теми же рецепторами. Тахифилаксия – очень быстрое привыкание (после первого введения. Лекарственная зависимость - непреодолимое стремление к приему вещества, обычно с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения неприятных переживаний и ощущений, в том числе возникающих при отмене веществ, вызывающих зависимость. Психическая зависимость – прекращение введения лекарства вызывает эмоциональный дискомфорт. Физическая зависимость – отмена препарата вызывает тяжелое состояние, проявляющееся соматическими нарушениям, связанными с расстройством функций многих систем организма вплоть до смертельного исхода (абстиненция).Кумуляция.Это увеличение эффекта вещества в связи с его накоплением в организме. Материальная кумуляция – накопление в организме фармакологического вещества. Функциональная кумуляция – накопление эффекта, а не вещества (при постоянном употреблении алкоголя может развиться белая горячка, хотя алкоголь не накапливается).

№2) ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА В настоящее время этих средств достаточно много. У них разные механизмы действия и точки приложения. По преимущественному механизму действия отхаркивающие подразделяются на средства стимулирующие отхаркивание и на муколитические средства (секретолитики). КЛАССИФИКАЦИЯ ОТХАРКИВАЮЩИХ СРЕДСТВ 1. Средства, стимулирующие отхаркивание: а) рефлекторного действия (препараты термопсиса, алтея, солодки, чабреца, аниса, ипекакуаны, истода, препараты листа подорожника, травы богульника болотного, мать-и-мачехи, терпингидрат, натрия бензоат, различные эфирные масла и др. ); б) прямого резорбтивного действия (иодид натрия и калия, хлорид аммония, натрия гидрокарбонат и др. ). 2. Муколитические средства (секретолитики): а) неферментные ( ацетилцистеин, метилцистеин, бромгексин); б) ферментные (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза). Отхаркивающие средства прямого(резорбтивного) действия после приема внутрь всасываются, попадают в кровь и доставляются к бронхам, где выделяются слизистой оболочкой, стимулируют секрецию бронхиальных желез, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение. Усиливают перистальтику бронхов. Препараты хлорида аммония, гидрокарбоната натрия подщелачивают содержимое бронхов, что способствует разжижению и лучшему отхождению мокроты. Содержащиеся в растительных препаратах рефлекторного действия алкалоиды (в термопсисе - сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом рефлекторно (по блуждающему нерву) усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов, повышается активность мерцательного эпителия (происходит стимуляция мукоцилиарного транспорта). Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка, ее отделение с кашлем облегчается. МУКАЛТИН - препарат корня Алтея характеризуется также обволакивающим действием. Корень солодки и его препарат - грудной элексир - противоспалительным действием. Растения чабрец, анис, а также сосновые почки, содержат эфирные масла, которые обладают рефлекторным действием. Ферментные муколитические средства, препараты протеолитических ферментов, нарушают пептидные связи в молекуле белков мокроты (кристаллические ТРИПСИН и ХИМОТРИПСИН), вызывают деполимеризацию нуклеиновых кислот (дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза), снижая вязкость мокроты. БРОМГЕКСИН (Bromhexinum; таб. по 0, 008) - неферментное муколитическое средство (секретолитик) приводит к деполимеризации и разжижению мукопротеинов и мукополисахаридных волокон мокроты, обладая, таким образом, муколитическим действием. Также выражено отхаркивающее действие препарата. Бромгексин повышает синтез сурфактанта, обладает слабым противокашлевым эффектом. Другие препараты этой группы разжижают мокроту, разрывая дисульфидные связи мукополисахаридов, уменьшая тем самым вязкость мокроты, способствуют лучшему ее отхождению. К этой группе относят АЦЕТИЛ- и МЕТИЛЦИСТЕИН (при приеме ацетилцистеина может усилиться бронхоспазм). Назначают по 2-5 мл 20% раствора на 3-4 ингаляции в день или промывают трахею, бронхи; возможно внутримышечное применение. Отхаркивающие средства используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и в комплексной терапии (совместно с антибиотиками, бронхолитиками и др.) больных с пневмонией, туберкулезом легких, бронхоэктатической болезнью, бронхиальной астмой (при повышении вязкости мокроты, присоединении гнойной инфекции). Кроме того, оправдано назначение этих средств для профилактики постоперационных осложнений после оперативных вмешательств на органах дыхательной системы и послинтратрахеального наркоза 3) Препараты данной группы по происхождению можно разделить на средства растительной и животной природы. Чаще используются средства растительного происхождения, а именно различные галеновые препараты растений (экстракты корня женьшеня, экстракты левзеи, родиолы розовой или золотого корня, элеутерококка, настойки заманихи, лимонника, шлемника забайкальского, аралии). Из средств животного происхождения можно назвать препарат пантокрин, получаемый из пантов северного оленя, и выпускаемый как неогаленовый препарат для перорального (в каплях), так и парентерального введения. Фармакологическое действие этих средств обусловлено содержанием в них салониновых гликозидов-гинсеноидов, эфирных масел, стеролов, пептидов и минералов. Указанные биологически активные вещества привносят стимулирующее влияние на ЦНС, повышают работоспособность, регулируют работу желез внутренней секреции, умеренно снижают артериальное давление, уровень атерогенных липидов (холестерина) и глюкозы в крови, активируют деятельность надпочечников, Использование данных средств приводит к снижению заболеваемости ОРЗ, повышению резистентности больного к вирусной и другой инфекции, улучшению самочувствия и аппетита. Данные препараты показаны при психическом и физическом перенапряжении в период реконваленсценции после длительных и тяжелых заболеваний, в частности, инфекционной природы (дизентерия, брюшнотифозная и вирусная инфекции и пр. ). Препараты назначаются также онкологическим больным в реабилитационном периоде, после курсов химиотерапии и лучевых нагрузок. Как правило, препараты назначают длительно, в течение 1-2 месяцев. Прием адаптогенов целесообразен утром, после завтрака. Назначение этих средств во второй половине дня не показано, т. к. возможно нарушение сна в виде затруднения засыпания. У отдельных лиц возможно проявление повышенной чувствительности к определенным препаратам. Элеутерококк - "сибирский женьшень" - применяется в качестве биологически активной добавки (БАД) общеукрепляющего, тонизирующего и противострессового действия. Является средством, повышающим неспецифическую сопротивляемость организма, устойчивость к неблагоприятным условиям внешней среды. Назначают в комплексном лечении: астения, переутомление, снижение работоспособности, синдром хронической усталости, психоэмоциональный стресс, функциональные расстройства нервной системы, вегето-сосудистая дистония, артериальная гипотония, анорексия, период после истощающих заболеваний, реабилитация после радио- и химиотерапии, иммунодефициты, импотенция, ожирение и др. Женьшень-Фармакологическая активность обусловлена содержанием сапониновых гликозидов-гинсенозидов (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин), эфирных и жирных масел, стеролов, пептидов, витаминов и минералов. Стимулирует центральную нервную систему, уменьшая общую слабость, повышенную утомляемость и сонливость, повышает артериальное давление, умственную и физическую работоспособность, стимулирует половую функцию. Снижает содержание холестерина и глюкозы в крови, активирует деятельность надпочечников Аралия-Галеновые препараты аралии оказывают возбуждающее действие на центральную нервную систему. Так же отмечены гонадотропное действие, стимулирование дыхания, кардиотонический и антистресорный эффекты препаратов из аралии. Лимонник-стимулируют центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему, усиливают энергетическую сторону обмена веществ, оказывают противовоспалительное, антиоксидантное, противомикробное, противогрибковое, противоопухолевое, желчегонное действие. Сумма лигнанов лимонника обладает тонизирующими и адаптогенными свойствами, стимулирует секреторную деятельность желудка и функцию половых желез. Родиола розовая-Экстракт родиолы розовой оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, улучшает энергетическое обеспечение мозга, благотворно влияет на динамику нервных процессов — повышается концентрация внимания, работоспособность, улучшается память, ускоряется образование условных рефлексов. Препараты родиолы розовой повышают физическую работоспособность скелетных мышц и мышцы сердца. Под влиянием интенсивной физической нагрузки в мышцах усиливается гликолиз и возрастает содержание молочной кислоты. Препараты родиолы розовой (родозина и салидрозида) снижают накопление молочной кислоты за счет раннего переключения энергетики мышечного сокращения на окислительные реакции и использование липидов как источников энергии. Активация липаз — ферментов, расщепляющих жиры, способствует нормализации веса тела.Салидрозид препятствует метаболическим проявлениям реакции стресса.Экстракт родиолы розовой регулирует уровень глюкозы в крови. Препараты родиолы розовой активируют также функцию щитовидной железы и половых желез.Родиола розовая обладает свойствами адаптогена — повышает устойчивость к неблагоприятным факторам внешней среды.Родиола оказывает антитоксическое и антимутагенное действие.Родиола дает желчегонный эффект.Препараты родиолы розовой способствуют нормализации обменных процессов.При местном применении препараты растения оказывают ранозаживляющее и противовоспалительное действие

№4) Тиамин Rp: Tab. Thiamini chloridi 0,002 N. 50 D.S. По 1 таблетке 3 pаза в день

Ципрофлоксацин Rp: Ciprofloxacini 0,25D. t. d. N 20 in tab. S. По 2 таблетки 2 раза в день.

Билет

№1) В медицинской практике одновременное назначение нескольких препаратов находит все большее применение, так как такой комбинированный метод приводит к усилению терапевтического лечения или ослаблению и предупреждению побочных явлений и осложнений. Так, при лечении гипертонии одновременно применяют сердечные сосудорасширяющие гликозиды и мочегонные средства, таким образом комплексно воздействуя на различные звенья единой системы кровообращения. Препараты влияют друг на друга на любом этапе прохождения через организм: при всасывании, транспортной фазе, метаболизме (внутриклеточном обмене веществ), выделении из организма.

Не рационально применять адсорбенты (алюминия гидроокись, алмагель, магния сульфат) вместе с алкалоидами, гликозидами, ферментными препаратами, красителями, антибиотиками. По физико-химическим свойствам не совместимы в одном шприце бепзилненициллии с левомицетином, аминазином, генарином, тетрациклином, витаминами группы В.

Синергизм.

Такое взаимодействие лекарственных веществ, которое сопровождается усилением конечного эффекта. Проявляется: суммированием (простое сложение эффектов каждого из компонентов) или потенциированием (суммарный эффект больше, чем сумма эффектов). Прямой синергизм – оба соединения действуют на один субстрат. Косвенный синергизм – разная локализация действия препаратов. Антагонизм.Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого. Выделяют прямой и непрямой антагонизм

Несовместимость лекарственных средств ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью подразумевают нежелательные изменения действия двух и более лекарственных препаратов при совместном или последовательном их введении в организм. При этом проявления несовместимости могут быть обусловлены изменениями фармакокинетики или фармакодинамики лекарственных средств. Конкретные механизмы развития фармакологической Н.л.с. идентичны общим механизмам их взаимодействия.Фармацевтическая Н.л.с. возникает в тех случаях, когда два или несколько лекарственных веществ, взаимодействуя друг с другом в процессе приготовления комбинированных лекарственных форм, теряют присущие им фармакологические свойства и приобретают качества, неблагоприятно сказывающиеся на организме. Она обусловлена физическими, физико-химическими или химическими свойствами лекарственных веществ, например недостаточной растворимостью или полной нерастворимостью в растворителе, коагуляцией, отсыреванием и расплавлением порошкообразных веществ в связи с повышением их гигроскопичности. При этом возможно образование осадка, изменение цвета, запаха, вкуса или консистенции лекарственной формы.

№2) Местноанестезирующие средства — средства для местной анестезии, местные анестетики — это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь — тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное. Фармакокинетика. В основном местноанестезирующие средства обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Местноанестезирующие средства хорошо всасываются через слизистые оболочки (применение сосудосуживающих средств, например норадреналина, способствует уменьшению их всасывания и тем самым усилению и пролонгированию действия, а также уменьшению токсических проявлений). В тканях препараты гидролизируются при рН 7,4 (воспаленные ткани, в которых среда более кислая, менее восприимчивы к действию препаратов). Продукты гидролиза — основания, которые и оказывают действие на нервные волокна, быстро разрушаются и выводятся в основном почками.Фармакодинамика. Препараты этой группы оказывают местное и резорбтивное влияние. Местное действие: устраняют болевую, температурную, тактильную чувствительность и влияют на тонус сосудов (сосудосуживающее действие — кокаин, сосудорасширяющее — дикаин). Резорбтивные эффекты новокаина: аналгезирующий, противоаритмический, гипотензивный, холинолитический, адреноблокирующий, спазмолитический, противовоспалительный.Механизм действия. Установлено, что при действии этих препаратов блокируются потенциалзависимые натриевые каналы, снижается проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия в результате конкуренции с ионами кальция, нарушается кальциевый ток, замедляется калиевый ток и повышается поверхностное натяжение фосфолипидов мембран. Снижается энергообеспечение транспортных систем ионов через мембраны нервных волокон (в результате нарушения окислительно-восстановительных процессов в тканях уменьшается продукция АТФ и других энергетических субстратов). Местные анестетики образуют комплекс с АТФ, что также уменьшает энергообеспечение функциональных процессов в клетке. Нарушается освобождение медиаторов, а также аксонный транспорт белков. Это приводит к угнетению образования потенциала действия и, следовательно, препятствует генерации и проведению нервного возбуждения.Местноанестезирующие средства применяют для получения разных видов анестезии.1. Поверхностная (терминальная) анестезия — анестетик наносят на слизистые, кожу, раневую, язвенную поверхность.2. Инфильтрационная анестезия — послойное "пропитывание" тканей анестетиком.3. Проводниковая анестезия — введение анестетика по ходу нерва, что прерывает проведение нервного импульса и приводит к утрате чувствительности в иннервируемой им области.Разновидностью такой анестезии является спинномозговая (анестетик вводят субарахноидально) и перидуральная (препарат вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга) анестезии.По практическому применению местноанестезирующие средства подразделяют на следующие группы.1. Средства для поверхностной анестезии — дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин.2. Средства для инфильтрационной анестезии — новокаин, тримекаин, лидокаин, ультракаин, бупивакаин, мепивакаин, роп ива каин.3. Средства для проводниковой анестезии — новокаин, тримекаин, лидокаин, ультракаин, бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин.4. Средства для спинномозговой анестезии — тримекаин, лидокаин (для эпидуральной и субарахноидальной применяют также бупивакаин, ультракаин, ропивакаин).5. Средства, применяемые в стоматологической практике — артикаин (ультракаин), лидокаин.По химической природе местные анестетики подразделяют на две основные группы:I. Сложные эфиры:а) бензолэкгонина (производное бензойной кислоты) — кокаин; сейчас не применяют в связи с развитием лекарственной зависимости;б) парааминобензойной кислоты — новокаин, анестезин, дикаин;в) бензофуранкарбоновой кислоты — бензофу-рокаин.II. Замещенные амиды ацетанилида — лидокаин, тримекаин, пиромекаин, артикаин (ультракаин), бупивакаин, ропивакаин, мепивакаин.Производные эфиров разрушаются эстеразами крови, производные амидов метаболизируются дезалкилированием в печени, поэтому их эффект более длителен. Эти средства нельзя применять в гнойных ранах при воспалительной реакции (рН = 5—6). Чтобы препараты проявляли местноанастезируюшее действие, должен происходить их гидролиз (освобождение оснований), такой гидролиз происходит в щелочной среде. Эфиры, производные парааминобензойной кислоты, нельзя применять с другими производными этой кислоты (сульфаниламиды), так как возможно конкурентное снижение действия.

№3) Кислота аскорбиновая (витамин C) не образуется в организме человека. Она содержится преимущественно в продуктах растительного происхождения: плодах шиповника, овощах, ягодах, фруктах.

Суточная потребность взрослого человека в кислоте аскорбиновой составляет от 70 до 100 — 120 мг и удовлетворяется исключительно за счет пищи.

Кислота аскорбиновая повышает свертываемость крови, уменьшает проницаемость капилляров, стимулирует регенерацию тканей и выработку гормонов коры надпочечников.

При С-гиповитаминозе снижается устойчивость организма к различным заболеваниям, особенно к болезням пищеварительного тракта и органов дыхания, возникают кровоточивость десен, быстрая утомляемость. Цинга, т. е. С-авитаминоз, проявляется повышением проницаемости капилляров, снижением свертываемости крови, припухлостью десен, расшатыванием и выпадением зубов.

Кислота аскорбиновая применяется для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, а также для терапии различных заболеваний, при которых имеют место повышение проницаемости сосудов, снижение свертываемости крови (например, при лучевой болезни, легочных, маточных и других кровотечениях). Кислоту аскорбиновую широко используют при инфекционных заболеваниях, болезнях печени, повышенной физической и умственной нагрузке, интоксикациях и в других случаях, когда потребность в витамине C увеличивается.

При длительном применении кислоты аскорбиновой в высоких дозах возможны нарушения функции почек, поджелудочной железы и повышение артериального давления.

Рутин получают из гречихи или софоры японской и применяют в тех случаях, когда показано назначение витамина Р.

Чаще всего рутин применяется при заболеваниях, сопровождающихся повышенной проницаемостью и ломкостью капилляров (так называемые геморрагические диатезы и капилляротоксикозы), например при аллергических заболеваниях, ревматизме, лучевой болезни, интоксикациях салицилатами, мышьяком и т. п.Рутин обычно назначают с аскорбиновой кислотой.

№4) Аминазин Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. 30 D. S. По 1 драже 3 раза в день после еды

клофелинRp.: Tab. Clophelini 0,000075. N. 50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Билет

№1) Н-холиномиметики: Никотинне является фармакрлогическим препаратом, но имеет большое токсическое значение.

Чистый никотин - это бесцветная жидкость, быстро коричневеющая на воздухе.

Фармакокинетика никотина.Никотин легко всасывается кожей, слизистой оболочкой ЖКТ, дыхательными путями. Биотрансформация происходит в печени. Выделяется почками медленно. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с молоком кормящей матери.

Фармакодинамика никотина.Никотин обладает двухфазным действием: малые дозы возбуждают Н-холинорецепторы, а большие - угнетают.

Эффекты малых доз никотина. .- повышает тонус скелетных мышц- усиливается потоотделение и слюноотделение.- возбуждается дыхание - возбуждаются глазодвигательные нервы

Появляются вагусные эффекты:

- бронхоспазм, - усиление секреции бронхиальных желез, - брадикардия, - усиление моторики ЖКТ, - непроизвольное мочеиспускание_:

Влияние на симпатический отдел: в малых дозах возбуждает хромаффинные клетки надпочечников и повышает выброс адреналина,к повышению АД.

Влияние на ЦНС: Никотин проникает через ГЭБ и в малых дозах возбуждает Н-холинорецепторы ₎ годовного мозга.

Острое отравление никотином.Никотин является одним из самых токсичных алкалоидов. Встречается у начинающих курение. Появляются диспепсические расстройства: тошнота, слюнотечение, рвота, колики, диарея. Поднимается АД, замедляется пульс. При сильном отравлении тахикардия, головная боль, падение АД.

Помощь при остром отравлении.удаление яда из организма, искусственная вентиляция легких, симптоматическое лечение

Хроническое отравление:повышается тонус симпатической нервной системы, катехоламинов из надпочечников. - развивается гипфтойич^еская болезнь.

Лобелина гидрохлорид, цититон. Эти препараты чаще называют «дыхательными аналептиками. МД: возбуждают н- холинорецепторы расположенные в ЦНС, каротидных клубочках, симпатических и парасимпатических ганглиях и мозговом слое надпочечников. Э: рефлекторная стимуляция дыхательного и сосудодвигательного центров, усиление дыхания и кровообращения. Внутривенно. П: как дыхательные аналептики рефлекторного действия при остановке дыхания при сохранённой функции дыхательного центра. ПЭ: при быстром введении и передозировке возможно кратковременная остановка дыхания, нарушение сердечной проводимости, падение АД. ПП: кровотечения, отёк лёгких, превмоторакс, перелом рёбер, фиброзно-кавернозный туберкулёз, тяжёлые 2.поражения ссс, инородные тела трахеи и бронхов, полное угнетение дыхательного центра. Лобесил, табекс. МД, Э- то же самое. Внутрь. П: отвыкание от курения. ПЭ: слабость, головокружение, головная боль, тошнота. ПП: недостаточность кровообращения, артериальная гипертензия, кровотечения, обострения язвенной болезни.
Проявление действие никатина и продуктов табака в рот\полости: сухость во рту, горечь, пожелтение зубов, кашель, неприятный запах изо рта, значительные перепады температуры отражаются на состоянии зубной эмали. Со временем на ней появляются микроскопические трещинки, «входные ворота» для микроорганизмов. В результате этого зубы курильщика начинают разрушаться.
Нарушение зубной эмали способствует отложению на поверхности зубов табачного дёгтя, вследствие чего она приобретает желтоватый цвет, а полость рта начинает издавать специфический запах, ощущаемый при разговоре с курильщиками. Температура дыма оказывает влияние на слизистые оболочки рта и носоглотки. Капилляры их расширяются, слизистая подвергается раздражению, воспаляется. Тепло табачного дыма и находящиеся в нём химические вещества (аммиак, кислоты и др.) раздражают слюнные железы. Наступает усиленное выделение слюны, которую курильщики вынуждены сплёвывать. Часть слюны они проглатывают. Ядовитые вещества дыма (анилин, сероводород и др.), переходя в слюну, действуют на слизистую оболочку желудка, что не остаётся бесследным. Потеря аппетита, боли в области желудка, чередование запора и поноса, хронические гастриты и, наконец, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки — вот расстройства, которые начинаются у курящих

№2) Клиническая классификация противотуберкулезных средств разделяет их на три группы по степени активности: I группа (наиболее эффективные препараты): изониазид, рифампицин;

II группа (препараты средней активности): этамбутол, стрептомицин, этионамид, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин, тиоацетазон (тибон);

III группа (препараты умеренно эффективные): ПАСК, тиоацетазон, бепаск.

Изониазид - основной представитель гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК). Механизм действия изониазида до конца не выяснен. Однако ведущее место в нем занимает подавляющее действие препарата на синтез миколевых кислот - важнейший структурный компонент клеточной стенки микобактерий. Это определяет высокую противотуберкулезную активность изониазида, выраженную избирательность его действия в отношении микробактерий туберкулеза (а также возбудителя лепры), возможность обеспечения бактерицидного (наряду с бактериостатическим) эффекта. Достаточно медленно происходит формирование резистентных штаммов. Не исключено, что изониазид угнетает синтез нуклеиновых кислот.Изониазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (максимальная концентрация в плазме определяется в течение 1-2 ч), легко проникает через тканевые барьеры, относительно равномерно распределяется в тканях организма (включая ликвор и серозные полости). Большая часть изониазида подвергается биотрансформации с образованием метаболитов и конъюгатов (основной путь метаболизации - ацетилирование, скорость которого генетически обусловлена, что важно учитывать при дозировании препарата), выводится преимущественно почками в течение суток.

Рифампицин - полусинтетический аналог антибиотик рифамицина с широким спектром действия. Механизм антимикробного действия состоит в угнетении синтеза РНК (за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Характер эффекта в зависимости от концентрации антибиотика может быть бактериостатическим и бактерицидным. Рифампицин применяется при всех формах туберкулеза. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, создавая максимальную концентрацию в крови в течение 2-4 ч, назначается внутрь, легко проникает через тканевые барьеры, терапевтический эффект сохраняется в течение 12-18 ч, выделяется с желчью и мочой, а также бронхиальными и слезными железами (окрашивает мочу, мокроту, слезную жидкость в красный цвет). Основной недостаток рифампицина - быстрое развитие резистентности к нему. На фоне гепатита или при длительном применении препарат проявляет гепатотоксическое действие, редко вызывает лейкопению, диспептические расстройства, аллергические реакции, не исключено неблагоприятное влияние на плод (противопоказан в первые 3 месяца беременности).

Этамбутанол во многом сходен с изониазидом, но действует бактериостатически, ингибируя синтез РНК. Из побочных эффектов наиболее характерны нарушения зрения в виде расстройств цветового восприятия, тяжелого неврита зрительного нерва (как правило, обратимых при своевременной отмене препарата). Другие аллергические осложнения (аллергические реакции) редки.

Спектр действия этионамида включает микобактерии туберкулеза и возбудитель проказы. Привыкание к нему микобактерий развивается быстро. Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо, также хорошо проходит гематоэнцефалический барьер, быстро инактивируется, метаболиты выводятся почками. Применяется внутрь, ректально и внутривенно. Основное побочное действие - раздражающее. Иногда возникают аллергические реакции, редко - гепатит, ортостатический коллапс, нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы.

Стрептомицин - антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности лучистых грибов. Активен в отношении микобактерий туберкулеза и грамотрицательных микроорганизмов. Не действует на анаэробы, риккетсии, вирусы. Действует бактерицидно. Эффект связан с подавлением синтеза белка на уровне рибосом в микробной клетке. При приеме внутрь плохо всасывается. При внутримышечном введении усваивается хорошо. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 ч, терапевтическая доза в крови сохраняется в течение 6-8 ч Выводится почками. При лечении туберкулеза суточная доза вводится однократно. Не назначают одновременно с канамицином, флоримицином, фуросемидом, курареподобными веществами.

Токсичен: вызывает поражение VIII пары черепных нервов, развиваются глухота, аллергические реакции, блокада нервно-мышечной передачи вплоть до остановки дыхания, нарушения функции почек и формулы крови.