КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ 1 часть

1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС: а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др. ); б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора<зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин). 2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, вератрум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).

Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1) невротические субдепрессии;

2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);

3) ожирение;

4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.

спорыньи - препарат кофетамин

. Фенилалкиламины. Фенамин . МД: высвобождение норадреналина и дофамина из симпатических нервных окончаний и депо в тканях и затруднение их обратного захвата. Э: психостимулирующий, анорексигенный, аналептический, периферический адреномиметический- сокращение гладких мышц сосудов, повышение АД. П: для повышения работоспособности, при нарколепсии, депрессиях. ПЭ: бессоница, тахикардия, аритмии, привыкание, пристрастие, снижение аппетита. ПП: болезни печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания ссс. Произв., дипиридина- пиридрол, меридил. МД: тот же. Э: менее сильное возбуждающее действие, меньше влияние на адренергическую систему. П: астения, повышенная утомляемость. ПЭ: бессоница, чувство беспокойства, тревоги. ПП: бессоница, атеросклероз, стенокардия, гипертиреоз, истощение. Производные сиднонимина. Сиднокарб, сиднофен. МД: тот же. Э: психостимуляция постепенно и длительно. Ослабляет депрессивное действие нейролептиков. П: астения с заторможенностью,вялостью и апатией. ПЭ: раздражительность, беспокойство, понижение аппетита, снижение АД. ПП: возбуждение, атеросклероз, гипертензия. Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда. Ноотропные средства.

№4) Магния сульфат Rp.: Sol. Magnesii sulfatis 25% 10 ml. D.t.d. N. 3 in ampuli. S. По 5- 10 мл в мышцы

Сульфацил-натрий Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 30 % 5 ml D.t.d N. 6 in ampull. S. По 3 - 5 мл 2 раза в день в вену. Вводить медленно

Билет

№1) Горечи - группа препаратов, обладающих горьким вкусом, которые раздра­жают вкусовые рецепторы полости рта и применяются для повышения аппетита и усиления секреции желудочного сока. Горечи усиливают аппетит и пищеварительную способность желудочно-кишечного тракта. Принимать горечи необходимо за 10-15 минут до еды. Про­тивопоказаны горечи при язвенной болезни желудка и кишечника.

В зависимости от состава растительные горечи делят на 2 группы:

1. чистые горечи содержат только горькие вещества (корень одуванчика, трава золототысячника)

2. ароматические горечи, кроме чистых горечей содержат эфирные масла. Оказывают более продолжительное действие, чем чистые горечи. К ним от­носятся: настойка полыни, настойка горькая. Раздражающие- горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р амиака. МД: раздражают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. Э: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов. П: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. ПЭ: покраснения кожи, отёчность. Апизартрон (Apisatronum).
Фармакологическое действие: комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное раздражающее, сосудорасширяющее и аналгезируюшее действие, которое обусловлено наличием в составе препарата пчелиного яда, метилсалицилата (10%) и горчичного эфирного масла (1%). Вызывает гиперемию и повышение температуры кожи в месте нанесения. Показания: в стоматологии применяют в качестве болеутоляющего и противовоспалительного средства при миозитах, невралгиях, артрозах височно-нижнечелюстного сустава

: Препараты на основе ядов пчел и змей- Лекарственные средства для лечения ринита

- Лекарственные средства, содержащие эфирные масла

- Антисептические лекарственные средства

- Препараты на основе ядов пчел и змей

- Препарат Алфлутоп

- Гомеопатический препарат Афлубин

- Гомеопатический препарат Мастодинон

- Бальзам Спасатель

Препараты на основе ядов пчёл и змей традиционно используются в качестве противовоспалительных и обезболивающих средств.

Один из таких препаратов – Випраксин. Это водно-глицериновый раствор яда гадюки. Випраксин выпускается в виде раствора для инъекций. Применяется при таких болезнях, как артралгия, миозиты, невралгические заболевания, полиартриты, периартриты и др. Противопоказания – индивидуальная непереносимость, лихорадочные состояния, беременность, кормление грудью и т.п.

Ещё одно средство – Випратокс. Он выпускается в виде мази, содержащей яды разных змей, камфору и метилсалицилат. Применяется при суставных болях, миалгии, ишиасе, ревматических болях и т.п. Препарат производится в Германии.

Как и предыдущие два препарата, Випросал оказывает болеутоляющее и противовоспалительное действие при невралгии, пояснично-крестцовом радикулите, ревматизме, люмбаго

Апизартрон новый – содержит пчелиный яд. Применяется при полиартритах, невралгиях, миозитах. Выпускается в виде мази для растирания.

Отха́ркивающие сре́дства (expectorantia)

лекарственные средства, облегчающие выделение мокроты из дыхательных путей главным образом за счет уменьшения ее вязкости.

Различают О. с. рефлекторного и прямого действия. К группе О. с. рефлекторного действия относят препараты ряда лекарственных растений — травы термопсиса, корня солодки, корня истода, корневища с корнями девясила, корня алтея, травы чабреца, корневища с корнями синюхи и др. В эту группу О. с. входит также алкалоид ликорин, используемый в медицинской практике в виде гидрохлорида. Препараты указанных лекарственных растений назначают внутрь в виде различных лекарственных форм (порошков, настоев, отваров, экстрактов, сборов). Отхаркивающий эффект препаратов этой группы обусловлен тем, что при приеме внутрь содержащиеся в них действующие начала (главным образом алкалоиды и сапонины) раздражают рецепторы желудка и вследствие этого рефлекторно усиливают секрецию бронхиальных желез, что сопровождается уменьшением вязкости мокроты. Кроме того, О. с. рефлекторного действия стимулируют перистальтические сокращения бронхов и повышают активность ресничек мерцательного эпителия их слизистой оболочки, т.е. увеличивают так называемый мукоцилиарный клиренс бронхиального секрета, способствуя тем самым выделению мокроты. В высоких дозах (в 10 и более раз превышающих отхаркивающие) О. с. данной группы вызывают тошноту и рвоту рефлекторного происхождения.

Антиангина́льные сре́дства (antianginalia; греч. anti- против + лат. angina [pectoris] грудная жаба)

лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму. Лечебный эффект этих средств обусловлен их противоишемическим, а не аналгезирующим действием. препараты рефлекторного действия -(валидол)

№2) Кислота никотиновая — один из препаратов витамина РР (витамин В3). Кроме кислоты никотиновой, свойствами витамина РР обладает никотинамид.

Потребность организма в витамине РР удовлетворяется в основном за счет пищи и частично за счет всасывания кислоты никотиновой и никотинамида, синтезируемых микрофлорой кишечника. Некоторое количество витамина РР образуется в тканях организма. Наиболее богаты витамином РР печень, рыба, хлеб из муки грубого помола, дрожжи. Суточная потребность взрослого человека в витамине РР колеблется от 15 до 20 мг в зависимости от физической и психической нагрузки. В организме кислота никотиновая превращается в никотинамид, из которого образуются ферменты, осуществляющие окислительно-восстановителные процессы в клетках.

При недостаточности витамина РР развивается авитаминоз, называемый пеллагрой. Признаками пеллагры являются расстройства пищеварения (поносы), поражения кожи (дерматиты), воспаление слизистой оболочки рта и языка и тяжелые психические нарушения, нередко сопровождающиеся слабоумием.

Кислота никотиновая и никотинамид являются специфическими антипеллагрическими средствами. Кислота никотиновая обладает также рядом фармакологических свойств, имеющих определенную практическую ценность. Так, кислота никотиновая оказывает сосудорасширяющее действие и стимулирует сердечную деятельность. В связи с этим препарат применяют при спазмах периферических сосудов.Кислота никотиновая оказывает лечебный эффект при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, атеросклерозе, длительно не заживающих ранах и язвах кожи и слизистых оболочек.При передозировке препарат вызывает крапивницу, головокружение, расстройства чувствительности кожи.

№3) Паращитовидные железы (расположены около щитовидной железы и тесно с ней связаны) выделяют гормон, названный паратгормоном. Паратгормон повышает содержание кальция в крови и поддерживает его на определенном уровне, мобилизуя кальций из костной ткани. Кроме того, паратгормон облегчает всасывание кальция в тонком кишечнике и повышает его реабсорбцию в почечных канальцах.

При избыточной продукции паратгормона возникает разрежение костной ткани (остеодистрофия, сопровождающаяся костными деформациями, переломами). Наиболее эффективно в этих случаях хирургическое лечение (удаление части паращитовидных желез). Терапевтическое действие оказывают также средства, способствующие отложению кальция в костной ткани, — препараты кальцитонина.

При недостаточности паращитовидных желез содержание кальция в крови снижается, что ведет к повышению возбудимости ЦНС и нервно-мышечных синапсов и возникновению судорог — тетании.

При недостаточности паращитовидных желез применяют паратиреоидин — вытяжку из паращитовидных желез убойного скота. Препарат вводят под кожу или в мышцу. Так как действие паратиреоидина развивается медленно (начало действия через 4 — 6 ч), для быстрого устранения судорог при тетании применяют препараты кальция — кальция хлорид или кальция глюконат.

№4) Фуросимид Rp.: Tab. Furosemidi 0,04. N. 50 D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Эргокальциферол Rp.: Dragee Ergocalciferoli 500 ME N. 30.D. S. По 1 драже 1-2 раза в день

10 билет

Билет

№1) Суточный и сезонный ритм, атмосферные и климатические влияния, химические загрязнения среды - результат деятельности промышленных предприятий, моторного транспорта, использования химических средств растительной защиты, социальные факторы, - все это отражается на «реактивности» организма, в самом широком смысле этого понятия, и, естественно, не может не повлиять и на эффекты лекарств. Например, больные, жители городских районов, нуждаются в статистически достоверных более высоких количествах анальгетика пентазоцина для поддержания наркоза двуазотной окисью и релаксантов, чем больные в сельских районах . Экспериментальные данные дают основание считать, что причиной этого является ускоренный метаболизм пентазоцина, по-видимому, вследствие энзимной индукции, обусловленной вдыханием неидентифицированных продуктов, загрязняющих атмосферу городов.

. Ритмичные жизненные проявления, обусловленные эндогенными или экзогенными факторами, вызывают существенные изменения функций. Характеристика ритма определяется его частотой. В природе наблюдаются ритмы различной частоты. Считают, что ритмы высокой частоты (например, акционные потенциалы) определяются чисто эндогенно. Такая ритмичность функций, несомненно, будет отражаться на действии лекарств - для разных лекарств различным способом. Имеется уже много фактов из области как экспериментальной, так и клинической медицины, показывающих, что даже при вполне постоянных, идеальных условиях опыта, в разные сезоны года наблюдаются такие колебания в эффектах некоторых лекарств, которые уже не могут быть объяснены хорошо известными биологическими вариациями экспериментального материала.

ТОКСИКОКИНЕТИКА

(от токсико... и греч. kinetikos — приводящий в движение, движущий), раздел токсикологии, изучающий скорость и механизмы действия ядов, закономерности протекания токсических эффектов во времени, миграции яда в организме (поступление, места накопления, распределение, метаболизм и выделение).

№2) Основным эффектом данной группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния веществ на нервно-мышечную передачу. Так как впервые такие свойства были обнаружены в КУРАРЕ, поэтому вещества указанной группы были названы курареподобными средствами.КУРАРЕ - экстракт из растений, произрастающих в Южной Америке. Аборигены Южной Америки использовали яд кураре давно, в качестве стрельного яда. С 40-х годов XX века стали использовать в медицине. Кураре содержит значительное число различных алкалоидов, одинд из основных является ТУБОКУРАРИН. Сейчас (в основном синтетики) получен ряд синтетических и полусинтетических препаратов, блокирующих передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ все курареподобные средства относятся или к четвертичным (диоксоний, тубокурарин, панкуроний, дитилин) аммониевым соединениям (хуже всасываются), или представляют третичные амины (плохо ГЭБ проникают; пахикарпин, пирилен, мелликтин, кандельфин и др. ).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КУРАРЕПОДОБНЫХ СРЕДСТВ. Миорелаксанты угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с холинорецепторами концевых пластинок.Нервно-мышечный блок, вызываемый разными миорелаксантами, имеет не одинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия среди миорелаксантов выделяют 3 группы препаратов:

1) антидеполяризующие (недеполяризующие) средства (препятствуют деполяризации мембран): тубокурарин, анатруксоний, панкуроний, мелликтин, диплацин;

2) деполяризующие средства (дитилин) - в значительной степени способствуют деполяризации;

3) средства смешанного типа - диоксиний. В настоящее время много новых синтетических средств смешанного типа.

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА, как следует из определения, блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполялризующему действию ацетилхолина.

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА типа дитилина - возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, оказывая тем самым стойкий миопаралитический эффект (если ацетилхолин действует 0, 001-0, 002 сек., то дитилин - 5-7 минут).

ПРЕПАРАТЫ СМЕШАННОГО ТИПА (диоксоний) сочетают деполяризующие и антидеполяризующие свойства. В свете современных воззрений указанные эффекты связаны с ионными механизмами релаксации. Происходит блокада ионных каналов и соответственно блокада токов ионов. Миорелаксанты расслабляют мышцы в определенной последовательности: большинство препаратов в первую очередь блокируют нервно-мышечные синапсы лица и шеи, затем конечностей и туловища. Наиболее устойчивы к действию миорелаксантов дыхательные мышцы. В последнюю очередь парализуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания. В период, когда паралич прогрессирует, сознание и чувствительность не нарушаются. Восстановление идет в обратном порядке. Сейчас пересмотрено, и создаются миорелаксанты с преимущественным влиянием на определенные группы скелетных мышц.

Выделяют миорелаксанты КОРОТКОГО действия (5-10 минут), к ним относят дитилин; СРЕДНЕЙ продолжительности (20-50 минут) - тубокурарин, панкуроний, анатруксоний и ДЛИТЕЛЬНОГО действия (60 минут и более) - анатруксоний, пилекуроний и др. в больших дозах.

Исходя из механизма действия осуществляют выбор антагонистов курареподобных средств. Для антидеполяризующих конкурентных средств активными антагонистами являются АХЭ средства (прозерин, галантамин, пиридостигмин, эдрофоний). Кроме того, сейчас разработаны средства, способствующие освобождению ацетилхолина из окончаний двигательных нервов (пимадин).

При передозировке деполяризующих средств (дитилин) АХЭ средства неэффективны (наоборот даже). Поэтому меры помощи иные. Прежде всего, используют введение свежей цитратной крови, содержащей холинэстеразу плазмы, гидролизующей дитилин (представляющей по структуре двойную молекулу ацетилхолина). Кроме того, ИВЛ! Путь введения - в/в. Но есть препараты для per os.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Основное назначение миорелаксантов - это расслабление скелетной мускулатуры при обширных операциях и проведении разнообразных хирургических вмешательств. Расслабление скелетных мышц значительно облегчает:

1) проведение многих операций на органах брюшной и грудной полостей, а также на конечностях. Используют препараты с продолжительным действием;

2) миорелаксанты используют при интубации трахеи, бронхоскопии, справлений вывихов и репозиции костных отломков. В этом случае используют препараты короткого действия (дитилин);

3) кроме того, препараты используются при лечении больных столбняком, при эпилептическом статусе, при электросудорожной терапии (используют d-тубокурарин для диагностики миастении);

4) третичные амины (мелликтин, кодельфин - алкалоиды живокости), используют при некоторых заболеваниях ЦНС для снижения повышенного тонуса скелетных мышц (per os).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Побочные эффекты при употреблении курареподобных средств не носят угрожающего характера. Однако всегда надо иметь ввиду нестабильность АД.

1) Артериальное давление может снижаться (тубокурарин, анатруксоний) и повышаться (дитилин).

2) Для некоторых средств (анатруксоний, панкуроний) отмечено выраженное Н-холиноблокирующее (ваголитическое) действие в отношении сердца, что приводит к тахикардии.

Деполяризующие (дитилин) миорелаксанты в процессе деполяризации постсинаптической мембраны вызывают выход ионов калия из скелетных мышц и содержание его в плазме крови увеличивается. Этому способствуют микротравмы мышц. Гиперкалиемия, в свою очередь, вызывает аритмии сердца. Способствуя выходу гистамина, тубокурарин повышает тонус мышц бронхов (бронхоспазм), а дитилин повышает внутриглазное давление. Дитилин > внутрижелудочковое давление. Кроме того, при использовании деполяризующих миорелаксантов (дитилин) характерны мышечные боли.

№3) Витамины — жизненно важные органический соединения, необходимые для человека и животных в ничтожных количествах, но имеющие огромное значение для нормального роста, развития и самой жизни. Витамины обычно поступают с растительной пищей или с продуктами животного происхождения, поскольку они не синтезируются в организме человека и животных. Большинство витаминов являются предшественниками коферментов, а некоторые соединения выполняют сигнальные функции. Суточная потребность в витаминах зависит от типа вещества, а также от возраста, пола и физиологического состояния организма (период беременности и кормления ребенка, физические нагрузки, состояний упитанности).Б. Жирорастворимые витаминыПо растворимости витамины подразделяются на жирорастворимые и водорастворимые. В химическом отношении жирорастворимые витамины А, D, E и К относятся к изопреноидам).Витамин А (ретинол) является предшественником группы "ретиноидов", к которой принадлежат ретиналь и ретиноевая кислота. Ретинол образуется при окислительном расщеплении провитамина β-каротина. Ретиноиды содержатся в животных продуктах, а β-каротин — в свежих фруктах и овощах (в особенности в моркови). Ретиналь обуславливает окраску зрительного пигмента родопсина (см. с. 346). Ретиноевая кислота выполняет функции ростового фактора. При недостатке витамина А развиваются ночная ("куриная") слепота, ксерофтальмия (сухость роговой оболочки глаз), наблюдается нарушение роста.Витамин D (кальциферол) при гидроксилировании в печени и почках образует гормон кальцитриол (1α,25-дигидроксихолекальциферол) (см. с. 322). Вместе с двумя другими гормонами (паратгормоном, или паратирином, и кальцитонином) кальцитриол принимает участие в регуляции метаболизма кальция. Кальциферол образуется из предшественника 7-дегидрохолестерина, присутствующего в коже человека и животных, при облучении ультрафиолетовым светом. Если УФ-облучение кожи недостаточно или витамин D отсутствует в пищевых продуктах, развивается витаминная недостаточность и, как следствие, рахит у детей, остеомаляция (размягчение костей) у взрослых. В обоих случаях нарушается процесс минерализации (включения кальция) костной ткани .Витамин Ε включает токоферол и группу родственных соединений с хромановым циклом.Такие соединения содержатся только в растениях, особенно их много в проростках пшеницы. Для ненасыщенных липидов эти вещества являются эффективными антиоксидантами .Витамин К — общее название группы веществ, включающей филлохинон и родственные соединения с модифицированной боковой цепью. Недостаток витамина К наблюдается довольно редко, так как эти вещества вырабатываются микрофлорой кишечника. Витамин К принимает участие в карбоксилировании остатков глутаминовой кислоты белков плазмы крови, что важно для нормализации или ускорения процесса свертывания крови (см. с. 282). Процесс ингибируется антагонистами витамина К (например, производными кумарина), что находит применение как один из методов лечения тромбозов.