Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Для медичного застосування препарату



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АЗИТРОМІЦИН

(AZITHROMYCIN)

Склад:

діюча речовина:азитроміцин;

1 капсула містить азитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, лактоза, моногідрат;

склад оболонки капсули:желатин, гліцерин, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію лаурилсульфат, титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма.

Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТС J01F A10.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

  • інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
  • інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
  • інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;
  • інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, спричиненийChlamydia trachomatis.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших макролідних антибіотиків. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

 

Спосіб застосування та дози.

Азитроміцин застосовують 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину.

Дорослі, включаючи пацієнтів літнього віку і діти з масою тіла понад 45 кг.

При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин(окрім хронічної мігруючої еритеми): 500 мг ( 2 капсули за 1 прийом) на добу протягом 3 днів.

При мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день 1 г ( 4 капсули по 250 мг), потім по 500 мг (2 капсули) з 2-го по 5-й день.

Приінфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово ( 4 капсули по 250 мг).



У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалами у 24 години.

У людей літнього віку немає необхідності змінювати дозування.

Ниркова недостатність

У пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну >40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.

Печінкова недостатність

Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з серйозними захворюваннями печінки.

 

Побічні реакції.

Азитроміцин добре переноситься, з низькою частотою побічних реакцій.

Оцінка побічних явищ класифікується з урахуванням частоти реакцій: дуже часто>10 %; часто>1 % -<10 %; нечасто>0,1 % -<1 %; рідко>0,01 % -<0,1 %; дуже рідко < 0,01 %, у тому числі поодинокі випадки.

З боку кровотворної та лімфатичної системи:рідко – тромбоцитопенія.

У клінічних дослідженнях були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

З боку психіки:рідко – агресивність, неспокій, тривожне збудження, нервозність, психомоторна гіперактивність.



З боку нервової системи:нечасто – запаморочення/вертиго, сонливість, підвищена втомлюваність, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), агевзія, дисгевзія, аносмія; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіпестезії.

З боку органів слуху:рідко повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялося про порушення слуху, виникнення глухоти та дзвін у вухах. Більшість із цих випадків пов’язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість із цих проблем мали оборотний характер.

З боку органів зору: порушення зору.

Порушення з боку серцевої діяльності: рідко повідомлялося про сильне серцебиття, пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует», аритмію, пов’язану зі шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками). Були рідкі повідомлення про подовження QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, артеріальну гіпотензію.

З боку травного тракту: часто – нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття у животі (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія, диспепсія; спотворення смаку та відчуттів запахів; рідко – запор, зміна кольору язика, панкреатит. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт.

З боку печінки і жовчного міхура: рідко повідомлялося про печінкову недостатність, гепатит, фульмінантний гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про рідкі випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки, що в рідких випадках призводило до летального наслідку.



З боку шкіри:нечасто – алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання, фото чутливість;

рідко – алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме – поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м’язової системи:нечасто– артралгія, міастенія гравіс.

Нирково-сечові порушення:рідко – інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: нечасто – вагініт.

Системні порушення:рідко – анафілаксія, включаючи набряк (призводить у рідких випадках до летального наслідку), кандидоз.

 

Передозування.

Типові симптоми передозування: оборотне порушення слуху, виражені нудота, блювання, діарея.

Лікування.У разі передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєвих функцій організму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Враховуючи недостатність даних щодо безпеки застосування препарату, не рекомендується призначати азитроміцин у період вагітності або годування груддю, за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик від застосування препарату для плода чи немовляти.

 

Діти.

Дітям з масою тіла менше 45 кг не рекомендується призначати Азитроміцин у вигляді капсул.

 

Особливості застосування.

Алергічні реакції.Рідко повідомлялося, що азитроміцин має серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій викликали розвиток рецидивних симптомів і потребували більш тривалого спостереження і лікування.

Подовжена серцева реполяризація та інтервал QT.

З обережністю слід призначати азитроміцин пацієнтам з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації:

  • з уродженою або зареєстрованою пролонгацією інтервалу QT;
  • які наразі проходять лікування іншими препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, антиаритмічними препаратами класу ІА і ІІІ, цизапридом і терфенадином;
  • з порушенням електролітного обміну, особливо у випадку гіпокаємії і гіпомагніємії;
  • з клінічно релевантною брадикардією, серцевою аритмією або тяжкою серцевою недостатністю.

Стрептококові інфекції.Пеніцилін є препаратом першого вибору у лікуванні фарингіту/тонзиліту, спричиненихStreptococcus pyogenes, а також у профілактиці гострого ревматичного поліартриту. Азитроміцин загалом ефективний у лікуванні стрептококу у ротоглотці, але немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматичного поліартриту.

Суперінфекції.Як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад мікози).

Порушення функції печінки.При появі ознак порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко розвивається, у поєднанні з жовтяницею, потемнінням сечі, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією, необхідно провести дослідження функції печінки.

Міастенія гравіс.Повідомлялося про випадки міастенічного синдрому та про загострення симптомів міастенії гравіс у пацієнтів, які отримують азитроміцин.

Діарея. При застосуванні майже всіх антибактеріальних засобів, включаючи азитроміцин, повідомлялося про випадки діареї, пов’язаної зClostridium difficile, у діапазоні від слабкої діареї до коліту з летальним наслідком. Лікування антибактеріальними засобами змінює нормальну флору товстого кишечнику, що призводить до надмірного ростуC. difficile.

C. difficileпродукують токсини А і В, які сприяють розвитку діареї, пов’язаної зC. difficile.

ШтамиC. difficile, що продукують гіпертоксин, підвищують рівень захворюваності і смертності, оскільки ці інфекції можуть бути стійкими до антибактеріальної терапії і можуть стати причиною колектомії. Тому в усіх пацієнтів з діареєю, що виникла після застосування антибіотиків, слід враховувати можливість розвитку діареї, пов’язаної зC.difficile. Необхідно уважно аналізувати анамнез, оскільки повідомлялося, що пов’язана зClostridium difficileдіарея, може розвинутися через 2 місяці після прийому антибактеріальних препаратів.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи, таких як запаморочення, сонливість, порушення зору.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал-QT.

Антациди:при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшилися на 30 %. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за годину до або 2 години після прийому антациду. Зміни фармакокінетики азитроміцину при застосуванні циметидину за 2 години до застосування азитроміцину були відсутні.

Карбамазепін:у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циклоспорин:деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Кумаринові антикоагулянти:повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв’язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.

Дигоксин:повідомлялося, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно, у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину треба пам’ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Метилпреднізолон:у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин:у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати у комбінації з терфенадином.

Теофілін:азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищених рівнів теофіліну у сироватці крові.

Зидовудин:1000 мг одноразові дози та 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах у периферійному кровообігу.

Диданозин:при одночасному вживанні добових доз у 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб’єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифабутин:одночасне вживання азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалась у суб’єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов’язана із застосуванням

рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом з азитроміцином не був встановлений.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Азитроміцин – представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки –Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus;грамнегативні бактерії– Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми– Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність складає близько 37 % (ефект «першого проходження»). Максимальна концентрація у сироватці крові досягається серез 2,5-3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг препаратау. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату у тканинах і клітинах у 10-100 разів вища, ніж у сироватці крові. Стабільний рівень у плазмі досягається через 5-7 днів. Препарат у великій кількості накопичується у фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.

З білками зв’язується обернено пропорційно до концентрації в крові (7-50 % препарату). Близько 35 % метаболізується у печінці шляхом диметилювання, втрачаючи активність.

Понад 50 % дози виводиться з жовчю у незміненому вигляді, приблизно 4,5 % - з сечею протягом 72 годин.

Період напіввиведення з плазми крові складає 14-20 годин (в інтервалі 8-24 годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується максимальна концентрація (Сmax) на 30-50 %; у дітей у віці 1-5 років – знижуються Cmax, Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми з напівсферичними кінцями, білого кольору. Вміст капсул – порошок з різного розміру частинками білого кольору.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці, при температурі не вище 250С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 6 капсул у блістері у пачці;

по 6 капсул у флаконі у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.Відкрите акціонерне товариство «Борисовський завод медичних препаратів».

 

Місцезнаходження. Республіка Білорусь, Мінська обл., м. Борисов, вул. Чапаєва, 64/27.


Смотрите также:Цены на Азитромицин в аптеках

 

Источник:АЗИТРОМІЦИН, інструкція, застосування препарату АЗИТРОМІЦИН Капсули по 250 мг № 6 у флаконах; № 6 (6х1) в блістерах

 

Інструкція для застосування АМПІЦИЛІН

 

 
 

 

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМПІЦИЛІН

(ampicillin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:ампіцилін-натрій, (2S, 5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-фенмлацетомідо]-3, 3-демитил-7-оксо-4-тіа-1-аза-біциклогептан-2-карбонова кислота, натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості:білий дрібнодисперсний порошок;

склад:кожен флакон містить ампіцилін- натрій Брит. Ф, еквівалентний ампіциліну 0,5 г або 1,0 г.

Форма випуску.Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01С A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ампіцилін – напівсинтетичний пеніцилін, дериват ядра пеніциліну основного, аміно пеніцилінова кислота. Ядро пеніциліну складається зтіазолідинового кільця, з’єднаного з бета-лактамним кільцем, до якого приєднаний боковий ланцюг, який і визначає більшість фармакологічних та антибактеріальних якостей пеніциліну. Ампіцилін вбиває бактерії шляхом дії насинтез стінки бактеріальної клітини. Ампіцилін вважається бактерицидним при низьких концентраціях та клінічно ефективним не тільки проти грам позитивнихорганізмів, що зазвичай чутливі до пеніциіліну G, а й проти ряду грам негативнихорганізмів.

Грам позитивні: альфа- та бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcuspneumoniae, staphylococci (штами, що не продукують пеніцилін азу), Bacillusanthracis, Clostridium sp., Corynebacterium xerose та більшість штамів ентерококів. Препарат не протистоїть пеніцилін азі, тому він неефективний проти стафілококів, резистентних до пеніциліну G.

Грам негативні: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitides, Proteus mirabillis, Салмонели, Shigella та Esherichia coli. Певні штами стафілококів, резистентні до Пеніціліну G Pseudomonas aeruginosa,P.vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes та деякі штамиE.coli. Ампіцилін неактивний проти Rickettsia, Mycoplasma.

Фармакокінетика. Рівні у сироватці крові, отримані після введення внутрішньом’язово, пропорційні введеній дозі. Рівні приблизно 40 мкг/мл після введення 1 г внутрішньом’язової дози утворюються в сироватці крові через півгодини. Вищі концентрації з’являються при внутрішньо венних ін’єкціях, залежно від дози та швидкості введення.

Період напів виведення ампіциліну – 1 – 2 години, зв’язок з протеїнами плазми становить приблизно 20%. Ампіцилін розповсюджується по всьому тілу та утримується у нижчих концентраціях, ніж у сироватці, у всіх ділянках, крім печінки та нирок. Незначною мірою проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Достатні терапевтичні рівні досягаються в асцитичних, плевральних, синовіальних та окулярних рідинах.

Ампіцилін проникає через плаценту, але рівні в амніотичній рідині підчас першого триместру вагітності не досягають терапевтичних концентрацій. Деяка частина препарату потрапляє в молоко при лактації. Нирковий кліренс ампіцилінупомірні ший, ніж у бензилпеніциліну та період напів виведення довший. Після внутрішньо венного застосування 70 – 75% дози можна миттєво визначити у сечі в незмінному стані.

Період напів виведення ампіциліну може бути подовжений у пацієнтів знирковою недостатністю, хоча не потребує корекції, крім випадків гострої ниркової недостатності.

Показання для застосування.

Ампіцилін показаний для лікування інфекцій, викликаних чутливими штамами мікробів, таких як:

інфекції сечостатевої системи, включаючи гонорею, а також викликаніE.coli, P.mirabilis, Еnterococci, Shigella, S.typhosa та інші Salmonellaе, щоне продукують пеніцилін азу N.gonorrhoeae;

інфекції дихальних шляхів, викликані не продукуючими пеніцилін азуH.influenzae та стафілококами, стрептококами, включаючи Streptococcuspneumoniae та Рneumococci, стрептококовий фарингіт, викликаний бета-гемолітичними стрептококами групи А, стрептококова пневмонія, викликана Strp.pneumoniae, бронхіт, викликаний Haemophilus influenzae, синусит, викликаний бета-гемолітичними стрептококами групи А та Strp. Pneumoniae;

інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані Shigella, S.typhosa,Salmonella, E.coli, P.mirabilis та ентерококами;

отит, викликаний Strp. Pneumoniae, бета-гемолітичними стрептококами групи А та Haemophilus influenzae;

інфекції шкіри та м’яких тканин, викликані бета-гемолітичними стрептококами групи А або коагулазо-позитивними стафілококами (чутливими до пеніциліну);

санація носіїв тифу, що переносять Salmonella typhi та paratyphi;

менінгіт, викликаний Neisseria meningitidіs.


Просмотров 346

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!