Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






I. Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев



1. Вещества, содержащие сульфаниламидную группировку

а) Тиазиды

Дихлотиазид Циклометиазид

б) Соединения разной («нетиазидной») структуры Фуросемид Клопамид Оксодолин

2. Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты Кислота этакриновая

3. Ксантины Эуфиллин

4. Производные птеридина Триамтерен

5. Производные пиразиноилгуанидина Амилорид

II. Антагонисты альдостеронаСпиронолактон

III. Осмотически активные диуретикиМаннит Мочевина

По локализации действия диуретики можно представить следующим образом:

1. Средства, действующие на проксимальные извитые канальцы Эуфиллин

2. Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле («петлевые» диуретики)

Фуросемид Кислота этакриновая

3. Средства, действующие в основном на начальную часть дистальных извитых канальцев

Дихлотиазид Циклометиазид Клопамид Оксодолин

4. Средства, действующие на конечную часть дистальных извитых канальцев и собирательные канальцы («калий-, магнийсберегающие» диуретики)

Триамтерен Амилорид Спиронолактон

5. Средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев (в проксимальных канальцах, нисходящей петле Генле, собирательных канальцах/трубках)

Маннит

Создано два рода антагонистов минералокортикоида альдостерона. Одни угнетают его синтез, другие устраняют влияние альдостерона на функцию почечных канальцев. Вторая группа веществ действует более избирательно и представляет интерес для практической медицины. Один из таких препаратов, получивший название спиронолактон (альдактон, верошпирон), используется в качестве мочегонного средства. Как известно, альдостерон уменьшает выделение ионов натрия (увеличивая их обратное всасывание) и повышает секрецию ионов калия. Происходит это в собирательных и дистальных почечных канальцах. Спиронолактон действует на те же отделы нефрона, но в противоположном направлении: он по конкурентному типу блокирует внутриклеточные рецепторы, с которыми взаимодействует альдостерон, и повышает выведение с мочой ионов натрия, хлора и соответствующих количеств воды (снижение активности Na+, K+-АТФазы). Секрецию ионов калия он понижает, и их концентрация в крови нарастает. Спиронолактон оказывает также «магнийсберегающее» действие. Кислотно-основное состояние спиронолактон не нарушает. Эффективен при ацидозе и алкалозе. Накопления в организме мочевой кислоты обычно не вызывает. В организме образуется активный метаболит спиронолактона, названный канреноном, за счет которого в основном и действует спиронолактон.



Спиронолактон - относительно малоактивный диуретик. Наиболее эффективен он при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона. Действие его развивается медленно. Препарат обладает также гипотензивными свойствами. Принимают его внутрь.

Из побочных эффектов иногда наблюдаются головокружение, сонливость, кожные высыпания, могут возникать гиперкалиемия, гинекомастия.

При участии фермента карбоангидразы происходит реабсорбция гидрокарбоната (HCO3-). ДИАКАРБ— блокирует избирательно фермент карбоангидразу в эпи­телии почечных канальцев, а также тормозит образование угольной кислоты, в результате данного процесса уменьшается реабсорбция натрия и гидрокарбонаты в первичной моче, и они выводятся почками. Также при этом процессе выделяется интенсивно и калий. Диакарб действует активно примерно 6-8 ч. Диакарб назначают в течение не более 3-5 дней, а повторный курс лечения препаратом — через 5 дней. Диакарб противопоказан при заболеваниях печени, почек. Форма выпуска диакарба:таблетки по 0,25 г.



К ингибиторам карбоангидразы относится ацетазоламид. Фармакокинетика.Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации через 2 ч, продолжительность действия - до 12 ч. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связь с белками крови высокая, проникает через плацентарный барьер, биотрансформации не подвергается, выводится почками в неизмененном виде.

Показания.В настоящее время ингибиторы карбоангидразы в основном назначают при глаукоме, повышении внутричерепного давления, малых приступах эпилепсии. При задержке жидкости и отечном синдроме, связанном с ХСН, легочным сердцем, нарушением функций печени или почек. Кроме того, ингибиторы карбоангидразы назначают при предменструальном синдроме, для профилактики и лечения острой горной болезни.

 

2. Противогрибковые средства.

Классификация ср-в:

1)Ср-ва,прим.при лечении забол,вызв.патоген.грибами: а)При системных или глубоких микозах(кокцидиомикоз, паракокцидомикоз,гистоплазмоз,криптококкоз)-антибиотики(амфотерицин В,микогептин); производные имидазола

(миконазол,кетоконазол); произв.триазола(итраконазол,флуконазол); б)При эпидермомикозах(дерматомикозах)- антибиотики (гризеофульвин); произв.N-метилнафталина(тербинафил-ламизил); произв.нитрофенола(нитрофунгин);

препараты йода(р-р йода спиртовой, калия йодид); 2)Ср-ва,прим.при леч.забол,вызв.усл-патоген.грибами(напр.при кандидамикозе)-антибиотики (нистатин, леварин,амфотерицин В); произв.имидазола(миконазол,клотримазол); бис-четвертич.аммониевые соли(декамин).

При системных микозах (гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозе, кок- цидиоидомикозе) один из основных лечебных препаратов - амфотерицин В (ам- фостатин, фунгизон). Он является полиеновым антибиотиком, продуцируемым Streptomyces nodosum. На бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. Обладает пре- имущественно фунгистатическим1 эффектом, который связан с нарушением проницаемости клеточной мембраны грибов и ее транспортных функций. Избирательность противогрибкового действия амфотерицина В обусловлена тем, что он связывается с основным липидом клеточной стенки грибов эргостеролом (в клетках человека и бактерий основным липидом является холестерин). Устойчивость к амфотерицину В развивается медленно.



Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается плохо, поэтому его назначают внутривенно. Через гематоэнцефалический барьер амфотерицин В не проникает, в связи с чем при необходимости его инъецируют под оболочки мозга. Кроме того, его вводят в полости тела, ингаляционно и используют местно. Из организма выделяется почками. Выведение препарата происходит очень медленно (за неделю 20-40%).

Амфотерицин В обладает высокой токсичностью. Последнее усугубляется тем, что он кумулирует. При применении амфотерицина В возникают диспепсические явления, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебит, разнообразные аллергические реакции.

Синтетические соединения - производные имидазола и триазола, применяемые для лечения системных микозов, изменяют синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Это нарушает функцию клеточной мембраны и угнетает репликацию грибов.К производным имидазола для системного действия относятся миконазол, кетоконазол.

Миконазол вводят внутривенно, энтерально, редко - под оболочки мозга (через гематоэнцефалический барьер он проходит плохо). Парентерально миконазол используют при кокцидиоидомикозе, криптококкозе, паракокцидиомикозе, бластомикозе, а также при диссеминированном кандидамикозе. Миконазол применяют также местно при поражениях слизистой оболочки влагалища кандидами, при дерматомикозах. Препарат вызывает много побочных эффектов: тромбофлебит, тошноту, анемию, гиперлипидемию, гипонатриемию, редко лейкопению, аллергические реакции и др. Препарат менее токсичен, чем амфотерицин В.

 

Кетоконазол принимают внутрь. Он хорошо всасывается из пищеварительного тракта и распределяется в большинстве тканей. Однако в ЦНС проходит плохо. Около 90% его связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется кетоконазол в печени. Выделяется почками и с желчью.

Из производных триазола для лечения системных микозов используют флуконазол, итраконазол.

Флуконазол (дифлукан, максосист) хорошо всасывается при энтеральном введении. В достаточных количествах проходит через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Применяют при менингите, вызванном грибами (например, при криптококкозе), при кокцидиоидомикозе, кандидамикозе. К этой же химической группе относится итраконазол. Вводят его энтерально. Всасывается вполне удовлетворительно. Через гематоэнцефалический барьер не проходит.

Препараты для лечения дерматомикозов:

Гризеофульвин продуцируется. Фунгистатическое действие гризеофульвина связано с угнетением синтеза нуклеиновых кислот. При лечении дерматомикозов гризеофульвином устойчивости к нему не развивается.

Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается хорошо. Через 4-5 ч в крови обнаруживаются максимальные концентрации вещества. Гризеофульвин накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин, поэтому образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость по отношению к грибам-дерматомицетам. Выделяется гризеофульвин из организма медленно. В организме бóльшая часть препарата метаболизируется (в печени). Образовавшиеся при этом соединения и неизмененный гризеофульвин выводятся почками и кишечником. Назначают препарат внутрь для резорбтивного действия при дерматомикозах. Местно используют в мази в сочетании с диметилсульфоксидом (ДМСО).

Для лечения кандидамикозов особенно часто применяют антибиотик нистатин (фунгистатин, микостатин). Как и амфотерицин В, относится к антибиотикам полиеновой структуры. Фун- гистатическое и фунгицидное действие нистатина связано с нарушением прони- цаемости клеточной мембраны грибов типа Candida. Резистентность к нистатину при лечении кандидамикозов обычно не развивается. На бактерии препарат действует только в очень высоких концентрациях, что не имеет практического значения.

 

 

3. Определение фармакологии, ее место среди других медицинских и биологических наук.

Фармакология - это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. В основном фармакология изучает лекарственные средства, применяемые для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Одна из важнейших задач фармакологии заключается в изыскании новых эффективных и безопасных лекарственных средств.

Будучи медико-биологической наукой, фармакология тесно связана с разными областями экспериментальной и практической медицины. Так, фармакология оказывает большое влияние на развитие многих других медикобиологических дисциплин, особенно физиологии и биохимии. Например, с помощью вегетотропных веществ удалось раскрыть тонкие механизмы синаптической передачи, осуществляемой при участии медиаторов. Получение веществ, позволяющих направленно блокировать определенные ферменты или ускорять их синтез, способствовало развитию энзимологии. Многие сложные функции центральной нервной системы (ЦНС) стали доступны для изучения благодаря нейротропным средствам. Для экспериментаторов основная ценность фармакологических веществ заключается в том, что они предоставляют широкие возможности для управления многими биохимическими и физиологическими процессами и анализа механизмов, лежащих в их основе.

Очень велико значение фармакологии для практической медицины. В результате создания значительного ассортимента высокоэффективных препаратов фармакотерапия стала универсальным методом лечения большинства заболеваний.

Прогресс фармакологии неизбежно сказывается на развитии клинических дисциплин. Так, появление средств для наркоза, местных анестетиков, курареподобных средств, ганглиоблокаторов и других препаратов способствовало успеху хирургии. Качественно новый этап в развитии психиатрии связан с открытием психотропных средств. Выделение и синтез гормональных веществ существенно изменили результаты лечения пациентов с эндокринными заболеваниями. Эффективное лечение бактериальных инфекций стало возможным только после получения антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Пересадку органов удалось осуществить главным образом благодаря созданию иммунодепрессивных средств.

 

Задача.

Больной лечился пероральными глюкокортикостероидами. Причина осложнений – иммунодепрессия и снижение синтеза простоциклина. Врач должен отменить препарат и назначить гастропротекторы – мизопростол (стимулирует секрецию слизи и понижает кол-во солянойк-ты).

 

 

БИЛЕТ № 3


Просмотров 1064

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!