Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Атипичные антипсихотические средства



Эти препараты в отличие от «типичных» нейролептиков гораздо реже и в мень­шей степени вызывают экстрапирамидные расстройства и нейроэндокринные нарушения, связанные с блокадой дофаминовых В2-рецепторов. Считается, что отсутствие у атипичных нейролептиков существенных экстрапирамидных рас­стройств обусловлено высокими значениями соотношения вызываемой ими бло­кады 5-НТ2-рецепторов. Известно, что центральные серотонин- и дофами-нергические структуры находятся в реципрокных отношениях. Блокада серотониновых 5-НТ-рецепторов в нигростриатной и тубероинфундибулярной системах реципрокно повышает дофаминовую активность в этих структурах, что уменьшает выраженность побочных явлений (экстрапирамидных расстройств, гиперпролактинемии и др.), свойственных типичным нейролептикам.

К «атипичным» нейролептикам относятся препараты различных химичес­ких групп.

Производные дибензодиазепина

Клозапин (Азалептин, Лепонекс), оланзапин (Зипрекса). Клозапин яв­ляется высокоэффективным антипсихотическим средством с седативным эффек­том, который значительно реже вызывает экстрапирамидные нарушения. Устра­няет негативную симптоматику у больных шизофренией. Препарат преимущественно блокирует дофаминовые Б4-рецепторы (в сравнении с D2-pe-цепторами) и серотониновые 5-НТ-рецепторы, а также М-холинорецепторы и о^-адренорецепторы головного мозга.



 


Клозапин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, после всасывания быстро распределяется, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. С белками плазмы крови связывается на 95%. В печени инактивируется до неак­тивных метаболитов. Период полуэлиминации - примерно 12 ч.

Показаниями к применению препарата являются шизофрения (все формы), маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.

К побочным эффектам препарата относятся мышечная слабость, сонливость, гипотензия, в том числе ортостатическая, атропиноподобные эффекты (тахи­кардия, нарушение аккомодации, обстипация), повышение аппетита и мас­сы тела, возможна гиперсаливация. Наиболее серьезным побочным эффектом клозапина является гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза), вследст­вие чего лечение препаратом следует проводить под контролем состава перифе­рической крови.

Оланзапин блокирует 5-НТ-рецепторы, Dp D2, D304-рецепторы, о^-ад-рено-, М-холинорецепторы, гистаминовые Н^рецепторы. В сравнении с гало-перидолом оланзапин оказывает сходное по величине действие по устранению продуктивной симптоматики шизофрении, однако он более эффективен в отно­шении лечения негативной симптоматики. По сравнению с рисперидоном олан­запин также более эффективен в отношении устранения негативных симптомов шизофрении. В дозе 17,5 мг/кг препарат вызывает минимальные экстрапирамид­ные нарушения, однако при увеличении дозы отмечается дозозависимое уси­ление этих побочных эффектов. В сравнении с клозапином в меньшей степени влияет на картину крови.




Производные бензизоксазола

Рисперидон (Рисполепт) селективно блокирует центральные серотони-новые 5-НТ-, дофаминовые 02-рецепторы, a-адренорецепторы, а также гис­таминовые Н,-рецепторы.

Особенностью препарата является то, что он практически не влияет на М-холинорецепто­ры. Возможно, что в этой связи он чаще, чем другие атипичные нейролептики, вызывает эк­страпирамидные расстройства. В эксперимен­тах на животных по коэффициенту блокирова­ния серотонин/дофамин и по способности вызывать экстрапирамидные расстройства в малых дозах препарат относится к атипичным нейролептикам, в высоких — к типичным.

Препарат в процессе метаболизма образует активный метаболит 9-гидроксирисперидон,


который отличается от исходного препарата большим периодом полуэлимина­ции (23 ч), что позволяет применять его 1 раз в сутки.

Рисперидон эффективен в лечении резистентных форм шизофрении, в том числе резистентных к терапии галоперидолом.


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2019 год. Все права принадлежат их авторам!