Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






И СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫХ ЖЕЛЕЗ



(антисекреторные средства)

Антацидные средства- средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка. Антисекреторные средства- средства, подавляющие секрецию соляной кис­лоты париетальными клетками желудка.


Антацидные средства

Подразделяются на следующие группы:

Всасывающиеся антацидные средства

Натрия гидрокарбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция карбонат

Невсасывающиеся антацидные средства

Алюминия гидроокись, алмагель, алмагель А, маалокс, магния трисиликат

Антациды нейтрализуют соляную кислоту, оказывают кратковременный эф­фект (30—60 мин), применяются для купирования боли и изжоги в период обо­стрения язвенной болезни. При систематическом лечении язвенной болезни ан­тациды принимают в дозе 0,5—1,0 г через 1 и 3 ч после еды и на ночь, растворив в 1/2 стакана воды.

Магния оксид (магния гидроокись, жженая магнезия) нейтрализует со­ляную кислоту желудочного сока без образования углекислого газа. Более эффек­тивен по сравнению с натрия гидрокарбонатом. Попадая в кишечник, оказывает слабительный эффект, поэтому применяется при гиперацидных состояниях, со­провождающихся запорами.

Алюминия гидроокись - антацидное, адсорбирующее и обволакива­ющее лекарственное средство, нейтрализующее соляную кислоту без образова­ния углекислого газа. Может вызывать констипацию.

Алмагель - комбинация алюминия гидроокиси и магния оксида с добавле­нием D-сорбита. Обладает антацидным, обволакивающим, абсорбирующим, сла­бительным и желчегонным действием. Гелевая форма создает условия для равно­мерного распределения препарата по слизистой оболочке желудка.

Алмагель А — комбинация алмагеля с местным анестетиком анестезином. Применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся болью, тошно­той и рвотой.

Алюминийсодержащие невсасывающиеся антациды образуют в тонком кишеч­нике нерастворимые соли фосфата алюминия, препятствующего абсорбции фос­фатов. Дефицит фосфатов сопровождается слабостью, недомоганием, угнетени­ем синтеза витамина D3. В тяжелых случаях развиваются остеопороз, поражения почек и головного мозга, поэтому длительность курса лечения не должна пре­вышать 2 нед.



Маалокс — комбинация алюминия гидроокиси и магния гидроокиси, с добавлением сорбита и маннита. Выпускается в форме таблеток и суспензии для приема внутрь. Кроме антацидного действия, маалокс стимулирует синтез простагландина Е2 и вследствие этого увеличивает выработку защитной слизи в желудке, предохраняя слизистую оболочку от действия соляной кислоты и пепсина.

Магния трисиликат — медленно действующее антацидное средство, оказывающее адсорбирующий и обволакивающий эффект. Магния трисиликат, взаимодействуя с соляной кислотой, образует коллоид, защищающий слизис­тую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от действия пепсина и соля­ной кислоты.

Натрия гидрокарбонат (пищевая сода) — наиболее быстродействую­щее всасывающееся антацидное средство. В процессе нейтрализации соляной кислоты в полости желудка образуется углекислый газ, который приводит к вто­ричному повышению желудочной секреции. При частых повторных приемах на­трия гидрокарбонат может вызвать системный алкалоз.


Показания: гиперацидные состояния, изжога, метаболический ацидоз. Про­тивопоказания — алкалоз. К побочным эффектам относятся снижение аппетита, отрыжка, рвота.

Кальция карбонат (мел осажденный) - всасывающееся антацидное сред­ство средней эффективности. Быстро нейтрализует соляную кислоту с образова­нием углекислого газа. Оказывает выраженный антидиарейный (противопонос-ный) эффект.



Антисекреторные средства

Подразделяют на следующие группы:

Блокаторы гистамыновых Н2-рецепторов

Циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин

Блокаторы Н+К+-АТФазы Омепразол (Омез, Лосек), лансопразол

М-холиноблокаторы

а) неселективные М-холиноблокаторы
Атропин, метацин, платифиллин

б) селективные М-холиноблокаторы
Пирензепин (Гастроцепин)

Блокаторы гистамыновых Н2-рецепторов

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов — одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выражен­ное антисекреторное действие — снижают базальную (в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тор­мозят выработку пепсина.

Циметидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов I поколения. Эффек­тивен при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кис­лотностью; в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность ле­чения 4—8 нед), применяется редко.

Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек. Циметидин - ингибитор микросомального окисления, угнетает активность цитохрома Р-450. Резкая от­мена препарата приводит к «синдрому отмены» — рецидиву язвенной болезни.

Ранитидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов II поколения; как ан­тисекреторное средство эффективнее циметидина, действует более продолжитель­но (10—12 ч), поэтому принимается 2 раза в день. Практически не вызывает по­бочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальных ферментов печени.

Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния.



Противопоказания: гиперчувствительность, острая порфирия.

Фамотидин — блокатор гистаминовых Н2-рецепторов III поколения. При обострении язвенной болезни может назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносится, реже вызывает побочные эффекты. Проти­вопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте.

Низатидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов IV поколения и р о к -сатидин - Н2-гистаминоблокатор V поколения, которые являются средства-


ми, практически лишенными побочных эффектов. Кроме того, они стимулируют выработку защитной слизи, нормализуют моторную функцию ЖКТ.

Блокаторы Н, К+-АТФазы

Н++-АТФаза (протоновый насос) является основным ферментом, обеспе­чивающим секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка. Этот связанный с мембраной фермент обеспечивает обмен протонов на ионы калия. Активность протонового насоса в клетке через соответствующие рецепторы кон­тролируется некоторыми медиаторами — гистамином, гастрином, ацетилхолином (рис. ЗОЛ).

Блокада этого фермента приводит к эффективному угнетению синтеза соля­ной кислоты париетальными клетками. Используемые в настоящее время блока­торы протонового насоса ингибируют фермент необратимо, секреция кислоты восстанавливается лишь после синтеза фермента de novo. Эта группа препаратов угнетает секрецию соляной кислоты наиболее эффективно.

Омепразол - производное бензимидазола, эффективно подавляющее сек­рецию соляной кислоты за счет необратимой блокады Н++-АТФазы париеталь­ных клеток желудка. Однократный прием препарата приводит к угнетению сек­реции более чем на 90% в течение 24 ч.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, активация цитохрома Р-450, воз­можность развития атрофии слизистой оболочки желудка.

Поскольку при ахлоргидрии на фоне назначения омепразола повышается секре­ция гастрина и может развиться гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток


желудка (у 10-20% больных), препарат назначают только при обострении язвен­ной болезни (не более 4—8 нед).

Лансопразол обладает сходными с омепразолом свойствами. Учитывая, что в возникновении язвы желудка существенное значение имеет инфицирова­ние Helicobacter pylori, блокаторы Н++-АТФазы комбинируют с антибактери­альными средствами (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол).

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической системы на па­риетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток. В связи с этим М-холи­ноблокаторы снижают секрецию соляной кислоты.

Неселективные М-холиноблокаторы в дозах, в которых угнетают секрецию НС1, вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни применяются редко.

Пирензепин избирательно блокирует М,-холинорецепторы энтерохромаф-финоподобных клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффино­подобные клетки выделяют гистамин, который стимулирует гистаминовые рецеп­торы париетальных клеток. Таким образом, блокада М,-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистагематические барьеры и прак­тически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

Гастропротекторы — средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факто­ров желудочного сока.

Средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудкаМизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон

Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудкаСукралфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицит

рат (Де-нол)

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е,. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НС1.

Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадца­типерстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортико-стероидов.

Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тош­нота, диарея.

Энпростил - синтетический аналог простагландина Е2. По фармакологи­ческим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вы­зывает побочные эффекты.

Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, полу­чаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эф­фект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней си-аловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.


Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропро-тективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксо-лона (Биогастрон).

Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (за­держка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия).

Сукралфат — основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, об­разующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы. Защитная пленка удерживается на поверхности дефекта слизистой около 6 ч. Назначение препарата в течение 4-6 нед приводит к рубцеванию язвы в 76-80% случаев.

Сукралфат снижает активность пепсина, адсорбирует забрасываемые в желу­док желчные кислоты. Обладает локальными антацидными свойствами: не влияя на рН всего желудочного содержимого, нейтрализует соляную кислоту в области язвы. Препарат не оказывает резорбтивного действия, выводится из организма в неизмененном виде.

Побочные эффекты: тошнота, запор.

К гастропротекторам можно также отнести висмута нитрат основ­ной, висмута трикалия дицитрат и комбинированные препараты, созданные на их основе.

Висмута трикалия дицитрат — коллоидный препарат висмута, обра­зующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв. Стимули­руя образование простагландина Е2, увеличивает выработку защитной слизи. Уг­нетает развитие Helicobacter pylori.

Висмута нитрат основной — вяжущее средство. Применяется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки независимо от состояния кислотности же­лудочного сока. Действует длительно, принимается внутрь 2—3 раза в день. При приеме препаратов висмута стул окрашивается в темно-зеленый или черный цвет.

Викалин - препарат висмута субнитрата, содержащий также натрия гидро­карбонат, магния карбонат (антацидное и вяжущее действие), кору крушины (сла­бительный эффект), рутин и келлин (противовоспалительный и спазмолитичес­кий эффект).

Викаир -в отличие от викалина не содержит рутин и келлин. Викалин и викаир принимают при гиперацидном гастрите и при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс лече­ния - 1—3 мес.


Просмотров 619

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!