Фармакологическая группа Антиагреганты в комбинациях

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.
Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Кардиомагнил (фармацевтическая компания «Никомед» в составе «Такеда») – соединение АСК (в наиболее эффективных и безопасных дозах – 75 и 150 мг) с невсасывающимся антацидом – гидроокисью магния. Невсасывающиеся антациды – наиболее часто используемые препараты при лечении заболеваний желудка, в том числе и язвенной болезни. Их положительный эффект связан с адсорбцией соляной кислоты, кроме того, они снижают протеолитическую активность желудочного сока (посредством адсорбции пепсина), обладают обволакивающими свойствами, связывают желчные кислоты и лизолецитин, которые оказывают негативное воздействие на слизистую желудка. Однако самыми важными для профилактики АСК–индуцированных осложнений являются данные о цитопротективном действии антацидов. В экспериментальных и клинических условиях антациды способны предотвращать возникновение повреждений слизистой оболочки желудка.
Установлено, что цитопротективный эффект антацидов связан с повышением уровня простагландинов в стенке желудка (так как снижение простагландинов в стенке желудка является основным механизмом язвообразования при применении АСК), усилением секреции бикарбонатов и увеличением гликопротеинов желудочной слизи. Гидроокись магния, входящая в состав Кардиомагнила, является наиболее быстродействующим антацидом. Это наиболее важный момент, поскольку АСК быстро всасывается из желудка: значимые концентрации в плазме крови достигаются уже через 15–20 мин. При этом результаты ряда исследований доказали, что гидроокись магния не оказывает влияния на всасываемость АСК. Общеизвестно, что самым частым побочным эффектом АСК со стороны ЖКТ является диспепсия (по данным ряда авторов, в 50 и более процентов случаев), причем эзофагогастродуоденоскопия не позволяет выявить эрозивно–язвенных и воспалительных изменений. Этот симптомокомплекс является наиболее частой причиной отказа пациентов от приема АСК. Соединение АСК с гидроокисью магния (Кардиомагнил) позволяет резко снизить частоту диспепсии и повысить приверженность пациентов к лечению. Следовательно, применение в клинической практике препарата Кардиомагнил, обладающего к тому же положительным соотношением цена/эффективность, позволяет повысить переносимость АСК у многих пациентов с заболеваниями ССС.
Для профилактики язвенных и геморрагических осложнений со стороны ЖКТ при применении антиагрегантов следует придерживаться следующих принципов [17,33]:
• назначать минимально эффективные дозы препаратов (АСК не более 75 мг/сут.);
• на фоне приема антитромбоцитарных средств очень взвешенно подходить к назначению препаратов, также повышающих риск кровотечений из верхних отделов ЖКТ, таких как НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ–2) и антикоагулянты (нефракционированный и низкомолекулярный гепарины, варфарин);
• при необходимости одновременного приема АСК, клопидогрела и варфарина ориентироваться на более низкие целевые уровни МНО (2–2,5);
• пациентам с высоким риском кровотечений назначать гастропротекторы. В настоящее время препаратами выбора для лечения и профилактики индуцированных АСК и другими НПВП поражений ЖКТ являются ингибиторы протонной помпы;
• перед началом длительной антиагрегантной терапии рекомендуется проведение обследования на Helicobacter pylori и, при необходимости, ее эрадикация. http://www.rmj.ru/articles_8282.htm

Милдронат^® мельдоний (триметилгидразиния пропионат)

код ATX: C01EB

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм. Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Милдронат^® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат^® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. При остром ишемическом повреждении миокарда Милдронат^® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания к применению препарата МИЛДРОНАТ^®
— в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;

— в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность);

— сниженная работоспособность;

— физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);