Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Средства, изменяющие моторику ЖКТ. Особенности фармакокинетики. Возможные взаимодействия с препаратами других групп. Лекарства, изменяющие тонус и моторику кишечника



Значительное количество лекарств в состоянии изменить тонус и моторику кишечника, вследствие чего получается запор или понос.

Запор - наиболее частое побочное явление при применении опиатов. Наряду с анальгетическим действием, они понижают и тонус гладкой мускулатуры. Вызываемый ими запор обусловлен, по всей вероятности, наступлением кишечной дискинезии и угнетением гастроколонного и других дефекационных рефлексов.

Атропин и синтетические холинолитики блокируют холинергическую стимуляцию гладкой мускулатуры, нарушая пассаж через кишечник. В значительных дозах они могут вызвать запор, а также и явления частичной непроходимости. Применение их у больных с тяжелым язвенным колитом опасно, так как может привести к возникновению острого токсического мегаколона. Запор возможен и при лечении хлорпромазином, либриумом, дориденом и фенацетином.

Противокислотные лекарства – карбонат-кальция, гидроокись алюминия и Bismuthum subgallicum - часто применяемые при лечении язвы желудка, также могут вызвать запор. Его можно предупредить, комбинируя прием этих лекарственных средств с солями магния, обладающими слабительным действием, фосфатом натрия, сульфатом натрия или магния.

Понос является частым осложнением при применении лекарственных средств. Он может обусловливаться функциональными нарушениями, т. е. изменением тонуса или усилением перистальтики и секреции вследствие действия лекарства, но может быть и признаком токсического поражения кишечника с соответствующими патоморфологическими изменениями. Обычно понос сопровождается диспептическими симптомами, тошнотой и коликообразными болями.

Преимущественно функциональные поносы наблюдаются при злоупотреблении слабительными средствами, из которых сравнительно нежно действуют лекарства, содержащие антраценовые производные: ревень, крушина, сенна и алоэ, а более грубо - Jalapin, Colocynthin и подофилин. Развитие поноса, полученного вследствие приема слабительных, зависит от наличия или отсутствия раздражения слизистой оболочки кишечника, которое в свою очередь связано с дозировкой слабительного и частотой и продолжительностью его применения. Причиной поносов, при которых на передний план выходят морфологические изменения в результате токсического поражения слизистой кишечника, могут быть следующие лекарственные средства: производные раувольфии - резерпин, серпазил, адельфан; гуанетидиновые производные - исмелин и др.; салуретики группы тиазидов; туберкулостатики - чаще всего ПАСК и реже изониазид; соединения мышьяка; колхицин; сульфаниламиды; антибиотики, цитостатики, нитрофурантоиновые препараты - фурадонтин, орафуран; противомалярийные препараты - хлорохин; антишистосоматозные средства сурьмяной группы; дитиазанин (телмид), часто применяемое антигельминтозное средство, вызывающее понос в 40% случаев. Из применяемых внутрь противодиабетических препаратов понос могут вызвать карбутамидные производные - инвенол, надизан, глюцидорал и, в особенности, бигуаниды - Glucophage и др.; в этих случаях следует немедленно прекратить прием лекарства.



Серьезным, но редким осложнением продолжительного применения слабительных средств является гипокалиемия. Кишечный секрет богат солями калия. Вследствие потерь калия при кишечной гиперсекреции получается парез кишечника, углубляющий запорный синдром. Это в свою очередь требует нового приема слабительных, что связано снова с потерей калия и т. д. - получается истинный порочный круг и оформляется мучительное патологическое состояние. Иногда после многолетнего применения слабительных наблюдаются при рентгенологическом исследовании тяжелые изменения в толстой кишке, напоминающие картину язвенного колита. Эти колитные изменения, описанные как «саthartic colon», выражаются в исчезновении гаустрации, в особенности в проксимальной части толстой кишки, иногда с сужением, спастическими сокращениями и отсутствием рельефа слизистой на пораженном участке. Изменения могут распространиться и на концевой отдел подвздошной кишки, причем получается понижение тонуса илеоцекальных клапанов.



 

43.Антикоагулянты: прямые, непрямые. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Показания, противопоказания, побочные эффекты. Возможные взаимодействия с препаратами других групп.

Антикоагулянты Это лекарственные средства, которые тормозят ферментативные реакции в каскаде свертывания крови- гемокоагуляции или ингибируют синтез факторов свертываемости крови (ФСК). Предупреждают образование тромбов. При заболеваниях сосудов - атеросклерозе, варикозном расширении вен – создаются благоприятные условия для образования тромбов в просвете сосудов, исходя из этого возникают нарушения кровообращения, инфаркт миокарда.

 

Прямые антикоагулянты:

 

Эффективны только в организме, медленного действия, тормозят в печени синтез ФСК- Неодекумарин, Синкумар, Фенилин Непрямые антикоагулянты:

 

1.Прямые антикоагулянты: А) Гепарин и его соли. Гепарин- физиологический антикоагулянт, образуется в организме человека и млекопитающих, он уравновешивает систему свертывания крови, контролирует процесс гемокоагуляции. Вырабатывается в организме тучными клетками рыхлой соединительной ткани, базофилами, лейкоцитами. ( разрушается в печени геперилазой) В настоящее время созданы новейшие низкомолекулярные препараты гепарина его натриевая и кальциевая соли.

 

 

Осложнения: 1) кровотечения: при передозировке, сразу назначают антогонист Протамина сульфат, антидот 1мл на 1мл Гепарина, он связывает молекулы Гепарина, действует сразу = в течении 2ч. -у женщин - у больных с почечной недостаточностью 2) тромбоцитопения 3) аллергические реакции 4) Остеопороз

 

Пр/показания: Замедленная свертываемость крови, кровотечения, гемофилия, анемии, тромбоцитопения, тяжелая гипертония, язвенная болезнь желудка, беременность (по жизненным показаниям). Местно гепарин так же активен, применяют следующие препараты : Мазь гепариновая, Лиотон гель, Тромблесс, Гепатромбин мазь и свечи, Гепароид лечива-свечи, Гепароид мазь. Применяют: при поверхностных тромбофлебитах конечностей, тромбозах геморроидальных вен, язвах конечностей.

 

«Кальципарин»-импортный препарат- низкомолекулярная кальциевая соль гепарина, активность 25000 ЕД в 1мл, в шприцах по 0,2 мл раствора, реже, чем гепарин вызывает местные гематомы.

 

Низкомолекулярные препараты гепарина:(обладают большей биодоступностью при подкожном введении -90%, чем обычный гепарин-15- 30%, имеют более длительный период 5-4.5 часа, чем у гепарина-50-60 мин при п/к введении., поэтому назначаются реже-1-2 раза в сутки, реже вызывают местные гематомы и остеопороз).

 

«Фраксипарин» - Надропарин кальция-кальциевая соль гепарина, получают из слизистой кишечника свиней, раствор в шприцах по 0.2,.3, 0.4, 0.6, 0.8 и по 1 мл. Вводят в клетчатку живота 1 раз в сутки.

 

«Клексан»- Эноксапарин натрия. Натриевая соль гепарина.10% р-ор по 0.2 и 0.4 млв амп и в шприцах по 0.2, 0.4, 0.6, 0.8 и 1 мл. Аналогичен Фраксипарину. «Кливарин»- Ревипарин. Дельтепарин. Тинзапарин. Дельтегрин-«Фрагмин» и др.

 

Антогонистом препаратов гепарина является Протамина сульфат, это антидот гепарина, раствор в ампулах, который используют при передозировке препаратов гепарина.

 

«Вессел Дуэ Ф»- Сулодексид.природное соединение, аналогичное гепарину, получают из слизистой тонкого кишечника свиней, назначают в/м по 2 мл 2 раза в сутки, затем внутрь натощак по 1 капс-500ЛЕ(липосомических единиц) 2 раза в сутки.

 

Б.) Натрия цитрат-порошок, применяется для консервирования донорской крови, т.к. связывает ионы кальция, образуя с ними трудно дисоциирующую соль. Тормозит свертывание крови, т.к. без участия ионов кальция невозможна цепочка коагуляции до образования тромба. В организм не вводят, т. к. вызывает резкое падение с % ионов кальция нарушает функции сердца.

 

В.) Гирудин. Это протеолитических фермент слюнных желез пиявок, обладающий антитромбической активностью. Ингибирует только активирующий фермент тромбин в тромбах Применение: лечение поверхностных тромбофлебитов вен нижних конечностей. Также содержит БА ферменты и оказывает противовоспалительное, рассасывающее действие. Синтетические Аналоги гирудина – «Реваск», «Гиролог», «Агротробан». «Пиявит» -препарат содержащий экстракт пиявки

 

2.Антикоагулянты непрямого действия. Это лекарственные средства, которые являются антагонистами вит К, который участвует в синтезе протромбина в печени. А/коагулянты непрямого действия наоборот тормозят синтез протромбина в печени, поэтому активны только внутри организма, их эффект наступает медленно, через 24-72 часа после приема, но и сохраняется несколько суток от 2-4. При повторном приеме способны кумулировать, повышать проницаемость сосудов, и вызывать скрытые кровотечения, симптомом чего является появление крови в моче. Вызывают синдром отмены, нельзя резко отменять, могут вызвать массированный тромбоз, поэтому отменяют постепенно снижая дозу.

 

Первым представителем стал Дикумарин, который из за высокой токсичности исключен из Гос. реестра. Сюда относят производные 4-оксикумарина:

 

Неодикумарин - «Пелентан» - табл по 0.05, 0.1, обладает меньшими кумулятивными свойствами и меньшей токсичностью чем Дикумарин. Список А. Аценокумарол «Синкумар» - табл по 002 и 0.004, список А, Фепромарон-таб по 0.0120, список А. И отличные по хим строению от кумаринов, но аналогичные по механизму действия препараты:

 

Варфарин-Индандион – «Фенилин», Таблетки 0.03 Список Б. Эффект наступает быстрее чем от кумаринов, ч/з 8-10 часов, но Кумулятивный эффект выражен сильнее чем у кумаринов. Лечение Фенилином проводят тоже под врачебным наблюдением и контролем протромбинового времени, у некоторых больных наблюдается окрашивание ладоней в оранжевый цвет и мочи в розовый, что связано с химическим превращением фенилина в энольную форму и не представляет опасности.

 

Механизм действия: Ингибируют ферменты печени, что нарушает образование тромбопластина, который запускает каскад гемокоагуляции, угнетают выработку протромбина и синтез фактора свертывания Х. Действует медленно т.к. в крови уже есть ФСК, их инактивация длится до 60ч, эффект длится несколько суток. Всасываются в ЖКТ, метаболизируются в печени, выводятся почками. Применяют: Для предупреждения тромбообразований при хрон.заболеваниях, Тромбоэмболии легких, -лечение тромбофлебитов, -профилактика тромбоза коронарных, мозговых сосудов после перенесенного инфаркта, инсульта;

 

Пр/показания: кровотечения, менструация у женщин. недостаточность функций печени, почек, недостаточность витамина К, гемморогический диатез(когда возникают кровоизлияния при легких ушибах), кровоточивость десен, частые носовые кровотечения, Хорошо проникает через плацентарный барьер, может вызвать кровотечение у плода. Беременным, кормящим грудью. Антагонистом непрямых антикоагулянтов является вит К. р-ор в амп «Викасол».

 

44. Фибринолитические средства, ингибиторы фибринолиза, средства, повышающие свертываемость крови. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Показания, противопоказания, побочные эффекты. Возможные взаимодействия с препаратами других групп. ФИБРИНОЛИТИКИ: КЛАССИФИКАЦИЯ, МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОКИНЕТИКА

Классификация

Фибринолитики (активаторы плазминогена) различаются по механизмам и избирательности (селективности) воздействия на фибрин. По механизму действия выделяют непрямые активаторы плазминогена (стрептокиназа) и фибринолитики, которые воздействуют на плазминоген непосредственно. К прямым активаторам плазминогена относят рекомбинантный тканевой активатор плазминогена алтеплазу, ее производные (тенектеплаза), а также урокиназу и проурокиназу.

 

В зависимости от избирательности в отношении фибрина фибринолитики разделяют на нефибринспецифичные (стрептокиназа) и относительно фибринспецифичные (алтеплаза, тенектеплаза, проурокиназа). В Российской Федерации зарегистрированы следующие фибринолитики: стрептокиназа, алтеплаза, тенектеплаза и проурокиназа рекомбинантная.


Просмотров 459

Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!