Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Гистамин и антигистаминные средства



Гистамин является биогенным амином, образующимся при декарбоксилировании аминокис-

лоты гистидина. Ему принадлежит главная роль в патогенезе аллергических заболеваний. В

организме человека и животных гистамин в обычных условиях находится в различных клет-

ках организма, но особенно его много в тучных клетках (лаброцитах), гепатоцитах и в не-

которых органах — легких, коже, слизистых оболочках ЖКТ. В указанных местах гистамин

содержится в связанном неактивном состоянии.

Гистамин, подобно простагландинам, участвует в регуляции регионарного кровотока в ор-

ганах, а также играет определенную роль в развитии воспалительной реакции и восприятии

болевых ощущений.

Количество свободного гистамина резко увеличивается при таких патологических со-

стояниях как анафилактический шок, ожоги, отморожения, сенная лихорадка, крапивница,

др. аллергических заболеваниях, а также при поступлении в организм ряда химических ве-

ществ — яда крапивы, змеиного и пчелиного ядов, бактериальных токсинов, некоторых ле-

карственных препаратов — ^-тубокурарина, морфина, никотиновой кислоты, антибиотиков

(пенициллина), новокаина и др. Большое количество гистамина освобождается из неактив-

ных соединений при внутриклеточном взаимодействии антигена с антителом. Указанные ве-

щества относятся к так называемым либераторам гистамина, т.е. факторам, способствующим

переходу связанного гистамина в активную форму и его высвобождению из тучных клеток.

Либераторы гистамина могут образовываться в организме в результате химических превра-

щений пищевых веществ (яичного белка, земляники и др.).

Свободный гистамин обладает высокой биологической активностью. В нефизиологиче-

ских концентрациях он вызывает спазм гладкой мускулатуры (бронхов, матки, кишечника),

расширение капилляров и понижение АД; в связи с застоем крови в капиллярах и увеличени-

ем их проницаемости развивается отек тканей и сгущение крови. В результате рефлекторного

возбуждения мозговой части надпочечников усиливается выделение адреналина, что приво-



дит к сужению артериол и учащению сердечных сокращений. Под влиянием гистамина усили-

вается секреция желудочного сока.

Некоторое количество гистамина содержится в ЦНС, где он играет роль нейромедиатора.

В организме существуют специфические гистаминовые рецепторы (Н-рецепторы), ко-

торые подразделяются на Н^, Н2-, Н3- и Н4-рецепторы. При возбуждении периферических

Н^рецепторов развивается спастическое сокращение гладкомышечных органов и другие эф-

фекты, присущие гистамину (см. табл. 8.1.). Н2-рецепторы в основном локализованы на па-

риетальных клетках желудка, поэтому наиболее характерным для их возбуждения является

усиление секреции желудочного сока. Н3- (ЦНС, ЖКТ) и Н4-рецепторы (кишечник, иммуно-

активные клетки) открыты относительно недавно и их роль до конца не изучена.

 

Антигистаминныесредства

Антигистаминные препараты можно разделить на 3 группы:

1 Блокаторы Н,-рецепторов: димедрол, дипразин, диазолин, фенкарол, тавегил, супрастин,

акривастин (семпрекс), лоратадин (кларитин), телфаст, дезлоратадин.

2 Средства, тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов

аллергии: кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен).

3. Блокаторы Н2-рецепторов: ранитидин (зантак), фамотидин (квамател).

Блокаторы Н,-рецепторов

Являются конкурентными антагонистами гистамина. Поскольку сродство Н-рецепторов к



гистамину значительно выше, чем к препаратам данной группы, они более эффективны, если

применяются с целью предупреждения развития аллергических реакций немедленного типа.

Если же аллергические реакции уже развились или возникли первые их проявления, то на-

значение блокагоров Н-рецепторов будет препятствовать развитию эффектов новых порций

выделенного из тучных клеток гистамина. Они не вытесняют гистамин, связавшийся с рецеп-

торами, а лишь блокируют незанятые медиатором рецепторы.

Препараты данной группы уменьшают реакцию организма на гистамин, снимают вызы-

ваемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров,

предупреждают развитие вызываемого гистамином отека тканей, уменьшают гипотензивное

действие гистамина, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.

Блокаторам Н-рецепторов присущи и другие фармакологические эффекты. У диме-

дрола и дипразина хорошо выражено седативное действие, они обладают центральным

М-холинолитическим, ганглиоблокирующим и противовоспалительным действием.

Показания к применению: различные аллергические состояния (лучше при острых явлени-

ях) — анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, ангио-

невротический отек Квинке, зудящие дерматозы, аллергический ринит, аллергический конъ-

юнктивит, бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром, аллергические осложнения

от приема лекарств; в качестве успокаивающих и снотворных средств (димедрол, дипразин)

самостоятельно или в комбинации с другими снотворными.

Блокаторы Н-рецепторов можно классифицировать по поколениям (I, II, III). Препараты

I поколения называют также седативными (по основному побочному эффекту) в отличии от

неседативных препаратов II поколения. Принципиально новые средства III поколения обла-

дают высокой антигистаминной активностью, не оказывают седативного и характерного для

препаратов II поколения кардиотоксического действия.


Просмотров 784

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!