Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Препараты водорастворимых витаминов. К препаратам этой группы принадлежат тиамин (Bj), рибофлавин (В2), пиридоксин (В6), кис-



К препаратам этой группы принадлежат тиамин (Bj), рибофлавин (В2), пиридоксин (В6), кис-

лота никотиновая (В3 или РР), цианокобаламин (В]2), кислота фолиевая (В9), кислота пантоте-

новая (В5), кислота пангамовая (BJ5).

Тиамин (витамин В ) — Thiaminum (Vitaminum Bt)

Поступает в организм с пищей (дрожжи, зародыши и оболочка гречихи, овса, хлеб грубого

помола, неполированный рис), яичный желток, почки и др. Синтезируется в организме са-

профитной флорой кишечника. Суточная потребность организма в витамине В1 — 1-2 мг.

Способен депонироваться во внутренних органах — почках, мозге, сердце, печени.

В печени подвергается фосфорилированию с образованием тиаминдифосфата (ТДФ) и

тиаминтрифосфата (ТТФ).

Биологическая роль:

• ТДФ регулирует углеводный обмен; является коферментом транскетолазы (ключевого

фермента пентозного цикла метаболизма глюкозы), а также декарбоксилаз, катализирую-

щих окислительное декарбоксилирование пировиноградной и а-кетоглутаровой кислот,

ускоряет метаболизм пировиноградной и молочной кислот, ликвидирует метаболический

ацидоз.

• ТТФ является нейромедиатором в ЦНС, а также может выполнять роль макроэргического

соединения.

Обладает тремя основными эффектами: нейротропным, кардиотрофическим и гипогли-

Гл икем и ческим.

При недостаточности тиамина нарушаются функции ЦНС, способность к концентрации

внимания, память. Возникает утомляемость, парестезии конечностей, адинамия. В тяжелых

случаях развивается болезнь бери-бери, при которой наблюдаются невриты, анорексия, рво-

та, судороги, сердечная недостаточность.

Основной эффект в организме оказывает дифосфат тиамина — кокарбоксилаза.

Показания к применению:

• гипо- и авитаминоз В (болезнь бери-бери);

• метаболический ацидоз (особенно сахарный диабет). Предпочтительно вводить кокарбок-

силазу в/в, в/м; тиамин — в/м;

• слабость сердечной мышцы (в дополнение к сердечным гликозидам);

• аритмии (кокарбоксилаза восстанавливает синтез АТФ и этим нормализует возврат калия



в клетку, повышает активность МАО (инактивация катехоламинов);

• заболевания ЖКТ, сопровождающиеся снижением тонуса и ферментативной активности,

а также при язвенной болезни;

• полиневриты (быстро уменьшаются боли, так как снижается местный ацидоз);

• слабость родовой деятельности.

Побочные действия: Вызывает аллергические реакции. Нельзя смешивать в одном шприце

с другими лекарствами (пенициллин, стрептомицин), не рекомендуется одновременно парен-

терально вводить с витаминами В6, В12 (В6 затрудняет его фосфорилирование, а В12 — повы-

шает аллергизацию).

Противопоказания: Тиамин противопоказан лицам с аллергическими заболеваниями и

лекарственной непереносимостью в анамнезе.

Форма выпуска: Тиамина хлорид —ТЫвтШ сЫо^ит таблетки и драже по 0,002; 0,005

и 0,01 г; ампулы 2,5 и 5 % по 1 мл для в/м введения. Тиамина бромид —ТЫатШ Ьгот1<1ит.

Таблетки и драже по 0,00258, 0,00645 и 0,0129; ампулы 3 и 6 % по1 мл для в/м введения.

Кокарбоксилаза — СосагЬоху/атт

Является гидрохлоридом дифосфорного эфира тиамина, тиамин-дифосфат. По биологи-

ческому действию близка к витаминам. Является коферментом ферментов, участвующих в

процессах углеводного обмена. Тиамин (вит.В,), введенный в организм, подвергается фосфо-

рилированию и превращается в кокарбоксилазу.

Биологические свойства кокарбоксилазы не полностью совпадают со свойствами тиамина,



и для лечения авитаминоза и гиповитаминоза В( ее не используют.

Показания: диабетический ацидоз, почечная и печеночная недостаточность, дыхательный

ацидоз при хронической легочно-сердечной недостаточности, недостаточность коронарного

кровообращения, периферические невриты и др..

Форма выпуска: в ампулах по 0,05 сухого вещества с растворителем для в/м или в/в инъ-

екций.

Рибофлавин (витамин В2) — КоЬоЯаутшп (Уйаттшп В2)

Синтезируется микрофлорой кишечника и растениями. Источником В2 являются дрожжи,

печень, почки, мясо, молочные продукты, яйца, сыр, зеленые овощи. Суточная потребность в

витамине составляет 2 мг (для взрослых) и 0,6-2 мг (для детей).

Биологическая роль:

. В организме фосфорилируется и превращается в коферментные формы — флавинмоно-

нуклеотид (ФМН) и флавин-адениннуклеотид (ФАД), которые участвуют в транспорте

протонов и электронов, т.е. принимают участие в окислительно-восстановительных ре-

акциях.

. флавиновые ферменты регулируют синтез белков, незаменимых аминокислот.

. Обеспечивает тканевое дыхание, окислительное фосфорилирование, т.е. влияет на энер-

гетический обмен.

• Поддерживает нормальную зрительную функцию глаза.

• Принимает участие в синтезе гемоглобина.

При недостаточности витамина В2 наблюдается депрессия, истерия, анорексия, головная

боль, боль в глазах, трещины в уголках рта (ангулярный стоматит, «заеды»), дерматит, себо-

рейная экзема и фолликулярный гиперкератоз. Характерными будут васкулярный кератит

(расширение сосудов роговицы), слезотечение, светобоязнь, нарушение сумеречного зрения.

Язык становится ярко-красным, сосочки сглажены, может развиваться анемия.

Показания к применению:

• профилактика и устранение гиповитаминоза, клиническими признаками которого явля-

ются хейлит, стоматит, глоссит;



• в дерматологии (зудящие дерматозы, чешуйчатое шелушение лица, век, трещины уголков рта;

• изменение нормальной структуры эпителия сосудов и дисфункция капилляров;

• помутнение хрусталика, роговицы;

• заболевания ЖКТ, сопровождающиеся обильным стулом с непереваренной пищей, при

дисбактериозах после химиотерапии;

• при анемии;

• острые и хронические инфекционные заболевания;

• гипоксии (пневмонии, острая сердечно-сосудистая недостаточность, обезвоживание);

• лечение аминазином, имизином, амитриптилином (при этом может развиваться гипови-

таминоз В2, т.к. эти препараты являются антивитаминами В2 (нарушают его включение в

состав ФМН и ФАД).

Форма выпуска: Рибофлавин (Riboflavinum) таблетки по 0,002 для профилактики, таблет-

ки по 0,005 и 0,01 для лечебных целей; Рибофлавин-мононуклеотид(Sol. Riboflavini-mononucleotidum)

1 % в ампулах по 1 мл для в/м или п/к инъекций по 1 мл 1 раз в день; 1 % раствор во

флаконах по 10 мл — глазные кагши;

Пиридоксин (витамин В6) — Poridoxinum (Vitaminum В6)

Под названием В6 объединено несколько веществ (пиридоксин, пиридоксаль и пиридокса-

мин — они способны превращаться друг в друга). Содержится в неочищенных злаковых, ово-

щах, мясе, рыбе, молоке, яичном желтке, дрожжах. Частично синтезируется микрофлорой

кишечника. Суточная потребность в витамине Bs — 1-2 мг.

Биологическая роль:

• обеспечивает белковый обмен, увеличивая всасывание аминокислот и пептидов из кишеч-

ника, активирует транспорт аминокислот через мембраны;

• активирует синтез аминокислот и белков, процессы трансаминирования и декарбоксили-

рования аминокислот;

• стимулирует синтез серотонина из триптофана, образование КоА в печени;

• синтез пуринов и пиримидинов, образование нуклеиновых кислот, синтез тетрагидрофо-

лиевой кислоты, синтез тема.

В организме обладает тремя основными эффектами: кардиотрои ным(улучшает сократитель-

ную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности, потенцирует действие

сердечных гликозидов); гепатотропным(улучшает секреторную, углеводную, белковую и дезин-

токсикационную функцию печени); влияет на кроветворение(улучшает эритро- и лейкопоэз).

Применяют при:

• В6 — гиповитаминозах;

• токсикозах беременности (при недостаточности В6 наблюдается тошнота, рвота);

• гипохромных анемиях;

• заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы (эпилепсия, паркинсонизм, ради-

кулиты);

• острых и хронических гепатитах;

• дерматозах, опоясывающем лишае, псориазе;

• для снижения токсичности противотуберкулезных антибиотиков, производных ГИНК.

Последние являются антивитаминами Вй.

Побочные действия: Может вызывать аллергические реакции. Нельзя вводить в одном

шприце с Bj и В12. С осторожностью используют у больных язвенной болезнью желудка и 12-

перстной кишки (т.к. повышает кислотность желудочного сока), тяжелых поражениях пече-

ни, ИБС.

Форма выпуска: Пиридоксина гидрохлорид —Pyridoxini hydrochloridum. Таблетки 0,002,

0,005 и 0,01; ампулы 1 и 5 % растворы по 1 мл для в/м применения.

Цианокобаламин, (витамин В12) — Cyanocobalaminum (Vitaminum В12)

(см. Средства, влияющие на гемопоэз). Препарат широко используют для лечения мегалобла-

стической анемии. Препарат получают из печени животных, где он содержится в наибольшем

количестве. Суточная потребность — 1-2 мкг.

Кислота фолиевая, (витамин В9) — Acidum folicum (Vitaminum B9)

(см. Средства, влияющие на гемопоэз). Ее также используют для лечения мегалобластической

и макроцитарной анемии, хронических гастроэнтеритов. В значительном количестве содер-

жится в пивных дрожжах, зеленом горошке, моркови, шпинате, яйцах, картофеле. Суточная

потребность составляет 2 мг.

Кислота пантотеновая, (витамин В5) — Acidum pantothenicum (Vit. В5)

Пантотеновая кислота широко распространена в природе. Наиболее богаты ею печень, почки,

яичный желток, икра рыб, горох, дрожжи, цветная капуста. Синтезируется микрофлорой ки-

шечника. В организме пантотеновая кислота превращается в коэнзим А.

Биологическая роль:

• принимает участие в синтезе ацетил-КоА;

• участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, а-кето-

глутаровой), синтезе жирных кислот, необходимых для образования фосфолипидов, син-

тезе холестерина;

• в надпочечниках под ее влиянием усиливается синтез кортикостероидов.

Препарат пантотеновой кислоты — кальция пантотенат— улучшая энергетическое обе-

спечение сократительной функции миокарда и усиливая кардиотоническое действие сердеч-

ных гликозидов, повышает их терапевтическую эффективность.

Показания к применим:

• различные патологические состояния, связанные с нарушением обменных процессов: по-

линевриты, невралгии, парестезии, экзема, аллергические реакции;

. токсикозы беременных;

• хронические заболевания печени, хронические панкреатиты, гастродуодениты;

• в хирургии кальция пантотенат применяют для устранения атонии кишечника после опе-

раций на желудочно-кишечном тракте;

• для уменьшения токсического действия стрептомицина и других аминогликозидных анти-

биотиков;

• в комплексной терапии абстинентного синдрома у больных алкоголизмом.

Побочные эффекты: при приеме внутрь возможны тошнота, изжога, рвота, при внутримы-

шечном введении — болезненность, инфильтраты в месте инъекций.

Форма выпуска: Кальция пантотенат —Calcii pantotenas — табл. по 0,1 г, 10 % раствор в

ампулах по 2 и 5 мл, и 20 % раствор в ампулах по 2 мл. Внутрь применяют по 1-2 таблетки 2-4

раза в сутки. Курс лечения продолжается в зависимости от характера заболевания до 2 меся-

цев. Парентерально вводят по 2-4 мл 10 % раствора 1-2 раза в день.

Пантенол — Pantenolum

Является производным пантотеновой кислоты. Выпускается во флаконах в виде аэрозоля

и применяется местно для ускорения заживления ран, при ожогах, трещинах, трофических

язвах, дерматитах и других поражениях кожных покровов.

Кислота пангамовая (витамин В]5) — Acidum pangamicum (Vit. BI5)

Относится к витаминоподобным соединениям. В значительном количестве содержится в пе-

чени, дрожжах, зернах злаковых.

Биологическая роль:

• пангамовая кислота является донатором метальных групп. Под ее влиянием активируется

синтез холина, метионина, креатинина, увеличивается содержание креатинфосфата в мы-

шечной ткани;

• является липотропным фактором — снижает отложения жира в печени (уменьшает ожи-

рение печени);

• улучшает липидный обмен, проявляет антигипоксические свойства, активируя дыхатель-

ные ферменты тканей (сукцинатдегидрогеназу).

Применяют в виде кальция пангамата при:

• заболеваниях сердца (ишемии миокарда, сердечной недостаточности);

• атеросклерозе сосудов нижних конечностей, мозговых сосудов;

• пневмонии, эмфиземе легких;

• алкогольной интоксикации;

• кожно-венерических заболеваниях (зудящие дерматозы, сифилитический аортит);

• для лучшей переносимости сульфаниламидных препаратов, кортикостероидов.

Форма выпуска: Кальция пангамат —Calcii pangamas. Таблетки по 0,05, покрытые обо-

лочкой.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №30

1.Нейролептики. Класифікація. Препарати. Фармакологічні ефекти. Показання до застосування. Побічні ефекти.

 

Нейролептики (антипсихотики) — это группа седативных средств, которые проявляют антип-

сихотическое действие, антиневротическое, потенцируют эффекты снотворных, наркозных,

анальгетиков, анестетиков, влияют на вегетативную нервную систему, а при длительном при-

менении вызывают экстрапирамидные растройства в виде явлений паркинсонизма.

Под антипсихотическим действием понимают способность препаратов устранять у психи-

ческих больных растройства психики, которые проявляются психомоторным возбуждением,

бредом, галлюцинациями.

Бред _ это растройства мышления, проявляющиеся болезнено искаженной оценкой фак-

тов действительности, неправильными суждениями и умозаключениями, которые не подда-

ются коррекции. Может быть бред неприязненого отношения, бред преследования, бред от-

равления, бред величия, бред ревности и др.

Галюцинации — это растройство восприятия, чувственно-субъективные переживания, ви-

дения, восприятия образов, предметов, явлений, которые объективно не существуют. Это со-

стояние, когда видения, картины, звуки, предметы, запахи кажущиеся, их нет на самом деле.

Под антиневротическим действием, которое особенно выражено у транквилизаторов, по-

нимают способность препаратов устранять явления неврозов, купировать явления страха (ан-

тифобическое действие), тревоги напряжения, раздражительности, навязчивых мыслей и др.

Влияя на вегетативную нервную систему нейролептики снижают артериальное давление,

угнетают секрецию желез, проявляют сильное противорвотное и противоикотное действия,

снижают обменные процесы и температуру тела ниже нормы (гибернация), проявляют про-

тивосудорожные свойства.

Нейролептики используются в первую очередь для лечения растройств психики — шизоф-

рении, психозов.

Наиболее выраженный нейролептический эффект отмечается у типичных нейролепти-

ков — производных фенотиазина и бутирофенона.

При этом у алифатических производных фенотиазина (аминазин, левомепромазин) вы-

раженное антипсихотическое действие сопровождается вялостью, апатией, заторможено-

стью (гипноседативное действие). У пиперазиновьгх производных (трифтазин, этапиразин)

антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим компонентом, повышением

интереса к окружающему. Пиперединовые производные (тиоридазин) обладают сильной

антипсихотической активностью, не оказывают гипноседативного действия, редко вызывают

экстрапирамидные растройства.

У производных бутирофенона отмечают сильный антипсихотический эффект на фоне сти-

мулирующего действия и экстрапирамидных растройств.

Имеют свои особенности атипичные нейролептики — производные бензодиазепина (аза-

лептин) и бензамидов (сульпирид).

Фармакокинетика производных фенотиазина и бутирофенона.

При приеме внутрь и при парентеральном введении они хорошо всасывается, легко про-

никают через гематоэнцефалический барьер. В головном мозге сосредотачиваются преиму-

щественно в подкорковых отделах — в среднем мозге, подбугровой области и в зрительном

бугре. Обезвреживаясь в печени, фенотиазины окисляются с образованием сульфоксидов и

медленно, до 20 % введенной дозы, выводятся почками в течение суток. Производные бутиро-

фенона превращаются во фторфенилуксусную кислоту. Галоперидол медленно метаболизиру-

ется и выводится в течение 72 часов, дроперидол обезвреживается и выводится быстрее.

Механизм действия. Производные фенотиазина и бутирофенона близки по механизму

действия. Они угнетают восходящую ретикулярную формацию, оказывает адренергическое

и холинергическое влияние.

Это обусловлено следующими биохимическими взаимодействиями их с биологическими

системами организма:

1. Блокируют адрено- и дофаминорецепторы;

2. Угнетают проницаемость клеточных мембран для электролитов и других биологически

активных веществ;

3. Ингибируют тирозингидроксилазу, которая превращает тирозин в ДОФА (диоксифенила-

ланин), т.е. нарушается синтез предшественника медиаторов дофамина и норадреналина.

4. Ингибируют кальмодулин — белок, переводящий Са++ в активную форму, т.е. тормозят

естественную физиологическую функцию и энергообеспеченность клеток.

5. Уменьшают высвобождение левовращающих глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой

аминокислот, которые взаимодействуют с N-метил-Д-аспартат-глутаминорецепторами

(АЩЦА) и тем самым активируют нейроны.

Производные фенотиазина

Аминазин —Aminazinum, Chlorpromazine hydrochloride

Белый мелкокристаллический порошок, темнеет на свету, хорошо растворим в воде. Рас-

творы обладают бактерицидным действием, раздражают ткани.

Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действия, сопровождающиеся

снижением общей психической активности, сонливостью, расслаблением скелетной мускула-

туры. Аминазин усиливает действие снотворных, наркозных, центральных и местных болеу-

толяющих, противосудорожных средств. Он обладает противорвотным и противоикотным

действием, снижает температуру тела, оказывает противогистаминное, периферическое адре-

нолитическое и холинолитическое действие, что ведет к гипотензии и снижению мышечного

тонуса. Аминазин уменшает проницаемость капилляров, угнетает активность гиалуронидазы

и кининов, таким путем проявляет противовоспалительное действие.

Показания к применению: назначают при различных психических заболеваниях (шизофре-

нии, психозах, психомоторном возбуждении с агресивностью, при острых алкогольных пси-

хозах, галюцинаторных и бредовых синдромах, страхе). В неврологии — при повышенном

тонусе скелетной мускулатуры, для купирования эпилептического статута. В хирургии при-

меняют для потенцирования наркозных и болеутоляющих средств, для искуственной гипер-

термии. В акушерстве могут применять для устранения рвоты у беременных. В кардиологии

для купирования гипертонических кризов. Как противогистаминное средство его можна ис-

пользовать при зудящих дерматитах и других кожных заболеваниях.

Побочные эффекты: Оказывает местнораздражающее действие при приеме внутрь и при

парентеральном применении. В местах введения могут возникать инфильтраты. При инъек-

циях возможно падение артериального давления. Со стороны центральной нервной системы

наблюдаются явления паркинсонизма (поражения экстрапирамидной системы), депрессия.

Может быть нарушение функции печени, кроветворения (агранулоцитоз), аллергические ре-

акции, диспепсические расстройства.

Противопоказания: заболевания печени, почек, нарушения кроветворения, тромбоэмбо-

лические состояния, декомпенсация сердечной деятельности, ревмокардит, острые травмы

га язвенная болезнь (нельзя назначать препарат внутрь). Внутривенно вводят после пред-

М « т е л ь н о г о растворения ампульного раствора в 2 0 мл 5 % раствора глюкозы.

форма выпуска: драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; в таблетках по 0,01; 2,5 % раствор в ампулах по

1,2, 5 и Юмл.

Трифтазин — ТпНагтит. Стелазин — 5(е/<га ле

Белый или зеленовато-желтый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, под

влиянием света темнеет. По сравнению с аминазином, трифтазин оказывает более сильное

антипсихотическое и противорвотное действие, но мало влияет на вегетативные функции,

не оказывает противогистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия. Не

вызывает у больных выраженной слабости, оглушенности.

Применяется для лечения психотических состояний, алкогольных психозов, а также в ка-

честве противорвотного средства.

Наиболее частыми побочными эффектами являются различные дискинезии, паркинсо-

низм, реже агранулоцитоз, поражения печени, аллергические реакции.

Противопоказания: тяжелые заболевания печени, почек, декомпенсация сердечной дея-

тельности, заболевания кроветворной системы, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 0,001, 0,005, и 0,01 и 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Левомепромазин — Levomepromazinum. Тизерцин — Гиегстит

Желтоватый порошок, хорошо растворим в воде. Оказывает выраженное антипсихотиче-

ское, противорвотное действия; снижает артериальное давление, проявляет жароснижающее

и аналгезирующее действие.

Применяется при психомоторном возбуждении у психических больных, алкогольном пси-

хозе, как болеутоляющее средство при невритах лицевого, тройничного и др. нервов.

Побочные эффекты встречаются реже, чем при приеме аминазина, проявляются паркин-

сонизмом, общей слабостью, тахикардией, гипотонией, нарушением функции печени.

Противопоказания: сердечно-сосудистая недостаточность, нарушения функции печени,

почек, кроветворения, эпилепсия, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,025,2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хлорлротиксен — С1огргоИхеп*

Желтый кристаллический порошок, растворим в воде. По химической структуре близок

к аминазину, является производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое и седатив-

ное действия, обладает противорвотным и антидепрессивным свойствами, усиливает эффект

анальгетиков и снотворных. Мало влияет на экстрапирамидную систему.

Применяется при психозах, в том числе и алкогольном, психоневрологических состояни-

ях, как противорвотное средство.

Побочные эффекты: сонливость, гипотония, тахикардия, сухость во рту, нарушения функ-

ции печени, нарушения кроветворения, редко экстрапирамидные расстройства.

Противопоказания: эпилепсия, заболевания печени, нарушения кроветворения, паркин-

сонизм, отравления алкоголем, снотворными.

Форма выпуска: таблетки по 0,015 и 0,05, 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Производные бутирофенона

Галоперидол — На1ореп(1о1ит

Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Обладает сильным антипсихотиче-

ским и противорвотным действиями, проявляет седативный эффект, потенцирует наркозные,

снотворные, болеутоляющие средства.

Применяется при возбуждении, галлюцинациях у психических больных, при алкогольных

психозах, при этом у больных препарат не вызывает вялости, апатии.

Назначается также как противорвотное средство, в хирургии применяется в сочетании с

наркозными и болеутоляющими препаратами.

Побочные действия. При приеме внутрь возможны тошнота, наиболее часто экстрапира-

мидные дискинезии, паркинсонизм, фотосенсибилизация, кожные высыпания.

Противопоказания: заболевания ЦНС с экстрапирамидными нарушениями, сердечно-

сосудистые заболевания, нарушение функции почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005, 0,2 % раствор по 10 мл для приема внутрь ка-

плями и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл для инъекций.

Дроперидол — Droperidolum

Желтовато-кремовый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде.

Оказывает сильное, но непродолжительное (30 минут) нейролептическое действие. Обла-

дает противорвотным, противошоковым действием, усиливает болеутоляющий эффект мест-

ных и центральных болеутоляющих средств, блокируя а-адренорецепторы снижает артери-

альное давление, оказывает антиаритмический эффект.

Показания к применению: психомоторное возбуждение с галлюцинациями у психических

больных; в хирургии для премедикации при применении наркозных и местноанестезирующих

препаратов, в сочетании с анальгетиком фентанилом, используется для нейролептанальгезии

Побочные эффекты: дроперидол может вызывать угнетение дыхания, гипотонию.

Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, сочетание с фентанилом недопустимо

при кесаревом сечении, так как возникает угнетение дыхательного центра у плода.

Форма выпуска: 0,25 % раствор по 5 и 10 мл в ампулах.

Особенно эффективна, как болеутоляющая и противошоковая смесь дроперидола с фента-

нилом. Выпускается препарат Таламонал (Thalamonal) в ампулах по 2 мл и флаконах по 10 мл

для инъекций. В 1 мл содержится 0,0025 г дроперидола и 0,00005 г фентанила.

Находят применение нейролептики-производные других химических групп. Они отлича-

ются от производных фенотиазина и бутирофенона по механизму действия и некоторыми

показателями фармакодинамики.

Производные индола

Дзалептин — Azaleptinum, Клозапин — Klozapinum, Лепонекс

Производное дибензодиазепина, трициклическое соединение, желтый кристаллический по-

рошок, растворим в воде. Оказывает выраженное нейролептическое действие, не вызывает пар-

кинсонизма, т.к. обладает не только адрено- и дофаминолитическим, но и холинолитическим

действием. Оказывает снотворное и седативное действие. Применяется при галлюцинаторных,

бредовых, психомоторных возбуждениях, при резистентности к другим нейролептикам.

Побочные действия: тахикардия, агранулоцитоз, коллаптоидные состояния.

Противопоказания: алкогольный и другие токсические психозы, эпилепсия, нарушение

функции печени, почек, кроветворения, декомпенсация сердечной деятельности, глаукома,

атония кишечника, гипертрофия предстательной железы, беременность (первые 3 месяца).

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г, 2,5 % раствор в ампулах.

Производные бензамидов

Сульпирид — Sulpiride. Син.: Эглонил

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Оказывает антисеротониновое

действие. Умеренное нейролептическое действие сочетается с некоторым стимулирующим

тимолептическим эффектом. Обладает противорвотным действием, улучшает трофику и кро-

в о с н а б ж е н и е в желудке, восстановительные процессы в тканях.

Применяется при шизофрении, депрессии, черепно-мозговых травмах, язвенной болезни

желудка и 12-перстной кишки.

Побочные эффекты:: возбуждение, бессонница, повышение артериального давления, дис-

пепсические расстройства.

Противопоказания: психомоторное возбуждение, гипертензия, феохромоцитома.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 — 0,1 — 0,2 г, 5 % раствор в ампулах по 1-2 мл.__

 

 

2.Препарати чоловічих статевих гормонів (андрогенів). Біологічна роль, показання до застосування. Стероїдні анаболічні засоби. Препарати, показання до застосування.

 

Мужские половые гормоны

Половые гормоны мужского организма называются андрогенами. Истинный мужской по-

ловой гормон — тестостерон,синтезируемый клетками Лейдига интерстициальной ткани

семенников. В семенниках вырабатывается и небольшое количество женских половых гормо-

нов — эстрогенов. Действие осуществляется после соединения активного метаболита тесто-

стерона — дигидротестостерона со специфическими внутриклеточными рецепторами, кото-

рые поступают в ядро и активируют там экспрессию генов.

Физиологические эффекты:

• Способствует росту и развитию организма по мужскому типу;

• Обеспечивает формирование вторичных половых признаков;

• Обеспечивает половую активность мужчин;

• Обладает анаболической активностью, способствует развитию мышечной ткани, задержи-

вает в организме N0*, Са2\ С1~.

Применение: евнухоидизм (половое недоразвитие); мужской и женский климакс; расстрой-

ство овариально-менструального цикла; рак яичника и молочной железы в возрасте до 60 лет;

в период реконвалесценции при истощающих заболеваниях; мужское бесплодие.

Побочные эффекты: большие дозы андрогенов у женщин могут вызывать огрубение го-

лоса, оволосение по мужскому типу и другие проявления маскулинизации, прекращение

менструаций. В раннем детском возрасте могут вызывать закрытие зон роста костей, раннее

половое созревание. У взрослых — нарушать сперматогенез, вызывать дегенерацию семенных

канальцев. Может возникать задержка N4* и воды в организме, возникновение отеков, ино-

гда — нарушение функции печени.

Тестостерона пропионат — Tesiostel^oni ргор1опа5. Син.: Андролин

Получают синтетическим путем. По действию сходен с естественным тестостероном, но

медленнее всасывается и разрушается. Длительность действия 2-4 дня. В больших дозах мо-

жет вызвать задержку воды и солей, у женщин — явления вирилизма (маскулинизации). При-

меняется в/м или п/к 1 раз в 2 дня.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 1 % или 5 % масл. р-ра.

Метилтестостерон — /Ие(/1у/(е$(05(егопит. Син.: Андрорал

Синтетический аналог тестостерона, не разрушается при приеме внутрь, менее активен,

чем тестостерон (в 3-4 раза слабее).

Форма выпуска: сублингвальные табл. по 0,005 и 0,01.

Тестостерона __________энантат — Testosteroni оепаМаь. Син.: Тестэнат

Оказывает более медленное и продолжительное действие, чем тестостерона пропионат

(одна в/м инъекция 10 % масляного раствора обеспечивает гормональный эффект в течение

3-4 недель). Обладает выраженным андрогенным и анаболическим действием.

Форма выпуска: 10 % масляный р-р в амп. по 1 мл.

Анаболические стероидные препараты

Это группа синтетических препаратов, по химической структуре подобных андрогенам. Пре-

параты, обладающие малой андрогенной активностью и избирательно выраженной анаболи-

ческой, называются анаболическими стероидами. Для них характерна стимуляция синтеза

белка в организме, задержка выведения из организма азота, калия, серы, фосфора, способству-

ют фиксации кальция в костях.

Применение их с лечебной целью приводит к повышению аппетита, наращиванию мышеч-

ной массы, ускорению кальцификации костей и улучшению общего состояния больного, уве-

личению массы тела. Терапевтическое действие анаболических стероидов связано, главным

образом, с положительным влиянием на азотистый обмен. Для проявления анаболического

эффекта стероидов обязательным условием является высокая мышечная активность, высо-

кокалорийное питание с достаточным количеством белков, жиров, углеводов, минеральных

солей и витаминов.

Показания к применению: замедленное выздоровление после инфекционных заболеваний,

травм, ожогов, операций; заболевания опорно-двигательного аппарата; нефрозы, язвенные

колиты, дистрофические изменения миокарда; стимуляции роста при нанизме; анорексия,

диабетические ангиопатии.

Побочные эффекты: при применении высоких доз могут быть проявления вирилизма (ма-

скулинизации) у женщин, у мужчин нарушения сперматогенеза и половой активности, кото-

рые исчезают после отмены препарата. Наблюдаются диспепсические расстройства, пораже-

ния печени, задержка натрия и воды, повышение свертывания крови, нарушение психиче-

ского состояния, образование желчных и почечных конкрементов. У детей может возникать

преждевременное половое дозревание.

Противопоказания: рак предстательной железы у мужчин; беременность и кормление гру-

дью; острые заболевания печени; нефротический синдром.

Метандростенолон — МеГалі/гохГело/опилі. Син.: Дианабол, Неробол

В 100 раз менее активен по андрогенной активности, чем тестостерон. Анаболический эф-

фект наступает медленно.

Форма выпуска: табл. по 0,001 и 0,005 г.

Феноболин — ЕепоЬоІіпит. Син.: Неробол ил, Дураболин

Более активен и длительно действует. Эффект сохраняется после одной инъекции на про-

тяжении 7-15 дней. Курс лечения — 1,5-2 месяца. Препарат мало токсичен, однако в период

лечения необходимо следить за функцией печени.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 1 и 2,5 % масляного р-ра.

Ретаболил — ЯеЮЬоШит. Син.: Аболон

По силе и длительности действия превосходит другие препараты. Мало выражено андро-

генное действие. Очень удобен в педиатрии, т.к. относительно редки инъекции (один раз в 3

недели). Под влиянием ретаболила уменьшается катаболическая активность глюкокортикои-

дов, увеличивается секреция соматотропного гормона, что способствует преобладанию про-

цессов синтеза белков над их распадом.

Форма выпуска: амп. по 1 мл 5 % масляного р-ра

 

3.Метоклопрамід (церукал), домперидон (мотиліум). Фармакологічна група. Порівняльна

характеристика, показання до застосування.


Просмотров 491

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!