Препараты, производные бензодиазепина

Диазепам — Diazepamum; Сибазон — Sibazonum, Seduxen*, Relanium*

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, почти не растворим

в воде. По транквилизирующему эффекту превосходит хлозепид. Оказывает противосудо-

рожное действие.

Назначают внутрь в таблетках. Зарубежные препараты Седуксен и Реланиум выпускаются

в таблетках и растворах для внутримышечного и внутривенного введения.

Форма выпуска: таблетки по 0,001,0,002 и 0,005 г, ампулы по 2 мл 0,5 % раствора.

Противоэпилептические средства

Это группа препаратов, применяющихся для предупреждения и купирования судорог при

эпилепсии.

По механизму действия их можно разделить на 3 группы:

1. Вещества, подавляющие в ЦНС возбудимость эпилептогенного очага — фенобарбитал,

карбамазепин, дифенин, бромиды.

2. Вещества, угнетающие передачу возбуждения от очага к двигательным нейронам — хло-

ракон.

3. Препараты, нормализующие метаболические процессы при эпилепсии — натрия вальпро-

ат (конвулекс), этосуксимид, ламотриджин.

По выраженности клинического эффекта выделяют 4 основные группы противоэпилеп-

тических препаратов:

1. Средства для лечения больших судорожных припадков (grand mal) — фенобарбитал, дифе-

нин, гексамидин, натрия вальпроат (конвулекс), карбамазепин, клоназепам.

2- Средства для купирования малых приступов эпилепсии и предупреждения их (petit mal) —

этосуксимид (суксилеп), конвулекс, триметин, клоназепам.

• Препараты, применяемые при психомоторных эквивалентах — дифенин, гексамидин, хло-

ракон.

Для купирования эпилептического статуса (длительно не прекращающихся больших судо-

рожных припадков) — диазепам (седуксен), клоназепам (антелепсин).

Карбамазепин — Carbamazepinum. Син.: финлепсин, Тегретол, Зентол

Показания: большие и смешанные формы эпилепсии, психомоторные эквиваленты.

Дозирование: внутрь после еды, начальная доза 0,1(1/2 табл) 1-2 раза в сутки с постепен-

ным увеличением дозы до 0,4-1,2 г в день (в 2-3 приема).

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г

4.Шляхи виведення ліків.

Лікарські речовини у вигляді метаболітів або у незміненому вигля­ді можуть виділятися з організму різними шляхами: нирками, печін­кою, через легені, кишечник, потовими, молочними залозами тощо.

Основним органом виведення ліків є нирки. Таким шляхом пе­реважно елімінуються ампіцилін, гентаміцин, уросульфан, фурадонін, новокаїнамід, дигоксин тощо. У процесах виведення ліків із сечею відіграють роль три механізми: фільтрація, канальцева секреція і канальцева реабсорбція.

Процеси фільтрації відбуваються у клубочках нирок, коли від­носна молекулярна маса ліків становить менше 90. Речовини, що мають відносну молекулярну масу 90-300, можуть виводитись як із сечею, так і з жовчю. Фільтрація порушується при шокових, колаптоїдних станах, внаслідок зменшення кровообігу і гідростатич­ного тиску плазми крові в капілярах клубочків. Якщо лікарська речовина міцно зв'язана з білками плазми, наприклад, фуросемід, вона також не фільтрується в капілярах клубочків.

Шляхом канальцевої секреції, якає активним процесом, що здій­снюється за участю ферментних систем і за витрат енергії, потра­пляють у сечу пеніциліни, фуросемід, саліцилати, хінін тощо. Цей процес може порушуватись при розладах енергетичного обміну в нирках, наприклад, при гіпоксії, інфекціях, інтоксикаціях.

На ступінь виведення ліків із сечею також впливає їх канальцева реабсорбція (зворотне всмоктування). Речовини, що розчинні в ліпі­дах, реабсорбуються пасивно. Іонізовані ліки, які є слабкими кисло­тами або лугами, реабсорбуються активно. Ступінь їх реабсорбції можна регулювати. Якщо реакція сечі у канальцях нирок кисла, це сприяє зростанню ступеня іонізації ліків, які є слабкими основами. При цьому зменшується їх реабсорбція і прискорюється виведення із сечею. Це стосується протигістамінних препаратів, хініну, теофі­ліну. І навпаки, олужнення сечі за допомогою натрію гідрокарбонату збільшує ступінь іонізації і прискорює виведення із сечею ліків, які є слабкими кислотами: саліцилатів, барбітуратів, сульфаніламідів. Враховують це, коли необхідно прискорити елімінацію з організму відповідних лікарських речовин при їх передозуванні.

При отруєнні ліками й іншими речовинами, які виділяються з організму через нирки, часто вдаються до процедури форсованого діурезу - підсилення сечовиділення за допомогою сечогінних за­собів (маніту, фуросеміду, етакринової кислоти) з одночасним уве­денням в організм великої кількості рідини.

Переважно з жовчю виводяться ті ліки та їх метаболіти, відносна молекулярна маса яких становить 300 і більше. Для деяких речовин характерна ентерогепатична кишково-печінкова циркуляція. При цьо­му лікарський засіб виводиться з жовчю в кишку, де знову всмоктує­ться, потрапляє в печінку, звідки знову виводиться з жовчю. Це властиво серцевим глікозидам, морфіну, фенолфлатеїну, тетрацикліну тощо. Завдяки ентерогепатичній циркуляції в організмі може довший час підтримуватись діюча концентрація лікарських речовин.

Деякі ліки частково виводяться з жовчю у незміненому вигляді (попередньо не метаболізуються). Це характерно для антибіоти­ків групи тетрацикліну, еритроміцину. При цьому в жовчі створюю­ться високі їх концентрації, що використовують при лікуванні інфек­ційних процесів жовчовивідних шляхів. При наявності в пацієнтів захворювань печінки намагаються уникати призначення ліків, що виділяються через печінку і мають гепатотоксичну дію.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №28

1.Класифікація засобів, що блокують адренорецєптори. Препарати кожної групи. Фармакодинаміка. Показання до використання, побічні ефекти, протипокази.