В. Стимуляторы синтеза сурфактанта

К средствам, стимулирующим образование сурфактанта, относятся бромгексин и амброк-

сол. Сурфактант — поверхностно-активное вещество легких. При его отсутствии альвеолы

спадаются.

Амброксол — Ambroxol*. Син.: Лазолван, Мукоброн, Амброксан, Амбробене,

Амброгексал

Метаболит бромгексина. Отхаркивающее действие у амброксола выражено сильнее, чем

у бромгексина. Препарат стимулирует образование сурфактанта, нормализует нарушенное

соотношение серозного и слизистого компонента бронхиального секрета, улучшает реоло-

гические показатели мокроты (уменьшает ее вязкость и адгезивные свойства), облегчает ее

выведение из бронхов.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект развивается через 30 минут и продолжается 6-12

часов.

Применяется по тем же показаниям, что и бромгексин. Может использоваться для стиму-

ляции образования сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыха-

т е л ь н о й недостаточности. При тяжелых состояниях муколитики вводят парентерально.

При комбинации амброксола с антибактериальными средствами происходит их накопле-

ние в органах дыхания, т.к. он увеличивает их пассивную диффузию в легких.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания: первые 3 месяца беременности, индивидуальная непереносимость.

форма выпуска: таблетки по 0,03 — 3 раза в день после еды; сироп для детей (0,3 % 100 мл);

р-р для ингаляций (0,7 % р-р 100 мл); ампулы (по 2 мл 0,75 % р-ра) для в/м или в/в, амброксол-

ретард — таблетки 0,075.

В педиатрической практике отхаркивающие средства используются самостоятельно при

воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, при муковисцидозе (ацетилци-

сгеин, бромгексин), в комплексной терапии при пневмониях, туберкулезе легких, бронхитах,

бронхоэктазах, бронхиальной астме и др. заболеваниях. Однако применение их в младшем

детском возрасте требует осторожности из-за возможности закупорки слизью дыхательных

путей.

4.Дати визначення понять: лікарська речовина, лікарський засіб, лікарська форма, лікарський препарат.

Лікарська речовина — це окрема хімічна сполука або біологічно активна речовина, яка при введенні в організм здатна запобігати виникненню захворювання, змінювати перебіг патологічного процесу, нормалізувати функцію і сприяти швидшому видужанню.
Лікарський засіб — це фармакологічний засіб, дозволений для застосування уповноваженим на це органом країни в установленому порядку для запобігання, лікування або діагностики захворювань людини чи тварин.

Лікарська форма — це наданий лікарському засобу чи лікарській рослинній сировині зручний для застосування стан, за якого досягається потрібний лікувальний ефект.

ЛІКАРСЬКИЙ ПРЕПАРА́Т або фармацевтичний препарат (лат. praeparatum — виготовлене) — продукт фармацевтичної діяльності, що має певний склад, певну лікарську форму, упаковку, термін придатності. ЛП призначається хворій людині з метою діагностики, лікування чи полегшення симптомів захворювання або зміни стану фізіологічних функцій організму, а також профілактики, напр. контрацептивні засоби, стрес-препарати та ін.

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №27

1.Засоби, що блокують М-холінорецептори. Препарати. Фармакодинаміка. Показання до застосування. Побічні ефекти і протнпоказн. Допомога при отруєнні М-холіноблокаторами.

М-холиноблокаторы

К препаратам этой группы относятся вещества, избирательно действующие в первую очередь

на М-холинорецепторы, хотя могут иметь и другие точки приложения.

Эталонным препаратом М-холиноблокаторов является атропин. Он представляет собой

рацемическую смесь право — и левовращающего изомеров алкалоида гиосциамина, находя-

щегося в различных растениях. Наиболее богаты атропином красавка — Atropa Belladonna,

белена черная — Hyoscyamus niger, дурман — Datura stramonium; содержится атропин в не-

больших количествах и в различных видах скополии.

Фармакокинетика.При приеме внутрь всасывается полностью, через час в крови созда-

ется максимальная концентрация, до 50 % связывается с белками плазмы. Проникает во все

ткани и органы. Эффект действия наступает через час и длится до 4-х часов (на глаз действует

до5 дней).Метаболизируется в печени, но до 50 % может выделяться почками в неизменен-

ном виде. Обнаруживается также в секрете молочных и потовых желез. У детей в организме

задерживается дольше вследствие недостаточной активности атропиназы.

Фармакодинамика.Снижая тонус парасимпатической нервной системы, атропин вызыва-

ет эффекты, аналогичные тем, которые наблюдаются при возбуждении симпатической нерв-

ной системы (см. табл. 2). Внсшнесекреторные железы:уменьшается секреторная функция

слюнных, потовых, бронхиальных желез, в меньшей степени угнетается секреция желудочных

и кишечных желез, так как они регулируются не только нервной системой, но и гумораль-

ными факторами; тормозится секреция желчи, ферментов поджелудочной железы, молока.

Снижается тонус гладкой мускулатурыбронхов, желудка, кишечника, желчных протоков,

матки, мочеточников; мышца стенки мочевого пузыря (детрузор) расслабляется, а сфинктер

сокращается.

Под влиянием атропина учащается ритм сердечных сокращений,повышается коронар-

ный кровоток, но расширение коронарных сосудов не всегда компенсирует повышенную по-

требность сердца в кислороде, вызванную тахикардией.

При закапывании в глазвызывает расширение зрачка (мидриаз), вследствие паралича

мышцы, суживающей зрачок, при этом нарушается отток жидкости из передней камеры гла-

за — повышается внутриглазное давление. Расслабляется цилиарная мышца, что приводит к

у в е л и ч е н и ю натяжения цинновой связки, уменьшению кривизны хрусталика и его прелом-

л я ю щ е й силы — наступает паралич аккомодации, глаз устанавливается на дальнее видение.

На ЦНСв больших дозах атропин оказывает стимулирующее влияние: возбуждается ды-

х а т е л ь н ы й центр, усиливается активирующее влияние ретикулярной формации, что сопро-

вождается повышенной двигательной и речевой активностью. Однако в результате блокады

М-х.р. тормозных контролирующих корковых нейронов психомоторное возбуждение имеет

нерациональный, неразумный характер.

На Н-х.р. вегетативных ганглиев, скелетной мускулатуры атропин действует только в

больших дозах, вызывающих токсические эффекты.

Показания к применению: в кардиологии назначают при синусовой брадикардии, при на-

рушении предсердно-желудочковой проводимости; как спазмолитическое и болеутоляющее

средство атропин применяют при бронхоспазме; спастических состояниях ЖКТ, желчекамен-

ной болезни, холециститах, мочекаменной болезни. Назначают при лечении язвенной болез-

ни желудка с гиперсекрецией — уменьшается раздражение язвы соляной кислотой, рассла-

бляется мускулатура желудка, что способствует кровообращению и трофике, устраняет боль.

Также атропин назначают для уменьшения потливости, слюноотделения. В глазной клинике

закапывают в глаз при травмах радужной и цилиарной мышц, при иридоциклитах с целью

создания покоя, иногда с диагностической целью для подбора очков. В хирургии используют

при наркозе для предупреждения бронхорреи и бронхоспазма, ларингоспазма, слюнотечения;

входит в состав премедикационных смесей.

В качестве антидота атропин используют при отравлениях М-холиномиметическими и

антихолинэстеразными средствами (фосфорорганическими соединениями, применяемыми в

качестве пестицидов).

Побочные эффекты:: повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, су-

хость во рту, жажда, атония кишечника, задержка мочеиспускания, сердцебиение, головокру-

жение, светобоязнь.

Противопоказания: глаукома, истощение, сердечная недостаточность, грубый атероскле-

роз, нарушение функции печени, аденома предстательной железы.

Атропина сульфат — Atropinisulfas

Форма выпуска: 1 % р-р (глазные капли) во флаконах по 5-10 мл; 0,1 % раствор для инъек-

ций в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005,1 % глазная мазь.

Высшая разовая доза 0,001 (1 амп.); высшая суточная доза — 0,003 (3 амп.).

Лист красавки — Folium Belladonnae

Содержит алкалоиды: гиосциамин, скополамин и др. Фармакологические свойства и при-

менение препаратов красавки совпадают с таковыми атропина.

Назначается сухой экстракт в таблетках по 0,015, порошках и суппозиториях по 0,01-0,05

на прием.

Форма выпуска: экстракт красавки сухой.

Высшая разовая доза 0,05, суточная — 0,15.

Входит в состав различных комбинированных препаратов: таблетки «Бекарбон», «Беллал-

гин», суппозитории «Бетиол», «Анузол» и др.

Отравление атропиномчаще встречается у детей, которые поедают плоды дурмана или

белены. Протекает в виде трех фаз. В первую отчетливо проявляются симптомы блокады пе-

риферических М-холинорецепторов: расширение зрачков и нарушение аккомодации, сухость

кожи, сухость во рту и затруднение глотания, сердцебиение. Во второй фазе к этим симпто-

мам присоединяются нарушения функции ЦНС: общее психомоторное возбуждение; бред,

галлюцинации, одышка. В заключение наступает коматозное состояние.

Помощь: промывание желудка, введение прозерина капельно в/в, психомоторное возбуж-

дение купируют аминазином, в тяжелых случаях производят обменное переливание крови.

Платифиллина гидротартрат — Platyphyllini hydrotartras

Алкалоид растений крестовника широколистного или ромбовидного. По действию на пе-

риферические холинорецепторы подобен атропину, но в меньшей мере влияет на секретор-

ную функцию, непродолжительно действует на глаз, мало изменяет аккомодацию. В большей

степени, чем атропин, угнетает холинорецепторы вегетативных ганглиев, на ЦНС, особенно

на сосудодвигательный центр, оказывает успокаивающее действие. Оказывает также спазмо-

литическое действие благодаря миотропным свойствам.

Показания к применению: бронхиальная астма, спастические боли в брюшной полости при

язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, печеночной и почечной коликах, гипер-

тоническая болезнь, стенокардия, спазм мозговых сосудов. В клинике глазных болезней для

расширения зрачка в диагностических целях в 1 -2 % р-рах. Назначают внутрь в таблетках и

растворах, ректально в суппозиториях и клизмах, а/к в 0,2 % растворе.

Противопоказания: глаукома, органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и ампулы по 1 мл 0,2 % раствора; суппозитории ректаль-

ные по 0,01.

Скополамина гидробромид — Scopolaminihydrobromidum, hyoscinihydrobromldum

Алкалоид, выделенный из различных видов скополий, бесцветный или белый кристалли-

ческий порошок, растворим в воде. Хорошо всасывается при приеме внутрь, легко проникает

во все органы и ткани, метаболизируется в печени, выделяется почками в основном в виде

глюкуронидов. На периферические органы, имеющие М-холинорецепторы, оказывает такое же

действие, как и атропин, но менее продолжительно действует на глаз. Оказывает хорошо выра-

женное центральное холинолитическое действие. Вызывает седативный эффект, способствует

наступлению сна, оказывает противотошнотное и противорвотное действия. Угнетает пере-

дачу импульсов с пирамидных путей на мотонейроны спинного мозга, угнетает базальные ган-

глии, в результате снижается тонус скелетных мышц, устраняется двигательное беспокойство.

Показания к применению: как успокаивающее средство в психиатрии и неврологии, для ле-

чения паркинсонизма, в хирургической клинике при подготовке к наркозу, как противотош-

нотное и противорвотное средство при морской болезни в виде таблеток «Аэрон«; в глазной

клинике для расширения зрачка.

Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у атропина. Нельзя назначать детям

до 6 лет.

Форма выпуска: 0,05 % р-р в ампулах по 1 мл.

Пирензепин — Pirenzepine. Син.: Гастроцепин — Gastrozepinum

Избирательно блокирует Mj-холинорецепторы желудка, тормозит секрецию желудочного

сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию НС1 и пепсина. Не оказывает суще-

ственного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких

мышц глаза и других органов.

Показания к применению: для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцати-

перстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных пора-

жений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовос-

палительных средств и др.

Побочные эффекты и противопоказания подобны другим препаратам этой группы.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05; 0,5 % раствор для в/м инъекций в ампулах 2 мл.

Ипратропия бромид — Ipratropium bromide. Син.: Атровент

Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (пре-

мущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхо-

к о н с т р и к ц и ю , уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных

желез. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через

1_2 ч и продолжается до 6 ч (иногда — до 8 ч). Увеличивает частоту сердечных сокращений,

улучшает атрио-вентрикулярную проводимость.

Показания к применению: Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, осо-

бенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Синусовая брадикар-

дия, обусловленная влиянием пла^иь, брадиаритмия, сино-атриальная, атрио-вентрикулярная

II ст., мерцательная аритмия (брадисистолическая форма).

Побочные эффекты:: Сухость во рту, головная боль, тошнота, вязкость мокроты.

форма выпуска: дозированный аэрозоль во флаконах 15 мл (300 доз), раствор для ингаля-

ций — 0,025 % во флаконах-капельницах по 20,40 и 100 мл.

Входит в состав комбинированных препаратов (беродуал), содержащий ипратропия бро-

мид в сочетании с адреностимулирующим препаратом фенотеролом.

2.Протигрибкові препарати. Механізми і спектр дії. Особливості застосування різних препаратів. Побічні ефекти.