![]() Дисциплины:
Архитектура (936) |
В. Стимуляторы синтеза сурфактанта
К средствам, стимулирующим образование сурфактанта, относятся бромгексин и амброк- сол. Сурфактант — поверхностно-активное вещество легких. При его отсутствии альвеолы спадаются. Амброксол — Ambroxol*. Син.: Лазолван, Мукоброн, Амброксан, Амбробене, Амброгексал Метаболит бромгексина. Отхаркивающее действие у амброксола выражено сильнее, чем у бромгексина. Препарат стимулирует образование сурфактанта, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонента бронхиального секрета, улучшает реоло- гические показатели мокроты (уменьшает ее вязкость и адгезивные свойства), облегчает ее выведение из бронхов. Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект развивается через 30 минут и продолжается 6-12 часов. Применяется по тем же показаниям, что и бромгексин. Может использоваться для стиму- ляции образования сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыха- т е л ь н о й недостаточности. При тяжелых состояниях муколитики вводят парентерально. При комбинации амброксола с антибактериальными средствами происходит их накопле- ние в органах дыхания, т.к. он увеличивает их пассивную диффузию в легких. Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции. Противопоказания: первые 3 месяца беременности, индивидуальная непереносимость. форма выпуска: таблетки по 0,03 — 3 раза в день после еды; сироп для детей (0,3 % 100 мл); р-р для ингаляций (0,7 % р-р 100 мл); ампулы (по 2 мл 0,75 % р-ра) для в/м или в/в, амброксол- ретард — таблетки 0,075. В педиатрической практике отхаркивающие средства используются самостоятельно при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, при муковисцидозе (ацетилци- сгеин, бромгексин), в комплексной терапии при пневмониях, туберкулезе легких, бронхитах, бронхоэктазах, бронхиальной астме и др. заболеваниях. Однако применение их в младшем детском возрасте требует осторожности из-за возможности закупорки слизью дыхательных путей.
4.Дати визначення понять: лікарська речовина, лікарський засіб, лікарська форма, лікарський препарат. Лікарська речовина — це окрема хімічна сполука або біологічно активна речовина, яка при введенні в організм здатна запобігати виникненню захворювання, змінювати перебіг патологічного процесу, нормалізувати функцію і сприяти швидшому видужанню. Лікарська форма — це наданий лікарському засобу чи лікарській рослинній сировині зручний для застосування стан, за якого досягається потрібний лікувальний ефект. ЛІКАРСЬКИЙ ПРЕПАРА́Т або фармацевтичний препарат (лат. praeparatum — виготовлене) — продукт фармацевтичної діяльності, що має певний склад, певну лікарську форму, упаковку, термін придатності. ЛП призначається хворій людині з метою діагностики, лікування чи полегшення симптомів захворювання або зміни стану фізіологічних функцій організму, а також профілактики, напр. контрацептивні засоби, стрес-препарати та ін.
ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №27 1.Засоби, що блокують М-холінорецептори. Препарати. Фармакодинаміка. Показання до застосування. Побічні ефекти і протнпоказн. Допомога при отруєнні М-холіноблокаторами.
М-холиноблокаторы К препаратам этой группы относятся вещества, избирательно действующие в первую очередь на М-холинорецепторы, хотя могут иметь и другие точки приложения. Эталонным препаратом М-холиноблокаторов является атропин. Он представляет собой рацемическую смесь право — и левовращающего изомеров алкалоида гиосциамина, находя- щегося в различных растениях. Наиболее богаты атропином красавка — Atropa Belladonna, белена черная — Hyoscyamus niger, дурман — Datura stramonium; содержится атропин в не- больших количествах и в различных видах скополии. Фармакокинетика.При приеме внутрь всасывается полностью, через час в крови созда- ется максимальная концентрация, до 50 % связывается с белками плазмы. Проникает во все ткани и органы. Эффект действия наступает через час и длится до 4-х часов (на глаз действует до5 дней).Метаболизируется в печени, но до 50 % может выделяться почками в неизменен- ном виде. Обнаруживается также в секрете молочных и потовых желез. У детей в организме задерживается дольше вследствие недостаточной активности атропиназы. Фармакодинамика.Снижая тонус парасимпатической нервной системы, атропин вызыва- ет эффекты, аналогичные тем, которые наблюдаются при возбуждении симпатической нерв- ной системы (см. табл. 2). Внсшнесекреторные железы:уменьшается секреторная функция слюнных, потовых, бронхиальных желез, в меньшей степени угнетается секреция желудочных и кишечных желез, так как они регулируются не только нервной системой, но и гумораль- ными факторами; тормозится секреция желчи, ферментов поджелудочной железы, молока. Снижается тонус гладкой мускулатурыбронхов, желудка, кишечника, желчных протоков, матки, мочеточников; мышца стенки мочевого пузыря (детрузор) расслабляется, а сфинктер сокращается. Под влиянием атропина учащается ритм сердечных сокращений,повышается коронар- ный кровоток, но расширение коронарных сосудов не всегда компенсирует повышенную по- требность сердца в кислороде, вызванную тахикардией. При закапывании в глазвызывает расширение зрачка (мидриаз), вследствие паралича мышцы, суживающей зрачок, при этом нарушается отток жидкости из передней камеры гла- за — повышается внутриглазное давление. Расслабляется цилиарная мышца, что приводит к у в е л и ч е н и ю натяжения цинновой связки, уменьшению кривизны хрусталика и его прелом- л я ю щ е й силы — наступает паралич аккомодации, глаз устанавливается на дальнее видение. На ЦНСв больших дозах атропин оказывает стимулирующее влияние: возбуждается ды- х а т е л ь н ы й центр, усиливается активирующее влияние ретикулярной формации, что сопро- вождается повышенной двигательной и речевой активностью. Однако в результате блокады М-х.р. тормозных контролирующих корковых нейронов психомоторное возбуждение имеет нерациональный, неразумный характер. На Н-х.р. вегетативных ганглиев, скелетной мускулатуры атропин действует только в больших дозах, вызывающих токсические эффекты. Показания к применению: в кардиологии назначают при синусовой брадикардии, при на- рушении предсердно-желудочковой проводимости; как спазмолитическое и болеутоляющее средство атропин применяют при бронхоспазме; спастических состояниях ЖКТ, желчекамен- ной болезни, холециститах, мочекаменной болезни. Назначают при лечении язвенной болез- ни желудка с гиперсекрецией — уменьшается раздражение язвы соляной кислотой, рассла- бляется мускулатура желудка, что способствует кровообращению и трофике, устраняет боль. Также атропин назначают для уменьшения потливости, слюноотделения. В глазной клинике закапывают в глаз при травмах радужной и цилиарной мышц, при иридоциклитах с целью создания покоя, иногда с диагностической целью для подбора очков. В хирургии используют при наркозе для предупреждения бронхорреи и бронхоспазма, ларингоспазма, слюнотечения; входит в состав премедикационных смесей. В качестве антидота атропин используют при отравлениях М-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами (фосфорорганическими соединениями, применяемыми в качестве пестицидов). Побочные эффекты:: повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, су- хость во рту, жажда, атония кишечника, задержка мочеиспускания, сердцебиение, головокру- жение, светобоязнь. Противопоказания: глаукома, истощение, сердечная недостаточность, грубый атероскле- роз, нарушение функции печени, аденома предстательной железы. Атропина сульфат — Atropinisulfas Форма выпуска: 1 % р-р (глазные капли) во флаконах по 5-10 мл; 0,1 % раствор для инъек- ций в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005,1 % глазная мазь. Высшая разовая доза 0,001 (1 амп.); высшая суточная доза — 0,003 (3 амп.). Лист красавки — Folium Belladonnae Содержит алкалоиды: гиосциамин, скополамин и др. Фармакологические свойства и при- менение препаратов красавки совпадают с таковыми атропина. Назначается сухой экстракт в таблетках по 0,015, порошках и суппозиториях по 0,01-0,05 на прием. Форма выпуска: экстракт красавки сухой. Высшая разовая доза 0,05, суточная — 0,15. Входит в состав различных комбинированных препаратов: таблетки «Бекарбон», «Беллал- гин», суппозитории «Бетиол», «Анузол» и др. Отравление атропиномчаще встречается у детей, которые поедают плоды дурмана или белены. Протекает в виде трех фаз. В первую отчетливо проявляются симптомы блокады пе- риферических М-холинорецепторов: расширение зрачков и нарушение аккомодации, сухость кожи, сухость во рту и затруднение глотания, сердцебиение. Во второй фазе к этим симпто- мам присоединяются нарушения функции ЦНС: общее психомоторное возбуждение; бред, галлюцинации, одышка. В заключение наступает коматозное состояние. Помощь: промывание желудка, введение прозерина капельно в/в, психомоторное возбуж- дение купируют аминазином, в тяжелых случаях производят обменное переливание крови. Платифиллина гидротартрат — Platyphyllini hydrotartras Алкалоид растений крестовника широколистного или ромбовидного. По действию на пе- риферические холинорецепторы подобен атропину, но в меньшей мере влияет на секретор- ную функцию, непродолжительно действует на глаз, мало изменяет аккомодацию. В большей степени, чем атропин, угнетает холинорецепторы вегетативных ганглиев, на ЦНС, особенно на сосудодвигательный центр, оказывает успокаивающее действие. Оказывает также спазмо- литическое действие благодаря миотропным свойствам. Показания к применению: бронхиальная астма, спастические боли в брюшной полости при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, печеночной и почечной коликах, гипер- тоническая болезнь, стенокардия, спазм мозговых сосудов. В клинике глазных болезней для расширения зрачка в диагностических целях в 1 -2 % р-рах. Назначают внутрь в таблетках и растворах, ректально в суппозиториях и клизмах, а/к в 0,2 % растворе. Противопоказания: глаукома, органические заболевания печени и почек. Форма выпуска: таблетки по 0,005 и ампулы по 1 мл 0,2 % раствора; суппозитории ректаль- ные по 0,01. Скополамина гидробромид — Scopolaminihydrobromidum, hyoscinihydrobromldum Алкалоид, выделенный из различных видов скополий, бесцветный или белый кристалли- ческий порошок, растворим в воде. Хорошо всасывается при приеме внутрь, легко проникает во все органы и ткани, метаболизируется в печени, выделяется почками в основном в виде глюкуронидов. На периферические органы, имеющие М-холинорецепторы, оказывает такое же действие, как и атропин, но менее продолжительно действует на глаз. Оказывает хорошо выра- женное центральное холинолитическое действие. Вызывает седативный эффект, способствует наступлению сна, оказывает противотошнотное и противорвотное действия. Угнетает пере- дачу импульсов с пирамидных путей на мотонейроны спинного мозга, угнетает базальные ган- глии, в результате снижается тонус скелетных мышц, устраняется двигательное беспокойство. Показания к применению: как успокаивающее средство в психиатрии и неврологии, для ле- чения паркинсонизма, в хирургической клинике при подготовке к наркозу, как противотош- нотное и противорвотное средство при морской болезни в виде таблеток «Аэрон«; в глазной клинике для расширения зрачка. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у атропина. Нельзя назначать детям до 6 лет. Форма выпуска: 0,05 % р-р в ампулах по 1 мл. Пирензепин — Pirenzepine. Син.: Гастроцепин — Gastrozepinum Избирательно блокирует Mj-холинорецепторы желудка, тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию НС1 и пепсина. Не оказывает суще- ственного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов. Показания к применению: для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцати- перстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных пора- жений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовос- палительных средств и др. Побочные эффекты и противопоказания подобны другим препаратам этой группы. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05; 0,5 % раствор для в/м инъекций в ампулах 2 мл. Ипратропия бромид — Ipratropium bromide. Син.: Атровент Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (пре- мущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхо- к о н с т р и к ц и ю , уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез. Бронходилатирующий эффект развивается через 5-15 мин, достигает максимума через 1_2 ч и продолжается до 6 ч (иногда — до 8 ч). Увеличивает частоту сердечных сокращений, улучшает атрио-вентрикулярную проводимость. Показания к применению: Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, осо- бенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Синусовая брадикар- дия, обусловленная влиянием пла^иь, брадиаритмия, сино-атриальная, атрио-вентрикулярная II ст., мерцательная аритмия (брадисистолическая форма). Побочные эффекты:: Сухость во рту, головная боль, тошнота, вязкость мокроты. форма выпуска: дозированный аэрозоль во флаконах 15 мл (300 доз), раствор для ингаля- ций — 0,025 % во флаконах-капельницах по 20,40 и 100 мл. Входит в состав комбинированных препаратов (беродуал), содержащий ипратропия бро- мид в сочетании с адреностимулирующим препаратом фенотеролом.
2.Протигрибкові препарати. Механізми і спектр дії. Особливості застосування різних препаратів. Побічні ефекти.
|