Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Препараты жирорастворимых витаминов



Ретинол (Витамин А) — КеПпо1ит (Уйаттит А)

Витамин А представляет собой группу веществ, получивших общее название ретиноиды. К

ним относится ретинол (вит. А^, 3-дегидроретинол (вит. А2), ретиналь, ретиноевая кислота.

Эти соединении различаются по физиологическим свойствам. Основные источники витами-

на А — сливочное масло, яичный желток, печень. Предшественник ретинола — каротин —

содержится в моркови, луке, петрушке, абрикосах, черной смородине и других продуктах.

Суточная потребность в витамине составляет 5000 МЕ (для мужчин), 4000 МЕ (для женщин),

у детей в зависимости от возраста — от 1500 до 3500 МЕ.

Превращение каротинов в ретинол происходит при участии желчных кислот в слизистой

оболочке тонкой кишки. Незначительное количество витамина А из каротина может также

частично образовываться в коже и печени.

Биологическая роль:

• ретинолпринимает участие в переносе олигосахаридов через клеточную мембрану для сип-

теза гликопротеинов (интерферонов, иммуноглобулинов, лизоцима, муцинов, которые защи-

щают эпителий ЖКТ, дыхательных, мочеполовых путей, глазного яблока, слезных каналов)

• ретинальпринимает участие в фотохимическом акте зрения. Влияние его на процессы

фоторецепции связано с его участием в синтезе фоточувствительного пигмента родопсина

(зрительного пурпура), который содержится в фоторецепторах (палочках) сетчатки. Ро-

допсин образуется в темноте из ретиналя и белка опсина, который повышает остроту зре-

ния в условиях темноты. На свету родопсин вновь распадается на опсин и ретиналь.

• ретиноевая кислотаконтролирует дифференциацию и пролиферацию эпителиальных и

половых клеток, связываясь со специфическими рецепторами в ядре клеток.

• Является антиоксидантом, принимает участие в регуляции перекисного окисления липи-

дов. Усиливает антиоксидантное действие витамина Е. В больших дозах витамин А может

проявлять себя как прооксидант — стимулирует образование активних форм кислорода.

При недостаточности витамина Анарушается развитие нервной, хрящевой и костной



ткани, рост костей у детей, наблюдается ороговение слизистых оболочек, желез и кожи. На-

рушается барьерная функция эпителия, что приводит к развитию пневмоний, инфекций

кожи, почек; нарушается заживление ран. Развивается желче- и мочекаменная болезнь. На-

блюдается сухость кожи, ксерофтальмия (сухость глаз), кератомаляция (размягчение и рас-

плавление роговицы). Характерным признаком гиповитаминоза А является гемералопия

(«куриная слепота», нарушение сумеречного зрения). Снижается иммунная защита организ-

ма от инфекций, страдает функция ЖКТ, печени, почек. Может развиваться гипохромная

анемия.

Препараты витамина А применяются с профилактической и лечебной целью. Профилак-

тические дозы устанавливают, исходя из суточной потребности. По медицинским показаниям

дозы могут быть увеличены.

Основными показаниями к лечебному применению вит. А являются:

• Гипо- и авитаминоз А

• Заболевания глаз: ксерофтальмия, пигментный ретинит, гемералопия, кератомаляция, эк-

зематозные поражения век

• Поражения и заболевания кожи: ожоги, отморожения, раны, ихтиоз, кератоз, экзема.

• В комплексной терапии рахита (уменьшает остеопороз, вызванный недостатком вит. Д), а

также некоторых острых респираторных заболеваний (корь, пневмония, грипп), хрониче-

ских бронхолегочных инфекций (туберкулез).

• Воспалительные и эрозивные поражения желудка и кишечника, печени, желчевыводящих



путей.

• В качестве антиоксиданта при ишемической болезни сердца, атеросклерозе.

Форма выпуска: Ретинола ацетат —Retinoli acetas и Ретинола пальмитаг —Retinoli palmitas-

драже по 3 300 ME, таблетки по 33 ООО ME, раствор ретинола ацетата масляный (So/. Retinoli

acetatis oleosa)- для приема внутрь: в виде 3,44 %, 6,88 % и 8,6 % растворов; в капсулах — по

0,2 г0,568 %; 0,86 % или 5,68 % масляного раствора, ампулы по 1 мл масляного раствора (25

000, 50 000,100 ООО ME).

Витамин А входит в состав рыбьего жира, масла шиповника, облепихового масла.

При передозировке витамина Авозможен гипервитаминоз. Симптомы:сонливость, вя-

лость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, потливость. Наблюдается нарушение

зрения, поражается печень и почки. Отмечается также остеомаляция, что сопровождается

сильной болезненностью в костях нижних конечностей при надавливании. У детей раннего

возраста может наблюдаться повышение температуры тела, рвота, потливость, высыпания на

коже; возможно также повышение давления спинномозговой жидкости (с развитием гидро-

цефалии и выбуханием родничка). Передозировка витамина А во время беременности может

вызывать тератогенное действие. Помощь при гипервитаминозе состоит в немедленной от-

мене препарата, введении мочегонных (маннита), глюкокортикоидов, витамина Д.

Побочные эффекты: в случае приема больших доз может наблюдаться обострение желчно-

каменной болезни и хронического панкреатита. При внутримышечных инъекциях возможны

местная болезненность и иногда образование инфильтратов.

Противопоказания: витамин А необходимо применять с осторожностью у больных с

острым и хроническим нефритом, при декомпенсации сердечной деятельности, а также в

первые 3 месяца беременности.

Эргокальциферол (витамин Д) — Ergocalciferolum (Vitaminum D)



Существует три разновидности витамина Д. Практическое значение имеет вит. Д2 (кальци-

ферол, имеющий растительное происхождение) и вит. Д3 (холекальциферол — содержится в

коже человека и животных, печени морских рыб).

Витамины Дг и Д3 близки по химической структуре и действию на организм. Получают их

синтетическим путем. Витамином Д богаты яичный желток, икра, сливочное масло, молоко,

печень рыб. Основное количество вит. Д, необходимое человеку, образуется в коже под воздей-

ствием ультрафиолетовых лучей из 7-дегидрохолестерина. Суточная потребность в витамине

Д составляет для детей — 400 МЕ, у взрослых — 100 МЕ, во время лактации — 800-1000 МЕ.

Женское молоко при обычном питании не содержит вит. Д. Лишь при обильном введении

его с пищей или при облучении кормящей матери ультрафиолетовыми лучами ею можно об-

наружить в молоке (около 40 МЕ на 1 л женского молока).

Биологическая роль:

• В печени природные витамины Д2 и Д3 метаболизируются в малоактивное соединение —

кальцидиол, который в почечных канальцах под влиянием митохондриальных гидрокси-

лаз превращается в 2 чрезвычайно активных соединения — кальцитриол и секакальцифе-

диол. Этот процесс регулируется паратгормоном.

. В клетках кишечника стимулирует синтез кальций-связывающего белка, который способ-

ствует всасыванию кальция. Кроме того, кальцитриол обеспечивает транспорт фосфатов

из кишечника в кровь.

• В физиологических концентрациях способствует пролиферации и дифференциации осте-

областов, что приводит к отложению кальция в костной ткани, а при высокой концентра-

ции — наоборот, активирует остеокласты и усиливает процессы деминерализации костей.

• В почках увеличивает реабсорбцию кальция и фосфатов.

• Регулирует пролиферацию клеток крови, иммунокомпетентных клеток.

• Принимает участие в синтезе рецепторных белков, ферментов, гормонов (тиреотропина,

пролактина, инсулина), АТФ.

Дефицит витамина Дможет быть следствием недостаточного поступления его в организм

с продуктами питания, слабой инсоляцией. Он может развиваться при назначении некото-

рых лекарств: слабительных, противосудорожных, мочегонных (фуросемида). Способствуют

дефициту витамина Д в организме перитонеальный диализ, гемодиализ, гемосорбция, опера-

ции с частичным удалением желудка и кишечника, поступление в организм солей тяжелых

металлов, особенно, стронция и кадмия. Его причинами может быть заболевания органов

пищеварения, почек, наследственная недостаточность ферментов, принимающих участие в

образовании активных метаболитов витамина, генетически обусловленная недостаточность

рецепторов. При недостатке витамина Д у детей развивается рахит, у взрослых — остеопороз

и остеомаляция.

Применение:

• Для профилактики и лечения рахита.

• При заболеваниях костной системы, вызванных нарушением обмена кальция (остеомаля-

ция, остепороз).

• При недостаточности функции паращитовидной железы (тетании).

• При замедленной консолидации костной мозоли.

При передозировке витамина Дразвивается гипервитаминоз. При этом наблюдается

патологическая деминерализация костей за счет стимуляции процессов резорбции. Возника-

ет гиперкальциемия. Кальций откладывается в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике.

Клинически проявляется рвотой, тошнотой, анорексией, поносами, болью в животе, мышеч-

ной слабостью, повышением АД, тахикардией, ослаблением сердечных сокращений, патоло-

гическими изменениями в моче (появлением белка, лейкоцитов, эритроцитов). Нарушается

функция ЦНС (вялость, сонливость, беспокойство, судороги). Наиболее опасным является

передозировка витамина Д во время беременности. Могут наблюдаться выкидыши. У ново-

рожденных наблюдаются аномалии развития лицевого скелета, в дальнейшем — отставание в

психическом развитии, может быть аортальный стеноз.

Помощь при передозировке витамина Д заключается в немедленной отмене препара-

та, даче слабительных средств для предотвращения всасывания его из кишечника. С целью

уменьшения поступления кальция в ткани назначают глюкокортикоиды, антагонисты ионов

кальция (верапамил), для ускорения выведения кальция из организма вводят фуросемид. Все

эти мероприятия комбинируют с назначением препаратов калия, средствами для устранения

ацидоза, витаминами А и Е.

Эргокальциферол — Ergocaläferolum

Форма выпуска: Драже по 500 ME (для профилактической терапии); масляный раствор по

500 и 1000 ME в капсулах; масляный раствор 0,0625 %; 0,125 %; 0,5 % — 10 мл (в 1 капле со-

держится соответственно 625,1250 и 5000 ME); спиртовый раствор 0,5 % — 10 мл (в 1 капле —

4000 ME).

Видехол (холекальциферол -I- холестерин)

Форма выпуска: Sol.Videcholi oleosa (0,125 % или 0,25 %) — во флак. по 5, 10 или 30 мл —

принимают внутрь каплями.

Токоферола ацетат (витамин Е) — Tocopheroli acetas (Vitaminum Е)

Под названием «вит.Е» известно ряд соединений (токоферолов), близких по химической при-

роде и биологическому действию.

Наиболее активен а-токоферол. Он содержится в зеленых частях растений, особенно в

молодых ростках злаковых; в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном,

облепиховом), в мясе, жире, яйцах, молоке.

Биологическая роль:

Токоферол (tocus — потомство, /его — несу) называется также витамином размножения

или антистерильным фактором. При его дефиците животное становится стерильным: у сам-

цов нарушается сперматогенез, у самок — не наступает или прерывается беременность.

• является антиоксидантом, защищает клеточные мембраны от повреждения активными

формами кислорода и свободными радикалами;

• участвует в синтезе гема и гемсодержащих белков (гемоглобина, миоглобина, цитохрома

Р-450, каталазы, пероксидазы). В результате улучшается тканевое дыхание, активируется

синтез коллагена, сократительных белков, сердечной мышцы, белков слизистых оболочек,

в т.ч. альвеол, плаценты;

• уменьшает агрегацию тромбоцитов, т.к. тормозит образование эндоперекисей, которые

являются предшественниками простагландинов;

• улучшает питание и сократительную активность миокарда (т.е. обладает кардиотрофиче-

ским и кардиотоническим действием), скелетной мускулатуры;

• оказывает капиллярорасширяющее действие, уменьшает потребление кислорода миокар-

дом;

При авитаминозе Е развиваются дегенеративные процессы в зародышевом эпителии, в

мышечной ткани, жировая дистрофия печени, дегенеративные изменения спинного мозга.

Применение:

• лечение бесплодия и нарушения овариально-менструального цикла

• угроза прерывания беременности

• ишемическая болезнь сердца, в пред- и постинфарктном состоянии, миокардиодиострофия

 

3. Панангін, новокаїнамід. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, покази до застосування.

Противоаритмические средства

I класс — мембраностабилизирующие препараты

Среди них выделяют 3 подкласса антиаритмиков:

• 1а — хинидин, новокаинамид

• 1в — местные анестетики (лидокаин), дифенин, мексилетин

• 1с — аймалин (гилуритмал), этацизин, пропафенон (ритмонорм)

II класс — бетаадреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол).

III класс — препараты, замедляющие реполяризацию, увеличивающие длительность по-

тенциала действия (амиодарон)

IV — антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем).

 

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Сюда относятся верапамил (обладает кардиотропностью, поэтому имеет наибольшую эффек-

тивность при аритмиях), нифедипин и дилтиазем — обладают вазотропностью. Препараты

Данной группы тормозят медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной

клетки, уменьшают спонтанную активность синусового узла, подавляют механизм возвратно-

го возбуждения, поддерживаемого током ионов кальция.

Панакгин — Panangin*. Син.: Аспаркам

Это препараты, содержащие калия и магния аспарагинат.

Показания к применению: аритмии, обусловленные гипокалиемией (на фоне приема фуро-

семида) или интоксикацией наперстянкой, мерцание предсердий.

Внутрь назначают по 1-3 драже 3 раза в сутки с постепенным уменьшением дозы при до-

стижении лечебного эффекта. Внутривенно вводят по 5-10 мл.

Форма выпуска: драже № 50, ампулы по 10 мл.

При брадиаритмиях чаще всего используют платифиллин, атропина сульфат (см. М-холи-

ноблокаторы).

 

Новокаинамид — Novocainamidum. Прокаинамид — Procainamide

По химическому строению близок к новокаину, имеет сходство с ним по фармакологиче-

ским свойствам, менее токсичен, чем новокаин.

Показания к применению: пароксизмальная мерцательная аритмия; трепетание предсер-

дий, желудочковая тахикардия (пароксизмы), желудочковая экстрасистолия, оперативные

вмешательства на сердце.

Назначают внутрь по 0,25-0,5-1 г препарата для купирования аритмии, затем по 0,25-0,5 г

4-6 раз в день. В/в вводят в 5 % растворе глюкозы или в физиологическом ратсовре со скоро-

стью 50 мг/мин под контролем ЭКГ и АД.

Побочные эффекты: понижение АД вплоть до коллапса (при коллапсе — мезатон, нора-

дреналин); блокады сердца, асистолия; диспепсии, возбуждение, бессонница, при передози-

ровке — угнетение сердечной деятльности и фибрилляция желудочков. В связи с этим необ-

ходим строгий контроль за ЭКГ.

Противопоказания: идиосинкразия (при повторном курсовом введении проверяют реак-

цию больного на препарат).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г , ампулы по 5 и 10 мл 10 % раствора.

 

 

4. Вроджені ферментопатії та їх значення при застосуванні ліків. Навести приклади.

Ферментопатии – молекулярные заболевания, причиной которых являются генетически обусловленные дефекты белков ферментов, вследствие чего происходит нарушение определенных звеньев метаболизма.
Ферментопатии могут возникать вследствие образования дефектного белка, который частично или полностью утратил свои ферментные функции, или вследствие синтеза его в недостаточном количестве, в связи с чем он не может полностью обеспечить выполнение своих функций в организме.
Понятие про ферментопатии, или врожденные нарушения обмена веществ, впервые было введено Гарродом в 1909 г. Самым важным признаком ферментопатии является блокирование определенных звеньев превращения различных соединений вследствие отсутствия или недостатка соответствующих ферментов.
Реакции, которые могут стать причиной ферментопатий, можно показать следующей схемой:
Мутации ДНК транскриптонов (спонтанные или вызванные разными факторами) = изменение генетического текста иРНК (мутагенная иРНК) = дефектный белок = ферментопатии = первичные или вторичные нарушения метаболизма = появление симптомов заболевания.
Следует отметить, что типичные ферментопатии развиваются не всегда, а только в тех случаях, когда накопленное вследствие дефекта соединение токсично для организма, а также если через блокад определенных звеньев превращений нарушается синтез жизненно необходимых для организма соединений. В других случаях ферментопатии могут протекать бессимптомно. Наиболее распространенными являются ферментопатии аминокислотного обмена (фенилкетонурия, альбинизм, тирозинемия, алкаптонурия, гомоцистинурия, кетонурия), углеводного обмена (гликогенозы, галактоземия), липидного обмена – липидозы (болезни Тея–Сакса, Гоше, Крабе и др.).

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №26

1. Діуретики. Класифікація за механізмом дії. Препарати кожної групи. Показання до використання, побічні ефекти, їх профілактика.

 

Диуретики (мочегонные средства) — это группа лекарственных препаратов, способных увели-

чивать суточный диурез, уменьшать содержание жидкости в тканях и серозных полостях.

Показано, что причиной усиления диуреза является влияние мочегонных средств на основ-

ные функции почек, а именно на структурный элемент почек — нефрон: диуретики влияют

на фильтрацию в гломерулах и реабсорбцию натрия, воды и хлоридов в канальцах. Поэтому

фармакологию диуретиков следует рассматривать применительно к физиологии почек.

Реабсорбция в почечных канальцах осуществляется следующим образом: из просвета

канальцев натрий поступает внутрь клеток через апикальную мембрану через специаль-

ные каналы, а также при помощи специального белка-переносчика, синтез которого ре-

гулируется альдостероном. Поступивший внутрь клеток канальца натрий и составляет

тот транспортный пул (фонд) натрия, подвергающийся затем активной реабсорбции по-

средством специальных насосов, расположенных на базальной мембране канальца. Реаб-

сорбция натрия может осуществляться в обмен на калий и путем присоединения натрия к

иону НС03", образующемуся при диссоциации Н2С03 на ЯСО, + Н\ Активный транспорт

натрия осуществляется при помощи энергии АТФ, генерируемой расположенными на ба-

зальной мембране митохондриями.

Цо механизму действия диуретики делят на:

петлевые — фуросемид, этакриновая кислота (усиливают выведение из организма преиму-

щественно ЛГа+, К \ С/-);

препараты, которые усиливают элиминацию из организма преимущественно только ,

О- (тиазиды и тиазидоподобные диуретики);

ингибиторы карбоангидразы (диакарб);

. антагонисты минералокортикоидного гормона — антагонисты альдостерона (спиронолак-

тон);

. ингибиторы почечных эпителиальных натриевых каналов — непрямые антагонисты аль-

достерона (триамтерен); (уточнить)

. осмотические диуретики (маннитол, мочевина);

, препараты, улучшающие фильтрацию в клубочках — теобромин, эуфиллин, теофиллин;

. препараты растительного происхождения — плоды можжевельника, лист толокнянки,

почки березовые, хвощ полевой.

 

Первые три группы препаратов получили название салуретики, поскольку их действие на-

правлено на усиление экскреции из организма солей. Четвертую и пятую группу препаратов

можно объединить под общим названием калийсберегающие диуретики, т.к. в отличие от са-

луретиков они препятствуют выведению из организма К+, т.е. развитии гипокалиемии.

Показания: сильные салуретики (фуросемид) используют при гипертоническом кризе,

осложненом левожелудочкой недостаточностью и, как следствие, отеком легких, хронической

сердечной недостаточности, отечном синдроме при циррозе печени, гиперкальциемии, гипер-

калиемии, острой почечной недостаточности в олигоанурической фазе, для форсированного

диуреза при экзо- и эндогенных интоксикациях (интракорпоральный метод дезинтоксикаци-

онной терапии). Салуретики средней и слабой силы диуретического эффекта, например тиа-

зиды и тиазидоподобные диуретики (гидрохлортиазид и др.) применяют при артериальной

гипертензии (в сочетании с ингибиторами АПФ, вазодилятаторами, (5-адреноблокаторами),

хронической сердечной недостаточности, кальциевом нефролитиазе, несахарном диабете, на-

рушенном венозном оттоке и застое крови в системе яремной вены, в комплексной терапии

глаукомы и епилепсии (диакарб). Калийсберегающие диуретики ( спироналоктон и триамте-

рен) вместе с гипотензивными препаратами входят в схему лечения артериальной гипертен-

зии и хронической сердечной недостаточности, являются препатами выбора при первичном

гиперальдостеронизме и циррозе печени с отечно-асцитическим синдромом.

Осмотические диуретики (маннитол, мочевина) применяют для уменьшения отека го-

ловного мозга и легких, при остром приступе глаукомы. Однократно их можно вводить при

острой почечной недостаточности вследствие острого канальцевого некроза для перевода

олигоурической фазы в неолигоурическую.

Петлевые диуретики

Механизм действия препаратов данной группы основан на их свойстве тормозить активный

транспорт натрия и одновременно воды в области базальной мембраны.

Побочные эффекты: гипокалиемия, сопровождающаяся слабостью, головокружением, го-

ловной болью, тошнотой, появлением экстрасистол на ЭКГ; аритмия — на почве электролит-

ных сдвигов, резкая артериальная гипотензия — на почве снижения объема циркулирующей крови.

 

2. Засоби, що впливають на агрегацію тромбоцитів. Препарати. Механізм дії. Показання і протипоказання до застосування.

 

Активаторы фибринолиза (фибринолитики, тромболитики)

Это группа препаратов, которые вызывают растворение внутрисосудистых свежих тромбов.

Некоторые из них входят в состав эндогенной системы фибринолиза, которая принимает уча-

стие в обеспечении жидкого состояния крови.

Фибринолитическая система может активироваться у больных лучевой болезнью, при сеп-

тических состояниях, массивных повреждениях тканей и внутренних органов, физическом

перенапряжении. Фибринолитики делятся на препараты прямого и непрямого действия.


Просмотров 706

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!