![]() Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу! ![]() Дисциплины:
Архитектура (936) ![]() |
![]() Препараты жирорастворимых витаминов
Ретинол (Витамин А) — КеПпо1ит (Уйаттит А) Витамин А представляет собой группу веществ, получивших общее название ретиноиды. К ним относится ретинол (вит. А^, 3-дегидроретинол (вит. А2), ретиналь, ретиноевая кислота. Эти соединении различаются по физиологическим свойствам. Основные источники витами- на А — сливочное масло, яичный желток, печень. Предшественник ретинола — каротин — содержится в моркови, луке, петрушке, абрикосах, черной смородине и других продуктах. Суточная потребность в витамине составляет 5000 МЕ (для мужчин), 4000 МЕ (для женщин), у детей в зависимости от возраста — от 1500 до 3500 МЕ. Превращение каротинов в ретинол происходит при участии желчных кислот в слизистой оболочке тонкой кишки. Незначительное количество витамина А из каротина может также частично образовываться в коже и печени. Биологическая роль: • ретинолпринимает участие в переносе олигосахаридов через клеточную мембрану для сип- теза гликопротеинов (интерферонов, иммуноглобулинов, лизоцима, муцинов, которые защи- щают эпителий ЖКТ, дыхательных, мочеполовых путей, глазного яблока, слезных каналов) • ретинальпринимает участие в фотохимическом акте зрения. Влияние его на процессы фоторецепции связано с его участием в синтезе фоточувствительного пигмента родопсина (зрительного пурпура), который содержится в фоторецепторах (палочках) сетчатки. Ро- допсин образуется в темноте из ретиналя и белка опсина, который повышает остроту зре- ния в условиях темноты. На свету родопсин вновь распадается на опсин и ретиналь. • ретиноевая кислотаконтролирует дифференциацию и пролиферацию эпителиальных и половых клеток, связываясь со специфическими рецепторами в ядре клеток. • Является антиоксидантом, принимает участие в регуляции перекисного окисления липи- дов. Усиливает антиоксидантное действие витамина Е. В больших дозах витамин А может проявлять себя как прооксидант — стимулирует образование активних форм кислорода. При недостаточности витамина Анарушается развитие нервной, хрящевой и костной ткани, рост костей у детей, наблюдается ороговение слизистых оболочек, желез и кожи. На- рушается барьерная функция эпителия, что приводит к развитию пневмоний, инфекций кожи, почек; нарушается заживление ран. Развивается желче- и мочекаменная болезнь. На- блюдается сухость кожи, ксерофтальмия (сухость глаз), кератомаляция (размягчение и рас- плавление роговицы). Характерным признаком гиповитаминоза А является гемералопия («куриная слепота», нарушение сумеречного зрения). Снижается иммунная защита организ- ма от инфекций, страдает функция ЖКТ, печени, почек. Может развиваться гипохромная анемия. Препараты витамина А применяются с профилактической и лечебной целью. Профилак- тические дозы устанавливают, исходя из суточной потребности. По медицинским показаниям дозы могут быть увеличены. Основными показаниями к лечебному применению вит. А являются: • Гипо- и авитаминоз А • Заболевания глаз: ксерофтальмия, пигментный ретинит, гемералопия, кератомаляция, эк- зематозные поражения век • Поражения и заболевания кожи: ожоги, отморожения, раны, ихтиоз, кератоз, экзема. • В комплексной терапии рахита (уменьшает остеопороз, вызванный недостатком вит. Д), а также некоторых острых респираторных заболеваний (корь, пневмония, грипп), хрониче- ских бронхолегочных инфекций (туберкулез). • Воспалительные и эрозивные поражения желудка и кишечника, печени, желчевыводящих путей. • В качестве антиоксиданта при ишемической болезни сердца, атеросклерозе. Форма выпуска: Ретинола ацетат —Retinoli acetas и Ретинола пальмитаг —Retinoli palmitas- драже по 3 300 ME, таблетки по 33 ООО ME, раствор ретинола ацетата масляный (So/. Retinoli acetatis oleosa)- для приема внутрь: в виде 3,44 %, 6,88 % и 8,6 % растворов; в капсулах — по 0,2 г0,568 %; 0,86 % или 5,68 % масляного раствора, ампулы по 1 мл масляного раствора (25 000, 50 000,100 ООО ME). Витамин А входит в состав рыбьего жира, масла шиповника, облепихового масла. При передозировке витамина Авозможен гипервитаминоз. Симптомы:сонливость, вя- лость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, потливость. Наблюдается нарушение зрения, поражается печень и почки. Отмечается также остеомаляция, что сопровождается сильной болезненностью в костях нижних конечностей при надавливании. У детей раннего возраста может наблюдаться повышение температуры тела, рвота, потливость, высыпания на коже; возможно также повышение давления спинномозговой жидкости (с развитием гидро- цефалии и выбуханием родничка). Передозировка витамина А во время беременности может вызывать тератогенное действие. Помощь при гипервитаминозе состоит в немедленной от- мене препарата, введении мочегонных (маннита), глюкокортикоидов, витамина Д. Побочные эффекты: в случае приема больших доз может наблюдаться обострение желчно- каменной болезни и хронического панкреатита. При внутримышечных инъекциях возможны местная болезненность и иногда образование инфильтратов. Противопоказания: витамин А необходимо применять с осторожностью у больных с острым и хроническим нефритом, при декомпенсации сердечной деятельности, а также в первые 3 месяца беременности. Эргокальциферол (витамин Д) — Ergocalciferolum (Vitaminum D) ![]() Существует три разновидности витамина Д. Практическое значение имеет вит. Д2 (кальци- ферол, имеющий растительное происхождение) и вит. Д3 (холекальциферол — содержится в коже человека и животных, печени морских рыб). Витамины Дг и Д3 близки по химической структуре и действию на организм. Получают их синтетическим путем. Витамином Д богаты яичный желток, икра, сливочное масло, молоко, печень рыб. Основное количество вит. Д, необходимое человеку, образуется в коже под воздей- ствием ультрафиолетовых лучей из 7-дегидрохолестерина. Суточная потребность в витамине Д составляет для детей — 400 МЕ, у взрослых — 100 МЕ, во время лактации — 800-1000 МЕ. Женское молоко при обычном питании не содержит вит. Д. Лишь при обильном введении его с пищей или при облучении кормящей матери ультрафиолетовыми лучами ею можно об- наружить в молоке (около 40 МЕ на 1 л женского молока). Биологическая роль: • В печени природные витамины Д2 и Д3 метаболизируются в малоактивное соединение — кальцидиол, который в почечных канальцах под влиянием митохондриальных гидрокси- лаз превращается в 2 чрезвычайно активных соединения — кальцитриол и секакальцифе- диол. Этот процесс регулируется паратгормоном. . В клетках кишечника стимулирует синтез кальций-связывающего белка, который способ- ствует всасыванию кальция. Кроме того, кальцитриол обеспечивает транспорт фосфатов из кишечника в кровь. • В физиологических концентрациях способствует пролиферации и дифференциации осте- областов, что приводит к отложению кальция в костной ткани, а при высокой концентра- ции — наоборот, активирует остеокласты и усиливает процессы деминерализации костей. • В почках увеличивает реабсорбцию кальция и фосфатов. • Регулирует пролиферацию клеток крови, иммунокомпетентных клеток. • Принимает участие в синтезе рецепторных белков, ферментов, гормонов (тиреотропина, пролактина, инсулина), АТФ. Дефицит витамина Дможет быть следствием недостаточного поступления его в организм с продуктами питания, слабой инсоляцией. Он может развиваться при назначении некото- рых лекарств: слабительных, противосудорожных, мочегонных (фуросемида). Способствуют дефициту витамина Д в организме перитонеальный диализ, гемодиализ, гемосорбция, опера- ции с частичным удалением желудка и кишечника, поступление в организм солей тяжелых металлов, особенно, стронция и кадмия. Его причинами может быть заболевания органов пищеварения, почек, наследственная недостаточность ферментов, принимающих участие в образовании активных метаболитов витамина, генетически обусловленная недостаточность рецепторов. При недостатке витамина Д у детей развивается рахит, у взрослых — остеопороз и остеомаляция. Применение: • Для профилактики и лечения рахита. • При заболеваниях костной системы, вызванных нарушением обмена кальция (остеомаля- ция, остепороз). • При недостаточности функции паращитовидной железы (тетании). • При замедленной консолидации костной мозоли. При передозировке витамина Дразвивается гипервитаминоз. При этом наблюдается патологическая деминерализация костей за счет стимуляции процессов резорбции. Возника- ет гиперкальциемия. Кальций откладывается в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике. Клинически проявляется рвотой, тошнотой, анорексией, поносами, болью в животе, мышеч- ной слабостью, повышением АД, тахикардией, ослаблением сердечных сокращений, патоло- гическими изменениями в моче (появлением белка, лейкоцитов, эритроцитов). Нарушается функция ЦНС (вялость, сонливость, беспокойство, судороги). Наиболее опасным является передозировка витамина Д во время беременности. Могут наблюдаться выкидыши. У ново- рожденных наблюдаются аномалии развития лицевого скелета, в дальнейшем — отставание в психическом развитии, может быть аортальный стеноз. Помощь при передозировке витамина Д заключается в немедленной отмене препара- та, даче слабительных средств для предотвращения всасывания его из кишечника. С целью уменьшения поступления кальция в ткани назначают глюкокортикоиды, антагонисты ионов кальция (верапамил), для ускорения выведения кальция из организма вводят фуросемид. Все эти мероприятия комбинируют с назначением препаратов калия, средствами для устранения ацидоза, витаминами А и Е. Эргокальциферол — Ergocaläferolum Форма выпуска: Драже по 500 ME (для профилактической терапии); масляный раствор по 500 и 1000 ME в капсулах; масляный раствор 0,0625 %; 0,125 %; 0,5 % — 10 мл (в 1 капле со- держится соответственно 625,1250 и 5000 ME); спиртовый раствор 0,5 % — 10 мл (в 1 капле — 4000 ME). Видехол (холекальциферол -I- холестерин) Форма выпуска: Sol.Videcholi oleosa (0,125 % или 0,25 %) — во флак. по 5, 10 или 30 мл — принимают внутрь каплями. Токоферола ацетат (витамин Е) — Tocopheroli acetas (Vitaminum Е) Под названием «вит.Е» известно ряд соединений (токоферолов), близких по химической при- роде и биологическому действию. Наиболее активен а-токоферол. Он содержится в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаковых; в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном, облепиховом), в мясе, жире, яйцах, молоке. Биологическая роль: Токоферол (tocus — потомство, /его — несу) называется также витамином размножения или антистерильным фактором. При его дефиците животное становится стерильным: у сам- цов нарушается сперматогенез, у самок — не наступает или прерывается беременность. • является антиоксидантом, защищает клеточные мембраны от повреждения активными формами кислорода и свободными радикалами; • участвует в синтезе гема и гемсодержащих белков (гемоглобина, миоглобина, цитохрома Р-450, каталазы, пероксидазы). В результате улучшается тканевое дыхание, активируется синтез коллагена, сократительных белков, сердечной мышцы, белков слизистых оболочек, в т.ч. альвеол, плаценты; • уменьшает агрегацию тромбоцитов, т.к. тормозит образование эндоперекисей, которые являются предшественниками простагландинов; • улучшает питание и сократительную активность миокарда (т.е. обладает кардиотрофиче- ским и кардиотоническим действием), скелетной мускулатуры; • оказывает капиллярорасширяющее действие, уменьшает потребление кислорода миокар- дом; При авитаминозе Е развиваются дегенеративные процессы в зародышевом эпителии, в мышечной ткани, жировая дистрофия печени, дегенеративные изменения спинного мозга. Применение: • лечение бесплодия и нарушения овариально-менструального цикла • угроза прерывания беременности • ишемическая болезнь сердца, в пред- и постинфарктном состоянии, миокардиодиострофия
3. Панангін, новокаїнамід. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, покази до застосування. Противоаритмические средства I класс — мембраностабилизирующие препараты Среди них выделяют 3 подкласса антиаритмиков: • 1а — хинидин, новокаинамид • 1в — местные анестетики (лидокаин), дифенин, мексилетин • 1с — аймалин (гилуритмал), этацизин, пропафенон (ритмонорм) II класс — бетаадреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол). III класс — препараты, замедляющие реполяризацию, увеличивающие длительность по- тенциала действия (амиодарон) IV — антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем).
Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) Сюда относятся верапамил (обладает кардиотропностью, поэтому имеет наибольшую эффек- тивность при аритмиях), нифедипин и дилтиазем — обладают вазотропностью. Препараты Данной группы тормозят медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки, уменьшают спонтанную активность синусового узла, подавляют механизм возвратно- го возбуждения, поддерживаемого током ионов кальция. Панакгин — Panangin*. Син.: Аспаркам Это препараты, содержащие калия и магния аспарагинат. Показания к применению: аритмии, обусловленные гипокалиемией (на фоне приема фуро- семида) или интоксикацией наперстянкой, мерцание предсердий. Внутрь назначают по 1-3 драже 3 раза в сутки с постепенным уменьшением дозы при до- стижении лечебного эффекта. Внутривенно вводят по 5-10 мл. Форма выпуска: драже № 50, ампулы по 10 мл. При брадиаритмиях чаще всего используют платифиллин, атропина сульфат (см. М-холи- ноблокаторы).
Новокаинамид — Novocainamidum. Прокаинамид — Procainamide По химическому строению близок к новокаину, имеет сходство с ним по фармакологиче- ским свойствам, менее токсичен, чем новокаин. Показания к применению: пароксизмальная мерцательная аритмия; трепетание предсер- дий, желудочковая тахикардия (пароксизмы), желудочковая экстрасистолия, оперативные вмешательства на сердце. Назначают внутрь по 0,25-0,5-1 г препарата для купирования аритмии, затем по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день. В/в вводят в 5 % растворе глюкозы или в физиологическом ратсовре со скоро- стью 50 мг/мин под контролем ЭКГ и АД. Побочные эффекты: понижение АД вплоть до коллапса (при коллапсе — мезатон, нора- дреналин); блокады сердца, асистолия; диспепсии, возбуждение, бессонница, при передози- ровке — угнетение сердечной деятльности и фибрилляция желудочков. В связи с этим необ- ходим строгий контроль за ЭКГ. Противопоказания: идиосинкразия (при повторном курсовом введении проверяют реак- цию больного на препарат). Форма выпуска: таблетки по 0,25 г , ампулы по 5 и 10 мл 10 % раствора.
4. Вроджені ферментопатії та їх значення при застосуванні ліків. Навести приклади. Ферментопатии – молекулярные заболевания, причиной которых являются генетически обусловленные дефекты белков ферментов, вследствие чего происходит нарушение определенных звеньев метаболизма. ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №26 1. Діуретики. Класифікація за механізмом дії. Препарати кожної групи. Показання до використання, побічні ефекти, їх профілактика.
Диуретики (мочегонные средства) — это группа лекарственных препаратов, способных увели- чивать суточный диурез, уменьшать содержание жидкости в тканях и серозных полостях. Показано, что причиной усиления диуреза является влияние мочегонных средств на основ- ные функции почек, а именно на структурный элемент почек — нефрон: диуретики влияют на фильтрацию в гломерулах и реабсорбцию натрия, воды и хлоридов в канальцах. Поэтому фармакологию диуретиков следует рассматривать применительно к физиологии почек. Реабсорбция в почечных канальцах осуществляется следующим образом: из просвета канальцев натрий поступает внутрь клеток через апикальную мембрану через специаль- ные каналы, а также при помощи специального белка-переносчика, синтез которого ре- гулируется альдостероном. Поступивший внутрь клеток канальца натрий и составляет тот транспортный пул (фонд) натрия, подвергающийся затем активной реабсорбции по- средством специальных насосов, расположенных на базальной мембране канальца. Реаб- сорбция натрия может осуществляться в обмен на калий и путем присоединения натрия к иону НС03", образующемуся при диссоциации Н2С03 на ЯСО, + Н\ Активный транспорт натрия осуществляется при помощи энергии АТФ, генерируемой расположенными на ба- зальной мембране митохондриями. Цо механизму действия диуретики делят на: петлевые — фуросемид, этакриновая кислота (усиливают выведение из организма преиму- щественно ЛГа+, К \ С/-); препараты, которые усиливают элиминацию из организма преимущественно только , О- (тиазиды и тиазидоподобные диуретики); ингибиторы карбоангидразы (диакарб); . антагонисты минералокортикоидного гормона — антагонисты альдостерона (спиронолак- тон); . ингибиторы почечных эпителиальных натриевых каналов — непрямые антагонисты аль- достерона (триамтерен); (уточнить) . осмотические диуретики (маннитол, мочевина); , препараты, улучшающие фильтрацию в клубочках — теобромин, эуфиллин, теофиллин; . препараты растительного происхождения — плоды можжевельника, лист толокнянки, почки березовые, хвощ полевой.
Первые три группы препаратов получили название салуретики, поскольку их действие на- правлено на усиление экскреции из организма солей. Четвертую и пятую группу препаратов можно объединить под общим названием калийсберегающие диуретики, т.к. в отличие от са- луретиков они препятствуют выведению из организма К+, т.е. развитии гипокалиемии. Показания: сильные салуретики (фуросемид) используют при гипертоническом кризе, осложненом левожелудочкой недостаточностью и, как следствие, отеком легких, хронической сердечной недостаточности, отечном синдроме при циррозе печени, гиперкальциемии, гипер- калиемии, острой почечной недостаточности в олигоанурической фазе, для форсированного диуреза при экзо- и эндогенных интоксикациях (интракорпоральный метод дезинтоксикаци- онной терапии). Салуретики средней и слабой силы диуретического эффекта, например тиа- зиды и тиазидоподобные диуретики (гидрохлортиазид и др.) применяют при артериальной гипертензии (в сочетании с ингибиторами АПФ, вазодилятаторами, (5-адреноблокаторами), хронической сердечной недостаточности, кальциевом нефролитиазе, несахарном диабете, на- рушенном венозном оттоке и застое крови в системе яремной вены, в комплексной терапии глаукомы и епилепсии (диакарб). Калийсберегающие диуретики ( спироналоктон и триамте- рен) вместе с гипотензивными препаратами входят в схему лечения артериальной гипертен- зии и хронической сердечной недостаточности, являются препатами выбора при первичном гиперальдостеронизме и циррозе печени с отечно-асцитическим синдромом. Осмотические диуретики (маннитол, мочевина) применяют для уменьшения отека го- ловного мозга и легких, при остром приступе глаукомы. Однократно их можно вводить при острой почечной недостаточности вследствие острого канальцевого некроза для перевода олигоурической фазы в неолигоурическую. Петлевые диуретики Механизм действия препаратов данной группы основан на их свойстве тормозить активный транспорт натрия и одновременно воды в области базальной мембраны. Побочные эффекты: гипокалиемия, сопровождающаяся слабостью, головокружением, го- ловной болью, тошнотой, появлением экстрасистол на ЭКГ; аритмия — на почве электролит- ных сдвигов, резкая артериальная гипотензия — на почве снижения объема циркулирующей крови.
2. Засоби, що впливають на агрегацію тромбоцитів. Препарати. Механізм дії. Показання і протипоказання до застосування.
Активаторы фибринолиза (фибринолитики, тромболитики) Это группа препаратов, которые вызывают растворение внутрисосудистых свежих тромбов. Некоторые из них входят в состав эндогенной системы фибринолиза, которая принимает уча- стие в обеспечении жидкого состояния крови. Фибринолитическая система может активироваться у больных лучевой болезнью, при сеп- тических состояниях, массивных повреждениях тканей и внутренних органов, физическом перенапряжении. Фибринолитики делятся на препараты прямого и непрямого действия.
![]() |