Препараты жирорастворимых витаминов

Форма выпуска: Драже по 500 ME (для профилактической терапии); масляный раствор по

500 и 1000 ME в капсулах; масляный раствор 0,0625 %; 0,125 %; 0,5 % — 10 мл (в 1 капле со-

держится соответственно 625,1250 и 5000 ME); спиртовый раствор 0,5 % — 10 мл (в 1 капле —

4000 ME).

Видехол (холекальциферол -I- холестерин)

Форма выпуска: Sol.Videcholi oleosa (0,125 % или 0,25 %) — во флак. по 5, 10 или 30 мл —

принимают внутрь каплями.

Токоферола ацетат (витамин Е) — Tocopheroli acetas (Vitaminum Е)

Под названием «вит.Е» известно ряд соединений (токоферолов), близких по химической при-

роде и биологическому действию.

Наиболее активен а-токоферол. Он содержится в зеленых частях растений, особенно в

молодых ростках злаковых; в растительных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном,

облепиховом), в мясе, жире, яйцах, молоке.

Биологическая роль:

Токоферол (tocus — потомство, /его — несу) называется также витамином размножения

или антистерильным фактором. При его дефиците животное становится стерильным: у сам-

цов нарушается сперматогенез, у самок — не наступает или прерывается беременность.

• является антиоксидантом, защищает клеточные мембраны от повреждения активными

формами кислорода и свободными радикалами;

• участвует в синтезе гема и гемсодержащих белков (гемоглобина, миоглобина, цитохрома

Р-450, каталазы, пероксидазы). В результате улучшается тканевое дыхание, активируется

синтез коллагена, сократительных белков, сердечной мышцы, белков слизистых оболочек,

в т.ч. альвеол, плаценты;

• уменьшает агрегацию тромбоцитов, т.к. тормозит образование эндоперекисей, которые

являются предшественниками простагландинов;

• улучшает питание и сократительную активность миокарда (т.е. обладает кардиотрофиче-

ским и кардиотоническим действием), скелетной мускулатуры;

• оказывает капиллярорасширяющее действие, уменьшает потребление кислорода миокар-

дом;

При авитаминозе Е развиваются дегенеративные процессы в зародышевом эпителии, в

мышечной ткани, жировая дистрофия печени, дегенеративные изменения спинного мозга.

Применение:

• лечение бесплодия и нарушения овариально-менструального цикла

• угроза прерывания беременности

• ишемическая болезнь сердца, в пред- и постинфарктном состоянии, миокардиодиострофия

3. Панангін, новокаїнамід. Фармакологічна група. Порівняльна характеристика, покази до застосування.

Противоаритмические средства

I класс — мембраностабилизирующие препараты

Среди них выделяют 3 подкласса антиаритмиков:

• 1а — хинидин, новокаинамид

• 1в — местные анестетики (лидокаин), дифенин, мексилетин

• 1с — аймалин (гилуритмал), этацизин, пропафенон (ритмонорм)

II класс — бетаадреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол).

III класс — препараты, замедляющие реполяризацию, увеличивающие длительность по-

тенциала действия (амиодарон)

IV — антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем).

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Сюда относятся верапамил (обладает кардиотропностью, поэтому имеет наибольшую эффек-

тивность при аритмиях), нифедипин и дилтиазем — обладают вазотропностью. Препараты

Данной группы тормозят медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной

клетки, уменьшают спонтанную активность синусового узла, подавляют механизм возвратно-

го возбуждения, поддерживаемого током ионов кальция.

Панакгин — Panangin*. Син.: Аспаркам

Это препараты, содержащие калия и магния аспарагинат.

Показания к применению: аритмии, обусловленные гипокалиемией (на фоне приема фуро-

семида) или интоксикацией наперстянкой, мерцание предсердий.

Внутрь назначают по 1-3 драже 3 раза в сутки с постепенным уменьшением дозы при до-

стижении лечебного эффекта. Внутривенно вводят по 5-10 мл.

Форма выпуска: драже № 50, ампулы по 10 мл.

При брадиаритмиях чаще всего используют платифиллин, атропина сульфат (см. М-холи-

ноблокаторы).

Новокаинамид — Novocainamidum. Прокаинамид — Procainamide

По химическому строению близок к новокаину, имеет сходство с ним по фармакологиче-

ским свойствам, менее токсичен, чем новокаин.

Показания к применению: пароксизмальная мерцательная аритмия; трепетание предсер-

дий, желудочковая тахикардия (пароксизмы), желудочковая экстрасистолия, оперативные

вмешательства на сердце.

Назначают внутрь по 0,25-0,5-1 г препарата для купирования аритмии, затем по 0,25-0,5 г

4-6 раз в день. В/в вводят в 5 % растворе глюкозы или в физиологическом ратсовре со скоро-

стью 50 мг/мин под контролем ЭКГ и АД.

Побочные эффекты: понижение АД вплоть до коллапса (при коллапсе — мезатон, нора-

дреналин); блокады сердца, асистолия; диспепсии, возбуждение, бессонница, при передози-

ровке — угнетение сердечной деятльности и фибрилляция желудочков. В связи с этим необ-

ходим строгий контроль за ЭКГ.

Противопоказания: идиосинкразия (при повторном курсовом введении проверяют реак-

цию больного на препарат).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г , ампулы по 5 и 10 мл 10 % раствора.

4. Вроджені ферментопатії та їх значення при застосуванні ліків. Навести приклади.

Ферментопатии – молекулярные заболевания, причиной которых являются генетически обусловленные дефекты белков ферментов, вследствие чего происходит нарушение определенных звеньев метаболизма.
Ферментопатии могут возникать вследствие образования дефектного белка, который частично или полностью утратил свои ферментные функции, или вследствие синтеза его в недостаточном количестве, в связи с чем он не может полностью обеспечить выполнение своих функций в организме.
Понятие про ферментопатии, или врожденные нарушения обмена веществ, впервые было введено Гарродом в 1909 г. Самым важным признаком ферментопатии является блокирование определенных звеньев превращения различных соединений вследствие отсутствия или недостатка соответствующих ферментов.
Реакции, которые могут стать причиной ферментопатий, можно показать следующей схемой:
Мутации ДНК транскриптонов (спонтанные или вызванные разными факторами) = изменение генетического текста иРНК (мутагенная иРНК) = дефектный белок = ферментопатии = первичные или вторичные нарушения метаболизма = появление симптомов заболевания.
Следует отметить, что типичные ферментопатии развиваются не всегда, а только в тех случаях, когда накопленное вследствие дефекта соединение токсично для организма, а также если через блокад определенных звеньев превращений нарушается синтез жизненно необходимых для организма соединений. В других случаях ферментопатии могут протекать бессимптомно. Наиболее распространенными являются ферментопатии аминокислотного обмена (фенилкетонурия, альбинизм, тирозинемия, алкаптонурия, гомоцистинурия, кетонурия), углеводного обмена (гликогенозы, галактоземия), липидного обмена – липидозы (болезни Тея–Сакса, Гоше, Крабе и др.).

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №26

1. Діуретики. Класифікація за механізмом дії. Препарати кожної групи. Показання до використання, побічні ефекти, їх профілактика.

Диуретики (мочегонные средства) — это группа лекарственных препаратов, способных увели-

чивать суточный диурез, уменьшать содержание жидкости в тканях и серозных полостях.

Показано, что причиной усиления диуреза является влияние мочегонных средств на основ-

ные функции почек, а именно на структурный элемент почек — нефрон: диуретики влияют

на фильтрацию в гломерулах и реабсорбцию натрия, воды и хлоридов в канальцах. Поэтому

фармакологию диуретиков следует рассматривать применительно к физиологии почек.

Реабсорбция в почечных канальцах осуществляется следующим образом: из просвета

канальцев натрий поступает внутрь клеток через апикальную мембрану через специаль-

ные каналы, а также при помощи специального белка-переносчика, синтез которого ре-

гулируется альдостероном. Поступивший внутрь клеток канальца натрий и составляет

тот транспортный пул (фонд) натрия, подвергающийся затем активной реабсорбции по-

средством специальных насосов, расположенных на базальной мембране канальца. Реаб-

сорбция натрия может осуществляться в обмен на калий и путем присоединения натрия к

иону НС03", образующемуся при диссоциации Н2С03 на ЯСО, + Н\ Активный транспорт

натрия осуществляется при помощи энергии АТФ, генерируемой расположенными на ба-

зальной мембране митохондриями.

Цо механизму действия диуретики делят на:

петлевые — фуросемид, этакриновая кислота (усиливают выведение из организма преиму-

щественно ЛГа+, К \ С/-);

препараты, которые усиливают элиминацию из организма преимущественно только ,

О- (тиазиды и тиазидоподобные диуретики);

ингибиторы карбоангидразы (диакарб);

. антагонисты минералокортикоидного гормона — антагонисты альдостерона (спиронолак-

тон);

. ингибиторы почечных эпителиальных натриевых каналов — непрямые антагонисты аль-

достерона (триамтерен); (уточнить)

. осмотические диуретики (маннитол, мочевина);

, препараты, улучшающие фильтрацию в клубочках — теобромин, эуфиллин, теофиллин;

. препараты растительного происхождения — плоды можжевельника, лист толокнянки,

почки березовые, хвощ полевой.

Первые три группы препаратов получили название салуретики, поскольку их действие на-

правлено на усиление экскреции из организма солей. Четвертую и пятую группу препаратов

можно объединить под общим названием калийсберегающие диуретики, т.к. в отличие от са-

луретиков они препятствуют выведению из организма К+, т.е. развитии гипокалиемии.

Показания: сильные салуретики (фуросемид) используют при гипертоническом кризе,

осложненом левожелудочкой недостаточностью и, как следствие, отеком легких, хронической

сердечной недостаточности, отечном синдроме при циррозе печени, гиперкальциемии, гипер-

калиемии, острой почечной недостаточности в олигоанурической фазе, для форсированного

диуреза при экзо- и эндогенных интоксикациях (интракорпоральный метод дезинтоксикаци-

онной терапии). Салуретики средней и слабой силы диуретического эффекта, например тиа-

зиды и тиазидоподобные диуретики (гидрохлортиазид и др.) применяют при артериальной

гипертензии (в сочетании с ингибиторами АПФ, вазодилятаторами, (5-адреноблокаторами),

хронической сердечной недостаточности, кальциевом нефролитиазе, несахарном диабете, на-

рушенном венозном оттоке и застое крови в системе яремной вены, в комплексной терапии

глаукомы и епилепсии (диакарб). Калийсберегающие диуретики ( спироналоктон и триамте-

рен) вместе с гипотензивными препаратами входят в схему лечения артериальной гипертен-

зии и хронической сердечной недостаточности, являются препатами выбора при первичном

гиперальдостеронизме и циррозе печени с отечно-асцитическим синдромом.

Осмотические диуретики (маннитол, мочевина) применяют для уменьшения отека го-

ловного мозга и легких, при остром приступе глаукомы. Однократно их можно вводить при

острой почечной недостаточности вследствие острого канальцевого некроза для перевода

олигоурической фазы в неолигоурическую.

Петлевые диуретики

Механизм действия препаратов данной группы основан на их свойстве тормозить активный

транспорт натрия и одновременно воды в области базальной мембраны.

Побочные эффекты: гипокалиемия, сопровождающаяся слабостью, головокружением, го-

ловной болью, тошнотой, появлением экстрасистол на ЭКГ; аритмия — на почве электролит-

ных сдвигов, резкая артериальная гипотензия — на почве снижения объема циркулирующей крови.

2. Засоби, що впливають на агрегацію тромбоцитів. Препарати. Механізм дії. Показання і протипоказання до застосування.

Активаторы фибринолиза (фибринолитики, тромболитики)

Это группа препаратов, которые вызывают растворение внутрисосудистых свежих тромбов.

Некоторые из них входят в состав эндогенной системы фибринолиза, которая принимает уча-

стие в обеспечении жидкого состояния крови.

Фибринолитическая система может активироваться у больных лучевой болезнью, при сеп-

тических состояниях, массивных повреждениях тканей и внутренних органов, физическом

перенапряжении. Фибринолитики делятся на препараты прямого и непрямого действия.