Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Антихолинэстеразные средства. (средства, блокирующие холинэстеразу)



(средства, блокирующие холинэстеразу)

Вещества этой группы блокируют холинэстеразу, в результате ацетилхолин, выделяющийся

окончаниями холинэргических нервов не разрушается, количество медиатора увеличивается,

а эффект его усиливается и пролонгируется.

Антихолинэстеразные вещества делятся на обратимого и необратимого действия. Послед-

ние представлены, в основном, фосфорорганическими соединениями (ФОС). Они в качестве

лекарственных средств не используются, так как токсичны, блокируют холинэстеразу на срок

до 20 дней. ФОС широко используются для борьбы с вредными насекомыми (хлорофос, фос-

фамид, метафос, карбофос, и др.), в качестве боевых отравляющих веществ (табун, зарин, зо-

ман и др.), в технике.

Для веществ, обратимо блокирующиех холинэстеразу (на 4-6 часов), характерно:

• действуют во всех органах и тканях, в которых медиатором является ацетилхолин;

• наиболее их эффект проявляется там, где активность ацетилхолина недостаточна;

• обладают некоторой избирательностью, т.е. не во всех органах одинаковая интенсивность

действия;

• могут действовать непосредственно на холинорецепторы;

• в отличие от холиномиметиков, действуют физиологичнее, т.к. не подменяют медиатор, а

усиливают и пролонгируют его действие.

Под влиянием антихолинэстеразных веществ наиболее заметны изменения функции орга-

нов, имеющих М-холинореценторы. Происходит сужение зрачка, снижение внутриглазного

давления, спазм аккомодации — глаз устанавливается на ближнее видение, повышается тонус

бронхов, гладкомышечных органов брюшной полости, усиливается функция внешнесекре-

торных желез, замедляется ритм и ослабляется сила сердечных сокращений.

Менее заметны эффекты со стороны органов, имеющих Н-холинорецепторы. Однако, они

проявляются улучшением передачи импульсов к скелетным мышцам, возбуждением ганглиев

и надпочечников. Изменения функции ганглиев и надпочечников можно зарегистрировать в

условиях блокады М-холинорецепторов, например, атропином, при этом мускариноподобное



действие будет блокироваться, а оно под влиянием антихолинэстеразных веществ более вы-

ражено, чем никотиноподобное.

На ЦНС действуют лишь препараты, имеющие в своей структуре третичный азот (эзерин,

галантамин, а также ФОС). Они проникают в ЦНС, а вещества с четвертичным азотом (про-

зерин, пиридостигмин, оксазил и др.) плохо проникают в ЦНС и действуют в основном в об-

ласти окончаний холинергических нервов.

Показания к применению: в клинике нервных болезней для лечения тяжелой мышечной

слабости (myasthenia gravis), двигательных нарушений при параличах и после травм мозга,

полиомиелита, менингита, энцефалита и др.; послеоперационной атонии желудка, кишечни-

ка, мочевого пузыря, в т.ч. задержке мочеиспускания; атрофии зрительного нерва, открытоу-

гольной глаукоме. Используют также для лечения невритов периферических нервов, слабости

родовой деятельности (редко). Применяют также при отравлениях курареподобными веще-

ствами поляризующего действия (диплацин). Широко используются для лечения глаукомы.

Побочные эффекты: нарушение аккомодации, гиперсаливация, тошнота, усиление пери-

стальтики кишечника, частое мочеиспускание.

Противопоказания: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы.

Прозерин — Proserinum, Neostigmini methylsulfas

Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью, обратимый ингибитор холи-

нэстеразы. Для лечения глаукомы применяют 0,5-1 % растворы, для восстановления тону-



са и двигательной активности скелетной мускулатуры вводят подкожно в водном растворе,

внутрь назначают в таблетках. Иногда используют при атонии кишечника и мочевого пузыря,

в акушерстве — для стимуляции сокращений матки.

Форма выпуска: таблетки по 0,015; 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл; 0,5 % р-р — глазные

капли.

Пиридостигмина бромид — Pyridostigmine bromidum, Kalymin

Белый порошок, растворим в воде, по химической структуре и действию близок к про-

зерину. Менее интенсивно, но более продолжительно действует, чем прозерин. Применяют

преимущественно при нарушении двигательной функции скелетной мускулатуры и атонии

гладкомышечных органов брюшной полости.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора, таблетки или драже по 0,06.

Галантамина гидробромид — Calanthamini hydrobromidum, Nivaiinum

Алкалоид, выделенный из клубней подснежника Воронова.

Мелкокристаллический порошок белого цвета. Плохо растворим в воде. По сравнению с

прозерином, действует медленнее, но продолжительнее, проникает через гематоэнцефаличе-

ский барьер и облегчает проведение импульсов в межнейронных холинергических синапсах.

Используется при лечении нарушений двигательной функции скелетной мускулатуры в ре-

зультате травм и заболеваний нервной системы, при отравлении курареподобными веще-

ствами, для повышения тонуса кишечника и мочевого пузыря. При правильной дозировке

хорошо переносится.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1-0,25-0,5-1 % растворов.

Фосфорорганические соединения (ФОС) в качестве лекарственных средств не нашли ши-

рокого применения.

2. Противірусні засоби. Класифікація, препарати кожної групи. Показання до призначення, побічні ефекти.

 

Противовирусные средства

Сульфаниламидные препараты, некоторые антибиотики (тетрациклины, макролиды и др.)



оказывают статическое действие на крупные вирусы — трахомы, орнитоза. На мелкие, более

распространенные вирусы, действуют специально созданные препараты. Они могут препят-

ствовать проникновению вируса в клетку, воздействовать на них во время проникнове-

ния в клетку, подавлять их репродукцию в клетках, повышать устойчивость организма к

вирусам.

Важное место среди противовирусных средств занимают интерфероны. Открытие интер-

ферона произошло благодаря исследованиям А. Айзексона и И. Линденманна, которые в 1957

году установили, что клетки, инфицированные вирусом гриппа, вырабатывают белок, препят-

УК)ЩИЙ размножению вирусов. В 1959 году 3. В. Ермольева также получила белок, ингиОи-

С!ло111ИЙ развитие и размножение вирусов, и дала ему название интерферон. В настоящее вре-

известно 3 типа интерферона, выделенного из организма человека: а-лейкоцитарный, вы-

к а т ы в а е м ы й лейкоцитами, бета — фибробластный — фибробластами, гамма-иммунный —

£ лимфоцитами. Они имеют подтипы, могут получаться методом генной инженерии. Ин-

пфероны не обладают специфичностью действия к различным вирусам. Но в организме

человека противовирусное, иммуномодулирующее действие оказывает только человеческий

и н т е р ф е р о н . Проникая в клетки макроорганизма, интерфероны вызывают выработку фер-

ментов, которые ингибируют трансляцию РНК, нарушают репродукцию вируса. Обладают

также иммуномодулирующим влиянием, проявляют антитоксические, радиопротекторные

свойства, обладают противоопухолевым действием. Выработку интерферонов могут индуци-

ровать различные лекарственные препараты, например, теофиллин, дипиридамол, дибазол,

левамизол. Однако, повторное применение индукторов приводит к снижению синтеза интер-

феронов. Указанные особенности взаимоотношений систем, синтезирующих интерферон с

индукторами синтеза, представляет большой научно-практический интерес. Микроорганиз-

мы не разрушают интерфероны и не вырабатывают к ним устойчивость.

Класификация противовирусных средств по клиническому применению.


Просмотров 744

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!