Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Гормоны и гормонопрепараты коры надпочечников



Корковое вещество надпочечников вырабатывает более 50 физиологически активных ве-

ществ.

Из них к истинным гормонам относятся:

• Глюкокортикоиды: гидрокортизон (кортизол), кортизон, 11-дегидрокортикостерон;

• Минералокортикоиды: альдостерон, дезоксикортикостерон;

• Половые гормоны андростерон, андростендиол, эстрон, прогестерон

• Мозговое вещество вырабатывает адреналин и норадреналин.

Самое большое практическое значение имеют глюкокортикоиды.

Сильным активатором коры надпочечников является адренокортикотропный гормон гипо-

физа. Стимуляция его образования, в свою очередь, происходит при помощи кортикотропин-

рилизинг-фактора, который образуется в гипоталамусе при возбуждении нервной системы,

различных стрессовых состояниях.

Скорость выделения глюкокортикоидов регулируется по принципу обратной связи. Цир-

кулируя в крови, глнжокортикоиды проникают через мембраны клеток органов-мишеней, где

взаимодействуют с цитоплазматическими рецепторами, образуя с ними комплексы. Послед-

ние проникают в ядро, где активируют гены, ответственные за синтез белков, в т.ч. и фермент-

ных. Это, в свою очередь, влияет на различные виды обмена веществ. Вызывая изменения

активности различных ферментных систем и перестройку обменных процессов, эти гормоны

способствуют приспособлению организма к необычным условиям существования.

К препаратам глюкокортикоидов относят;кортизон, гидрокортизона ацетат, преднизо-

лон, триамцинолон, дексаметазон, метилпреднизолон, беклометазона дипрогшонат, флумета-

зон пивалат и др.

Глнжокортикоиды влияют на все виды обмена:

На белковый:

• снижают содержание белка в крови,

• усиливают процесс его распада в мышцах, т.е. создают отрицательный азотистый баланс;

• в то же время, стимулируют синтез белка в печени.

На углеводный:

• стимулируют образование глюкозы из освободившихся аминокислот;

• увеличивают поступление глюкозы из печени в кровь путем угнетения гексокиназы и ак-

тивации глюкозо-6-фосфотазы;

• способствуют всасыванию углеводов в кишечнике и уменьшают их потребление мышца-



ми, что приводит к гипергликемии;

На жировой:

• активируют липолиз;

• увеличивают содержание в крови свободных жирных кислот и их использование в каче-

стве энергетического материала, но способствуют липогенезу; в некоторых местах увели-

чивают отложение жира (на лице и верхней половине туловища).

Оказывают противовоспалительное действие, так как:

• повышают синтез липокортинов (специальных тканевых протеинов), которые снижают

активность фосфолипазы А2, при этом уменьшается выход арахидоновой кислоты из фос-

фолипидов мембран, снижается синтез просгагландинов и лейкотриенов, т.е. уменьшается

количество факторов воспаления и аллергии;

• угнетают тучные клетки и уменьшают выработку гиалуронидазы, гиалуроновая кислота не

разрушается, а синтез её стимулируется;

• уменьшают проницаемость клеточных мембран сосудистых стенок;

• стабилизируя мембраны клеток, ограничивают выход из них лизосомальных ферментов,

повреждающих ткани;

Снижение проницаемости лизосомальных мембран и уменьшение выхода лизосомальных

протеолитических ферментов снижает выход и синтез серотонина и гистамина, чтоприводит

к инактивации системы кининов в тканях, процессы альтерацииснижаются.

Глюкокортикоиды подавляют синтез мукополисахаридов и поэтому ограничивают связы-

вание тканями воды и белков плазмы, попавших в очаг воспаления. Экссудацияв очаге вос-



паления снижается.

Эти гормоны препятствуют отложению фибрина, расширению капилляров, миграции фа-

гоцитов и рубцеванию тканей. Таким образом, глюкокортикоиды подавляют три компонента

воспалительной реакции: альтерацию, экссудацию и пролиферацию.

С механизмом противовоспалительного действия тесно связан механизм противоаллерги-

ческого действия. Глюкокортикоиды подавляют аллергические реакции как немедленного, так

и замедленного типа. Противоаллергическое действие обусловлено стабилизацией клеточных

мембран тучных клеток и базофилов, которые содержат медиаторы аллергии. С другой стороны

глюкокортикоиды угнетают образование и функционирование иммунокомпетентных клеток.

Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов связано с угнетением миграции ство-

ловых клеток костного мозга, миграции |3-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.

Присущее глюкокортикоидам противошоковое действие осуществляется благодаря уве-

личению реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, повышение

концентрации катехоламинов в тканях, уменьшению высвобождения биогенных аминов и

других биологически активных веществ, что препятствует дальнейшему расширению сосудов,

снижению артериального и венозного давления.

Оказывают дезинтоксикационное действие за счет:

• увеличения количества глюкозы в крови;

• стимуляции анаболических процессов в печени, которая приводит к возрастанию синтеза

ферментов, обеспечивающих инактивацию эндогенных и экзогенных веществ.

В легких плода и новорожденного стимулируют синтез сурфактанта, обеспечивающего

расправление альвеол после рождения.

Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью, т.е. задерживают на-

трий, хлор и воду в организме, увеличивают экскрецию калия с мочой. Способствуют повы-



шению АД.

Мобилизуют кальций из депо и усиливают выведение его почками (при длительном при-

менении может развиться остеопороз).

Показания к применению глюкокортикоидов: в качестве заместительной терапии при

недостаточности коры надпочечников (Аддисоновой болезни) вместе с минералокортикои-

дами; как средства неспецифической терапии при коллагенозах (ревматизм, ревматоидный

артрит); тяжелых воспалительных заболеваниях (гепатиты, миокардиты), тяжелых аллер-

гических заболеваниях (бронхиальная астма, отек Квинке, анафилактический шок); острых

лимфоидном и миелоидном лейкозах; гломерулонефрите, коллапсе, шоке, тяжелых интокси-

кациях, отеке мозга, легких, гортани, при трансплантации органов и тканей.

Обязательным условием применения глюкокортикоидов являются ситуации, когда все

другие возможности терапии исчерпаны. Из этих соображений лечение препаратами этой

группы иногда называют терапией отчаяния.

Кортизон — СаШ50пит

Длительность действия при приеме внутрь продолжается 6-8 часов, после в/м введения —

12 час. Чаще, чем другие препараты, вызывает побочные эффекты.

Форма выпуска: табл. по 0,025; 0,05; фл. по 10 мл 2,5 % суспензии.

Гидрокортизон — Нус/госоШБОпит. Син.: Гидрокорт

По действию на организм близок к кортизону, но более активен. Меньше влияет на мине-

ральный обмен. Применяется в/м, можно вводить в полости суставов, а также наружно.

0,5 % глазную мазь применяют при воспалительных и аллергических заболеваниях глаз:

иритах, блефаритах, конъюнктивитах. Закладывают за нижнее веко 1-3 раза в день. При кон-

тактном дерматите, экземе, нейродермите на пораженную поверхность кожи наносят 2-3 раза

в сутки 1 % гидрокортизоновую мазь.

Противопоказано применение мази при инфекционных, вирусных и грибковых заболе-

ваниях кожи, глаз, ранах.

Форма выпуска: 2,5 % суспензия в ампулах по 2 мл; 1 % мазь и крем; 0,5 % глазная мазь.

Преднизолон — Prednisolonum

Синтетический препарат с глкжокортикоидной активностью. По характеру действия бли-

зок к гидрокортизону, но в 3-4 раз более активен и меньше влияет на минеральный обмен.

Применяется в таблетках внутрь, в/м, в/в (преднизолона гемисукцинат). При нанесении на

кожу хорошо всасывается и может оказывать системное действие. При приеме внутрь легко

всасывается, максимальный уровень в плазме крови наблюдается через 1-2 часа.

Форма выпуска: табл. по 0,001 и 0,005; амп. 3 % — 1 мл; мазь 0,5 %; глазные капли 0,3 % —

5 мл. Prednisoloni hemisuccinas выпускается в виде ампул по 0,025 для в/м, в/в применения.

Метил преднизолон — Methylprednisolonum. Син.: Метипред

Практически отсутствует минералокортикоидное действие. Медленно всасывается.

Форма выпуска: табл. по 0,004, 0,016; 4 % суспензия для инъекций в апмулах по 2 мл; по-

рошок для инъекционных растворов в амп. По 0,02-0,04-0,25-1 г.

Дексаметазон — Dexametasonum. Син.. Дексазон, Дексона

По химической структуре отличается наличием атома фтора. По действию на организм

близок к другим глюкокортикоидам, но более активен (примерно в 7 раз активнее преднизо-

лона, в 30 раз сильнее гидрокортизона), имеет выраженное противовоспалительное и анти-

аллергическое действие. Хорошо переносится, мало влияет на электролитный баланс.

Форма выпуска: табл. по 0,0005, 0,0015 и 0,004; амп. 0,4 % 1 мл для в/в или в/м применения;

фл. по 5 мл 0,1 % р-ра — глазные и ушные капли.

Триамцинолон — Triamcinolonum. Син.; Берликорт, Кеналог

В 5 раз сильнее гидрокортизона. По строению и действию близок к дексаметазону. В не-

которых случаях легче переносится, чем другие глюкокортикостероиды.

Форма выпуска: табл. 0,002-0,004-0,008; 1 % и 4 % водная суспензия для инъекций в амп.

по 1-5 мл.

Флуметазона пивалат — Flumetasone pivalate

Является действующим началом мазей «Локакортен», «Лоринден», «Локасален». Применя-

ют местно в воде 0,02 % мази или крема при экземах, нейродермитах, зудах, воспалительных

реакциях кожи и слизистых оболочек. Препарат втирают тонким слоем 2-3 раза в день. Курс

лечения 1-2 недели.

Форма выпуска: 0,02 % мазь в тубах по 15 г.

Беклометазона дипропионат — Beclometasoni dipropionas. Син.: Беконаза, Бекотид

Выпускается в виде аэрозоля для ингаляций или назального спрея. Применяют при брон-

хиальной астме, вазомоторных ринитах. Эффект наступает постепенно, в течение первой не-

дели. При необходимости его сочетают с бронходилататорами, кромолином-натрием, анти-

биотиками.

Форма выпуска: дозированный аэрозоль для ингаляций на 200 доз (в 1 дозе — 0,0005 г);

спрей для инграназального введения (100-200 доз).

Побочные эффекты глюкокортикоидов:

• синдром отмены(резкое обострение основного заболевания при внезапной отмене пре-

парата), связан с угнетением функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой систе-

мы, вследствие чего уменьшается продукция кортикотропина, возникает гипотрофия, или

даже атрофия коры надпочечников. Для профилактики этого осложнения следует отме-

нять препараты в течение 2-3 недель, постепенно уменьшая суточную дозу. Другим спо-

собом профилактики является назначение нескольких инъекций кортикотропина перед

отменой глюкокортикоидов с целью стимуляции работы собственных надпочечников. В

последнее время первый способ считается более рациональным. Для профилактики син-

дрома отмены следует также назначать глюкокортикоиды с учетом циркадных ритмов их

секреции в организме. Наибольший эффект имеет назначение этих препаратов в проме-

жутке с 6 до 8 утра, или 2/3 лечебной дозы утром и 1/3 до обеда, во время максимальной се-

креции эндогенных стероидов. Глюкокортикоиды, имеющие пролонгированное действие,

например, дексаметазон, для циркадной терапии не используются.

• отеки (связанные с задержкой N0* в организме и выведением К1");

• артериальная гипертензия;

. диспепсические явления,ульцерогенное действие (из-за угнетения синтеза простагланди-

нов и замедления процессов регенерации слизистых оболочек), кровотечения;

• осгеопороз,задержка роста костей, замедление срастания переломов (т.к. препараты вы-

водят из организма Са2+);

• снижение устойчивости организма к инфекциям, генерализация хронических заболеваний

(туберкулез, вирусные заболевания, пневмония);

• повышение уровня сахара в крови, развитие «стероидного диабета»;

• атрофия мышц (особенно для триамцинолона и дексаметазона), истончение кожи, ади-

намия;

. нарушение липидного обмена (синдром Иценко-Кушинга): отложение жира на лице и

верхней половине туловища, появление «лунообразного лица» и «горба буйвола» при ис-

худании конечностей, т.н. «туловище паука»;

• задержка физического и психического развития у детей (кретинизм), связанный с наруше-

нием обмена тиреоидных гормонов;

• нарушение психического состояния: эйфория, тревога, депрессия, иногда психозы, судо-

роги.

В тоже время следует отметить, что описанные побочные эффекты развиваются только

при длительном и бесконтрольном применении. Однократное или применение их в течение

1-2 дней даже в больших количествах является безопасным. При местном применении по-

бочные эффекты развиваются значительно реже.

Противопоказания: вирусные заболевания, язвенная болезнь желудка, инфекционные за-

болевания, гипертония, эпилепсия, сахарный диабет, беременность.

Эти противопоказания не являются абсолютными. Если глюкокортикоиды назначают но

жизненным показаниям, их не учитывают.

2. Протикашльові засоби. Механізми дії препаратів різних груп. Показання до призначення, побічні ефекти.

 

Среди лекарственных веществ, регулирующих функцию органов дыхания, выделяют:

1. Средства, стимулирующие дыхательный центр

2. Противокашлевые средства

3. Отхаркивающие средства

4. Средства, применяющиеся при бронхиальной обструкции

5. Средства неотложной помощи при отеке легких

6. Средства, применяющиеся при инфекционных заболеваниях органов дыхания (см. раздел

«Противомикробные средства»).

Противокашлевые средства

Кашель (tussis) — сложнорефлекторный защитный акт, направленный на очищение дыхатель-

ных путей от инородных частиц или мокроты. Непроизвольный кашель обусловлен раздра-

жением специальных рецепторов верхних дыхательных путей, плевры и является симптомом

поражения органов дыхания. Кашель может быть связан и с возбуждением ЦНС (невроз),

раздражением рецепторов, расположенных вне органов дыхания (например, в наружном

слуховом ходе, пищеводе, перикарде, плевре или диафрагме). Различают сухой (непродук-

тивный) кашель — без выделения мокроты, когда рецепторы раздражаются патологическим

процессом (острое воспаление, опухоли, рубцы) или инородным телом в просвете крупных

бронхов, в плевре. Влажный (продуктивный) кашель завершается выделением мокроты, яв-

ляется симптомом острого (с 3-5 дня) или хронического воспалительного поражения трахео-

бронхиального дерева, отека легких и др.

При лечении больных с изнуряющим сухим (непродуктивным) кашлем назначаются про-

тивокашлевые средства.

Продуктивный кашель, который способствует удалению отделяемого из бронхов, полно-

стью подавлять противокашлевыми средствами не следует, т.к. это ухудшает самоочищение

бронхов и задерживает процесс выздоровления. Здесь необходимо комбинировать противо-

кашлевые с отхаркивающими препаратами, тепловлажными или щелочными ингаляциями.

Противокашлевые средства используются преимущественно для устранения сухого кашля,

возникающего рефлекгорно при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных

путях, плевре, при воздействии токсинов на дыхательный и кашлевой центры (коклюш).

Различают противокашлевые средства центрального и периферического (местного) дей-

Ствия.

Препараты центрального действияугнетают кашлевой центр, расположенный в стволе

мозга вблизи дыхательного центра. Они подразделяются на наркотические и ненаркотиче-

ские.

К наркотическим противокашлевым средствам относятся препараты опия: кодеин, кодеи-

на фосфат, этилморфина гидрохлорид, порошок и экстракт опия, морфина гидрохлорид. Они

угнетают кашлевой центр и, в меньшей степени, угнетают дыхательный центр. На ЦНС оказы-

вают успокаивающее действие. Болеутоляющее действие у них слабее, чем у основного алка-

лоида опия — морфина. Способствуют сокращению бронхов. Угнетение дыхательного центра

приводит к ограничению объема дыхания, что нежелательно при пневмонии, бронхиальной

астме, эмфиземе легких, т.к. задержка углекислоты в организме обусловливает возникновение

дыхательного ацидоза.

Д л и т е л ь н о е и частое их применение вызывает привыкание и пристрастие, поэтому они

о т н о с я т с я к наркотическим средствам. Их нельзя назначать больше недели. Детям до 2-х лет

п р о т и в о п о к а з а н ы из-за опасности угнетения дыхательного центра. Детям старше 2-х лет эти

п р е п а р а т ы назначаются только в случаях очень тяжелого кашля, не устраняемого другими

н е н а р к о т и ч е с к и м и противокашлевыми средствами. Особую осторожность следует соблюдать

при прописывании препаратов опия подросткам, которые из любопытства могут бескон-

трольно применять их, что приводит к наркомании. В настоящее время указанные препараты

в ы п и с ы в а ю т с я только в сложных прописях с добавлением натрия гидрокарбоната, корня со-

лодки, травы термопсиса, терпингидрата и др.

Кодеин — Codeinum

Метилморфин, алкалоид, выделенный из опия. Получают также полусинтетическим путем.

Порошок, плохо растворимый в холодной воде. Используется в микстурах от кашля взрослым

по 0,01-0,02 на прием, в таблетках по 0,015 г с натрия гидрокарбонатом и герпингидратом,

травой термопсиса, корнем солодки («Кодтерпин», «Таблетки от кашля«). Высшая разовая

доза 0,05; высшая суточная доза — 0,2. Детям старше 2-х лет назначается по 0,001-0,0075 г в

зависимости от возраста. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками применяется при

головных болях(«Пенталгин», «Седалгин» и др.), невралгиях.

Кодеина фосфат — Codeiniphasphas

Порошок, хорошо растворимый в воде, менее токсичен, допускается назначение детям бо-

лее раннего возраста. Взрослым назначается в тех же дозах, что и кодеин-основание. Детям

старше б месяцев назначается по 0,002-0,01 на прием в зависимости от возраста. Входит в

состав микстуры Бехтерева для потенцирования успокаивающего действия бромидов и про-

тивокашлевых микстур. Высшая разовая доза — 0,1; высшая суточная доза — 0,3.

Морфина гидрохлорид применяется для устранения кашля, связанного с раздражением

плевры при проникающих ранениях в грудную полость.

Побочные эффекты: при применении всех наркотических противокашлевых средств воз-

можны сонливость и запоры.

К ненаркотическим противокашлевым средствам центрального действия относится пре-

парат;

Глауцина гидрохлорид — Glaucini hydrochloridum. Син.: Глаувент

Является алкалоидом из мачка желтого. Оказывает избирательное тормозящее влияние

на кашлевой центр. Устраняет спазмы гладкой мускулатуры бронхов. В отличие от кодеина

не угнетает дыхания, не тормозит перистальтику кишечника, не вызывает пристрастия и при-

выкания.

Назначается для подавления непродуктивного кашля при остром фарингите, бронхите,

трахеите, коклюше. Хорошо переносится, но в связи с а-адреноблокирующим действием мо-

жет вызывать головокружение, снижение артериального давления. Не рекомендуется боль-

ным с пониженным АД, инфарктом миокарда.

Форма выпуска: таблетки с оболочкой по 0,05 (глаувент — 0,04) 3-4 раза в день после еды.

Детям до 2-х лет не назначается. Детям после 2-х лет назначается по 1 мг на год жизни на 1

прием 3 р/д.

Глауцина гидрохлорид входит в состав препарата «Бронхолигин» — Sirupus antitussiva

«Broncholytin» (совместно с бронхолитиком эфедрина гидрохлоридом и маслом шалфея). На-

значается взрослым по столовой ложке, детям по чайной ложке 3 р/д при острых и хрониче-

ских бронхитах, астматические состояниях.

Форма выпуска: флаконы по 125 мл.

Окселадина цитрат — Oxeladini citras. Син.: Тусупрекс — Tusuprex

Синтетический препарат. Оказывает преимущественно угнетающее действие на кашлевой

центр, не влияет на дыхательный центр и АД, не вызывает привыкания и пристрастия. Ока-

зывает также слабое отхаркивающее действие. Показан при сухом кашле.

Побочные эффекты: возможны расстройства пищеварительного тракта.

Противопоказания: бронхоспастические состояния, бронхиальная астма, бронхиты с за-

трудненным дыханием.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01-0,02; сироп 100 мл (1 чайная ложка

= 0,01 г).

Бутамирата цитрат — Butamirate citrate. Син.: Стоптуссин, Синекод

Оказывает центральное противокашлевое, умеренное бронхорасширяющее, отхаркиваю-

щее и противовоспалительное действие. Показан при остром и хроническом кашле.

Противопоказания: возраст до 12 лет.

Форма выпуска: драже 0,005 х 3 раза в день; драже пролонгированного действия по 0,02

утром и вечером; капли 10 мл (по 10-20 кап. 3 раза в день); сироп 100 мл (детям по 1 чайной

ложке 3-5 раз в день).

К противокашлевым средствам периферического действия относятся препараты либек-

син и фалиминт.

Либексин — Libexin*

Синтетический препарат, по противокашлевой активности близок к кодеину, не угнетает

дыхания, не вызывает запоров (обстипации) и лекарственной зависимости.

Механизм противокашлевого действия включает:

1. Местноанестезирующее действие на рецепторы слизистой верхних дыхательных путей, с

которых начинается кашлевой рефлекс (по анестезирующей активности равен кокаину);

2. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов (превосходит эффект папа-

верина);

3. Частично угнетает кашлевой центр;

4. Оказывает противовоспалительное действие в бронхах, способствует отделению бронхи-

ального секрета.

Эффект развивается через 30-40 минут и длится 4-5 часов.

Побочные эффекты: онемение слизистой оболочки рта (проглатывать таблетку, не разже-

вывая!).

Форма выпуска: таблетки по 0,1х 3-4 р/д. Детям в зависимости от возраста: до 2-х лет — 1/4

таб., после 2-х — 1/2 таб. 3-4 р/д.

Фалиминт — Falimint*

Синтетический препарат, выпускается в драже для сосания. Оказывает местноанестези-

рующее и дезинфицирующее действие на слизистую полости рта и носоглотки. Снижение вос-

паления уменьшает раздражение рецепторов и устраняет непродуктивный кашель.

Форма выпуска: драже 0,025 № 20__

3. Мезатон, фенотерол. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

 

Мезатон — МелаЮпит. Син.: Адрианол, фенилзфрин

Мезатон является синтетическим препаратом, возбуждает в основном, а1-адренорецепторы.

Он вызывает сужение переферическич сосудов и повышение АД. В сравнении с норадренали-

ном он действует менее сильно, но более продолжительно, т к с меньшей скоростью разруша-

ется МАО и КОМТ. При в\в введении его гипертензивное действие продолжается до 20 минут,

при п/к — 40-50 минут. На работу сердца и ЦНС влияет мало. Вызывает мидриаз.

Показания к применению: мезатон используется для лечения_коллаптоидных состояний,

гипотонии, возникающей во время операций и инфещионных заболеваний, при вегето-

сосудистой дистонии и местно для лечения насморка, расширения зрачка с диагностической

целью

Вводят мезатон в/в по 0,1-0,5 мл в 40 мл раствора глюкозы или в/м и п/к.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, тиреотоксикоз, аритмии.

Побочные эффекты: Мезатон может вызывать брадикардию, аритмию.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 1 % раствора.

4. Поняття про мутагенність, тератогеннісгь, ембріотоксичність, фетотокснчність. канцерогснність.

 

Мутагени — фізичні і хімічні чинники, що викликають стійкі спадкові зміни — мутації. Вперше штучні мутації були отримані в 1925 Г. А. Надсеном та Г. С. Філіпповим у дріжджів дією радіоактивного випромінювання радію; в 1927 у Герман Меллер отримав мутації у дрозофіли дією рентгенівських променів. Здатність хімічних речовин викликати мутації (дією йоду на дрозофіли) відкрита в 1932 році В. В. Сахаровим. У мух, що розвинулися з цих личинок, частота мутацій виявилася в кілька разів вищою, ніж у контрольних особин

Мутагенами можуть бути різні чинники, що викликають зміни в структурі генів, змінюють структуру і кількість хромосом. За походженням мутагени класифікують на ендогенні, що утворюються в процесі життєдіяльності організму і екзогенні — всі інші фактори, в тому числі і умови навколишнього середовища.

За природою виникнення мутагени класифікують на фізичні, хімічні та біологічні

Тератогенное действие (от греч. τέρατος, род. п. от греч. τέρας — чудовище, урод; и др.-греч. γεννάω — рождаю) — нарушение эмбрионального развития под воздействием тератогенных факторов — некоторых физических, химических (в том числе лекарственных препаратов) и биологических агентов (например, вирусов) с возникновением морфологических аномалий и пороков развития.

Действие тератогенных факторов имеет пороговый характер, то есть для каждого тератогенного фактора существует определенная пороговая доза тератогенного действия.[источник не указан 1451 день]

Чувствительность к тератогенному воздействию зависит от стадии эмбрионального развития: у человека на стадии бластоцисты воздействие неблагоприятных (в том числе тератогенных) факторов приводит к гибели части бластомеров (клеток бластоцисты): при повреждении большого числа бластомеров зародыш гибнет, при повреждении относительно небольшого количества бластомеров дальнейшее развитие не нарушается. Максимальная чувствительность к тератогенным факторам у эмбриона человека приходится на 18-60-е сутки развития, то есть период интенсивной клеточно-тканевой дифференциации и органогенеза. По окончании этого периода неблагоприятные воздействия обычно приводят не к порокам развития, а к недоразвитию или функциональной незрелости органов плода.

Під ембріотоксичність розуміють токсичний вплив медикаменту в перші 2-3 тижні вагітності від моменту виникнення ембріона. Це відноситься до препаратів, які є слабкими кислотами (Фенобарбітал, сульфаніламідні препарати, ацетилсаліцилова кислота). Ембріотоксичність мають ряд гормонів, сечогінних (фуросемід, гіпотіазид, діакарб), деякі протипухлинні засоб

Фетотоксичної виникає в результаті впливу на зрілий плід. Застосування лікарських засобів в цей період життя вагітної зазвичай пов'язане із захворюваннями майбутньої мами, з патологією плоду, з необхідністю переривання вагітності.

 

До небезпечних проявів побічної дії ліків належить також канцерогенна дія (від лат. cancer — рак), тобто здатність викликати злоякісні пухлини. Вона тісно пов’язана з мутагенними властивостями ліків. Клінічні випробування і впровадження у виробництво нових ЛП і допоміжних речовин здійснюються за наявності результатів оцінки його потенційних канцерогенних властивостей. Обов’язковому експериментальному тестуванню на канцерогенність піддаються новостворювані ЛП, призначені для застосування як лікувально-профілактичні, косметичні, репелентні, контрацептивні, для застосування тривалими повторними курсами, в дитячій практиці, у період вагітності і годування грудьми, для безрецептурного відпуску. Дослідження на канцерогенність дуже важливе за наявності у препаратів цитостатичних, гормоноподібних властивостей, здатності стимулювати проліферацію клітин. Крім того, такі дослідження необхідні за наявності клініко-епідеміологічних даних про канцерогенний ризик при використанні в лікувальній практиці їх аналогів, у разі мутагенних властивостей або здатності до ковалентного приєднування до ДНК.

 

ЕКЗАМЕНАЦІЙНИЙ БІЛЕТ №13

1. Гемостатики. Класифікація. Препарати кожної групи. Механізми дії. Показання до призначення.

 

Антигеморрагические средств, (гемостатики)

Это препараты, которые используются для профилактики или остановки кровотечений, ге-

моррагий, лечения гемофилий.

По механизму действия их разделяют на 5 групп.

1. Коагулянты

2. Ингибиторы фибринолиза

3. Агрегаты или стимуляторы агрегации тромбоцитов

4. Антагонисты гепарина

5. Ангиопротекторы или препараты, которые уменьшают проницаемость сосудов

Коагулянты

Это средства, которые способствуют коагуляционному гемостазу. Их разделяют по механизму

действия на препараты прямого и непрямого действия.

Коагулянты прямого действия

К ним относят эндогенные (природные) факторы системы свертывания крови, которые при-

нимают непосредственное участие в процессе коагуляции. Действуют они и в организме, и в

пробирке.

Фибриноген — Fibrinogenum

Является составной частью крови. Перевод фибриногена в фибрин под влиянием тромби-

на обеспечивает образование сгустка. Получают его из крови доноров.

Показания к применению: для остановки кровотечений, которые сопровождаются гипо и

афибриногенемией, при массивной кровопотере, преждевременной отслойке плаценты, луче-

вой болезни, заболеваниях печени.

Фибриноген вводят внутривенно, растворяют ex tempore в воде для инъекций, вводят не

позднее 1 часа после приготовления. В настоящее время имеет ограниченное применение.

Противопоказания: повышенная свертываемость крови, инфаркт, тромбозы.

Побочные эффекты: аллергические реакции.

Форма выпуска: флаконы по 0,8 и 1,8 грамма препарата.

Новосэвен — Novoseven*. Син.: Этаког А

Новосевен представяет собой рекомбинантный, очищенный, активированный фактор

свертывания Vila. При образовании комплекса с тканевым фактором, который выделяется

в месте повреждения сосуда, фактор VII активирует переход фактора X в фактор Ха, а также

фактора IX в фактор 1Ха. Фактор Ха превращает протромбин (И) в тромбин, который вы-

зывает образование тромба путем превращения фибриногена в фибрин. Действует только в

организме после соединения с тканевым фактором.

Показания к применению: кровотечения, профилактика кровотечений при хирургических

вмешательствах у больных гемофиллией с наличием ингибиторов факторов свертывания VIII

или IX. Вводят в/в струйно в течении 2 — 5 мин в начальной дозе 90 мкг/кг (4,5 КМЕ на кг

массы тела) на 1 введение. Первоначально вводят препарат каждые 2 — 3 часа, затем интервал

может быть увеличен до 12 часов. Нельзя вводить капельно и смешивать с инъекционными

растворами.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты: кровотечения, зуд, лихорадка, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ле-

гочной артерии, венозный тромбоз, тромбофлебит.

Форма выпуска: флаконы по 1,2; 2,4 и 4,8мг или 60, 120, 240 КМЕ (калибровочные едини-

цы международные) в комплекте с растворителем (2,2; 4,4; 8,5; мл воды для инэкций), иглой,

шприцом, 2 пропитанными спиртом тампонами.

Тромбин — Thrombinum

Является естественным компонентом свертывающей системы крови, образуется в орга-

низме из протромбина после активации его тромбопластином. Получают из плазмы крови

доноров. Используют только местнопри кровотечениях из паренхиматозных органов, при

черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках, легких, полостях, костях, при бо-

лезни Верльгофа, апластической анемии.

Тромбин асептически растворяют изотоническим раствором NaCl, пропитывают тампон

или губку, которые накладывают на кровоточащую поверхность.

Форма выпуска: лиофилизированый порошок в амп. по 10 мл.

Кальция хлорид — Calcii chloridum

Кальций находится в организме в ионизированном состоянии, а также в виде фосфорно-

кальциевых соединений, составляющих основу скелета.

Ионы кальция принимают участие во многих физиологических процессах:

1. В активации освобождения синаптических медиаторов и гормонов, он активирует кальмо-

дулин и ферменты, ответственные за специфический эффект гормонов.

2. Он способствует выделению адреналина, принимает участие в функции водителей ритма

сердца.

3. Он способствует соединению актина с миозином и сокращению мышц, участвует в пере-

даче импульсов.

4. Кальций является натуральным компонентом свертывающей системы крови (фактор IV),

он стимулирует образование тромбопластина, превращение протромбина в тромбин, в по-

лимеризации фибрина, активации других факторов свертывания.

5. Кальций уменьшает проницаемость стенок сосудов благодаря угнетению гиалуронидазы.

6. Он проявляет противоаллергические действие благодаря увеличению выделения адре-

налина, угнетению экссудации.

Концентрация ионизированного кальция регулируется паратиреоидином и кальцитонином.

Показания к применению: внешние и внутренние кровотечения, особенно при повышенной

проницаемости сосудов. Геморрагии после переливания консервированной крови. Воспали-

тельные и экссудативные процессы аллергической природы. Для восстановления синаптической

передачи импульсов после передозировки антибиотиков — аминогликозидов, при остановке

сердца (вместе с адреналином и атропином), при асфиксии новорожденных. Для стимуляции

родов (Са" инактивирует тормозящий белок тропонин, способствует связыванию окситоцина

с его рецепторами). Применяется также для профилактики остеопороза, при длительной им-

мобилизации, гипокинезии, приеме глюкокортикоидов, лечении переломов. При гипофункции

паращитовидной железы, когда дефицит кальция вызывает тетанию, спазмофилию, ларинго-

спазм (вместе с паратиреоидином). Применяется при отравлении солями магния, фторидами.

Противопоказания: склонность к тромбозам, атеросклероз, кальциемия.

Побочные эффекты: при в/в введении — чувство жара, флебиты, аритмии, тошнота, рвота,

понос. При п/к введении — некроз тканей.При приеме per os — боль в желудке, изжога,

метеоризм, запоры или поносы.

Вводят per os, в/в капельно (6 капель в 1 минуту, растворив в 100-200 мл изотонического

раствора или глюкозы), или струйно (медленно — 5 мл 10 % раствора за 3-5 минут).

Форма выпуска: ампулы 10 % — 5 и 10 мл.

Губка гемостатическая коллагеновая — Spongia haemostatica colagenica

Изготавливают из коллагеновой массы (2 % раствора коллагена + фурацилин и борная

кислота). Представляет собой пластины сухой пористой массы. Проявляет гемостатическое

и антисептическое действие.

Показания к применению: паренхиматозные кровотечения, тампонада синусов твердой

мозговой оболочки, заполнение дефектов органов (губка со временем рассасывается).

Противопоказания: кровотечения из крупных сосудов, повышенная чувствительность к

фурацилину.

Форма выпуска: пластины 5x5 см, 10x10 см в полиэтиленовых пакетах.


Просмотров 550

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!