Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






В. Стимуляторы синтеза сурфактанта. К средствам, стимулирующим образование сурфактанта, относятся бромгексин и амброк-



К средствам, стимулирующим образование сурфактанта, относятся бромгексин и амброк-

сол. Сурфактант — поверхностно-активное вещество легких. При его отсутствии альвеолы

спадаются.

бромгексин — Bromhexine. Син.: Бисольвин, Сольвин, флегамин

Оказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Муколитический эффект объясня-

ется деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон

мокроты. Вязкость мокроты снижает в 30-50 раз. Стимулирует образование сурфактанта.

Также оказывает слабое противокашлевое действие. Показан при наличии густого вязкого

гнойного секрета при острых и хронических бронхитах, бронхообструктивном синдроме,

бронхиальной астме, острой и хронической пневмонии, туберкулезе легких, для санации

бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде.

Терапевтический эффект проявляется обычно через 24-48 часов после начала лечения.

Курс от 4-х дней до 4-х недель. Существенным недостатком бромгексина является слабая спо-

собность к проникновению в бронхо-легочную систему и короткий период полувыведения.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Форма выпуска: таблетки по 0,008; драже по 0,004; эликсир; сироп для детей. Может вво-

дится ингаляционно (ампулы по 2 мл, содержащие 4 мг препарата, разводят водой 1:1).

Амброксол — Ambroxol*. Син.: Лазолван, Мукоброн, Амброксан, Амбробене,

Амброгексал

Метаболит бромгексина. Отхаркивающее действие у амброксола выражено сильнее, чем

у бромгексина. Препарат стимулирует образование сурфактанта, нормализует нарушенное

соотношение серозного и слизистого компонента бронхиального секрета, улучшает реоло-

гические показатели мокроты (уменьшает ее вязкость и адгезивные свойства), облегчает ее

выведение из бронхов.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект развивается через 30 минут и продолжается 6-12

часов.

Применяется по тем же показаниям, что и бромгексин. Может использоваться для стиму-

ляции образования сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыха-

т е л ь н о й недостаточности. При тяжелых состояниях муколитики вводят парентерально.

При комбинации амброксола с антибактериальными средствами происходит их накопле-

ние в органах дыхания, т.к. он увеличивает их пассивную диффузию в легких.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания: первые 3 месяца беременности, индивидуальная непереносимость.



форма выпуска: таблетки по 0,03 — 3 раза в день после еды; сироп для детей (0,3 % 100 мл);

р-р для ингаляций (0,7 % р-р 100 мл); ампулы (по 2 мл 0,75 % р-ра) для в/м или в/в, амброксол-

ретард — таблетки 0,075.

В педиатрической практике отхаркивающие средства используются самостоятельно при

воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, при муковисцидозе (ацетилци-

сгеин, бромгексин), в комплексной терапии при пневмониях, туберкулезе легких, бронхитах,

бронхоэктазах, бронхиальной астме и др. заболеваниях. Однако применение их в младшем

детском возрасте требует осторожности из-за возможности закупорки слизью дыхательных

путей

2. Аналгетики-антипіретики. Препарати. Механізм дії, показання до застосування, побічні ефекти.

 

Классификация НПВС

В связи с тем, что некоторым препаратам данной группы присуще преимущественно бо-

леутоляющее и жаропонижающее свойства, все НПВС делят на 2 группы:

1. Анальгетики — антипиретики:

• производные гхиразолона: анальгин (метамизол);

• производные анилина (пара-аминофенола): парацетамол.

2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:

• производные салициловой кислоты (салицилаты): кислота ацетилсалициловая (АСК,

аспирин), метилсалицилат;

• производные пиразолона: бутадион (фенилбутазон), перклюзон, трибузон (бенетазон);

• производные пропионовой кислоты: ибупрофен (бруфен), напроксен (напросин), кето-

профен;

• производные индолуксусной кислоты: индометацин (метиндол);

• производные антраниловой кислоты: кислота мефенамовая;

• производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен);

• оксикамы: пироксикам;

• препараты других химических групп: сулиндак (клинорил), мелоксикам (мовалис), ни-

месулид, целебрекс (целекоксиб) и др.



 

Анальгезирующий эффект

В большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локали-

зуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной

боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают

по силе анальгезирующего действия препаратам группы морфина (наркотическим анальге-

тикам). В то же время, в ряде исследований показана достаточно высокая анальгетическая

активность диклофенака, кеторолака, кетопрофена, метамизолапри коликах и послеопера-

ционных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных моче-

каменной болезнью, во многом связана с торможением продукции ПГЕ, в почках, снижением

почечного кровотока и образования мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных ло-

ханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анельгезирующий

эффект. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не

угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость, а при

коликах имеет значение еще и то, что они не обладают спазмогенным действием.

Механизм болеутоляющего действия НПВС

Обусловлен, прежде всего, их антимедиаторными свойствами. Подавление в очаге воспаления

активности и концентрации гистамина, серотонина, кининов, ПГ, являющихся сильными аль-

г°генами (я/^05 — боль), способствует снижению интенсивности болевой реакции. Этому спо-

собствует также уменьшение воспалительного отека, вызывающего механическое давление

на болевые рецепторы тканей. Эти два фактора в совокупности отражают периферический

компонент анальгетического действия НПВС.

Центральный компонент болеутоляющего эффектапрепаратов заключается в их

способности разобщать межнейронную передачу импульсов в ЦНС (главным образом на

уровне таламуса и гипоталамуса). Полагают, что в механизме анальгезии ведущим явля-

ется периферический компонент. Противовоспалительный и анальгезирующий эффекты

НПВС следует рассматривать как взаимосвязанный процесс: противовоспалительное дей-

ствие облегчает болевую реакцию, а снижение боли способствует ослаблению выражен-

ности воспаления.

Жаропонижающее действие НПВСреализуется несколькими путями. Во-первых, по-

средством ингибирования синтеза и метаболизма ПГ, являющихся мощными пирогенами.

Вступая в конкурентный антагонизм с ПГ на уровне терморецепторов гипоталамуса, НПВС

вызывают торможение теплопродукции в организме. С другой стороны, под воздействием

НПВС усиливается теплоотдача за счет расширения периферических сосудов и повышения

потоотделения, что в итоге приводит к нормализации температуры тела. Это особенно за-

метно после приема аспирина.

В основе антиагрегантного действия НПВСлежит свойство этих препаратов в малых до-

зах тормозить активность фермента простагландин — синтетазы тромбоцитов и снижать в

них уровень тромбоксана. При этом выявлены существенные различия такого действия у раз-

ных НПВС. Так, аспирин, в отличие от индометацина, вызывает необратимое ингибирование

фермента. Поэтому после однократного приема аспирина клинически значимое снижение

агрегации тромбоцитов у человека сохраняется в течение 48 часов и более. При использо-

вании индометацина этот процесс происходит параллельно уменьшению дозы препарата в

крови. Указанные различия следует учитывать в клинике.

Иммунодепрессивное действиеНПВС связывают с ингибированием трансформации

лимфоцитов.

Имеются также данные, свидетельствующие о том, что НПВС снижают число фагоцитиро-

ванных иммунных комплексов (антител) у больных ревматоидным артритом.

 

Кислота ацетилсалициловая (АСК) —АсШит асехЬуИаНсуНсит

В наибольшей мере оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действия, в

меньшей мере — болеутоляющее. В связи с этим препарат чаще всего применяют при лихора-

дочных состояниях, ревматизме, воспалительных заболеваниях периферической нервной си-

стемы, головной боли. Широко используют антиагрегантные свойства препарата (см. ниже).

Препарат назначают внутрь после еды в дозах 0,2-0,5-1,0 3-4 раза в день. Детям в зависимости

от возраста 0,1-0,3 на прием. При коллагенозах назначают длительно, взрослым по 2-3 г (реже

4 г) в сутки, в несколько приемов.

В качестве антиагреганта АСК дают внутрь по 0,1-0,325 г 1-2 раза в день в течение несколь-

ких месяцев (при хорошей переносимости для профилактики повторного инфаркта больные

принимают АСК до I года и более).

Наиболее частые побочные эффекты и осложнения: диспепсические явления, ульцеро-

генное действие, желудочно-кишечные кровотечения, приступы «аспириновой астмы».

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г, детям табл. по 0,1 г (с риской). АСК

входит в состав таких таблеток: «Аскофен», «Седалгин» и др.

Ацелизин — АсеНз/пит

Это смесь Л£-лизина салицилата и глицина. Обладает свойствами АСК. Применяется вну-

тримышечно и внутривенно в качестве обезболивающего средства (послеоперационные и он-

кологические больные) — по 5-10 мл 1-3 раза в сутки.

Форма выпуска: флаконы по 1 г сухого вещества.

Метилсалицилат — МехЬуШ ьаИсу/аь

Желтоватая жидкость с характерным ароматическим запахом. Применяют наружно в

качестве обезболивающего и противовоспалительного средства в чистом виде или в смеси с

маслами (подсолнечным и др.) и хлороформом в виде линиментов при — артритах, миозитах,

экссудативном плеврите. Входит в состав линимента «Випратокс».

Анальгин — Апа1дтит

Оказывает преимущественно болеутоляющее действие. Противовоспалительное и жаро-

понижающее свойства выражены сравнительно слабо. Хорошая растворимость позволяет ис-

пользовать препарат для парентерального введения.

Наибольшая эффективность анальгина в качестве анальгетика отмечена при: головной

боли невралгии, радикулите, миозитах, болезненных менструациях, зубной боли.

Взрослым внутрь назначают по 0,25-0,5 г 2 -3 раза в сутки; в/м и в/в вводят по 1-2 мл 25

или 50 % раствора 2-3 раза в сутки. П/к инъекции не применяют из-за болезненности в месте

введения. Детям внутрь назначают по 0,025-0,25 г на прием в зависимости от возраста.

форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5, ампулы по 1-2 мл 25 %-50 % раствора. Детям вы-

пускаются таблетки по 0,05-0,1-0,15 г. Анальгин входит в состав препаратов «Баралгин», «Спаз-

малгин» — таблетки и ампулы по 5 мл — применяют как анальгетик и спазмолитик при коликах

(почечных, печеночных, кишечных), при спазмах коронарных и мозговых сосудов и др.

Парацетамол — Paracetamolum, Panadol*, Efferalgan*, Tylenol*

Как и анальгин оказывает преимущественно обезболивающее действие, не обладает про-

тивовоспалительным, в связи с этим чаще всего используется в качестве анальгетика (вместе с

другими препаратами — амидопирином, кофеином, фенобарбиталом) при невралгиях, голов-

ной боли и др. Взрослым назначают по 0,2 — 0,4 г на прием. Детям в зависимости от возраста

0,025 — 0,25 г 2-3 раза в сутки. При длительном применении (особенно в больших дозах) воз-

можно появление признаков гепатотоксичности.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Ибупрофен — Ibuprofenum. Син.: Бруфен

Обладает противовоспалительной, анальгетической и умеренной жаропонижающей ак-

тивностью.

Препарат более эффективен при начальных стадиях воспалительного процесса без резких

дистрофических изменений в органах, например в суставах. Применяется внутрь в таблетках

по 0,2 г 3-4 раза в сутки. Для достижения более быстрого лечебного эффекта доза может быть

увеличена до 0,4 г 3 раза в сутки, затем переходят на среднетерапевтическую дозу 0,6 — 0,8 г в

сутки. Как и все НПВС, ибупрофен рекомендуется назначать после еды. Утреннюю дозу целе-

сообразно принимать до еды, запивая чаем или молоком.

Противопоказания те же, что и для остальных НПВС.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой.

 

3. Хінгамін, метронідазол. Фармакологічні групи. Порівняльна характеристика, показання до застосування.

 

Противомалярийные средства:

1. Гемошизонтоциды:

• Хингамин (Chingaminum);

• Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquinum, Plaquenil);

• Хлоридин (Chloridinum);

• Бигумаль (Bigumalum);

• Примахин (Primachinum)-,

• Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

. Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфатен);

Сульфоны (диафенилсульфон).

2 Гистошизонтоциды:

, Первичнотканевые шизонтоциды (на преэритроцитарные формы):

. Хлоридин;

. Бигумаль;

. Вторичнотканевые шизонтоциды (на параэритроцитарные формы):

. Хиноцид (СЫпосЫит);

3 Гамонтотропые препараты:

. Гамонтоциды:

. Хиноцид;

. Хингамин

. Гамонтостатики:

. Хлоридин;

• Бигумаль; (р1. VI У/ах, р1. та1апае);

. Примахин.

4. Споронтоциды:

• Бигумаль;

• Хлоридин;

• Примахин.

По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:

1. Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, соли хинина.Эти препара-

ты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью,

т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека.

Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК

и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нару-

шать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.

2. Хлоридин и бигумаль.Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцид-

ного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя

ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту

же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными

антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в

качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфа-

пиридазин, диафенилсульфон).

Хингамин — СЫпдат'тит. Син.: Делагил, Хлорохин, Резохин и др

Наиболее активный из противомалярийных препаратов. При приеме внутрь и паренте-

ральном введении быстро всасывается и накапливается в тканях в высокой концентрации.

Кумулирует, т.к. связывается с белками крови. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех

4-х видов малярийного плазмодия, а также гаметоцитов Р1. Угуах и Р1. Ма1апае. Оказывает не-

специфическое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие на макроорганизм

т.к. стабилизирует клеточные мембраны и мембраны лизосом. Обладает противоаритмиче-

ским эффектом. Оказывает умеренно выраженное иммунодепрессивное действие, т.к. тормо-

зит синтез нуклеиновых кислот и активность некоторых ферментов.

Показания к применению:

1. Для лечения острых проявлений всех видов малярии (при тяжелом приступе — в/в, затем

переходят на прием препарата внутрь).

2. Для индивидуальной химиопрофилактики малярии по схеме.

3. Для лечения коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеро-

дермия и др.).

4. Для восстановления синусового ритма при экстрасистолиях и мерцательной аритмии.

5. Для лечения амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и ряда глистных инвазий (Hymenolepis

папа, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0-2,5 г на

курс. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 часов 0,5 г, во второй и третий

дни — по 0,5 г в один прием. При злокачественном течении малярии начинают с в/м введения

препарата (5 % р-р 10 мл), при особо тяжелых случаях вводят в/в медленно 10 мл 5 % р-ра

с 10-20 мл 40 % р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики

малярии назначают хингамин взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи

малярии.

Побочные эффекты развиваются только при приеме больших доз. Возможны головная

боль, головокружение, тошнота, уменьшение аппетита, боли в животе, кардиомиопатии, за-

медления ритма сердца, вплоть до полной блокады, нейромиопатии, поражение печени, лей-

копения, снижение остроты зрения и слуха, отложение пигмента в роговице, поседение во-

лос.

Побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания сердца, печени, почек, кровет-

ворных органов, органические поражения ЦНС.

Форма выпуска: табл. 0,25; амп. 5 % р-ра по 5 мл.

Подобно хингамину действует и используется Плаквенил (Гидроксихлорохин —Hydroxychloroquinum).

Основным преимуществом препарата является несколько лучшая переноси-

мость по сравнению с хингамином. Принимают внутрь.

Форма выпуска: таб. 0,2.__


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2019 год. Все права принадлежат их авторам!