Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Вин», «Нитрол», «Нитробид» и др



Нитродерм — Nitroderm

Пластырь, содержащий нитроглицерин (50 мг в пластыре). При нанесении на кожу оказы-

вает длительное действие (до 24 час.). Назначают для профилактики приступов стенокардии

при хронической ИБС.

Побочные эффекты и противопоказания препаратов нитроглицерина пролонгированного

д е й с т в и я такие же, как для нитроглицерина.

 

Длительнодействующие нитраты

Нитросорбид — Nitrosorbidum. Син.: Изодинит, Изосорбида динитрат, Изокет

Препарат органических нитратов для перорального применения. При приеме внутрь эф-

фект наступает через 30-50 мин., максимальный эффект — через 1,5-2 часа, общая продолжи-

тельность действия 4-6 часов.

Показания: хроническое течение ИБС для предупреждения приступов стенокардии; в ка-

честве периферического вазодилятатора при тяжелых формах сердечной недостаточности.

Для купирования приступов стенокардии можно назначить нитросорбид сублингвально, эф-

фект проявляется через 3-5 мин.

Побочные эффекты, противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г. Назначают 3-4 раза в день. Изодинит выпу-

скается в таблетках для приема внутрь по 0,01 г; сублингвальных таблетках по 0,0025 г; табле-

ток для жевания по 0,01 г и таблеток пролонгированного действия по 0,02 г, а также для вну-

тривенных инъекций во флаконах по 10 мл 0,1 % раствора. Внутривенно вводят при острой

левожелудочковой сердечной недостаточности, повышенном давлении в легочной артерии,

отеке легких, тяжелых приступах стенокардии.

Для предупреждения приступов стенокардии и при сердечной недостаточности ис-

пользуются пролонгированные лекарственные формы нитросорбида: Динитросорбилонг

(пластинки,содержащие нитросорбид по 0,02 или 0,04), Изосорб ретард, Изокет ретард (та-

блетки или капсулы, содержащие нитросорбид по 0,02; 0,04 или 0,06 г). Действие этих пре-

паратов наступает медленнее, но длится дольше, чем обычных таблеток нитросорбида. При-

нимают их по 1 таблетке 2 раза в день.



При приеме пролонгированных форм нитросорбида через 5-6 недель развивается толе-

рантность (см. нитроглицерин), но через неделю после отмены чувствительность организма к

ним восстанавливается.

Изосорбида мононитрат — Isosorbide mononitrate

Он является основным метаболитом нитросорбида и сам метаболизируется в организме

до образования групп NO. По действию близок к нитросорбиду, но действует более продол-

жительно. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 минут после перорального при-

менения и продолжается до 8-12 часов. При внутривенном введении эффект наступает сразу

же после начала введения.

Показания к применению: такие же, как для нитросорбида.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,04 г; ампулы с 1 % раствором по 1 мл.

Бпокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Механизм действия их связан с избирательным торможением трансмембранного тока каль-

ция внутрь клеток по «медленным» кальциевым каналам і-типа, которые находятся в клетках

миокарда и гладкомышечных клетках сосудов. Тормозят также освобождение кальция из эн-

Доплазматической сети кардиомиоцитов.

Это приводит к:

1. Снижению силы сердечных сокращений, уменьшению работы сердца и его потребности в

кислороде; расслаблению коронарных сосудов, повышению скорости коронарного крово-

тока и увеличению доставки кислорода к сердечной мышце.

2. Расширению экстрамуральных отделов коронарных сосудов, которые чаще других пора-



жаются стенозирующим атеросклеротическим процессом.

Эти два механизма лежат в основе антиангинального действия препаратов этой группы.

3. Расслаблению периферических сосудов и снижению АД, т.е. к гипотензивному действию.

Одновременно антагонисты кальция уменьшают возбудимость миокарда, угнетают авто-

матизм синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость, т.е. проявляют проти-

воаритмическое действие. Снижают активность фосфодиэстеразы в организме, уменьшают

агрегацию тромбоцитов (улучшают реологические свойства крови).

Действие антагонистов кальция не ограничивается антиангинальным, гипотензивным и

противоаритмическим эффектом.

Они оказывают также кардиопротекторное действие и способны также предупредить

развитие некроза миокарда. При некрозе миокарда возникает поляризация мембран и по-

вреждение их структуры, в результате чего ионы кальция начинают интенсивно входить

внутрь клеток. Перегрузка кардиомиоцитов ионами кальция приводит к нарушению струк-

туры митохондрий и гибели клеток. Антагонисты кальция предотвращают нежелательное

накопление кальция в митохондриях и препятствуют развитию артериального кальциноза

(атеросклероза).

Блокаторы Ca" каналов по химической структуре делятся на 3 группы:

• производные фенилалкиламина (верапамил);

. производные дигидропиридина (нифедипин, амлодипин, нисолдипин, фелодипин).

• производные бензотиазепина (дилтиазем);

У каждого препарата есть свои особенности. Верапамил оказывает выраженное антиан-

гинальное и противоаритмическое действие, уменьшает сократимость миокарда. Дилтиазем

оказывает антиангинальное и противоаритмическое действие, но не влияет на силу сердеч-

ных сокращений. Нифедипин оказывает преимущественно сосудорасширяющее действие.

Нимодипин избирательно влияет на сосуды мозга. Нисолдипин показан больным пожилого

возраста.

По длительности действия блокаторы кальциевых каналов делятся:

• короткого действия (2-7 часов) — верапамил, нифедипин, дилтиазем. Назначаются 3-4

раза в день.

• длительного действия (нитрендипин — 8-12 часов, фелодипин-11-16 часов). Назначаются

2 раза в день.

• сверхдлительного действия (амлодипин — 35-50 часов). Применяется 1 раз в день.

Верапамил — Verapamilum и Дилтиазем — Diltiazem

см. в Противоаритмических средствах.

Нифедипин — Nifedipinum. Син.: Фенигидин, Коринфар, Кордафен, Адалат

Оказывает антиангинальный эффект через 30-60 минут (при сублингвальном применении

через 2-3 минуты). Продолжительность эффекта — 4-6 часов, у форм ретард — 24 часа. Не

оказывает кардиодепрессивного и противоаритмического действия.

Показания:

препараты кратковременного действия применяются для снятия гипертонического криза

сублингвально; для профилактики и купирования приступа вазоспастической стенокар-

дии;

. препараты длительного действия (ретард) — при артериальной гипертензии, для профи-

лактики стабильной стенокардии

Побочные эффекты: резкое снижение АД, рвота, запор, отеки, тахикардия, головная боль,

г и п е р е м и я лица, иногда — обострение стенокардии, инфаркт миокарда, инсульт. Это связано

с тем, что снижение периферического сопротивления сосудов и падение АД при приеме пре-

парата короткого действия может привести к возбуждению барорецепторов и рефлекторному

возбуждению симпатико-адреналовой системы и бета1-адренорецепторов сердца, рефлектор-

ному повышению ЧСС.

Противопоказания: кардиогенный шок, выраженная гипотония, беременность, индиви-

дуальная повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропи-

ридина.

Форма выпуска: таб. 0,01 (3-4 раза в день). Коринфар-ретард — табл. 0,02 (1 раз в день).

Амлодипин — Ат1о<Нртит

Препарат оказывает длительное действие, т.к. медленно абсорбируется в организме. Не

вызывает тахикардии.

Показания: профилактика приступов стенокардии, лечение сердечной недостаточности,

гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты и противопоказания: см. Нифедипин.

Форма выпуска: табл. 0,005 и 0,01.

Активаторы калиевых каналов

В плазматических мембранах гладкомышечных клеток сосудов находятся кальций-зависимые

калиевые каналы, которые функционируют по принципу обратной связи; открываются при

повышении до критического уровня внутриклеточной концентрации ионов Са++, и наоборот.

При их открытии ионы К+ выходят из клеток, что приводит к гиперполяризации мембран и

угнетению вхождения внутрь клетки Са*\ В итоге мышечный слой сосудистых стенок рассла-

бляется, улучшается кровоснабжение миокарда, уменьшается также тонус периферических

сосудов, пред- и постнагрузка на сердце, потребность миокарда в кислороде тоже снижается,

зона ишемического повреждения ограничивается.

Никорандил — Мсогап<1Нит

Относится к активаторам Са++-зависимых калиевых каналов. Хорошо переносится боль-

ными, при длительном применении толерантность к нему не развивается.

Показания: профилактика приступов стенокардии, лечение всех форм ИБС.

Форма выпуска: табл. 0,01


Просмотров 374

Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2020 год. Все права принадлежат их авторам!