Адреномиметические (адренопозитивные) средства

Адреномиметики прямого действия

В зависимости от чувствительности к ним рецепторов делят на 3 группы:

1. а-адреномиметики

2. Р-адреномиметики

3. Препараты смешанного действия, возбуждающие одновременно и а- и р-адренорецепто-

ры.

а-адреномиметики

Это группа препаратов, которые возбуждают преимущественно а-адренорецепторы, что прей

является сужением периферических сосудов и повышением артериального давления. Й ^

Норадреналина гидротартрат — Ыога<1гепаПЫ ЬуёШагиа*. Син.: норэпинефркн

Норадреналин возбуждает в основном а-адренорецепторы, мало влияет на (5-адрено-

рецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов,_выход крови из депо, в ре-

зультате чето_^езко повышается АД. Од слабо усиливает сокращения миокарда,^ритм чаще

^замедляет в результате рефлекторной реакции через вагус на повышение АД. Минутный объ-

ем изменяет мало. Норадреналин усиливает сокращения матки, сфинктеровЖКТ^расширяет

зрачок, слаба возбуждает^ДНС, несколько усиливает процессы обмена и потребления кисло-

рода. Его действие продолжается несколько минут /разрушается МАО и КОМТ).

Показания к применению: норадреналин используется при коллапсах, отравлениях сосу-_

^расширяющими средствами, для стабилизации давления при_одерациях на симпатической

нервной системе, например при удалении феохромоцитомы.

Вводят норадреналин только в/в капельно на 5 % растворе глюкозы со скоростью 20-60

капель в минуту. На 1 л глюкозы вливают 2-4 мл 0,2 % раствора норадреналина. Скорость вве-

дения регулируют таким образом, чтобы АД поддерживалось в пределах 100-110 мм рт.ст.

Прпггм/апппу-лщнцА- гипертоническая бппрзнь, атеросклероз, сердечная недостаточность

(из-за резкого увеличения периферического сопротивления "сосудов току крови), аритмии,

полная атрип-вентрикулярная блокада, при фтороданудом и.дикл^п]^1^шовом_иар]<оэ;е^из-

за опасности развития дрпчи»)|.чярг"'|Т'"',° ущть ппдтпгкпп т чп развития некроза.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора

Мезатон — МелаЮпит. Син.: Адрианол, фенилзфрин

Мезатонявляется синтетическим препаратом, возбуждаете основном, с^-адренорецепторы.

Он вызывает гужснме пермфермчргуиу госудов и повышение А Д Я сравнении с норадренали-

ном он действует менее сильно, но болеепродолжитр "ьнп, т к с меньшей скоростью разруша-

ется МАО и КОМТ. При ц^р вяецянии_егп гипертензивное действие продолжается до 20 минут,

при п/к — 40-50 минут. На работу сердца и ЦНС влияет

, Показания к применению: мезатон используется для лечения_коллаптоидных состояний,

гипотонии, иозникающей во время операций и_инфащионных заболеваний, при вегето-

сосудистой дистонии и мес™о^ля л^:чет1)у1аолорка, расширения зрачка с диагностической

^целью/

Вводят мезатон в/в по 0,1-0,5 мл в 40 мл раствора глюкозы или в/м и п/к.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, тиреотоксикоз, аритмии.

Побочные эффекты: Мезатон может вызывать брадикардию, аритмию.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Нафтизин — ЫарЬгуьтит. Син.: Санорин, Нафазолин

Нафтизин является синтетическим с^-адреномиметиком. Он_суживает периферические

^суды,_^вышает_А^раацщщт^|П1чок. Отличается от предыдущих препаратов более про-

должительным сосудосуживающим действием, которое прпггппжартгя чар

Показания• используется .честно для лечения остр_ых ринитов^ гайморитов, синуситов,

остановкиносовыхкровотечений,при^иноскопии, аллергическихконьюнктивитах.

ДротцаопоказашиигипертоническаяЪолезнь,тахикардия,дети доЗ лет.

ФормсГвыпуска: флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % раствора, спрей назальный 0,1 %-10 мл.

Галазолин — На/агоНпит. Син.: Ксилометазолин, Длянос, Доктор Тайс назальный

Препарат по действию, показаниям, форме выпуска аналогичен Нафтизину

Форма выпуска: капли 0,05-0,1 % — 10 мл, гель для носа в тубах 0,05 %-10,0; спрей назаль-

ный 0,1 % — 10 мл.

IОксиметазолин— ОхутеМагоНпит. Син.: Називин, Назол

Действует сильнее и длительнее, чем нафтизин.

•Шс+ИМ-Ь.

Форма выпуска: капли 0,01-0,025-0,05 % — 10 мл; спрей назальный 0,05 % — 20 мл; аэро-

зольная упаковка 0,05 % - 30 мл.

Клофелин — СЬрЬеИпит. Син.: Клонидин, Гемитон, Катапрессан

возбуждает пре- и постсинаптические сц-адренорецепторы ЦНС, особенно в области со-

уподвигательного центра, ядер солитарного тракта и блуждающего нерва, в результате чего

азвивается седативный эффект, стойкое снижение АД и брадикардия. Гипотензивное дей-

ствие развиваетсяпри приеме внутрь через 1-2 часа и продолжается 6-8 часов. При в/в введе-

нии эффект развивается через 3-5 минут, при в/м — 15-20 минут.

Препарат может возбуждать периферические а^адренорецепторы сосудов и при в/в вве-

дс1т«д|ятковременно повышает АД.

-^^Т^шауг^ииенению: Клофелин используемся как гипотензивное средство централь-

ного действия для лечения гипертонической болезни"^ри парентеральном введении он мо-

жет использоваться для купирования гипертонического криза. В виде глазных капель (0,5 %

раствор) его можно назначать для лечения открьгщугольной формы глаукомы, так как он

_^гменыцает секрецию и улучшает отток водянистой влаги

дрдтиврпоказания: гипотония, лица, которым необходима быстраяреакция (водители),

при депрессивных состояниях, атеросклерозе сосудов мозга.

Побочные эффекты: ортостатический коллапс при парентеральном введении, брадикар-

дия, сонливость, сухостьво рту, запоры, усталость. Препарат требует строгого соблюдения

времени приема для каждого больного, постепенной отмены, запрета на приеМ-алкоголя. |

Форма выпуска: табл. 0,000075; 0,00015; ампулы по 1 мл 0,01 % раствора. '"

(3-адреномиметики

Это группа препаратов, возбуждающих p-адренорецепторы. Их основными свойствами яв-

ляются расслабление гладкой мускулатуры бронхов, матки, а также стимуляция обменных

процессов и всех свойств сердечной мыпши. Их механизмбронхолитического действия свя-

зывают со стимуляцией аденилатциклазы, что способствует накоплению в гладкой мускула-

туре цАМФ, который через систему протеинкиназ нарушает соединение актина с миозином и

образование актомиозина.

Добутамин — Dobutaminum. Син.: Добутрекс, Добужект

Это селективный р^адреномиметик. Он оказывает сильное инотропное действие, увели-

чивает сердечный выброс, улучшает коронарный кровоток. По сравнению с изадрином он

мало влияет на частоту сокращений миокарда, его автоматизм, редко вызывает аритмию. _

Показания к применению: Добутамин назначают для кратковв"М""""1'" г^рлсччггй

декомпенсации при органических заболеваниях или оперативных вмс|"а'г'1пкгтчя,ч (у взрос-

лых). Вводят препарат внутривенно на глюкозе.

Л^отивопоказания: аортальный стеноз.

и^очшле эффекты: тахикардия, яяюэьььэюяповышение АД, аритмия, головная боль, боль в сердце,

тошнотаГ "

Форма выпуска: флак. емкостью 20 мл по 0,25 препарата, амп. 2,5 % — 10 мл (концентрат),

амп. 0,5 % — 50 мл.

Орципреналина сульфат — Orciprenalini sulfas. Син.: Алупент, Астмопент, Метапротере-

нол

Орципреналин возбуждает в основном р2-адренорецепторы, поэтому больше влияет на

гладкую мускулатуру и меньше на сердце, меньше вызывает тахикардию, лучше переносится

больными. Его действие наступает через 10-15 минут и продолжается 4-5 часов.

«А

'Показания^ для купированияприступов бронхиальной астмы, течения астматических

(щонхигов, пневмосклероза, змфиземьГлегких, для купирования брадиаритмий и сердечных

блокад, для расслабления матки при угрожающем аборте. Вводят его ингаляционно, внутри-

венно, внутримышечно, подкожно, внутрь.

щивопоказания; стенокардия, тахиаритмия, тиреотоксикоз, пороки сердца.

'^^JIcäQS^gji^^KfflWLJaxmapgH^ снижение АД, тошнота, рвота.

/ Форма выпуска: аэрозольные упаковки на 400 доз (1,5 % — 20 мл), ампулы по 1мл 0,05 %

раствора, таблетки по 0.02.

Фенотерол — Fenoterolum. Син.: Беротек

Фенотерол является селективным Р2-адреномиметиком. По действию он близок к орци-

преналину. Действие его продолжается по 6 часов, он лучше переносится больными, чем ор-

ципреналин.

Показания и противопоказания для его применения такие же, как для орципреналина.

Под названием Партусистен — Partusisten фенотерол используется для лечения угрожаю-

щего аборта, так как он расслабляет матку, снижает ее напряжение и уменьшает при этом

боли. С этой целью его назначают по 0.005 каждые 2-3 часа внутрь, вводят в/венно капельно

на 5 % растворе глюкозы по 15-20 капель в минуту.

ррбочнь'р ^ффжтщ; фенгугррптт и партусистен могут вызывать тахикардию, тремор рук,

мышечную слабость, снижение АД. тошноту, рвоту.

Формы выпуска: фенотерол (беротек) выпускается в аэрозольных упоковках по 300 доз,

партусистен — в таблетках по 0.005 и в ампулах по 0.0005.

«А' Беродуал — Berodual*

Это комбинированный препарат, содержит Р2-адреномиметик Беротек и м-холинолитик

уАтровент. Оказывает сильный бронхолитический эффект.

, ... _ Vi6 М^З^Ш^^ЛЮ^п^йк!^ ДДД_купирования острых приступов удушья, при хронических

Ф !рбструктивных§ронхитах, эмфизематозных бронхитах^бронхоспазмах. Вводится ингалятор-

ным пугем.

Противопоказания и побочные эффекты как для фенотерола и атропина.

Форма выпуска: аэрозольные упаковки по 300 доз (15 мл).

Сальбутамол — Salbutamolum. Син.: Вентолин, Саламол

Препарат относится к Р2-адреномиметикам, используется-для лечения бронхиальной аст-

мы д^стматического бронхита, действует 4-6 часов, мало влияет на час тот у. ceggeчных сокра-

щщщй_и_артериальное давление.

Противопоказания и побочные эффекты при его применении такие же, как для орципре-

налина.

Форма выпуска: аэрозольные упаковки на 200 доз по 0,0001 (10 мл).

А Гексолреналин — Hexoprenalinum. Син.: Гинипрал

, \ г iJpaK и фенотерол является избирательным Р2-адреномиметиком и токолитиком, использу-

ется ДЛЯ расслабления бронхов И матки при ИУ гггагхпчргь-цу ггц-гпяииу .,

—к Противопоказания и побочные эффекты — как у орципреналина.

Форма выпуска: аэрозольные упаковки по 15 мл, таблетки по 0,0005, ампулы по 5 мл 0,5 %

раствора, флаконы по 50 мл 0,025 %.

Адреномиметики смешанного действия

Это препараты, которые влияют одновременно на а- и ß-адренорецепторы.

Адреналина гидрохлорид — Ас/гепаНп/ Иус1госЫоп<1ит. Син.: Элинефрин

А д р е н а л и н синтезируется в организме в надпочечниках. Он возбуждает одновременно и

и ( З - а д р е н о р е ц е п т о р ы , вызывает сильное сужений периферических сосудов, выход крови

из гепезенки, перераспределение ее и повышение артериального^авления^^-зд^вдз^дкде-

"дая а-адреноредепторов. По сравнению с норадреналином прессорное действие адренали-

на менее стабильное из-за одновременного возбуждения |3-адренорецепторов, расширения

Коронарных. мозговых, легочных сосудов и сосудов скелетных мышц. Прессорное действие

Адреналиназависит от дозы и путей введения. В малых дозах и при подкоэкном введении он

может вызывать гипотонию.

Адреналин резко усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость,

проводимость, увеличивает ударный и минутный объем выбрасываемой крови. В то же время

щДПшёдёнйи на фоне нормального или повышенного АД? он может вызывать рефлекторнуто

брадикардию. Совмещение его прямого возбуждающего действия на сердце с развитиеморгй

дикардии (через возбуждение вагуса) от резкого повышения АД может привести к развитию

аритмии, особенно в состоянии гипоксии.

Адреналин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, детрузора, тормозит

.перистальтику, уменьшает секрецию пищеварительных желез. Он повышает тонус скелетной

мускулатуры, усиливает ее сократительную дрятепьно<;ть. Активирует ферменты гликоли-

за (аденилатциклазу, фосфорилазу), увеличивает распад гликогена, способствует развитию

гипергликемии. Он активирует липолитические ферменты (триглицеридлипазу), повышает

содержание^ крови жирных кислот. Усиливает основной обмен и повышает потребление

кислорода. Усиливает сокращение сфинктеров ЖКТ. мочевого пузыря, вызывает мидриаз,/*у *

суживает сосуды конъюнктивы, уменьшает продукцию водянистой влащ. Возбуждает ЦНС.

вызываех-бессонницу, проявляет антинаркотическое, и противоаллергическое действие. На

матку он влияет слабо из-за одновременного возбуждения а- и |3-адренорецепторов.

При подкожном введении его действие продолжается до 30 минут, при в/в — до 5 минут.

Показания применению: Адреналин используют для купирования приступов бронхиаль-

ной астмьГидругих аллергических состояний, например, реакция на пенициллин, сыворотки

(вводят по 0,25-0,5 мл и/к), при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими ядами (вво-

дить только в/в по 0,2-0,5 мл).

А Пр<.чаггг^ д дозе 0,5-1 мл вводят совместно с 0,5 мл атропина внутрисердечно как ожив-

ляющее средство при остановке сердца от поражения электричеггим ТОУ^Щ, удушения. Его

' можно использовать при брадиаритмиях, сердечных блокадах (0,2-0,5 мл), для выведения из

гипогликемической комы.

,Местно адреналин назначают для,лечения простой открытоугольной глаукомы, остановки

капиллярных кровотечений из слизистых оболочек, лечения ринитов, синуситов, при РИНО-

СКОПИИ, ДЛЯ удлинения действия местных анестетиков(одну каплю ампульного раствора до-

бавить к 10 мл раствора местного анестетика).

ЛТ^отивопоказащля: адреналин противопоказан при хронической сердечной недостаточ-

.дшсхиищенокардии. гипертонической болезни, атеросклерозе, тиреотоксикозе, диабете, бере-

менности, фторотановдм.и циклопропановом наркозе (опасность аритмий).

Эфедрина гидрохлорид — ЕрЬеЛЫ ЬувгосЫопдит. Син.: Эфетонин

Эфедрин представляет собой алкалоид, содержащийся в разных видах эфедры. Он прояв-

ляет симпатомиметическое действие, способствует выбросу свободного но{Гадреналина в си-

наптическую щель, одновременно угнетает МАО и уменьшает инактивацию медиатора. Есть

У него и прямое адреномиметическое действие.

Эфёщжн_Вызы_вает эффекты, подобные адреналину. В сравнении с последним он действует

слабее, но более длительно — 2 -3 часа, он стойкий при приеме внутрь, более сильно возбуж-

. ДаетЦНГ, вызываетэйфорию, пробуждающее дейсгви^пл;

^оказания^кг^тенению: бронхиальнад_астма, сывороточная болезнь, крапивница и дру-

гие аллергические состояния. Его можно использовать для лечения гипотоний, {ншншающих-

. ся^т кровдпотерь, травм, при инфекционных-забодеваниях, а также для профилактики гипо-

тонийлзри спишюлюзг^ойанесгези]^ ~ —

Иногда его назначают для лечения миастении, нарколепсии, отравлениях_снотворными

_средствами, для лечения энуреза (т.к. он уменьшает глубину сна, расслабляет детрузор~и со-

кращает сфинктер мочевого пузыря).

Местно эфедрин можно использовать при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях.

Дрщшвопо](азания: рщерхошыеекая болезнь, атеросклероз, заболевание сердца, гипер-

^Jlq6o4iibie эффекты: бессонница, тахикардия, гипертония, развитие-пристрастия. Из-за

эйфории и развития пристрастия его использование сейчас ограничено (выписывается как

наркотический препарат).

Форма выпуска: таблетки по 0,002; 0,01; 0,025; ампулы по 1 мл 5 % раствора, флаконы по

10 мл 2 % раствора.

Дефедрин — Defedrinum

Дефедрин — это псевдоэфедрин. По свойствам близок к эфедрину, но менее активен и ме-

нее токсичен. Применяют для лечения бронхиальной астмы и астматического бронхита.

Противопоказания и Побочные эффекты: — как для эфедрина.

Форма выпуска: таблетки по 0,03.__

2. Принципи лікування гострих медикаментозних отруєнь. Основні антидоти.