![]() Дисциплины:
Архитектура (936) |
Адреномиметические (адренопозитивные) средства
Адреномиметики прямого действия В зависимости от чувствительности к ним рецепторов делят на 3 группы: 1. а-адреномиметики 2. Р-адреномиметики 3. Препараты смешанного действия, возбуждающие одновременно и а- и р-адренорецепто- ры. а-адреномиметики Это группа препаратов, которые возбуждают преимущественно а-адренорецепторы, что прей является сужением периферических сосудов и повышением артериального давления. Й ^ Норадреналина гидротартрат — Ыога<1гепаПЫ ЬуёШагиа*. Син.: норэпинефркн Норадреналин возбуждает в основном а-адренорецепторы, мало влияет на (5-адрено- рецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов,_выход крови из депо, в ре- зультате чето_^езко повышается АД. Од слабо усиливает сокращения миокарда,^ритм чаще ^замедляет в результате рефлекторной реакции через вагус на повышение АД. Минутный объ- ем изменяет мало. Норадреналин усиливает сокращения матки, сфинктеровЖКТ^расширяет зрачок, слаба возбуждает^ДНС, несколько усиливает процессы обмена и потребления кисло- рода. Его действие продолжается несколько минут /разрушается МАО и КОМТ). Показания к применению: норадреналин используется при коллапсах, отравлениях сосу-_ ^расширяющими средствами, для стабилизации давления при_одерациях на симпатической нервной системе, например при удалении феохромоцитомы. Вводят норадреналин только в/в капельно на 5 % растворе глюкозы со скоростью 20-60 капель в минуту. На 1 л глюкозы вливают 2-4 мл 0,2 % раствора норадреналина. Скорость вве- дения регулируют таким образом, чтобы АД поддерживалось в пределах 100-110 мм рт.ст. Прпггм/апппу-лщнцА- гипертоническая бппрзнь, атеросклероз, сердечная недостаточность (из-за резкого увеличения периферического сопротивления "сосудов току крови), аритмии, полная атрип-вентрикулярная блокада, при фтороданудом и.дикл^п]^1^шовом_иар]<оэ;е^из- за опасности развития дрпчи»)|.чярг"'|Т'"',° ущть ппдтпгкпп т чп развития некроза. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора Мезатон — МелаЮпит. Син.: Адрианол, фенилзфрин Мезатонявляется синтетическим препаратом, возбуждаете основном, с^-адренорецепторы. Он вызывает гужснме пермфермчргуиу госудов и повышение А Д Я сравнении с норадренали- ном он действует менее сильно, но болеепродолжитр "ьнп, т к с меньшей скоростью разруша- ется МАО и КОМТ. При ц^р вяецянии_егп гипертензивное действие продолжается до 20 минут, при п/к — 40-50 минут. На работу сердца и ЦНС влияет , Показания к применению: мезатон используется для лечения_коллаптоидных состояний, гипотонии, иозникающей во время операций и_инфащионных заболеваний, при вегето- сосудистой дистонии и мес™о^ля л^:чет1)у1аолорка, расширения зрачка с диагностической ^целью/ Вводят мезатон в/в по 0,1-0,5 мл в 40 мл раствора глюкозы или в/м и п/к. Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, тиреотоксикоз, аритмии. Побочные эффекты: Мезатон может вызывать брадикардию, аритмию. Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 1 % раствора. Нафтизин — ЫарЬгуьтит. Син.: Санорин, Нафазолин Нафтизин является синтетическим с^-адреномиметиком. Он_суживает периферические ^суды,_^вышает_А^раацщщт^|П1чок. Отличается от предыдущих препаратов более про- должительным сосудосуживающим действием, которое прпггппжартгя чар Показания• используется .честно для лечения остр_ых ринитов^ гайморитов, синуситов, остановкиносовыхкровотечений,при^иноскопии, аллергическихконьюнктивитах. ДротцаопоказашиигипертоническаяЪолезнь,тахикардия,дети доЗ лет. ФормсГвыпуска: флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % раствора, спрей назальный 0,1 %-10 мл. Галазолин — На/агоНпит. Син.: Ксилометазолин, Длянос, Доктор Тайс назальный Препарат по действию, показаниям, форме выпуска аналогичен Нафтизину Форма выпуска: капли 0,05-0,1 % — 10 мл, гель для носа в тубах 0,05 %-10,0; спрей назаль- ный 0,1 % — 10 мл. IОксиметазолин— ОхутеМагоНпит. Син.: Називин, Назол Действует сильнее и длительнее, чем нафтизин. •Шс+ИМ-Ь. Форма выпуска: капли 0,01-0,025-0,05 % — 10 мл; спрей назальный 0,05 % — 20 мл; аэро- зольная упаковка 0,05 % - 30 мл. Клофелин — СЬрЬеИпит. Син.: Клонидин, Гемитон, Катапрессан возбуждает пре- и постсинаптические сц-адренорецепторы ЦНС, особенно в области со- уподвигательного центра, ядер солитарного тракта и блуждающего нерва, в результате чего азвивается седативный эффект, стойкое снижение АД и брадикардия. Гипотензивное дей- ствие развиваетсяпри приеме внутрь через 1-2 часа и продолжается 6-8 часов. При в/в введе- нии эффект развивается через 3-5 минут, при в/м — 15-20 минут. Препарат может возбуждать периферические а^адренорецепторы сосудов и при в/в вве- дс1т«д|ятковременно повышает АД. -^^Т^шауг^ииенению: Клофелин используемся как гипотензивное средство централь- ного действия для лечения гипертонической болезни"^ри парентеральном введении он мо- жет использоваться для купирования гипертонического криза. В виде глазных капель (0,5 % раствор) его можно назначать для лечения открьгщугольной формы глаукомы, так как он _^гменыцает секрецию и улучшает отток водянистой влаги дрдтиврпоказания: гипотония, лица, которым необходима быстраяреакция (водители), при депрессивных состояниях, атеросклерозе сосудов мозга. Побочные эффекты: ортостатический коллапс при парентеральном введении, брадикар- дия, сонливость, сухостьво рту, запоры, усталость. Препарат требует строгого соблюдения времени приема для каждого больного, постепенной отмены, запрета на приеМ-алкоголя. | Форма выпуска: табл. 0,000075; 0,00015; ампулы по 1 мл 0,01 % раствора. '" (3-адреномиметики Это группа препаратов, возбуждающих p-адренорецепторы. Их основными свойствами яв- ляются расслабление гладкой мускулатуры бронхов, матки, а также стимуляция обменных процессов и всех свойств сердечной мыпши. Их механизмбронхолитического действия свя- зывают со стимуляцией аденилатциклазы, что способствует накоплению в гладкой мускула- туре цАМФ, который через систему протеинкиназ нарушает соединение актина с миозином и образование актомиозина. Добутамин — Dobutaminum. Син.: Добутрекс, Добужект Это селективный р^адреномиметик. Он оказывает сильное инотропное действие, увели- чивает сердечный выброс, улучшает коронарный кровоток. По сравнению с изадрином он мало влияет на частоту сокращений миокарда, его автоматизм, редко вызывает аритмию. _ Показания к применению: Добутамин назначают для кратковв"М""""1'" г^рлсччггй декомпенсации при органических заболеваниях или оперативных вмс|"а'г'1пкгтчя,ч (у взрос- лых). Вводят препарат внутривенно на глюкозе. Л^отивопоказания: аортальный стеноз. и^очшле эффекты: тахикардия, яяюэьььэюяповышение АД, аритмия, головная боль, боль в сердце, тошнотаГ " Форма выпуска: флак. емкостью 20 мл по 0,25 препарата, амп. 2,5 % — 10 мл (концентрат), амп. 0,5 % — 50 мл. Орципреналина сульфат — Orciprenalini sulfas. Син.: Алупент, Астмопент, Метапротере- нол Орципреналин возбуждает в основном р2-адренорецепторы, поэтому больше влияет на гладкую мускулатуру и меньше на сердце, меньше вызывает тахикардию, лучше переносится больными. Его действие наступает через 10-15 минут и продолжается 4-5 часов. «А 'Показания^ для купированияприступов бронхиальной астмы, течения астматических (щонхигов, пневмосклероза, змфиземьГлегких, для купирования брадиаритмий и сердечных блокад, для расслабления матки при угрожающем аборте. Вводят его ингаляционно, внутри- венно, внутримышечно, подкожно, внутрь. щивопоказания; стенокардия, тахиаритмия, тиреотоксикоз, пороки сердца. '^^JIcäQS^gji^^KfflWLJaxmapgH^ снижение АД, тошнота, рвота. / Форма выпуска: аэрозольные упаковки на 400 доз (1,5 % — 20 мл), ампулы по 1мл 0,05 % раствора, таблетки по 0.02. Фенотерол — Fenoterolum. Син.: Беротек Фенотерол является селективным Р2-адреномиметиком. По действию он близок к орци- преналину. Действие его продолжается по 6 часов, он лучше переносится больными, чем ор- ципреналин. Показания и противопоказания для его применения такие же, как для орципреналина. Под названием Партусистен — Partusisten фенотерол используется для лечения угрожаю- щего аборта, так как он расслабляет матку, снижает ее напряжение и уменьшает при этом боли. С этой целью его назначают по 0.005 каждые 2-3 часа внутрь, вводят в/венно капельно на 5 % растворе глюкозы по 15-20 капель в минуту. ррбочнь'р ^ффжтщ; фенгугррптт и партусистен могут вызывать тахикардию, тремор рук, мышечную слабость, снижение АД. тошноту, рвоту. Формы выпуска: фенотерол (беротек) выпускается в аэрозольных упоковках по 300 доз, партусистен — в таблетках по 0.005 и в ампулах по 0.0005. «А' Беродуал — Berodual* Это комбинированный препарат, содержит Р2-адреномиметик Беротек и м-холинолитик уАтровент. Оказывает сильный бронхолитический эффект. , ... _ Vi6 М^З^Ш^^ЛЮ^п^йк!^ ДДД_купирования острых приступов удушья, при хронических Ф !рбструктивных§ронхитах, эмфизематозных бронхитах^бронхоспазмах. Вводится ингалятор- ным пугем. Противопоказания и побочные эффекты как для фенотерола и атропина. Форма выпуска: аэрозольные упаковки по 300 доз (15 мл). Сальбутамол — Salbutamolum. Син.: Вентолин, Саламол Препарат относится к Р2-адреномиметикам, используется-для лечения бронхиальной аст- мы д^стматического бронхита, действует 4-6 часов, мало влияет на час тот у. ceggeчных сокра- щщщй_и_артериальное давление. Противопоказания и побочные эффекты при его применении такие же, как для орципре- налина. Форма выпуска: аэрозольные упаковки на 200 доз по 0,0001 (10 мл). А Гексолреналин — Hexoprenalinum. Син.: Гинипрал , \ г iJpaK и фенотерол является избирательным Р2-адреномиметиком и токолитиком, использу- ется ДЛЯ расслабления бронхов И матки при ИУ гггагхпчргь-цу ггц-гпяииу ., —к Противопоказания и побочные эффекты — как у орципреналина. Форма выпуска: аэрозольные упаковки по 15 мл, таблетки по 0,0005, ампулы по 5 мл 0,5 % раствора, флаконы по 50 мл 0,025 %. Адреномиметики смешанного действия Это препараты, которые влияют одновременно на а- и ß-адренорецепторы. Адреналина гидрохлорид — Ас/гепаНп/ Иус1госЫоп<1ит. Син.: Элинефрин А д р е н а л и н синтезируется в организме в надпочечниках. Он возбуждает одновременно и и ( З - а д р е н о р е ц е п т о р ы , вызывает сильное сужений периферических сосудов, выход крови из гепезенки, перераспределение ее и повышение артериального^авления^^-зд^вдз^дкде- "дая а-адреноредепторов. По сравнению с норадреналином прессорное действие адренали- на менее стабильное из-за одновременного возбуждения |3-адренорецепторов, расширения Коронарных. мозговых, легочных сосудов и сосудов скелетных мышц. Прессорное действие Адреналиназависит от дозы и путей введения. В малых дозах и при подкоэкном введении он может вызывать гипотонию. Адреналин резко усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, увеличивает ударный и минутный объем выбрасываемой крови. В то же время щДПшёдёнйи на фоне нормального или повышенного АД? он может вызывать рефлекторнуто брадикардию. Совмещение его прямого возбуждающего действия на сердце с развитиеморгй дикардии (через возбуждение вагуса) от резкого повышения АД может привести к развитию аритмии, особенно в состоянии гипоксии. Адреналин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, детрузора, тормозит .перистальтику, уменьшает секрецию пищеварительных желез. Он повышает тонус скелетной мускулатуры, усиливает ее сократительную дрятепьно<;ть. Активирует ферменты гликоли- за (аденилатциклазу, фосфорилазу), увеличивает распад гликогена, способствует развитию гипергликемии. Он активирует липолитические ферменты (триглицеридлипазу), повышает содержание^ крови жирных кислот. Усиливает основной обмен и повышает потребление кислорода. Усиливает сокращение сфинктеров ЖКТ. мочевого пузыря, вызывает мидриаз,/*у * суживает сосуды конъюнктивы, уменьшает продукцию водянистой влащ. Возбуждает ЦНС. вызываех-бессонницу, проявляет антинаркотическое, и противоаллергическое действие. На матку он влияет слабо из-за одновременного возбуждения а- и |3-адренорецепторов. При подкожном введении его действие продолжается до 30 минут, при в/в — до 5 минут. Показания применению: Адреналин используют для купирования приступов бронхиаль- ной астмьГидругих аллергических состояний, например, реакция на пенициллин, сыворотки (вводят по 0,25-0,5 мл и/к), при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими ядами (вво- дить только в/в по 0,2-0,5 мл). А Пр<.чаггг^ д дозе 0,5-1 мл вводят совместно с 0,5 мл атропина внутрисердечно как ожив- ляющее средство при остановке сердца от поражения электричеггим ТОУ^Щ, удушения. Его ' можно использовать при брадиаритмиях, сердечных блокадах (0,2-0,5 мл), для выведения из гипогликемической комы. ,Местно адреналин назначают для,лечения простой открытоугольной глаукомы, остановки капиллярных кровотечений из слизистых оболочек, лечения ринитов, синуситов, при РИНО- СКОПИИ, ДЛЯ удлинения действия местных анестетиков(одну каплю ампульного раствора до- бавить к 10 мл раствора местного анестетика). ЛТ^отивопоказащля: адреналин противопоказан при хронической сердечной недостаточ- .дшсхиищенокардии. гипертонической болезни, атеросклерозе, тиреотоксикозе, диабете, бере- менности, фторотановдм.и циклопропановом наркозе (опасность аритмий). Эфедрина гидрохлорид — ЕрЬеЛЫ ЬувгосЫопдит. Син.: Эфетонин Эфедрин представляет собой алкалоид, содержащийся в разных видах эфедры. Он прояв- ляет симпатомиметическое действие, способствует выбросу свободного но{Гадреналина в си- наптическую щель, одновременно угнетает МАО и уменьшает инактивацию медиатора. Есть У него и прямое адреномиметическое действие. Эфёщжн_Вызы_вает эффекты, подобные адреналину. В сравнении с последним он действует слабее, но более длительно — 2 -3 часа, он стойкий при приеме внутрь, более сильно возбуж- . ДаетЦНГ, вызываетэйфорию, пробуждающее дейсгви^пл; ^оказания^кг^тенению: бронхиальнад_астма, сывороточная болезнь, крапивница и дру- гие аллергические состояния. Его можно использовать для лечения гипотоний, {ншншающих- . ся^т кровдпотерь, травм, при инфекционных-забодеваниях, а также для профилактики гипо- тонийлзри спишюлюзг^ойанесгези]^ ~ — Иногда его назначают для лечения миастении, нарколепсии, отравлениях_снотворными _средствами, для лечения энуреза (т.к. он уменьшает глубину сна, расслабляет детрузор~и со- кращает сфинктер мочевого пузыря). Местно эфедрин можно использовать при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях. Дрщшвопо](азания: рщерхошыеекая болезнь, атеросклероз, заболевание сердца, гипер- ^Jlq6o4iibie эффекты: бессонница, тахикардия, гипертония, развитие-пристрастия. Из-за эйфории и развития пристрастия его использование сейчас ограничено (выписывается как наркотический препарат). Форма выпуска: таблетки по 0,002; 0,01; 0,025; ампулы по 1 мл 5 % раствора, флаконы по 10 мл 2 % раствора. Дефедрин — Defedrinum Дефедрин — это псевдоэфедрин. По свойствам близок к эфедрину, но менее активен и ме- нее токсичен. Применяют для лечения бронхиальной астмы и астматического бронхита. Противопоказания и Побочные эффекты: — как для эфедрина. Форма выпуска: таблетки по 0,03.__ 2. Принципи лікування гострих медикаментозних отруєнь. Основні антидоти.
|