Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Лекарственные взаимодействия. Побочные эффекты пенициллинов



Побочные эффекты пенициллинов

1. Аллергические реакции разной степени выраженности (от крапивницы до анафилактического шока), аллергия является перекрестной ко всем пенициллинам;

2. Дисбактериоз (чаще кандидоз полости рта и вагинальный кандидоз, при назначении амино-, карбокси-, уреидо-, ингибиторозащищенных пенициллинов), поэтому рекомендуют сочетать пенициллины с противогрибковыми средствами – нистатином, леворином и др.;

3. Нейротоксическое действие, проявляющееся рвотой, повышением сухожильных рефлексов, судорогами. Это действие является результатом антагонизма пенициллинов с γ-аминомасляной кислотой;

4. Раздражающее действие на месте введения препаратов (глоссит, стоматит, флебиты);

5. Нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит - очень редко).

6. Электролитные нарушения - гиперкалиемия (чаще при применении больших доз калиевой соли бензилпенициллина на фоне почечной недостаточности) и гипернатриемия (при использовании больших доз натриевой соли бензилпенициллина, карбокси- и уреидопенициллинов).

В целом биосинтетические пенициллины являются самыми нетоксичными антибиотиками.

 

Лекарственные взаимодействия

1. Из-за физико-химической несовместимости пенициллины нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.

2. При применении калиевой соли бензилпенициллина с препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, калийсберегающими диуретиками возрастает опасность гиперкалиемии.

3. Из-за риска развития кровоточивости антисинегнойные пенициллины не назначают с тромболитиками, требуется осторожность при совместном назначении их с антикоагулянтами и антиагрегантами.

4. Сочетанное назначение с сульфаниламидами приводит к снижению их эффективности.

5. Пенициллины замедляют выведение метотрексата (снижают его канальцевую секрецию) и снижают эффект пероральных контрацептивов (нарушают их энтерогепатическую циркуляцию).

6. Холестирамин снижает всасывание пенициллинов за счет адсорбции их на своей поверхности.



Макролиды и азалиды

Механизм действия: нарушают синтез белка на уровне и-РНК. На грамположительные кокки оказывают постантибиотический эффект. Также у них имеется иммуномодулирующий и умеренный противовоспалительный эффект.

Вид фармакологического действия: бактериостатический, но на особенно чувствительные микроорганизмы, в высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие, а именно на грамположительные кокки (пневмококки, β-гемолитический стрептококк группы А), коринебактерии, возбудитель, коклюша, хламидии, микоплазмы.

Существует 3 поколения макролидов:

I – олеандомицин, эритромицин;

II – рокситромицин (рулид), спирамицин, мидекамицин (макропен), кларитромицин;

III – азитромицин (сумамед) – по химической структуре является азалидом.

Спектр противомикробного действия: являются широко-спекторными антибиотиками. Действуют на грамположительные кокки и палочки (стрепто-, стафилококки (кроме метициллинрезистентных), коринебактерии и др.), хламидии, микоплазмы, спирохеты, гемофильную палочку, возбудителя коклюша, моракселлы, легионеллы, листерии, спирохеты, уреаплазмы, анаэробы . В спектре II и III поколения кроме этого – палочка инфлюэнцы, геликобактер пилори, токсоплазмы, микобактерии, а спирамицин, рокситромицин и азитромицин эффективны также в отношении некоторых простейших (трипаносомы, криптоспоридии).



Исключением из спектра являются энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактер.

К макролидам быстро развивается вторичная, часто перекрестная, резистентность, поэтому курс лечения ими составляет не более 7-10 дней.

Фармакокинетика: применяются внутрь (рекомендуется запивать щелочными растворами), в/в (спирамицин, эритромицина фосфат) и местно (в виде мази). Макролиды на 60-70% связываются с белками крови. Хорошо проникают в ткани (относят к тканевым антибиотикам, т.к. концентрация их в тканях больше, чем в сыворотке), способны накапливаться внутриклеточно, в том числе и в фагоцитах, что способствует завершению фагоцитоза и делает их препаратами выбора при внутриклеточных инфекциях, например хламидийных, микоплазменных и др. Макролиды плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, 20-25% препаратов проходит через плаценту. Метаболизируются в печени, выводятся с желчью (для II и III поколения характерна энтерогепатическая циркуляция), небольшое количество - с мочой (5-10%), грудным молоком. Препараты I поколения являются ингибиторами микросомальных ферментов печени. Кратность введения макролидов I поколения – 4 раза в день, II поколения – 2-3 раза в день, III поколения – 1 раз в день.

Побочные эффекты.Макролиды являются одними из самых малотоксичных антибиотиков, могут вызывать следующие побочные эффекты:

1. Диспепсические явления.

2. Холестатический гепатит (чаще эритромицин, кларитромицин).

3. Местное раздражающее действие.

4. Аллергические реакции (редко).

5. Нейротоксическое действие (головная боль, головокружение).

6. Удлинение интервала Q-T на ЭКГ (редко).

Показания к применению. Являются препаратами выбора при внутриклеточных инфекциях, а также стафилококковых и пневмококковых инфекциях у больных с аллергией на пенициллины. Применяются при:

1. Инфекциях дыхательных путей: пневмониях, в том числе и атипичных (хламидийных, микоплазменных), бронхит, синусит.



2. Стрептококковых инфекциях (скарлатине, роже, тонзиллите и др.).

3. Дифтерие.

4. Коклюше.

5. Венерических заболеваниях и инфекциях, передающихся половым путем (сифилис, хламидиоз, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр).

6. Инфекциях мягких тканей и кожи.

7. Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин входит в схемы эрадикационной терапии H. pylori).

1. Токсоплазмозе (спирамицин).

2. Криптоспоридиоз (спирамицин, азитромицин).

3. Тяжелые формы акне (эритромицин, азитромицин).

4. Для профилактики менингита у носителей менингококка (спирамицин), коклюша у контактировавших с больными (эритромицин), эндокардита в стоматологии (кларитромицин, азитромицин), а также для круглогодичной профилактики ревматизма при непереносимости пенициллинов (эритромицин).


Просмотров 582

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!