Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Противотуберкулезные средства (антибиотики и синтетические препараты)



 

Противотуберкулезные средства

КЛАССИФИКАЦИИ

По происхождению.

1. Синтетические средства:

· Изониазид, пиразинамид, этионамид, ПАСК (парааминосалицилат натрия).

2. Антибиотики:

· Рифампицин, стрептомицина сульфат, канамицин, циклосерин, флоримицин.

 

По эффективности.

1) – средства, обладающие наибольшей эффективностью:

§ Изониазид, рифампицин.

2) – средства обладающие средней эффективностью:

§ Этамбутол, стрептомицин, этионамид, пиразинамид, циклосерин, флоримицин.

3) – препараты умеренной эффективности:

§ ПАСК, тиоацетазон.

 

ИЗОНИАЗИД(гидразид изониоктиновой кислоты, тубазид, ГИНК).

Характеризуется высокой противотуберкулезной активностью, эффективностью в отношении внутриклеточных микроорганизмов, проявляет как бактериостатическое, так и бактерицидное действие, не действует на другие микроорганизмы.

Механизм действия.Оказывает влияние на клеточные оболочки микобактерий. Ингибирует синтез миколевой кислоты, которая является одним из компонентов клеточной стенки микобактерий. Препарат встраивается в синтез клеточной стенки, структура клеточной стенки при этом нарушается.

Хорошо адсорбируется из ЖКТ, биодоступность – 80%, максимальная концентрация в крови через 1-2 часа.Хорошо проникает во все органы и ткани. Максимальное количество накапливается в легких, почках, печени, мышцах. Хорошо проникает через тканевые барьеры и в спинномозговую жидкость.

Биотрансформируется путем ацетилирования. По скорости ацетилирования, все больные делятся на так называемые «быстрые» и «медленные» ацетилянты, что детермитировано генетически. У «медленных» ацетилянтов – при одной и той же введенной дозе концентрация изониазида в крови выше, чем у «быстрых». У «быстрых» ацетилянтов – быстрое снижение концентрации препарата в крови требует введение более высоких доз препарата.

Побочные эффекты.

1. Быстро формируется лекарственная устойчивость.

- Изониазид нарушает метаболизм пиридоксина за счет связывания с пиридоксальфосфатом, при этом возникают следующие симптомы: периферическая невропатия, потеря чувствительности и покалывание в ногах, мышечная слабость, нарушение психики, нарушение координации движения, неврит глазодвигательного нерва.



Для предупреждения вышеперечисленных симптомов назначают

2. Гепатотоксичность обусловлена образованием аммиака – повышается уровень печеночных ферментов, развивается гепатит.

3. Аллергические реакции: дерматит, агранулоцитоз, эозинофилия.

 

РИФАМПИЦИН.Антибиотик широкого спектра, оказывает бактерицидное действие в отношении микобактерий, действует на внеклеточные и внутриклеточные бактерии.

Механизм действиясвязан с подавлением синтеза РНК.

Период полувыведения равен 3,5 часа. В результате метаболизма в печени образуются активные продукты (метаболиты) сохраняющие антибактериальную активность. При туберкулезе применяют однократно за 30 мин до завтрака. Возможность перорального приема и высокая активность в отношении микобактерий позволяет считать рифампицин препаратом выбора.

Побочные эффекты.

1. Высокая гепатотоксичность, особенно у лиц с заболеванием печени, у больных алкоголизмом, у пожилых людей;

2. Тромбоцитопения аутоиммунного происхождения – лечение проводят под контролем свертывания крови;

3. Аллергические реакции (зуд, высыпания, покраснение);

4. Гемолитическая анемия;

5. Гриппоподобный синдром;



6. Окрашивает экскреты в красный цвет.

Рифампицин ускоряет метаболизм анальгетиков, противодиабетических средств и пероральных контрацептивов.

Новорожденным и недоношенным детям назначается только по жизненным показаниям в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени.

 

ЭТАМБУТОЛ.Менее эффективен по сравнению с изониазидом и рифампицином. Действует только на микобактерии, находящиеся в стадии размножения.

Механизм действия:снижает синтез РНК, угнетает синтез клеточной стенки микобактерий.

В терапевтических дозах побочные эффекты малочисленные. Наблюдается снижение остроты зрения, нарушается световое зрение. В связи с уменьшением выведения мочевой кислоты наблюдается обострение подагры.

Не назначают детям до 2-3 лет вследствие невозможности адекватного контроля зрения.

ПАСК.Включение в комбинацию с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития лекарственной устойчивости. Конкурирует с ПАБК микобактерий, вызывает бактериостатический эффект. ПАСК нейтрализуется соляной кислотой желудка, наблюдаются диспепсические расстройства, возможна протеинурия, кристаллурия, гепатит, гипокалиемия.

 

ФТОРХИНОЛОНЫ(Левофлоксацин, ломефлоксацин)

Назначаются в комплексе с основными препаратами при лечении больных с тяжелыми казеозно-некротическими формами туберкулеза легких, особенно при одновременном наличии неспецифических заболеваний органов дыхания; при полирезистентности микобактерий.

 


Просмотров 749

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!