Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Противовирусные средства. Использование их для лечения и профилактики поражений слизистой полости рта, кожи



 

Противовирусные средства

Классификация

1. Препараты, угнетающие адсорбцию вирусов на поверхности клетки и их проникновения в клетку:

· Римантадин, амантадин (мидантан)

2. Препараты, угнетающие синтез «ранних» вирусных белков-ферментов

· Гуанидин

3. ЛС, угнетающие синтез нуклеиновых кислот:

· Ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ

ü Нуклеозидные: зидовудин, ставудин

ü Ненуклеозидные: невирапин, эфавиренз

· Ингибиторы ДНК-полимеразы: ацикловир, ганцикловир

4. ЛС, нарушающие синтез «поздних» структурных белков:

· Ингибиторы протеазы ВИЧ – индинавир

5. ЛС, угнетающие сборку вирионов:

· Метисазон

6. Средства, повышающие резистентность организма к вирусу:

· Интерфероны

Антиретровирусные препараты

Используются при СПИДе, ВИЧ-инфекции.

1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Наиболее часто используется зидовудин (азидотимидин,ретровир) – аналог тимидина.

Механизм действия: в клетках фосфорилируется и) ингибирует обратную транскриптазу вирионов, блокирует синтез вирусных ДНК, РНК и белков.

Применение препарата надо начинать как можно раньше. Терапевтический эффект проявляется в первые 6-8 месяцев от начала лечения. К препарату быстро развивается лекарственная устойчивость вируса.

Азидотимидин вызывает анемию, нейтропению, тромбоцитопению, головную боль, бессонницу, угнетает функции почек. На более поздних этапах заболевания, при непереносимости азидотимидина, в комплексе с ним используются ставудин, диданозин, зальцитабин.

2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Невирапин (вирамун), эфавиренз

Механизм действия: непосредственно соединяются с активным центром фермента и блокируют его.

Действуют быстрее, меньше побочных эффектов, назначаются 1-2 раза в день, хорошо проникают через ГЭБ и плаценту.

Применяются для лечения больных с ВИЧ и профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку во время беременности и родов.

3.Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ИВП).



Саквинавир, индинавир, ритонавир.

Механизм действия: нарушают расщепление полипротеина вируса и образование белков-ферментов и структурных белков. В результате образуются незрелые предшественники вируса, не способные заражать новые клетки.

Противогерпетические средства

Ацикловир (зовиракс, виролекс) – синтетический аналог пуринов. Превращается в монофосфат под влиянием индуцированной вирусом герпеса тимидинкиназы, а затем фосфорилируется до трифосфата под влиянием ферментов клеток хозяина. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, нарушает образование нормальной ДНК и прекращает процесс репликации ДНК. В неинфицированной клетке тимидинкиназа не синтезируется, поэтому подавление синтеза ДНК клетки хозяина не происходит.

Механизм действия препарата не зависит от стадии заболевания, поэтому ацикловир используется для профилактического и лечебного применения.

Показания к применению:

– простой герпес, герпетические поражения глаз, гениталий, другой локализации;

– опоясывающий лишай;

– цитомегаловирусная инфекция.

Используется внутрь, внутривенно и местно. При внутривенном введении вызывает нарушение функций почек, тошноту, рвоту, гипотензию.

Валацикловир – пролекарство. Биодоступность 70%. В организме превращается в ацикловир. Назначается внутрь 2-3 раза в день.

 

Ганцикловир – синтетический аналог ацикловира. Более эффективен при цитомегаловирусной инфекции. Токсичен!



Противогриппозные средства

1. Ингибиторы вирусного белка М2 (блокаторы М2-каналов)

римантадин (ремантадин)

амантадин (мидантан)

Нарушают процесс «раздевания» вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома, следовательно, подавляется репликация вируса. Эффективны только при гриппе типа А. Не применяются у детей до года.

2. Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы.

Нейраминидаза – фермент на поверхности вирусов гриппа А и В. Способствует попаданию вируса к клеткам – «мишеням» в респираторном тракте.

занамивир (интраназально, ингаляционно в порошке)

осельтамивир (тамифлу)

Препятствуют распространению вируса, связанного с инфицированными клетками, что нарушает репликацию вируса.

3. Ингибиторы вирусной РНК-полимеразы (ингибируют синтез НК)

рибавирин

Рибавирин – синтетический аналог гуанозина. Ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК, т.к. ингибирует вирусную РНК-полимеразу. Эффективен при герпесе, вирусном гепатите С, гриппе А и В. Препарат выбора при тяжелых пневмониях у новорожденных, вызванных респираторно-синцитиальным вирусом.

4. Разные препараты

арбидол – для профилактики и лечения гриппа А и В, ОРВИ.

→ противовирусное действие

→ интерфероноген

→ стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет

оксолин – оказывает вирулицидное действие

→ профилактика гриппа

→ риниты вирусной этиологии

→ герпес

→ вирусные заболевания кожи (простой и опоясывающий лишай)

 

 

Сульфаниламиды. Комбинированные препараты (бисептол). Использование сульфаниламидов в стоматологии (при воспалительных заболеваниях слизистой полости рта, пародонта и др.). Побочные эффекты и их проявления в полости рта, коррекция.



Бисептол - Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.

Бисептол активен in vitro в отношении Е. соli

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее часто во время лечения Бисептолом отмечают побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, анорексия) и кожно-аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени, апластическая анемия. Кроме этого, могут развиваться гемолитическая, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия; аллергический миокардит; возникать озноб, лихорадка, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, зуд кожи, болезнь Шенляйна — Геноха, крапивница, полиморфная эритема, аллергические высыпания, десквамационный дерматит, сывороточная болезнь, редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром. Со стороны пищеварительного тракта — диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, псевдомембранозный колит, рвота, повышение активности печеночных ферментов и уровня креатинина в сыворотке крови, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит (иногда с холестатической желтухой).

 

12.Синтетические химиотерапевтические средства из производных нитроимидазола (метронидазол), фторхинолона (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.). Возможности применения в стоматологии.

Производные хинолона:

· 1-е поколение:

- налидиксовая кислота (неграм);

- оксолиновая кислота;

- пипемединовая кислота.

· 2-е поколение (фторхинолоны):

- норфлоксацин;

- офлоксацин.

· 3-е поколение:

- гатифлоксацин.

4-е поколение:

- тровофлоксацин;

- моксифлоксацин;

- клинофлоксацин;

- ципрофлоксацин.

Химиотерапевтическая характеристика фторхинолонов

(2 – 4 поколение):

- высокая степень бактерицидного действия;

- широкий спектр антимикробного действия;

- невысокая частота резистентности;

- высокая биодоступность при введении реr os;

- хорошо проникают в ткани и клетки макроорганизма, где создают терапевтические концентрации;

- удобство в применении (1-2 раза в сутки);

- возможность комбинирования с антибиотиками;

- высокая эффективность лечения инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей,

кожи и мягких тканей;

- невысокая частота побочных эффектов.

Побочные эффекты.

1. Тормозят развитие хрящевой ткани;

2. повышение эпилептогенной готовности мозга;

3. возможно развитие колита;

4. фотосенсибилизация;

5. анемия, тромбоцитопения;

6. угнетение функций органов чувств (снижение остроты слуха, зрения, обоняния);

7. аллергические реакции.

Метронидазол — противопротозойный и противомикробный препарат.

Фармакодинамика

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, спастические боли в животе, запор или диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, головокружение, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги, шум в ушах, потеря слуха, дезориентация, обмороки.

Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

 


Просмотров 1202

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!