Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Гормоны надпочечников. Препараты минералокортикостероидов и их антагонисты



Гормоны коры надпочечников (кортикостероиды).

Классификация.


1. Глюкокортикоиды:

· эндогенные вещества:

- гидрокортизон;

- кортикостерон.

· лекарственные препараты:

- гидрокортизон;

- гидрокортизона ацетат;

- преднизолон;

- дексаметазон;

- триамцинолон;

- бетлометазон;

- флуметазона пиволат.

2. Минералокортикоиды:

· эндогенные вещества:

- альдостерон;

- 11-дезоксикортикостерон.

· лекарственные препараты:

- дезоксикортикостерона ацетат;

- дезоксикортикостерона метилацетат.


Минералокортикоиды.

Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) – это синтетический аналог природного минералокортикоида коры

надпочечников 11-дезоксикортикостерона.

Основные показания к применению минералокортикоидов и ДОКСА в том числе:

1. хроническая недостаточность надпочечников – болезнь Аддисона;

2. миастения;

3. астения;

4. адинамия.

Минералокортикоид ДОКСА типичный стероидный гормон, но имеет свои особенности механизма действия. Точкой приложения ДОКСА является эпителий канальцев почек, где образуется стероид-рецепторный комплекс. Образовавшийся комплекс связывается с ядерным хроматином, и происходит усиление синтеза ДНК, а в последующем повышается и синтез белка в цитоплазме, в частности происходит увеличение количество белка пермиаз, которые принимают участие в активном транспорте натрия из просвета канальцев через апикальную мембрану эпителия канальцев в клетку. Таким образом, происходит задержка натрия в организме. В результате увеличивается гидрофильность ткани – задержка в организме воды, что приводит к увеличению ОЦК, и в свою очередь к повышению АД.

Это способствует увеличению тонуса скелетных мышц и повышению их работоспособности.

Противопоказания.

1. Гипертоническая болезнь;

2. хроническая сердечная недостаточность, которая сопровождается отеками;

3. стенокардия;

4. заболевания почек;

5. цирроз печени с асцитом.

 

 

Альдостерон.

В медицине используются только синтетические аналоги: дезоксикортикостерона-ацетат (ДОКСА), триметилацетат (перкортен).



Механизм действия – циторецепторный. В эпителии дистальных канальцев нефрона способствуют синтезу белка-пермеазы, который реабсорбирует ионы натрия из мочи. Вторично усиливается секреция ионов калия, водорода, магния и аммония из организма в мочу.

Минералокортикоиды способствуют поляризации мембран клеток гладких мышц сосудов, чем усиливают их реакцию на сосудосуживающие средства.

Применение:

1. Первичная надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона).

2. Первичная артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями.

3. Диэнцефально-гипофизарная недостаточность, миастения, астения, адинамия, общая мышечная слабость.

Побочные эффекты:

· Гипернатриемия (отеки, увеличение АД).

· Гипокалиемия (анорексия, запор, нарушение сердечной деятельности).

· Гипокалиемический алкалоз.

Антагонист альдостерона – спиронолактон.

 

 

Препараты женских половых гормонов (фолликулов и желтого тела), их синтетические аналоги и антагонисты. Возможности применения в стоматологии.

 

Эстрогенные препараты.

Истинный гормон –эстрадиол.

Лекарственные препараты: эстрадиола дипропионат(внутримышечно); этинилэстрадиол(внутрь); нестероидное соединение с эстрогенной активностью гексэстрол(синэстрол, парентерально и внутрь).

Эстрогены способствуют развитию вторичных половых признаков и пролиферативной фазе в первой половине менструального цикла; препятствуют развитию остеопороза (препятствуют ре­зорбции костной ткани); оказывают благоприятное влияние на липидный состав крови: повышают уровень ЛПВП и снижают ЛПНП.



Применение:

· заместительная терапия при первичной недостаточности эстрогенных гормонов и связанных с этим нарушениях (недоразвитие половых органов, за­держка менструаций и т.п.);

· бесплодие, нарушения менструального цикла (обычно в сочетании с гестагенными препа­ратами: в первой половине цикла назначают эстроген, во второй – гестаген).

· комбинированные препараты эстрогенов в сочетании с гестагенами (климен, климонорм, трисеквенс)назначают женщинам при климактерических расстройствах (приливы, потливость, сердцеби­ение, парестезии, атрофический вагинит, остеопороз).

· Гексэстрол применяют при раке предстательной железы.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, нагрубание молочных желез, отеки (задержка Nа+ и воды), нарушения функции печени, повышение свертываемости крови (по­вышение уровней факторов свертывания крови II,IX, X и фибрино­гена, снижение уровня антитромбина III);возможны тромбозы.

Антиэстрогенные препараты: кломифен, тамоксифен, торемифен(фарестон) используют

· в качестве индукторов овуляции для лече­ния бесплодия, связанного с нарушением овуляции (ановуляторный цикл).

· в постменопаузном периоде при раке молочной железы.

Ингибиторы ароматазы (способствует образованию эстрона из андростендиола и эстрадиола из тестостерона) анастрозоли летрозол(фемара) препятствуют об­разованию эстрогенов и применяются при раке молочной железы в постменопаузном периоде.

 

Гестагенные препараты.

Прогестеронвводят внутримы­шечно 1 раз в день. Гестагенный препарат длительного действия оксипрогестерона капронатвводят внутримышечно 1 раз в неделю. Для назначения внутрь применяют аллилэстренол(туринал). При приеме внутрь эффективны левоноргестрел, линестренол, норэтистерон,ко­торые применяют обычно в составе противозачаточных средств.

· Гестагенные препараты снижают возбудимость миометрия во время беременности и поэтому применяются при угрожающих и начинающихся выкидышах.

· Гестагенные препараты в сочетании с эстрогенными назначают при бесплодии, нарушениях менструального цикла.

· Гестагены входят в состав противозачаточных средств для при­ема внутрь.

Побочные эффекты: акне, задержка жидкости в орга­низме, увеличение массы тела, бессонница, депрессии, гирсутизм, нарушения менструального цикла.

Антигестагенный препарат мифепристонпри­меняют для прерывания беременности в I триместре. Для этой цели мифепристон назначают однократно внутрь, а через 48 ч применя­ют один из препаратов простагландина Е1 – мизопростол (внутрь) или гемепрост (в виде пессария).

Мифепристон нарушает овуляцию и может быть использован в качестве посткоитального противозачаточного средства.

 

 


Просмотров 632

Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!