Главная Обратная связь Поможем написать вашу работу!

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






М-холиномиметические средства (М-ХМ)



М-холиномиметики стимулируют М-ХР различной локализации подобно ацетилхолину.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Кардиальные ветви вагуса иннервируют в основном синусовый узел сердца (миокард парасимпатическими волокнами не снабжается), под влиянием М-ХМ частота генерации импульсов синусового узла уменьшается. Развивается брадикардия, артериальное давление и минутный объем снижаются. Это приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде с повышением утилизации глюкозы и органических кислот. Также происходит снижение проводимости и автоматизма сердца.

Механизмы развития гипотонии:

1. Замедление работы сердца;

2. Стимуляция М-ХР сосудов скелетных мышц, что приводит к их расширению;

3. Стимуляция М-ХР потовых желез, что через ряд химических реакций вызывает повышенное образование брадикинина (эндогенный вазодилататор);

4. Расширение сосудов мозга, сердца, половых органов.

Влияние на бронхи. М-ХМ существенно повышают тонус бронхов, усиливают секрецию бронхиальных желез, что может вызвать приступ удушья.

Действие на ЖКТ. Под влиянием М-холиномиметиков повышается моторика ЖКТ (особенно тонкой кишки) и секреция желудочных и кишечных желез в том числе поджелудочной). Сфинктеры пищеварительного канала расслабляются. Скорость эвакуации пищевых масс возрастает, устраняется атония кишечника, запоры. Поэтому препараты данной группы используют при послеоперационной атонии кишечника.

Действие на слюнные и потовые железы. Секреция слюнных желез увеличивается, что может быть использовано в стоматологии (1% раствор пилокарпина гидрохлорида в каплях внутрь). В связи с сильным потогонным действием М-ХМ (до 10-14 литров пота в сутки) иногда применяют при острой почечной недостаточности, когда нет возможности использовать аппарат гемодиализа.

Влияние на структуры глаза.

1. Сужение зрачка - результат стимуляции М=ХР круговой мышцы радужки.

2. Снижение внутриглазного давления - сокращение круговых мышц приводит к открытию угла глаза (корня радужки), что ведет к расширению фонтановых пространств, находящихся в основании корня, и усилению оттока жидкости через них в шлеммов канал и венозный синус склеры.



3. Спазм аккомодации - результат сокращения цилиарной мышцы вследствие стимуляции в ней М-ХР. Это приводит к расслаблению цинновой связки, которая крепится к брюшку мышцы. При этом хрусталик вследствие своей эластичности становится более выпуклым, и зрение устанавливается на ближнее видение.

4. Слезотечение - результат стимуляции М-ХР слезных желез.

Действие на ЦНС. М-ХМ, возбуждая соответствующие рецепторы подкорковых и стволовых образований, могут вызвать гиперкинезы по типу паркинсонизма, особенно при склонности к судорогам.

Показаниями для применения М-ХМ являются: глаукома (глазные капли, мазь, пленки), атония кишечника и мочевого пузыря, гипотония матки.

Противопоказаны препараты при бронхиальной астме, брадиаритмиях, беременности, склонности к судорогам, тяжелых органических поражениях сердца.

 

 

Ингибиторы холинэстеразы. Классификация.Основные эффекты, их механизмы, применение. Интоксикация, помощь при отравлении

Антихолинэстеразные средства.

Инактивация медиатора АХ осуществляется в основном ферментом ацетилхолинэстеразой (АХЭ), которая локализуется в значительных количествах у мест выделения АХ, в постсинаптической мембране, что способствует быстрому энзиматическому гидролизу АХ с превращением его в холин и уксусную кислоту. Поэтому для облегчения передачи возбуждения необходимо заблокировать АХЭ и замедлить процесс гидролиза АХ. С этой целью применяют антихолинэстеразные средства. Это проявляется более выраженным и продолжительным действием АХ на холинорецепторы.



Исходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с АХЭ, их можно подразделить на две группы:

обратимого и необратимого действия (см. классификацию).

Выбор препаратов определяется их активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, длительностью

действия, наличием раздражающих свойств, токсичностью.

Показания к применению.

Прозерин – применяют при глаукоме, миастении, периферических параличах, атрофии зрительного нерва, атонии кишечника и мочевого пузыря. Является антагонистом антидеполяризующих миорелаксантов.

Галантамина гидробромид – применяют при миастении, периферических параличах (проникает через ГЭБ), атонии кишечника и мочевого пузыря. Оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы, потому для лечения глаукомы не

применяется.

Пиридостигмина бромид (калимин) - менее активен, по сравнению с прозерином, но действие продолжительнее, поэтому предпочтителен в амбулаторной практике. Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм, периферических параличах (после полиомиелита).

Инактивация медиатора ацетилхолина производится ферментом ацетилхолинэстеразой, который локализуется у мест его выделения - в постсинаптической мембране.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы производится для облегчения передачи возбуждения, что проявляется более выраженным и продолжительным действием ацетилхолина на холинорецепторы.

 

Классификация

1.Препараты прямого действия

-физостигмина салицилат

-прозерин

-галантамина гидробромид



 

2. Препараты «необратимого» (очень медленно выходят из связи с АХЭ) действия

-армин

 

Ингибирование АХЭ происходит за счёт взаимодействия веществ с участками фермента, которыми он связывается с ацетилхолином. Препятствуя гидролизу АХ, АХЭ средства усиливают и пролонгируют его мускарино- и никотиноподобные эффекты.

 

М – холиномиметическое действие

- Повышение тонуса и сократительной активности гладких мышц (круговая мышца радужки, ресничная мышца, мышцы бронхов, ЖКТ, желчных путей)

-брадикардия, ↓АД

-↑ секреции желёз

 

Н-холиномиметическое действие

-Стимуляция ЦНС

-Облегчение передачи возбуждения на скелетные мышцы

 

Используют при лечении глаукомы, так как способны снижать внутриглазное давление за счёт сужения зрачков (радужка становится тоньше, открываются каналы передней камеры, внутриглазное давление снижается)

Для устранения атонии кишечника, мочевого пузыря

При миастении, благодаря облегчению нервно-мышечной передачи

 


Просмотров 1063

Эта страница нарушает авторские права




allrefrs.ru - 2021 год. Все права принадлежат их авторам!