Производные фенилуксусной кислоты

Диклофенак (Diclofenacum), вольтарен, ортофен. Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Показания к применению и дозирование. Ревматические заболевания, остеоартроз, остреохондроз, люмбаго, ишиаз и др., травмы сухожилий, связок, мышц и суставов, воспалительные заболевания глаз. Прием внутрь 75-150 мг, детям 0,5-2 мг/кг; местно втирание 1% геля 2-4 г в 2-4 раза и закапывание в глаз по 1 капле 3-5 раза в сутки.

Противопоказания.В основном язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения, «аспириновая» бронхиальная астма, беременность (последний триместр), возраст до 6 лет.

Побочное действие. Диспептические расстройства, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, почек и поджелудочной железы, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические и другие местные реакции.

Форма выпуска.Таблетки в оболочках по 25, 50, 75 и 100 мг N.10, 15, 20, 30; таблетки ретард по 75 и 100 мг N.20, 30; таблетки кишечнорастворимые по25 мг N.30 и 50 мг N.20,50; капсулы по 75 мг N.20; капсулы ретард по 100 мг N. 20; капсулы ректальные по 50 и 100 мг N.6; порошок для раствора принимать внутрь в пакетах по 50 мг; суппозитории ректальные по 25, 50, 100 мг N. 5, 6, 10; 2,5% раствор в ампулах для инъекций по 2 и 3 мл N.5, 6 и 3,75% - по 2 мл; 1% гель для наружного применения в тубах по 20, 30, 40, 50, 60, 100 г и 5% - по 50 и 100 г; 1 и 2% мазь в тубах по 20, 30, 40 и 50 г; 1% крем в тубах по 20 г; 0,1% раствор глазные капли по 5 и 10 мл во флаконах-капельницах.

Oбразец рецепта. Rp.: Diclofenac natrii 0,025

D.t.d. N.30 in obd.

S. По 1 таблетке 2 – 4 раза в сутки.

#

Дифлунизал (Diflunisalum), долобид. Дифлунизал - нестероидное анальгезирующее и противовоспалительное средство. Оказывает пролонгированное действие. После однократного приёма внутрь эффект наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2-3 ч, продолжается 12 ч и более. Подобно другим нестероидным противовоспалительным препаратам, дифлунизал ингибирует биосинтез простагландинов, однако механизм действия препарата полностью не изучен.

Показания к применению и дозироваие.Для купирования болей, особенно при воспалительных процессах: при остеоартрите, ревматоидном артрите и др.; назначают также при алгодисменорее. Рекомендуемые дозы для взрослых: начальная (ударная) — 1 г; последующие (поддерживающие) — 0,5 г с промежутками 8-12 ч. Не следует принимать более 1,5 г в день.

Противопоказания. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно при желудочно-кишечных кровотечениях), повышенной чувствительности к салицилатам и другим нестероидным противовоспалительным препаратам, при беременности и кормлении грудью. Не следует назначать препарат детям (из-за отсутствия достаточного опыта). Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции почек и заболеваниях глаз (необходим офтальмологический контроль).

Побочное действие. В основном такие же, как при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсические явления, аллергические кожные реакции, проходящие «затуманивание» зрения и др.).

Форма выпуска.Таблетки по 250 и 500 мг N. 20, 30 и 50.

Производные оксикама

Пироксикам (Piroxicamum), пироксифер, эразон. Пироксикам оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2. Анальгетический эффект проявляется через 30 мин после перорального приема, противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед лечения. После однократного приема действие сохраняется в течение 24 ч.

Показания к применению и дозирование.Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: ишиас, тендовагинит, бурсит, артралгия, невралгия, миалгия, радикулит, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения), "аспириновая" астма, печеночная и/или почечная недостаточность; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез); детский возраст (до 14 лет), возраст старше 65 лет, беременность, период лактации; для ректального введения - проктит, аноректальные кровотечения.

Побочное действие.Диспептическиерасстройства, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени и почек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, геморрагия, нарушения сна, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшения зрения, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 10 и 20 мг N. 20 и 50, таблетки растворимые по 20 мг; суппозитории ректальные по 10 и 20 мг N.10; 1 и 2% раствор в ампулах по 1 и 2 мл N. 3 для внутримышечного введения; 0,5% гель по 35, 50 и 58 г в тубах.

Теноксикам (Tenoxicamum), противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее средство. Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ−1 и ЦОГ−2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией лизосомальных мембран, торможением выработки макроэргов, в т.ч. АТФ, угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления. Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей.

Показания к применению и дозирование.Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз; тендинит, бурсит, миозит; боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травмы.

Противопоказания.Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), гастрит тяжелого течения, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), нарушение свертываемости крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек.

Побочное действие.Как у пироксикама.

Форма выпуска.Капсулы по 20 мгN. 10, 20; таблетки по 20 мг N.30; суппозитории ректальные по 20 мг N.10; лиофилизированный порошок по 20 мг во флаконах для инъекционного раствора.

Лорноксикам(Lornoxicamum), ксефокам. Лорноксикам - нестероидный противовоспалительный препарат класса оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием изофермента ЦОГ. Кроме того, лорноксикам нарушает процесс высвобождения кислородных радикалов из активированных лейкоцитов. Неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ−1 и ЦОГ−2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему.

Показания к применению и дозирование.В основном также как у пироксикама – артриты, болезнь Бехтерева, острый болевой синдром в дозе 8-16 мг внутрь 2 раза в сутки перед едой и внутривенно в той же дозе в 2 мл растворителя.

Противопоказания и побочное действие.Как у пироксикама.

Форма выпуска.Таблетки по 4 и 8 мгN.10. 20, 30, 50, 100; лиофилизированный порошок по 8 мг во флаконах для раствора внутривенного введения.

Мелоксикам (Meloxicamum), мовалис, милокс. Милоксикам - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.

Показания к применению и дозирование.В основном ревматиоидный артрит, остеоартриты, артрозы в дозе 7,5-15 мг внутрь во время еды и внутримышечно 1 раз в день, а также ректально 15 мг.

Противопоказания. Как у пироксикама, а также беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Побочное действие.Как у пироксикама.

Форма выпуска.Таблетки по 7,5 и 15 мг N. 10, 20, 50; 1% раствор по 1,5 мл в ампулах для внутривенного ведения; суппозитории ректальные по 15 мг N.6.