Тема: Механізм дії застосування протизапальних і протиалергічних засобів

Протизапальні агенти поділяються на дві основні групи: нестероїдні протизапальні засоби і глюкокортикостероїди (ГКС). Протизапальна дія глюкокортикостероїдів у значній мірі зв’язана з їх здатністю пригнічувати утворення арахідонової кислоти з мембранних фосфоліпідв за рахунок гальмівного впливу на фосфоліпазу А2. Це призводить до зменшення утворення таких агентів з протизапальною активнстю, як простагландини та лейкотрієни. ГКС також пригнічують утворення цитокінів прозапальної дії: інтерлейкінів-1,-2,-6,-8, фактору некрозу пухлин. Проявляючи універсальну мембраностабілізуючу дію, ГКС зменшують пошкодження тканин гідролітичними ферментами лізосом, сприяють зниженню проникності судинної стінки. Крім того, вони гальмують систему комплементу, фагоцитарну активність нейрофілів та їх міграцію у вогнище запалення, пригнічують активність фібробластів і розвиток сполучної тканини.

Кислота ацетилсаліцилова, або аспірин – нестероїдний протизапальний засіб, який використовується в клініці більше 100 років. В наш час у всьому світі щорічно вироб­ляється близько 50 тисяч тонн аспірину. Кислота ацетилсаліцилова (АСК) всмоктується в шлунку і верхніх відділах тонкого кишечника. Латентний період становить 30 хв. максимальний вміст у плазмі крові спостерігається через 2 год., тривалість дії – 4-6 год. Як протизапальний агент кислота ацетилсаліцилова призначається у добовій дозі 3-4 г (до 6 г). Кінетика АСК залежить від дози. При застосуванні у низькій дозі (300-600 мг) її рівень у плазмі підвищується пропорційно. При збільшенні разової дози препарату до 1-2 г його концентрація у плазмі крові наростає непропорційно швидко, що може призвести до розвитку інтоксикації. Тому разова доза препарату не повинна перевищувати 1 г. Застосовується при ревматизмі, інфекційно-алергічн Індометацин, або метиндол, – нестероїдний протизапальний засіб, який є похідним індолоцтової кислоти.

Препарат застосовують всередину по 25-50 мг 2-3 рази на день. Швидко і майже повністю абсорбується з кишечника. Максимальна дія розвивається через 2 год. Період напіввиведення становить 7 год. Індометацин є одним із найсильніших протизапальних засобів. Ефективний при ревматоїдному артриті, периартритах, анкілозуючому спондиліті (хворобі Бехтерева), остеоартрозах, подагрі, запальних захворюваннях сполучної тканини, кістково-м’язової системи, тромбофлебіті. Призначають звичайно довго. При раптовій відміні препарату патологічний процес може знову загостритися. Індометацин проявляє також значну анальгезуючу та інтепіретичну дію.

Побічна дія спостерігається у 25-50 % хворих, яким призначають препарат. Характерні диспепсичні розлади. Проявляє ульцерогенну дію, що може закінчитися кровотечами, перфорацією. Для профілактики негативного впливу на шлунково-кишковий тракт препарат необхідно приймати після їди, запивати молоком, розчином натрію гідрокарбонату, застосовувати антацидні засоби.ому міокардиті, ревматоїдному поліартриті, системному червоному вовчаку тощо.

Ібупрофен, або бруфен, – похідне пропіонової кислоти. За силою протизапальної дії він поступається перед індометацином. Проявляє анальгезуючу та жарознижувальну дію Як протизапальний агент застосовують у добовій дозі 0,6-1,2 г. Призначають усередину 3-4 рази на добу при ревматоїдному артриті, деформуючому остеоартрозі, анкілозуючому спондиліті, особливо в тих випадках, коли хворі не переносять аспірин. В ібупрофену невелика побічна дія. Іноді викликає диспепсичні розлади, алергічні реакції. Можлива перехресна алергія з пеніциліном.

Амізон – препарат, синтезований науковцями України, проявляє анальгезуючу, жарознижувальну і протизапальну активність. Індукує синтез ендогенного інтерферону. Антипіретична та протизапальна дія препарату перевищує активність саліцилатів, бутадіону та ібупрофену. Використовується всередину при больових синдромах при остеохондрозі, артритах, невралгіях, менінгоенцефаліті, при хронічному бронхіті, при вірусному гепатиті. Засіб малотоксичний, добре переноситься хворими.

Піроксикам – похідне оксикаму. Проявляє високу протизапальну активність. Добре всмоктується при призначенні всередину. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 3-5 год, період напіввиведення – 48-50 год. Добова доза – 20-40 мг (при збільшенні її до 60 мг дія зростає, але збільшується кількість побічних ефектів). Препарат призначають 1-2 рази на добу. Недоліком засобу є досить високий ризик шлунково-кишкових кровотеч, що зв’язують з його великим периодом напіввиведення. Відповідно, тривала затримка піроксикаму в організмі істотно збільшує його гальмівний вплив на агрегацію тромбоцитів.

Самостійна робота №33