Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Вещества, угнетающие глутаматергические влияния



(блок NMDA-рецепторов)

Амантадин Механизм действия блокирует NMDA-рецепторы, и, тем самым, снижает стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, возникающее на фоне недостаточности дофамина.

Действует препарат быстро: улучшение наступает через 1–2 дня, максимальный эффект через несколько дней.

Побочные эффекты: головная боль; дискинезия; диспепсия; с осторожностью назначают больным с психическими заболеваниями (может повышаться возбудимость ЦНС), тиреотоксикозом, эпилепсией; не назначают препарат вечером.

Препараты, снижающие активность холинергической системы

Циклодол (Сертан) механизм действия связан с центральным и периферическим М-холиноблокирующим эффектом. Рекомендуется больным с преобладанием тремора, так как наиболее эффективно устраняет тремор, слабо влияет на ригидность и гипокинезию.

Применяют для лечения больных с болезнью Паркинсона и при лекарственном паркинсонизме, вызванным антипсихотическими средствами.

Побочные эффекты: сухость во рту; тахикардия; запоры; возможно возбуждение и галлюцинации; при длительном применении развивается привыкание.

Противопоказания: глаукома; гипертрофия простаты.

Бипериден (Акинетон Блокирует центральные и периферические холинорецепторы. В связи с М-холиноблокирующим действием обладает спазмолитическими свойствами.

Побочные эффекты аналогичны как у циклодола.

Противопоказания: глаукома; гипертрофия простаты; склонность к тахикардии

 

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ № 3

 

Тема занятия. БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ СРЕДСТВА.

Анальгетики – ЛС, избирательно подавляющие болевую чувствительность.

Классификация

I. Средства преимущественно центрального действия

А. Наркотические анальгетики

1. Агонисты: морфин, кодеин, омнопон, промедол, фентанил, суфентанил.

2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты: пентазоцин, налбуфин,

буторфанол, бупренорфин.

Б. Ненаркотические анальгетики

1. Производные парааминофенола: парацетамол.

2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетическим



компонентом действия: карбамазепин, амитриптилин, имизин, кетамин, закись азота, клофелин, баклофен и др.

II. Средства преимущественно периферического действия

Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая.

Производные пиразолона: метамизол-натрий, фенилбутазон.

Производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен.

III. Средства со смешанным механизмом действия – трамадол.

Наркотические анальгетики (НА) – ЛС растительного или синтетического происхождения, избирательно подавляют восприятие боли, повышают ее переносимость, уменьшают эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли.

Таблица 4.1.Локализация и функции опиодиных рецепторов

Рецептор Локализация Эффекты активации
μ Неостриатум, кора, таламус, гиппокамп, миндалевидное тело, поверхностный слой серого вещества задних рогов сп/м, большое ядро шва, околоводопроводное серое вещество, n. accumbens. Супраспинальная и спинальная анальгезия, эйфория и лекарственная зависимость, седативное действие, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ, миоз, брадикардия, секреция пролактина, гормона роста.
δ Обонятельная луковица, кора, неолстриатум, таламус, гипоталамус, ствол мозга, поверхностный слой серого вещества задних рогов сп/м, n. accumbens. Супраспинальная и спинальная анальгезия, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ, секреция гормона роста.
κ Кора головного мозга, перегородка, n. accumbens, межножковое ядро. Супраспинальная и спинальная анальгезия, седативный эффект, дисфория, миоз.

Механизм обезболивающего действия.



Основные компоненты:

1) угнетение процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути; 2) нарушение субъективно-эмоционального восприятия боли и реакции на нее.

 

НА являются лигандами опиоидных рецепторов:

• потенцируют тормозящее влияние эндогенной антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов;

• нарушают в пластинах задних рогов сп/м выделение медиаторов боли;

• усиливают нисходящий тормозной контроль над деятельностью сп/м;

• подавляют суммацию болевых импульсов в таламусе;

• уменьшают активацию болевыми импульсами эмоциональных и вегетативных центров гипоталамуса, лимбической системы и коры больших полушарий;

• ослабляют отрицательную эмоциональную и психическую оценку боли.

Основные фармакологические эффекты морфина (μ+++>κ+=δ):


Центральные:

- анальгезия

- эйфория

- психическая и физическая зависимость

- седативный и снотворный

- угнетение дыхательного центра

- угнетение кашлевого рефлекса

- миоз, спазм аккомодации (стимуляция центров глазодвигательного нерва)

- ↑ секреции пролактина, АДГ

- возбуждение дорзального ядра n. vagus

- тошнота, рвота (15-40%) (стимуляция рецепторов пусковой зоны рвотного центра

Периферические

- угнетение моторики ЖКТ

- угнетение секреции желез ЖКТ

- повышение тонуса сфинктеров ЖКТ

- повышение тонуса гл/м кишечника

- повышение тонуса гл/м бронхов

- повышение тонуса сфинктеров мочеточников и мочевого пузыря

 


 

Промедол (μ++>κ+=δ).

По анальгезирующей активности уступает морфину в 3-4 раза. Реже вызывает тошноту и рвоту, меньше угнетает дыхательный центр, снижает тонус бронхов и мочеточников, в меньшей степени вызывает спазм гл/м ЖКТ, усиливает сократительную активность миометрия.

Фентанил (μ++>κ+=δ).

Превосходит морфин по анальгезирующей активности в 100-400 раз. Оказывает кратковременное (до 30 мин) действие. Вызывает выраженное угнетение дыхания.

Пентазоцин (κ++δ+μ-).

Не вызывает эйфорию, может вызывать дисфорию, низкий риск развития зависимости, меньше угнетает дыхание и моторику ЖКТ. Повышает работу сердца вследствие увеличения преднагрузки (не применять при инфаркте миокарда!).

Бупренорфин (μ±).

Превосходит морфин по анальгетической активности в 20-60 раз. Меньше влияет на ЖКТ. Обладает низким наркогенным потенциалом.

Буторфанол (μ±κ+++).

Активнее морфина в 3-5 раз. По действию на сердце сходен с пентазоцином. Меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр и реже вызывает зависимость.

Острое отравление НА

Симптомы:

• оглушение, потеря сознания, кома

• угнетение дыхания (прогрессирующее падение минутного объема дыхания, неправильное и периодическое дыхание)

• кожные покровы бледные, холодные

• миоз (при выраженной гипоксии – мидриаз)

• спинальные сухожильные рефлексы сохранены

• аритмия

• гипотензия

• рвота

• задержка мочеиспускания и дефекации

Смерть от паралича дыхательного центра.

Меры помощи:

• ликвидация дыхательных расстройств (ИВЛ);

• конкурентный антагонист - налоксон –внутривенно;

• мероприятия по ускорению выведения НА.

ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ № 4

 

Тема занятия. АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МАНИЙ.


Просмотров 500

Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2020 год. Все права принадлежат их авторам!