Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Классификация противопаркинсонических средств



I. Препараты, которые повышают активность дофаминергической системы:

1 . Предшественники дофамина:

· леводопа;

· леводопа + карбидопа = наком, синемет;

· леводопа + бенсеразид = мадопар.

Для уменьшения побочных периферических явлений леводопу комбинируют с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид).

2 . Агонисты дофаминовых рецепторов:

· бромокриптин;

· перголид (пермакс).

3 . Ингибиторы МАО-В:

· селегилин.

4 . Ингибиторы КОМТ:

· энтакапон;

· толкапон.

II. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния (блок NMDA-рецепторов):

· мидантан;

· глудантан.

III. Препараты, которые снижают активность холинергической системы:

· тригексифенидил (циклодол, сертан);

· бипериден (акинетон).

Препараты блокируют центральные М-холинорецепторы (используют для лечения паркинсонизма, который вызван нейролептиками).

Препараты, повышающие активность дофаминергической системы:

Предшественники дофамина

Леводопа - представляет собой левовращающий изомер дифенилаланина, который является предшественником дофамина. В отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ, а затем — в нейроны. В нейронах леводопа под влиянием ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин, который, накапливаясь в базальных ганглиях, устраняет или уменьшает проявления паркинсонизма.

Побочные эффекты: анорексия; тошнота; рвота; головные боли, головокружение; аритмия, желудочковая тахикардия; ортостатическая гипотония; нарушение функции печени; в больших дозах может проявиться дискинезия; при повторном введении понижается эффективность; «on-off»-феномен — чередование гипо- и гиперкинезии.

Периферические эффекты: связаны с тем, что леводопа превращается в дофамин и на периферии, поэтому возникает — аритмия, рвота, ортостатическая гипотензия, поражение печени.

Противопоказания: выраженный атеросклероз; артериальная гипертензия; печеночные заболевания; глаукома; беременные и кормящие женщины (может нарушать развитие костного скелета); во время лечения нельзя принимать витамин В6 , т. к. он блокирует действие леводопы.



В процессе лечения следует периодически проводить анализы крови (агранулоцитоз, лейкопения), проверять функции печени и почек.

Синемет (Наком) Комбинированный препарат — Levodopum 0,25, Carbidopum 0,025.

Carbidopum не проникает через ГЭБ. Ингибирует ДОФА-декарбоксилазу на периферии, поэтому снижает образование дофамина, уменьшая проявление периферических нежелательных эффектов.

 

Агонисты дофаминовых рецепторов

Бромокриптин (Парлодел) Агонист D2-рецепторов, обладает отчетливой противопаркинсонической активностью, а также способен тормозить продукцию пролактина и гормона роста. Вызывает рвотный эффект, снижает АД и температуру тела.

Побочные эффекты: анорексия; тошнота; рвота; запоры; ортостатическая гипотония; дискинезия; нарушение сознания; галлюцинации; головные боли; бессонница.

Противопоказания: беременным в первом триместре беременности.

 

Перголид механизм действия связан с активицией D1 и D2-рецепторов.

Подавляет продукцию пролактина и соматотропного гормона.

Побочные эффекты: аритмии; головокружение; нарушение сна; сухость во рту; анорексия; запоры.

Противопоказания: беременностиь и кормлениеи грудью.

Ингибиторы МАО-В

Селегилин (Депренил) Проникает через ГЭБ, блокирует фермент МАО-В, осуществляющий инактивацию дофамина. Таким образом, препарат создает условия для увеличения уровня дофамина. Обычно его назначают с леводопой.



Побочные эффекты: бессонница; анорексия; тошнота; рвота; дискинезия; нарушение функции печени.

Противопоказания: беременность и кормление грудью.

Ингибиторы КОМТ

Толкапон - механизм действия: блокирует фермент катехол-О-метилтрансферазу, участвующий в инактивации леводопы и дофамина.

При совместном применении с леводопой позволяет снизить дозу последней и обеспечить ее более стабильную концентрацию в головном мозге.

Побочные эффекты: тошнота; рвота; анорексия.

Противопоказания: беременность и кормлениие грудью; с осторожностью больным с выраженными нарушениями функций печени и почек (каждые 6 недель терапии необходимо определять уровни трансаминаз).


Просмотров 413

Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2020 год. Все права принадлежат их авторам!