Пассивная диффузия (определяется градиентой концентрации)

Это транспорт ЛС по закону диффузии, т.е. перемещение ЛС через клеточную мембрану из места с более высокой концентрацией ЛС в место, где его концентрация ниже. Пассивная диффузия продолжается до тех пор пока концентрация ЛС по обе стороны биомембраны не сравняется.

Облегченная диффузия

Это транспорт ЛС через мембраны клетки с участием специфических молекул переносчиков. В этом случае перенос ЛС осуществляется тоже по разности концентрации, но скорость переноса выше.

Активный транспорт

Это транспорт ЛС против концентрации. При этом виде переноса ЛС необходимы энергетические затраты. Например: транспорт йода в щитовидную железу. Концентрация йода в крови в 10 раз ниже, чем в железе.

Пиноцитоз

Это транспорт ЛС путем выпячивания биологических мембран, охватывания ЛС и перемещения его внутрь клетки. Так проникают только крупные молекулы.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛС В ОРГАНИЗМЕ.

После всасывания ЛС попадает в системное циркулярное русло и распределяется по органам и тканям организма. Что влияет на распределение ЛС в организме?

1. Растворимость в воде и липидах

2.Связывание с белками крови

3.Особенность регионарного кровотока

1.Гидрофильные ЛС, имеющие малый молекулярный вес, легко проходят во внеклеточные области, но не могут проникнуть через мембраны клеток и через гематоэнцефалический барьер. Липофильные ЛС, легко проникают через клеточные мембраны и быстро распределяются по всему организму. Нерастворимые ни в воде , ни в жирах ЛС могут проникать через мембраны клеток только через поры или путем активного транспорта.

2.ЛС попадая в циркуляторное русло (кровеносное или лимфатическое) в зависимости от своей химической структуры связывается с белками плазмы крови и теряет способность проникать через мембраны клеток и находится с рецепторами, т.е. становится фармакологически неактивным. В циркуляторном русле свободная и связанная часть ЛС с белками плазмы крови находятся в состоянии постоянного динамического равновесия. Т.е. белки плазмы крови играют роль депо ЛС, регулирующего баланс между неактивной формой ЛС и его свободной биологически активной фракцией. Это имеет значение, когда принимают несколько ЛС. При этом может возникнуть конкуренция и одно ЛС может вытеснить другое ЛС, что может максимально превысить его концентрацию и вызвать отравление.

3.ЛС попадая в циркуляторное русло, в первую очередь, достигает наиболее хорошо кровоснабжаемые органы (сердце, мозг, легкие, печень, почки, мышцы, жировая ткань, слизистые оболочки, кожа)

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛС В ОРГАНИЗМЕ

ЛС поступающие в организм, являются для него ксенобиотиками, следовательно, они подлежат выведению. Комплекс физико-химических и биохимических реакций, в результате которых ЛС превращается в продукт, который легче выводится из организма, называется биотрансформацией. Выделяют два вида превращения ЛС: метаболическая трансформация и коньюгация.Метаболическая трансформация, это превращение ЛС в результате окисления, восстановления и гидролиза.Коньюгация – это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к ЛС или его метаболитам ряда химических групп или молекул эндогенных соединений. При биотрансформации образуются менее активные и менее токсичные средства, но не всегда.Биотрансформация может происходить во многих органах и тканях (почки, легкие, плазма, кишечник)но наиболее часто в печени. На биотрансформацию ЛС оказывает влияние: возраст, пол, вредные привычки, особенность питания, но самое главное это состояние печени и печеночного кровообращения.

ВЫВЕДЕНИЕ. ЭКСКРЕЦИЯ. ЭЛИМИНАЦИЯ ЛС.

ЛС выводятся из организма в виде метаболитов, конъюгатов или в неизмененном виде. Пути выведения: почки (моча); желчь, кишечник (экскрименты); легкие (выдыхаемый воздух); железы (слюнные, потовые, слезные, молочные, сальные).

Почками выводятся гидрофильные ЛС. При этом возможно обратное всасывание липофильных ЛС – резорбция. Снижает резорбцию щелочное питье. Через желчь и кишечник выделяются липофильные ЛС. Молочными железами выводятся многие ЛС( антибиотики, никотин). Потовыми и сальными железами – липофильные ЛС.

ВИДЫ ФАРМАКОТЕРАПИИ

1.Этиотропная ФТ – направленная, на устранение причины болезни.

2.Патогенетическая ФТ – способствующая, устранению или ограничению патологических процессов вызвавших заболевание.

3.Заместительная ФТ – применяемая с целью возмещения дефицита эндогенных биологически-активных веществ.

4.Симптоматическая ФТ – направленная на устранение симптомов, т.е. проявления болезни.

5.Профилактическая ФТ - применяемая для предупреждения возникновения заболевания.

6.Паллиативная ФТ – применяемая для облегчения страдания неизлечимых больных.