Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ И ТРАНСБУККАЛЬНЫЙ СПСОБ ВВЕДЕНИЯ



Лекция №1.

ТЕМА «Общие вопросы клинической фармакологии»

План лекции:

Задачи КФ

Принципы наименования ЛС.

Терминология

Некоторые вопросы ФД

Некоторые вопросы ФК

6. Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)

 

 

Задачи КФ

КФ - медицинская наука, которая занимается вопросами изучения действия ЛС на организм здорового и больного человека с целью ее применения. Как наука К.Ф возникла в первой половине 20 века, но особенно бурное развитие ее началось с 60-х годов. КФ изучает влияние ЛС на больного, и если необходимо на здорового человека, процессы всасывания, распределения, биотрансформации и выведения ЛС влияния побочных реакций, особенности действия и влияния различных состояний организма на чувствительность к ЛС, взаимодействие различных ЛС при их совместном применении, влияние пищи на действии ЛС.

Задачи КФ

-выбор ЛС для лечения конкретного больного

-определение наиболее подходящих для пациента л. форм и режима их применения

-выбор пути введения ЛС

-маниторное наблюдение за действием ЛС

-предупреждение и устранение побочных эффектов и нежелательных последствий взаимодействия ЛС

-формирование у студентов и врачей клинического мышления в отношении использования ЛС

Прежде чем начать лечение, врач должен ответить себе на следующие вопросы:

- каких конкретных изменений в состоянии пациента он хочет добиться

- какие ЛС могут оказать желаемый эффект

- какой препарат наиболее подходит для данного пациента

- каким образом лучше всего применить ЛС

- какие еще эффекты может вызвать выбранный препарат, может ли он повредить пациенту

-каково соотношение пользы и риска вреда при приеме ЛС

Принципы наименования лекарственных средств.

Каждое ЛС имеет, как правила три названия

- полное химическое название - широко не используют только в специальных справочных изданиях



- международное непатентованное название (МНН), которое утверждается официальными органами здравоохранения

- коммерческое или фирменное, которое является собственностью фирмы изготовителя (ее торговой маркой) Нифедипин ( коринфар, адалат, фенигидин, кордипин, нифекард) Нередко фирмы вводят в названия ЛС буквосочетания, определяющее принадлежность ЛС к той или иной фирме-КЕТ, МАК, ТЕВО, НИКОМЕД, а также слова или цифры определяющие особенность лек. формы-ЛОНГ, РЕТАРД, SR,- пролонгированная лек. форма. СПРЕЙ- ингаляционная лек. форма. Тромбо АСС 50, тромбоАСС100, цифры указывающие на количество действующего вещества в мг. Дженерик – слово английское, обозначает в переводе копия с оригинала. Это производство ЛС по перепроданным лицензиям.

Терминология

- биологически активное вещество- вещество способное оказывать влияние на биологические процессы в организме

-эндогенное

- экзогенное

- ксенобиотик - чужеродное для организма вещество

-плацебо-пустышка - индифферентное вещество

- срок годности - утвержденное законодательным органом время хранения ЛС в течении которого оно сохраняет свои химические, микробиологические и терапевтические свойства

- биодоступность – полнота и скорость всасывания ЛС которое характеризуется количеством действующего вещества, поступающего в системное кровообращение или место действия после применения его



- период полувыведения (Т ½) – время в течение которого концентрация ЛС в тканях, в плазме крови уменьшается в 2 раза

- элиминация (удаление) - % снижения концентрации лс в плазме крови в единицу времени , что характеризует скорость освобождения крови от лс

- клиренс – (Cl) –очищение – условный объем плазмы крови, освобождающийся от ЛС за единицу времени (мл/мин). Почечный клиренс, печеночный клиренс. Количество ЛС в моче / количество ЛС в плазме

- полипрагмазия – одновременное назначение нескольких ЛС

- селективное действие – избирательное действие ЛС

- синергизм– совместное действие ЛС, взаимно усиливающее эффект действия каждого из них (сенситизация, аддитивный, суммарный, потенцированный)

-лекарственное вещество- это химическое вещество, которое благодаря своим химическим и физическим свойствам, в определенном количестве оказывает терапевтическое действие.

-лекарственное средство или препарат- это лекарственное вещество в определенной лекарственной форме.

-лекарство-это одно или несколько ЛС в определенной форме и для конкретного пациента.

-лекарственная форма- это форма, в которой лекарство выпускается.

Лекарственная форма подразделяется:

1.по физическому состоянию: твердые, мягкие, жидкие, газообразные

2.для наружного применения, внутреннего, для инъекций.

3.разделенная на дозы и не дозированная.

-градиента - величина, отражающая количественные изменения концентрации вдоль одной из осей органа или клетки.

Некоторые вопросы фармакодинамики

Механизм действия ЛС

Важнейшими характеристиками действия ЛС являются:

1.Время действия ЛС,

2.Быстрота наступления эффекта, его сила и продолжительность.

1. Время действия ЛС

1.латентный период; 2. период максимального действия;

3- время удержания эффект;

4- время последействия.

Латентный период ЛС – это время, которое проходит от момента приема ЛС до начало его действия.

Период максимального действия ЛС – это время, в течение которого в максимальной мере проявляется терапевтический эффект.

Время удержания эффекта – время определяет количество и длительность приема ЛС.

Время последействия - -это время после прекращения приема ЛС, в течение которого в организме сохраняются функциональные изменения , вызванные действием ЛС.

 

2.Быстрота, сила и продолжительность действия ЛС зависит:

- от скорости введения и количества

- от функционального состояния всего организма или органов мишеней.

- от биодоступности

- от лекарственной формы

Выделяют 4 механизма действия ЛС:

1. прямое химическое взаимодействие

2. физико-химическое воздействие на мембране клеток

3.действие на специфические ферменты

4.действие на специфические рецепторы

1.Прямое химическое взаимодействие.

Это редкий механизм действия, заключается в том, что ЛС непосредственно взаимодействуют с молекулами или ионами, образующиеся в норме или при патологических состояниях в организме. Это могут быть антидоты, при отравлении солями ртути, хрома, мышьяка. Или антациды, при отравлении щелочами.

2.Физико- химическое взаимодействие на мембраны клеток.

Известно, что изменение трансмембранного потенциала нервных и мышечных клеток обеспечивает функционирование основных жизнеобеспечивающих систем организма. В основе этих процессов лежит движение через клеточную мембрану ионов натрия, калия, кальция, хлора. Механизм действия ЛС связан с их способностью менять или блокировать трансмембранный ионный ток, т.е. изменять физико-химические свойства мембран мышечных или нервных клеток.

Это антиаритмические, противосудорожные, местные анестетики.

3.Действия на специфические ферменты.

Это способность ЛС влиять на активность различных ферментов. ЛС, увеличивающие активность ферментов называют индукторами ферментов. Самый известный индуктор это фенобарбитал. ЛС, угнетающие активность ферментов называют ингибиторы. Самый известный ингибитор это циметидин.

4.Действие через специфические рецепторы.

В процессе эволюции в организме человека выработались специальные высоко специфические биологически активные вещества-медиаторы, и специальные

высоко специфические клеточные мембраны-рецепторы, которые взаимодействуя друг с другом, обеспечивают стабильный гомеостаз (процесс обеспечивающий постоянство внутренней среды организма т.е. терморегуляцию, обмен веществ, рН крови, АД)

Сродство рецепторов к экзогенным медиаторам или ЛС называется аффинность.

Быстрота и прочность связывания с рецепторами ЛС называется аффинитет. ЛС,

обладающие внутренней активностью и аффинитетом к рецептору являются агонистами, т.е. эти ЛС действуют подобно физиологическим веществам, вырабатываемыми в организме. ЛС обладающие аффинитетом к рецепторам и препятствующие взаимодействию с рецептором эндогенных или экзогенных агонистов называются антагонистами.

По особенностям своего действия на организм все ЛС можно разделить на две большие группы:

1.ЛС, обладающие неспецифическим действием. Это витамины, глюкоза, адаптогены.

2.ЛС, обладающие специфическим действием, они имеют четкие показания к применению. Специфическое действие ЛС может быть избирательным или селективным и неизбирательным или неселективным.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ОСОБЕННОСТИ ВВЕДЕНИЯ ЛС.

Выбор пути введения ЛС обусловлен его способностью растворятся в воде или липидах, а также особенностями течения и локализации патологического процесса. Пути введения ЛС делят: 1.энтеральные – орально, сублингвально, ректально, дуоденально, трансбуккально и 2.парентеральные - инъекционные, ингаляционные, трансдермальные и через слизистые.

При любом способе введения ЛС интенсивность его эффекта зависит от его биоусвояемости или биодоступности. Естественно, что при в/в введении и всех способах введения в системный кровоток, биодоступность ЛС составляет 100%. При любом другом способе введения ЛС поступлению его в системный кровоток предшествует фаза всасывания. Всасыванием (абсорбцией) ЛС называется процесс поступления ЛС в кровеносную или лимфатическую систему из мест введения.

ОСОБЕННОСТИ ВВЕДЕНИЯ ЛС ПРИ ОРАЛЬНОМ ПРИЕМЕ.

Всасывание может начинаться уже в ротовой полости (липофильные ЛС). В желудке всасывание ЛС невелико, т.к. желудок имеет малую всасывающую поверхность. ЛС быстро эвакуируется из желудка. Основное всасывание ЛС происходит в тонком кишечнике этому способствует большая площадь всасывания и особенность эпителия через который проникают липофильные и гидрофильные ЛС. Всасывание ЛС может происходить и в толстом кишечнике. На всасывание ЛС из ЖКТ могут влиять следующие причины:

1.Взаимодействие ЛС с желудочным соком и ферментами

2.Взаимодействие с микрофлорой кишечника

3.Взаимодействие с пищей

4.Функциональное состояние ЖКТ (перистальтика)

5.Функциональное состояние слизистой оболочки тонкого кишечника

ЛС всосавшись попадает в систему воротной вены печени и затем в системное циркулярное русло (пресистемная элиминация). Прохождение ЛС через печень приводит к снижению биодоступности.

СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ И ТРАНСБУККАЛЬНЫЙ СПСОБ ВВЕДЕНИЯ.

Всасывание идет быстрее, чем при оральном способе введения. ЛС сразу попадает в системное русло крови. ЛС можно выплюнуть. Плохо то, что может быть раздражение слизистых оболочек.

РЕКТАЛЬНЫЙ СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ.

ЛС сразу поступает в системный кровоток минуя печень.

ИНТРАНАЗАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ ЛС.

Водные растворы всасываются плохо, лучше масляные растворы.

ТРАНСДЕРМАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ ЛС.

ЛС сразу попадает в системный кровоток минуя печень.

 

ТРАНСПОРТ ЛС В КЛЕТКУ

ЛС попадает в клетку одним из 4-х известных механизмов:


Просмотров 593

Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2020 год. Все права принадлежат их авторам!