Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






ПРЕПАРАТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ И ИХ АНТАГОНИСТОВ



Классификация лекарственных средств, влияющих на опиоидные рецепторы, приведена в табл. 41. Препараты можно разделить натри группы:

· анальгетики — полные агонисты (преимущественно µ-опиоидных рецепторов);

· анальгетики с комбинированным действием — частичные (парциальные) агонисты µ-опиоидных рецепторов со свойствами агонистов или антагонистов к-опиоидных рецепторов (средства этой группы слабее угнетают дыхательный центр и обладают меньшим наркогенным потенциалом);

· антагонисты опиоидных рецепторов.

Трамадол состоит из двух энантиомеров. Один энантиомер взаимодействует с опиоидными µ-рецепторами, другой нарушает нейрональный захват норадреналина и в меньшей степени — серотонина. Оба энантиомера повышают выделение серотонина из пресинаптических окончаний. В результате этих эффектов трамадол усиливает сегментарное и нисходящее серотонинергическое тормозящее влияние на передачу ноцицептивных импульсов в задних рогах спинного мозга.

 

Таблица 41. Наркотические анальгетики и их антагонисты

Препараты Коммерческие названия Влияние на опиоидные рецепторы Анальгетическая активность по отношению к морфину  
        µ к δ      
НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ ПОЛНЫЕ АГОНИСТЫ  
Производные фенантрена  
МОРФИН   +++ +      
КОДЕИН (МЕТИЛМОРФИН)   ++ +   Меньше в 5 — 7 раз  
ЭТИЛМОРФИН ДИОНИН ++ +   Такая же  
Производные пиперидина  
ПРОМЕДОЛ (ГРИМЕПЕРИДИН)   ++     Меньше в 3 — 4 раза  
ФЕНТАНИЛ   +++     Больше в 100 — 300 раз
РЕМИФЕНТАНИЛ УЛТИВА +++     Больше в 100 — 300 раз
ПИРИТРАМИД ДИПИДОЛОР ++     Такая же
ПРОСИДОЛ   ++     Меньше в 3 — 4 раза
Производное циклогексанола
ТРАМАДОЛ ПРОТРАДОН ТРАМАЛ ++     Меньше в 3 — 5 раз
АНАЛЬГЕТИКИ С КОМБИНИРОВАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ Производные фенантрена
БУПРЕНОРФИН БУТРАНАЛ НОРФИН ТОРГЕЗИК ТРАНСТЕК ч   ? Больше в 25 — 50 раз
БУТОРФАНОЛ БЕФОРАЛ МОРАДОЛ СТАДОЛ ч +++ ? Больше в 5 раз
НАЛБУФИН НУБАИН ++   Такая же
Производное бензоморфана
ПЕНТАЗОЦИН ЛЕКСИР ФОРТРАЛ ч ++   Меньше в 3 — 4 раза
АНТАГОНИСТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
Производные фенантрена
НАЛОРФИН АНТОРФИН +++    
НАЛОКСОН НАРКАНТИ  
НАЛТРЕКСОН    

Примечание. Влияние на опиоидные рецепторы (1 — 3) — + — полный агонист; Ч — частичный агонист; — — антагонист; ? — действие не установлено.



ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Кора больших полушарий

Морфин как агонист µ-опиоидных рецепторов вызывает эйфорию и седативный эффект, переходящий в чуткий, поверхностный, богатый сновидениями сон. Вклад в развитие эйфории вносит также повышенная секреция дофамина в коре больших полушарий, полосатом теле, лимбической системе, гипоталамусе.

Агонисты к-опиоидных рецепторов (пентазоцин, налорфин), подавляя освобождение дофамина, вызывают дисфорию (греч. dys — отрицание, phero — переношу) в виде беспокойства, депрессии, неприятных, странных мыслей, дезориентации, ночных кошмаров, галлюцинаций. Буторфанол и налбуфин вызывают дисфорию реже и в мягкой форме.

В эксперименте морфин и промедол в токсических дозах оказывают судорожное влияние, ослабляя ГАМК-ергическое торможение в гиппокампе. В клинике эти анальгетики провоцируют судороги только при очень тяжелой интоксикации. Для купирования судорог эффективны налоксон и налтрексон.

Гипоталамус и железы внутренней секреции

Морфин уменьшает освобождение в гипоталамусе рилизинг-гормонов для гонадотропинов и АКТГ, поэтому вторично подавляет секрецию фолликулостимулирующего, лютеинизирующего гормонов, АКТГ, глюкокортикоидов и тестостерона. Повышает выделение пролактина, гормона роста и вазопрессина (антидиуретический гормон). В больших дозах, активируя центр теплоотдачи, вызывает гипотермию.



Средний мозг

Морфин, активируя µ- и к-опиоидные рецепторы в ядрах глазодвигательного нерва, вызывает миоз и легкий спазм аккомодации. Существуют видовые различия в действии морфина: у людей и в эксперименте у собак он вызывает седативный эффект и миоз, у обезьян — седативный эффект и мидриаз, у представителей семейств кошачьих, парнокопытных и непарнокопытных животных — возбуждение ЦНС и мидриаз.


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2019 год. Все права принадлежат их авторам!