Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Пути выведения лекарственных веществ и их характеристика



Экскреция выведение ЛС и/или его метаболитов из организма без дальнейшего изменения их химической структуры.

ЛС выводятся из организма либо после их частичного или полного превращения в водорастворимые метаболиты, либо в неизмененном виде. Экскреция ЛС может осуществляться с мочой, желчью, калом, слюной, потом, молоком, через легкие.

С мочой экскретируется большинство Л С, не связанных с белками. При нарушениях функции почек некоторые лекарства накапливаются в крови и вызывают токсические эффекты. Этим пациентам ЛС следует назначать в более низких дозах и с большими временными интервалами.

Для качественной характеристики скорости выведения в-в почками используют почечный клиренс. Он отражает скорость очищения от в-ва определённого объёма плазмы в единицу времени.

С целью коррекции режима дозирования ЛС используются специальные номограммы, по которым рассчитывается клиренс креатинина, являющийся показателем скорости клубочковой фильтрации. Для оценки скорости выведения лекарственного вещества с мочой может быть использована формула:

Clr= Сu х V/Ср,

где Сu— концентрация вещества в моче, Ср — в плазме (мкг/мл или нг/мл), а V — скорость мочеотделения (мл/мин).

На почечную экскрецию ЛС, помимо скорости клубочковой фильтрации, влияет рН мочи (при щелочной реакции быстрее выводятся слабые кислоты, при кислой — слабые основания), возраст больного (снижается при старении), некоторые лекарственные вещества.

С желчью экскретируются ЛС, подвергшиеся метаболизму в печени. Преимущественное выведение некоторых ЛС с желчью (ампициллин и др.) позволяет создать в ней высокую концентрацию препарата и использовать для лечения воспаления желчных путей. Степень выведения ЛС с желчью следует также учитывать при лечении больных с печеночной недостаточностью.

Выведение с молоком характерно для препаратов, имеющих сродство к липидам. Хорошо проникают в молоко барбитураты, теофиллин, левомицетин, эритромицин, тетрациклин, сульфаниламиды, ацетилсалициловая кислота и др. Исходя из этого, фармакотерапию у кормящих матерей следует проводить крайне осторожно. Нельзя применять препараты лития, цитостатики, противоопухолевые препараты, левомицетин.

Период полувыведения(t1/2) — время, в течение которого концентрация лекарства в плазме уменьшается наполовину от ее начальной величины.

Чем короче t1/2, тем быстрее наступает и прекращается лечебное действие ЛС, тем более выражены колебания его равновесной концентрации. Поэтому I I для уменьшения резких колебаний равновесной концентрации при длительной терапии используют ретардные формы ЛС.



 

Выведение лекарственных веществ слизистыми оболочками полости рта.

Взаимодействие лекарств с рецепторами. Фармакологические эффекты.

Все лек .в-ва взаимодействуют с биол. субстр. Актив. группир. макромол. субстр-в, с кот. взаимодействует в-во, наз. рец-ром. Рец-ры,обесп.осн.действ.в-в,наз.специф-ми.Н.,холинор-ры для ацетилхолина(а т.для холиномиметиков, антагонистов ацетилхолина).Сродство в-ва к рец-ру,привод.к образ.с ними комплекса,обазн.термином аффинитет.Способ-ть в-ва при взаим.с рец-ром вызыв.тот или иной эф-т наз.внутр.активн-ю.В-ва,кот.при взаим.со специф.рец-ром вызыв.в них измен-я,привод.к биол.эф-ту,наз.агонистами.Возмож.связыв.2-х агонистов с разн.участк.молекулы рец-ра.Это аллостерич.взаим.При этом одно в-во м.á или â аффинитет 2-го в-ва к рец-ру(ансиолитик сибазон аллостер-и á аффинитет ГАМК к соотв.рец-рам).В-ва,не вызыв.эф-та при взаим.с рец-ром,но â или устран.эф-ты агонистов,наз.антагонистами.Если они заним.те же рец-ры,с кот. взаим.агонисты,то речь идет о конкурентн.антагонистах,если др.участки молекулы,не относ.к специф.рец-ру,но взаим.с ним,то – о неконкур-х.Если одно и то же соед. облад.одноврем.св-ами агониста и антагониста(т.е.вызыв.эф-т,но устран.действ.др.агониста), то его обазн.агонистом-антагонистом.Сущ.неспециф.рец-ры(белки плазмы крови,мукополисахариды соед.ткани и др.),с кот.в-ва связ.,не вызыв.никаких эф-ов.В-во и рец-р м.связ.др. с др. ковалент.,ионной,водородн.связью и ван-дер-ваальсов.силами.В зависим.от прочн.связи «в-во – рец-р» выд.обрат. и необрат.действ.Если в-во взаим.т.с рец-ром функц-но опред.локализации и не влияет на др.рец-ры,то его наз.избирательн.

 


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2018 год. Все права принадлежат их авторам!