Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Антикоагулянты непрямого действия



К препаратам этой группы относят призводные индандиона (фениндион) и кумарина(варфарин, неодикумарин, аценокумарол). Наиболее широко применяют варфарин в связи с длительностью и предсказуемостью его действия.

Антикоагулянты непрямого действия — антагонисты витамина К , участвующего в синтезе II, VII, IX и X факторов свёртывания крови в печени. В процессе этой реакции витамин К, окисляется в неактив­ную эпоксидную форму. Антикоагулянты, ингибируя витамин-К-редуктазу, предотвращают его восстановление в активную форму, что приводит к нарушению синтеза факторов свёртывания.

Антикоагулянты непрямого действия применяют для профилак­тики и лечения тромбофлебитов, венозных и артериальных тромбо­зов и эмболии, при инфаркте миокарда. Их можно использовать для профилактики тромбозов и эмболии в послеоперационном периоде, а также у больных с противопоказаниями к применению гепарина.

Антикоагулянты НД назначают т.о., чтобы протромбиновое время увеличилось в 1,5—2,5 раза относитель­но нормы, а протромбиновый индекс (ПИ) находился на уровне 30-50%. Для этого в течение первых 48 ч дают пробную дозу, определя­емую по ожидаемой реакции на антикоагулянт. Антикоагулянты назначают внутрь после еды в течение 3—6 нед и более, а при необходимости и надёжном кон­троле — многих месяцев. Прекращают лечение в течение 10—14 дней, постепенно снижая дозу. После завершения лечения целесообразен приём антиагрегантов не менее 7—10 дней.

Побоч.эффекты: 1.) геморрагический синдром. Кр/течения м. иметь лю­бую локализацию. При тяж-х геморрагиях, как правило, на фоне выраженного снижения ПИ показаны прекращение приёма антикоагулянтов не­прямого действия, переливание крови или её препаратов, внутривен­ное введение 20 мг витамина К( или соответствующих доз менадиона натрия бисульфита; 2.) токсические и аллергические реакции. Отмечают тошноту, рвоту, диарею, возможно развитие ток­сического гепатита. В ряде случаев антикоагулянты непрямого дей­ствия могут обусловить головокружение, головную боль.

Аллергические реакции проявляются в виде крапивницы или лей­копении, тромбоцитопении, гемолитических состояний, изредка агранулоцитоза. Иногда возникают поражения почек с нефротическим синдромом, а при длительном приёме антикоагулянта — нефропатии с лихорадкой, высыпаниями, возможным поражением печени.

Противопоказаны, как пра­вило, в тех же случаях, что и гепарин. Кроме того, их нецелесообраз­но применять у больных с нарушениями оттока жёлчи, при беремен­ности, лактации, в раннем послеродовом периоде, при уровне ПИ 35% и менее, отсутствии надёжного лабораторного контроля и кон­такта с больными, при тяжёлых почечной и печёночной недост-тях. Относительное противопоказание — ПИ ниже 70%.



Цитостатики

Это пртивоопухолевые преператы.к ним относятся алкилирующие в-ва и антиметаболиты.к алкилирующим относятся1-производные бис-\бета-хлоэтил\-амина\эмбихим\н.сарколизин.мелфан.циклофосфан.хлорбутин.проспидин.допан и др\механизм противоопухолевого Дей-я-они реагируют с нуклеофильными центрами белковых молекул нарушается синтез ДНК в результате нарушается митотическое деление Кл-к.одновременно онилегко взаимод-т с нуклеопротеидами клеточных ядер.кроветворных тканей.вследствие чего угнетается прцесс кроветворения.они также оказывают иммуносупрессивное Дей-е-подавляют пролиферацию учавствующих в иммунном ответе лимфоцитарных клонов.при этом они Дей-т преимущ-но на в-лимфоциты.показания-хрон.миелолейкоз.лимфогранулематоз.рак легкого.лимфолейкоз.проспидин в лечебных дозах не вызывает угнетения кроветворения и его примеряют при раке гортани и злокач-х новооб-х глотки.при папиломатозе верхних дыхательных путей 2 соединения содержащие группы этилениминаи этилендиамина по мех-му Дей-я сходны с бис-аминами.область их применения снизилазь.основное применение имеет тиофосфамид.к группе отно-ся бензотэф.дипин.имифос.фотрин.тиофосфамид примен-ют при раке яичников.молочных желез.моч-го пузыря.возможно при лимфолейкозе и хрон.миелолелейкозе.3 эфиры дисульфоновых к-т-миелосан.он оказывает угнтающее Дей-е на миелоидную ткань.он избирательно угнетает гранулоцитопоэз и дает антилейкимический эф-т при хрон.миелолейкозе.дей-е препарата прояв-ся в снижении незрелых гранулоцитов.4 нитрозомочевины и триазены сюдо относ-ся препараты с противоопухолевой активностью\нитрозометилмочевина.ломустин.кармустин и а\б стрептозоцин-при раке желудка.нитрометилмочевина при лимфогранулематозе.раке легкого.меланоме.лимфомах.ломустин\легко проникает ч\з гэб\ и применяется при раке мозга.легких.желудка.побочные-глубокое угнетение фун-ии костного мозга с подавлением гемопоэза. лейкопения. тромбоцитопения. тошнота рвота анорексияя. противоп-я-кахексия.выраженная анемия. лейкопения. тромбоцитопения.тяжелые поражения почек печени и ссс.



Антиметаболиты-это в-ва по хим-ой структуре близкиек метаболитам и ингибируют превращение и физиологическую активность этих соединений .цитостатическое Дей-е этих препаратов связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот.дей-е метотрексата связано с ингибированием активности фермента фолатредуктазы.обуславливающей превращение фолиевой кис-ты а тетрагидрофолиевую кис-ту учавствующую в биосинтезе нуклеиновых кис-т.аналоги пуринов нарушают биосинтез пуриновых нуклеотидов.противоопухолевая активность пиримидина обусловлена их превращением в опухолевых Кл-х в активные ингибиторы фермента тимидина-синтатазы учавствущего в синтезе нуклеиновых кис-т.

К антиметаболитам относятся 1 аналоги фолиевой кис-ты\метотрексат\ при лейкозах.в комбинир-ой терапии при раке молочной железы легких яичников.2 аналоги пуринов\меркаптопурин.тиогуанин.фолурин\при лейкозах.кожных ретикулезах.ретинобластома.3 аналоги пиримидина\фторрафур.цитарабин.флударабин.при раке желудка.сигмы и прямой кишки.молоч-ой железы.неиродермитах.лейкозы.побочные.тошнота.рвота диарея стоматит язвенные поражения слизистой рта выпадение волос анемии вторичная инф-я леикопения тромбоцитопения.противоп-я беременность лактация тяжелые поражения почек печени и ссс.значительная лейкопения тромбоцитопения.фторафур нельзя методом фонофореза при гипотензии глаза.отслойке сетчатки и заб-х при которых исклюю-ся лечение ультразвуком.

 

48 НПВС – обладают в основном 3 свойствами: противовоспал-ый, анальгетич-й, жаропониж-й. Класс-ия:

- салицилаты (ацетил.к-та, метилсалицилат)

- производ.уксусной к-ты (индометацин, диклофенак)

- производ.пропионовой к-ты (ибупрофен)

- оксикамы (пироксикам, мелоксикам)

- коксибы (целекоксиб)

- производ.др.хим.соед-й (нимесулид)

Селектив.ингибиторы ЦОГ1: аспирин в малых дозах

Селектив.ингибиторы ЦОГ2:оксикамы и коксибы

Неселектив.: большинство НПВС

Механизм дей-я: угнетение синтеза простагландинов, обусловленное торможением акт-ти ЦОГ. Простагландины считают основными медиаторами воспаления. Анальгет-й, жаропон-й, противовосп-й эфф-ты обусловлены ингибированием ЦОГ2, тогда как побоч.дей-я (ульцерогенное, геморр.синд-м) обусловлены ингибир-ем ЦОГ1.

В кач-ве патогент.терапии НПВС показаны при воспалении мягк.тканей, ОДА, после операций, травм, при неспециф.поражениях миокарда, паренхим.органов, аднексите, проктите. Симпт.терапия болевого синдрома, при лихор-ых сост-ях.

Побоч.эфф-ты: ульцерогенное дей-е, тошнота, кровотечения из-за антиагрегант.дей-я, бронхоспазм при аспирин.триаде, агранулоцитоз, синдром Рея (остро развив-ся энцефалопатия в сочетании с жировой дегенерацией печени и почек), гепатотоксич-ть, анафил.шок и отек Квинке, тератогенное дей-е.

 


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2018 год. Все права принадлежат их авторам!