Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Антикоагулянты прямого действия



Сульфаниламиды

Классификация: А. По всасываемости из ЖКТ:1. Абсорбируемые(Сульфаниламид (стрептоцид), Сульфадимидин (сульфадимезин), Сульфадиметоксин, Сульфадиазин натрий (сульфазин)), 2. Неабсорбируемые(Фталилсульфатиазол (фталазол), Сульфагуанидин (сульгин)), 3. Для местного применения(Сульфадиазин серебра); Б. По длительности действия: 1. Короткого действия|/2 менее 10 ч)- Сульфаниламид (стрептоцид), Сульфадимидин (сульфадимезин), Сульфакарбамид (уросульфан); 2. Средней продолжительности действия|/2 10-24 ч) - Сульфадиазин натрий (сульфазин); 3. Длительного действия (Т]/2 24-48 ч) - Сульфамонометоксин, Сульфадиметоксин, Сульфаметоксипиридазин; 4. Сверхдлительного действия (Т|/2 более 48 ч) – Сульфален, Сульфадоксин + пириметамин

Механизм действия.Бактериостатическое действие СА определяется их структурным сходством с парааминобензойной кислотой (ПАБК), необходимой большинству микроорганизмов для синтеза фолиевой кислоты. Поэтому в средах с высоким содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции) или в присутствии прокаина (при его гидролизе образуется ПАБК) акт-ть преп-в значительно ↓.

Спектр активности.Первоначально к СА были чувствительны многие грамм+ и грамм- бактерии, но в настоящее время все они практически полностью приобрели устойч-ть. Сульфаниламиды сохраняют активность в отношении нокардий, токсоплазм, пневмоцист, малярийных плазмодиев. Природной устойчивостью к ним обладают энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.

Показания— токсоплазмоз (чаще сульфадиазин натрий в сочета­нии с пириметамином), хлорохинорезистентная тропическая маля­рия (в сочетании с пириметамином), нокардиоз.

Побочные эффекты

• Со стороны ЖКТ — боли, тошнота, рвота, диарея.

• Аллерг-е реакции (кожная сыпь, крапивница и др). Особые проявления аллергии на сульфаниламиды, особенно на препараты длительного и сверхдлительного действия (отмечают в 10—20 раз чаще, чем на р-лактамные антибиотики), — синдром Стивенса— Джонсона (дерматоз с полиморфными эритематозными и буллёзными высыпаниями, сопровождающийся симптомами интоксика­ции) и синдром Лайелла (эпидермальный токсический дерматоз со злокачественным течением, характеризующийся некролизом повер­хностных слоев кожи и слизистых оболочек с образованием круп­ных пузырей, сопровождается общей интоксикацией; характерна высокая летальность, особенно у детей).

• Кристаллурия (кристаллизация ацетилированных метаболитов в почках и мочевыводящих путях при кислой реакции мочи). Для профилактики этого осложнения следует записвать сульфанилами­ды щелочной минеральной водой или раствором натрия гидрокар­боната.



• Возможно развитие апластической анемии, агранулоцитоза, тром-боцитопении, лейкопении. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегид-рогеназы в эритроцитах может развиться гемолитическая анемия.

• Иногда отмечают гепато- и нейротоксические реакции.

Противопоказания— почечная недостаточность, тяжёлые наруше­ния функций печени; возраст менее 1 мес (кроме лечения врождён­ного токсоплазмоза), так как, вытесняя билирубин из связи с белка­ми, могут способствовать реализации его токсического действия

Антикоагулянты прямого действия.

1.Гепарины:нефракционированный и низкомолекулярные (надропарин кальций, эноксапарин натрий, далтепарин натрий, ардепарин, ревипарин, тинзапарин). 2. Кофактор гепарина: антитромбин III. 3. Прямые ингибиторы тромбина:гирудин, лепирудин.

Мхзм. д-я.: 1. Гепарин:связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции, в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина, нарушается переход протромбина в тромбин, тормозится агрегация тромбоцитов, угнетается активность гиалуронидазы. Антиатеросклеротическое, аналгезирующее, противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное, гипогликемическое, диуретическое, К-сберегающее действие, снижает ОПСС. 2. Антитромбин III:взаимодействует с тромбином с образованием комплексов, что препятствует превращению фибриногена в фибрин.3. ПИТ:Прочно связывается как с активным центром тромбина, так и с его центром распознавания субстрата.



Облть. примен.: 1. Гепарин: профилактика и лечение венозных тромбозов и эмболий, ТЭЛА, артериальных тромбоэмболий при пороках сердца, мерцании предсердий, при ДВС, проф-ка тромбозов и эмболий при протезированных клапанах сердцах, стенокардии, ИМ, средство выбора для проф-ки и лечения тромбоэмболических заболеваний у беременных. НМГ:лечение и проф-ка тромбозов и эмболий, особо в хир. и ортопед. практике, проф-ка гемокоагуляции при гемодиализе в лечении ОПН, ХПН. 2. Антитромбин III:при его врождённой или приобретённой недостаточности, тяжёлых нарушениях функций печени, желтухе, коагулопатиях, для проф-ки и лечения тромбоэмболических осложнений. 3. ПИТ:редко, у больных с гепариновой тромбоцитопенией.

Поб. эфф.:Кровоточивость, гепариновая тромбоцитопения, алопеция, учащение стула до 2-4 р/сут, редко аллергия, при быстром введении - кратковременное снижение АД, при в/м введении - локальное нарушение кожной чувствительности, при преждевременной отмене - повторные тромбозы.


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2018 год. Все права принадлежат их авторам!