Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов



Бупренорфин относится к частичным агонистам ц-опиоидных рецепто­ров. По анальгетической активности в 20-30 раз превышает морфин и действует длительнее (6-8 ч). По эффективности сравним с морфином. Вводят парен­терально и сублингвально. При сублингвальном применении бупренорфина действие наступает через 25-35 мин и продолжается 8-12 ч (применяют для нео­тложной помощи при массовых травматических поражениях — оказывает проти­вошоковое действие, облегчает транспортировку пострадавших).

Пентазоцин — производное бензоморфана, синтетический наркотический анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (агонист κ- и δ-рецепторов, антагонист µ-рецепторов). Анальгетические свойства обуслов­лены в основном стимуляцией κ-рецепторов. По анальгетической активности уступает морфину, но в меньшей степени угнетает дыхание. Так как пентазоцин не вызывает эйфорию (связана со стимуляцией µ-рецепторов), а может вызы­вать дисфорию, при его применении меньше риск возникновения лекарствен­ной зависимости. Поскольку пентазоцин проявляет свойства антагониста, он вытесняет морфин из связи с опиоидными рецепторами, обуславливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам.

Препарат вводят парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно) и внутрь. Хорошо всасывается при всех путях введения. Начало эффекта и его мак­симальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2—3 мин и 15—30 мин


после внутривенного введения; через 15-30 мин и 30-60 мин после внутримы­шечного и энтерального введения. Продолжительность действия — до 3 ч.

Пентазоцин вызывает повышение давления в легочной артерии, при этом увеличивается преднагрузка на сердце, повышается работа сердца. Поэтому пре­парат не рекомендуют применять при инфаркте миокарда. Для пентазоцина характерны дисфория, галлюцинации, тахикардия, повышение артериального давления.

Препарат противопоказан при бронхиальной астме, черепно-мозговой трав­ме, эпилепсии, желчно- и мочекаменной болезни, недостаточности печени и по­чек. Ограничения к применению: беременность, грудное вскармливание, детс­кий возраст (до 1 года).

Буторфанол относится к группе агонистов-антагонистов опиоидных ре­цепторов (стимулирует к-рецепторы и является антагонистом u-рецепторов). При­меняется для премедикации перед хирургическими операциями, во время опера­ций и для послеоперационного обезболивания. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, меньше риск лекарственной зависимости. Так же как пентазо­цин, буторфанол повышает давление в легочной артерии и увеличивает работу сердца, в связи с чем его не рекомендуют применять при инфаркте миокарда. Вызывает такие же побочные эффекты, что и пентазоцин.



Агонистом к-рецепторов и антагонистом ц-рецепторов является также н а л -б у ф и н. По анальгетической активности близок к морфину, но меньше угнетает дыхание. В отличие от пентазоцина и буторфанола не влияет на гемодинамику, применяют для обезболивания при болевых синдромах, в том числе при инфарк­те миокарда. Продолжительность действия до 6 ч.

В качестве антагонистов наркотических анальгетиков используется н а л о к -сон (Наркан) и налтрексон. Эти препараты блокируют µ-, δ- и κ- рецепто­ры, поэтому устраняют как анальгезирующее действие наркотических анальгети­ков, так и вызываемую ими эйфорию, угнетение дыхания и другие эффекты.

Налоксон — производное фенантрена, полный конкурентный антагонист µ-, δ-, и κ- рецепторов.

Вводят внутривенно при интоксикации наркотическими анальгетиками для конкурентного вытеснения их из связи с дыхательным центром. Действует 2—4 ч. Устраняет не только угнетение дыхания, но и многие другие эффекты опиоидных анальгетиков, в том числе агонистов-антагонистов. Менее эффективен при пере­дозировке бупренорфина. Налоксон вызывает синдром абстиненции у лиц с ле­карственной зависимостью к опиоидам.

Налтрексон эффективен при приеме внутрь, действует до 24 ч. Уменьшает или предотвращает эффекты, вызываемые опиоидами. Снижает потребление алкого­ля. Используется при алкогольной зависимости, а также для предотвращения эй­фории, вызываемой опиоидами, при лечении наркомании.


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2017 год. Все права принадлежат их авторам!