Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Симатололитиктердин асер ету механизими



Вариант

Блок 1


1Д2Е3С4С5А6А7А8Б9Б10С11Б12А13А14Д15А

Блок 2


I.Анестезия түрі бойынша жергілікті анестетиктердің жіктелуі)Анестезиялаушы заттар жергілікті сезімталдылықты жояды. Ол бірінші ауырсыну сезімін жояды, сондықтан оларды негізінен жергілікті жансыздандыру ушін қолд.Анестезияны тереңдеткенде температуралық және сезімталдылықтың басқа да түрлері жойылады,соңғы кезекте тигізгендегі рецепция жойылады.Түрлері:

1. Беткейлік немесе терминалдық анестезия шырышты қабаттың бетіне енгізіледі,ол онда сезімтал ұштардын тежейді, сонымен қатар анестетик жарақаттың, ойық жараның бетіне жағылуы мүмкін.

2. Инфильтрациялық анестезия операциялық кесу жүретін жерді анестетик ерітіндісін бірітіндеп тері мен терең жатқан тіндерге сіңіреді,ол жүйке талшықтарын,сезімтал жүуке ұштарын тежейді

3. Өткізгіштік немесе аймақтық анестезия анестетикті жүйке бойына енгізеді, жүйке талшықтарымен қозудың өтуі тежеледі,бұл иннервация шақыратын аймақтардың сезімталдылығының жойылуы мүмкін.

Өткізгіштік анестезияның басқа түрі-жұлындық анестезия,мұнда анестетикті субарахноидалды енгізеді және эпидуральды анестезия-жұлынның қатты қабатының үстіндегі аралыққа енгізеді.

Анестетиктерді практикада қолданылуына қарай келесі топтарға бөлінеді:

1. Беткейлік анестезияда қолд.заттар кокаин,дикаин,анестезин,промекаин

2. Инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияда қолданылатын заттар новокаин, тримекаин

3. Анестезияның барлық түрінде қолд.заттар лидокаин

2.Антихолинэстеразды заттардың жіктемесі.

II.Антихолинэстеразды зат галантамин холинотоникалық заттармен уланған кезде куштi әсерi бар антагонист болып табылады. Холинэстеразаға қарсы препараттардың ацетилхолинмен байланысу тұрақтылығына байланысты оларды 2 топқа бөледі:

1.Әсері қайтымды препараттар_Физиостигмин салицилаты,Прозерин,Галантамин гидробромиді.Бұл заттар қан сарысуында,гиалды элементтерде,бауырда,т.б жерлерде орналасқан холинэстеразаны да тежейді



2.Әсері кайтымсыз препараттарға_Армин және арминнен басқа ФОҚ тобынан басқа да холинэстеразаға қарсы заттар жатады.Бұл заттар ацетилхолинэстераза байланысынан өте баяу болса да босап шығады.

ФИЗОСТИГМИН - қайтымды әсерi бар антихолинэстеразды заттардың негiзгi әкелдерi болып табылады. Улкен дозаларда холинэстеразаға әсер етуiмен холинорецепторларга тiкелей әсер етуi мумкiн. Глаукома кезiнде физостигмин пилокарпинге қарағанда iшiңүз қысымының қатты түмендеуi әкелiп сщқтырады. /бiрак ңүзде және қабақ устi аймақтың ауырсыну сезiмдерiн және шақырады /ражужный булшық еттiң жиырылуынан/. Осы себептен физостигминдi, пилокарпиннiң әсерi жеткiлiксiз болғанда және жедел глаукома кезiнде қолданады.

ГАЛАНТАМИН /НИВАЛИН/ фармакологиялыққасиеттiнеқарайфизостигмингеуқсас. Галантаминфизостигминменсалыстырғандаулыәсерi аз. Гематоэнцефальдыбарьерденүтедi, соныменбайланыстыполиомиелиттенкейiнгiқалдықәсердiемдеудеқолданады. Галантамин нерв-булшықетсинапстарындақозудыүткiзудiженiлдетедiжәнеантиполяризациялықәсерi бар кураретәрiздесзаттармен нерв-булшықетүткiзгiштiгiнқалпынакелтiредiблокталған. Деполяризациялықәсерi бар заттарды /дитилин/ кушейтедi. Галантамингидробромидiмиастенияда, прогрессивтiбулшықетдистрофиясында, iшеқжәнеқуықатониясындақолданылады.



ПРОЗЕРИН - синтетикалық антихолинэстеразды зат. Перифериялық /шеткерi/ әсерiне байланысты физостигмин және галантаминге уқсас. Гематоэнцефальдi барьерден қиын үтедi. Миастения аурында, алдын алу жене емдеуде, iшек және қуық атониясында қолданылады. Прозериндi iшке және терi астына енгiзедi.

Терапевтикалықдозалардаантихолинэстераздызаттарбрадикардиянышақырады, журекжумысытүмендейдi, журектiңүткiзгiшжолдарыарқылықозудыңтаралужылдамдығыбаяулайды. Артериялдыққысымтүмендетейдi. Препараттыулкендозалардаенгiзгенде тахикардия болуымумкiн /журектiңжиырылужесiлiгi тек оның М-холинорецепторларыныңқозуыменғанабайланыстыемес, сондай-ақсимпатикалықганглийлердiңбуйрекустiбезiнiң милы қабатыныңжәнесопақша ми орталықтарыныңхолинорецепторларыныңқозуымен де байланысты.

Блок 3

Антихолинэстеразды заттар көзге келесiдегi әсердi бередi:

А. НұрлықабықтыңайналмабулшықетерiнiңМ-холинорецепторларыныңқозуыменжәне осы булшықеттiңжиырылуыменбайланыстыкөзкарашысыныңқысылуынаәкеледi /шақырады / миоз/.

Б. Iшкiкөзқысымыңтүмендетедi. Булмиоздыңсалдарынанболады. Радужка булкездежуқарыпкетедi, көздiңалдынғыкамерасыныңбурыштарыашылады

В. Аккомодациясыңқысылуыншақырады /спазм/. Булжағдайдазаттар тек қанахолинергиялықжуйкеленуi бар кiрпiншелiбулшық М-холинорецепторлардыңтiкелейемесқоздырады. Кiрпiкшелi булшықеттiң жиырылуы цинновбайламын босансытады да. Көз жақыннаң күру нуктесiне түкталады.

ЖАҒДАЙЛЫҚ ЕСЕПТІҢ 2-ШІС

Мезатон- тандамалы әсер етеді.Мезатонды жергілікті анестетиктердің ерітңндісіне косады.көз түбін зерттеуде конюктивитти емдеуде ринитте гаймаритте колданады.Мезатонның резорбтивти әсері рефрактерлі брадиркадияда, байкалады

Вариант

Блок 2

Ұйықтатқыш жіктелуі

I Бензодиазепин рецепторларының агонистері

1 Бензодиазепин туындылары

2 Химиялық құрылымы әртүрлі препараттар

II. наркотикалық әсері бар ұйықтатқыштар

1Гетероциклді қосылыстар

2 алифатикалық қосылыстар

Ұйықтатқыш заттар ұйықтауды қолдап және ұйқының қажетті ұзақтығын қамтамасыз етеді. Бензодиазепин туындылары: нитразепам, диазепам, лоразепам, феназепам, нозепам, флуразепам, темазепам. Одардың негізгі әсері психикалық кернеулерді жою. Мұндағы тыныштану ұйқының дамуына ықпал жасайды. Бензо диазепин қатарының анксиолитиктерінің анксиолитикалық, ұйықтатқыш, тыныштандырғыш, тырысуға қарсы және бұлшық еттерді босаңсытатын белсенділіктері бар.Анксиолитикалық және ұйықтатқыш қасиеттері олардың таңдамалы лимбиялық жүйеге (гиппокамп) және аз дәрежеде ми бағанасының белсендендіргіш ретикулярлы формациясы мен үлкен ми қыртысына тежегіш әсеріне байланысты. Бұлшық еттерді босаңсытатын әсері полисинаптикалық жұлындық рефлекстердің тежелуімен жүреді. Тырысуға қарсы (эпилепсияға қарсы) әсерінің механизмі патологиялық импульсациялардың таралуын шектейтін мидың тежегіш үрдістерінің белсенденуінен болар. Бензодиазепиндердің тыныштандырғыш, ұйықтатқыш және басқа да әсерлерінің механизмін олардың арнайы бензодиазепиндік рецепторлармен байланысуымен түсіндіреді. Соңғысы ГАМҚ-на, бензодиазепиндерге және барбитураттарға сезімтал рецепторлары бар ГАМҚА -рецепторлардың макромолекулярлық кешенінің2, сондай-ақ хлор ионофорларының бөлігі болып табылады. Бензодиапиндер арнайы рецепторлармен аллостериялық түрде байланысып, ГАМҚ-ның ГАМҚА-рецепторларына аффинитетін жоңарылатады және ГАМҚ-ның тежегіш әсерін күшейтеді. Хлор ионофорларының ашылуы жиі жүреді. Мұнда хлор иондарының нейрон ішіне түсуі жоңарылайды, бұл тежегіш постсинаптикалық потенциалдың күшеюіне әкеледі.

Қолданылатын бензодиазепиндерді негізінен фармакокинетикасы бойынша айырады. Олардың біраз бөлігі ұзақ әсер көрсететін белсенді метаболиттер құрып, биотрансформацияға түседі. Мұндай препараттар әсерінің жалпы ұзақтығы бастапқы заттар мен оның метаболиттері әсерлерінің ұзақтығын құрайды.

Бірқатар бензодиазепиндер белсенді метаболиттер түзбейді немесе олар тез ыдырайды. Осындай типтес препараттарды ұйықтатқыш заттар ретінде қолданған жөн, өйткені олардың кейінгі әсерлері аз дәрежеде байқалады.

IIДеполяризацияға қарсы препараттар н-холинорецепторларды тежеп. Ацетилхолиннің деполяризациялаушы әсеріне кедергі жасайды. Иондық каналдарға тежегіш әсерә екіншілік маңызға ие. Деполяризацияға қарсы заттар бәсекелес және бәсекелес емес н- холиноблокаторлар болуы ықтимал. Осылай, н- холинорецепторларға әсер етуіне байланысты кураре тәрізді заттар мысалы тубокурарин мен ацетилхолин арасында нағыз бәсекелес антогоназим болуы мүмкін. Тубокураринмен шақырылған жүйке бұлшықеттік тежелуінде шектеуші пластинкалардың н-холинорецепторлпр аймағында ацетилхолиннің концентрациясын жоғарлатса бұл жүйке бұлшықеттік берілуді бастапқы қалпына әкееді. Егер мұнда қайталап тубокурариннің концентрациясын жоғарылатса,онда тежегіш әсерлер қайта дамиды. Осындай принциппен әсер әсер ететін кураре тәрізді заттар бәсекелес деп аталады. Бәсекелес әсерлі препараттарға сондай-ақ панкуроний және пипикуроний,векуроний,атрокурий жатады. Одан басқа әсері бәсекелес емес препарттар бар. Бұл жағдайда кураре тәрізді препараттар және ацетилхолин әртүрлі,бәрақ өзара байланысқан шектеуші пластинкалардың рецепторлық субстраттармен байланысты. Деполяризацияға қарсы кураре тәрізді заттардың әсерлерінің белсенділігі мен ұзақтығы накозға арналған заттардың әсерімен өзгеруі мүмкін.с сонымен эфир және дәрежеде фторотан деполярзацияға қарсы кураре тәрізді заттардың миопралитикалық әсерлерін күшейтеді және ұзартады. Азоттың шала тотығы циклопропан олардың белсенділігіне әсер етпейді. Деполяризацияға қарсы кураре тәрізді препарттардың тежегіш әсері гексенал немесе натрий теопенталының қатысында күшеюі мүмкін

Блок 3

Жағдайлық есеп

1.Науқасқа ұзақ хирургиялық операцияда эндотрахеалды наркоз арқылы миорелаксант енгізілді.Операция сәтті аяқталды,өзіндік тынысы толық көлемде неостигминді енгізгеннен соң басылды.

1)Наркозға қолданылған миорелаксанттың әсер ету механизмі?

2) Неостигмин қандай мақсатпен қолданылды?

1) Миорелаксанттар -жуйке-ет талшыгы синапсындагы Нм-холинорецепторларына тандамалы асер етип,канка булшык етінің қайтармалы параличіне әкелетін дәрілер.Бұл топтың дәрілерін анестезиологияда қолданады. Деполярциялаушы Миорелаксанттар құр-сы бойынша ацетилхолинге ұқсас, Н-холинорецепторлармен әсерлесіп,бұлшықетте әрекет потенциалын тудырады.Антидеполяризациялаушы Миорелаксанттардың механизмі-канка мускулатурасы Н- холинорецепторларында ацетилхолинмен бәсекелес антогонизмге түсу. Миорелаксанттар рецепторлардын аниондық орталығын тежейді,сонымен қатар аниондық орталықты қоршап тұрған рецептор бөліктерімен вандерваальс байланыстарын түзеді.Шеткі пластинкада тыныштық потенциалын тұрақтандырып, Н- холинорецепторларды тежеу қаңқа еттерінде әлсіз паралич шақырады. Миорелаксанттар жоғары концентрацияда қаңқа еттерінің ашық натрийканалдарында өткізгіштікті тікелей бұзады.

2) Неостигмин Нт холинорецепторларын стимульдеп,нерв бұлшықеттік өткізгіштікті жаксартады.

Неостигмин интраспинальды енгізгенде нейротоксикалық әсер көрсетпейді.Спинальді енгізгенде неостигмин дозатәуелділікті аналгезияны сонымен қатар жүрек айну және құсу тудырады.

3 Вариант

Блок 1

1.Қандай жұмсак дозаланбаған дәрілік түр дәрілік заттарды түрқұрастырушы немесе май негізінен араластыру жолымен алынады? -А)Майдәрі

2.Дәрілік тәуелділікке не тән? -А)Дәрі-дәрмекті үнемі қабылдауға құмарту,абстененсия синдромы

3.Неге дәрілік заттардың бір қатарын ішке қабылдауға болмайды? -А)Асқазан-ішек жолдарында бұзылады

4.Инфильтрациялы анестезия үшін қандай жергілікті анелгетиктер қолданылады? -Д)Прокаин(Новакаин)

5.Холинорецепторлардың түрлерін әріппен белгілеу,қандай заттардың атауына байланысты? -А)Мускариннен

6.Асқорыту жолдарына дәрілік заттарды енгізбеген кезде: -Е)Парентеральді енгізу

7.Дәрілік затты қабылдауға құмарлық: -Д)Дәрілік тәуелділік

8.АҚЖ дәрілік заттардың негізгі сіңу механизмі: -С.Пассивті диффузия

9.Қант диабетте қолданған инсулин жатады -А)Алмастырғыш емге жатады

10.Пилокарпинди көзге тамызғанда болатын әсер -Е)циниды байламдардың тартылуы

11.Көзге тамызғанда атропиннің әсері -В)Көз қарашығының кеңейтуі

12.Тікелей әсер ететін альфа –адреномиметиктерге жатады -С)Мезатон

13.Мұрын ренити кезінде қолданылатын ерітінді зат: -В)Галазолин

14.Эфинепринниің метоболикалық әсеріне жатады -А)Гликогенолиздің белсендірілуі

15.Норадреналиннің әсері -А)альфа-адренорецепторлары бар қан тамырларының тонусының жоғарлау

Блок 2

1.Аналгетиктердің жіктелуі.

Анальгетиктер – ауру сезімін басушыі препараттар. Барлық наркотикалық анальгетктер опиатты рецепторлармен әсер ету ерекшелігіне байланысты бөлінеді.

АГОНИСТЕРМорфин, омнопон, промедол фентанил, пиритрамид.

ЖЕКЕЛЕГЕН АГОНИСТЕРПентазоцин, налорфин

АГОНИСТЕР: Налоксон

Наркотикалық анальгетктердің ішінде типті болып морфин саналады. Барлық наркотикалық анальгетктердің жалпы касиетін бере отырып ерекшеліктер катарып да камтамасыз етеді. Морфинді енгізген кезінде көз камылдаткыш нервтін орталығы тез корзады, клиникада миоз түрінде көрінес береді. Морфин қүсык орталығына бірдей әсер өтпейді: кай бір адамдарда ол қүсық және жүрек айнцын түғызады. Бірде, айкын гипотермия морфинді үлкен дозада енгізген кезде байкалады. Сонымен бірген морфин гипоталамустын белгілі бір орталығына стимулдеуші әсер көрсетеді.

ПРОМЕДОЛ - синтетикалық анальгетик. Онығ анальгетикалық активтілігі морфинге карағанда 2-4 есе аз. Промедол балалар ретінде каралады, ол тынысалуды аз тежейді және оған кумартушылық баяу дамиды. Жүрек айну мен қусықты аз тудырады, морфинге карағанда. Мүшелердін, жазык бұлшыкет тамшыктарынын /бронх, несепагар/ төмендетеді немесе ішек ет шығатын жолдары жоғарылатады. Акушерлік практик үшін босану кезінде жатырдын тонусын жоғарылатуға жатыр мойынын тонусын басансытуға промедолддын маңызы бар.

ПИРИТРАМИД /ДИПИДАЛОР/ - ауру сезімін тез, кушті және үзаққа жойып жібірітін әсері бар, морфиннен 2 есе күшті наркотикалық анальгетик. Әсер ету үзақтығы 6 сағат. Үзақ қолданған кезде күмарттын пен уйренушілік дамиды, бірак морфинге карағанда аз дәрежеде. Пентазоциннін /лексир, фортрал/ айырмашылығы онын наркотикалық анальгетктердің ішіндегі токсикалық касиетінін болуы. Анальгетикалық активтілігі бойынша пентазоцин морфинмен салыстырғанда эффектісінін узақтығы 3 сағаттан аспайды. Асқазан-ішек жолдарында пентазоцин нашар сініріледі, соңдықтан да оны парентеральды жолмен енгізген коғайлы. Пентазоцин наркотикалық анальгетиктердің антагонисті болып табылады. Наркотикалық анальгетктерге дәрілік тәуелділігі бар адамдарға пентазоцинді енгізген кезде антагонизм көрініс береді, оларда абстиненті синдром дамиды. Осындай максатпен, пентазоциннін басқа наркотикалық анальгетктерден айырмашылығы, ол опиатты рецепторлардың агонист –анатагонисты болып саналады.

НАЛОКСОН /НАРКАН/ - наркотикалық анальгетктердің арнаулы антагонисты, налорфиннің агонистіқ касиетінен ерекшелігі көрінбейді, наркотикалық анальгетктердің барлық эффектісін практикалық түрде жояды. Налоксонды тамыр ішіне немесе бұлшык етке жібереді. Препараттын сінуі және онын эффектісі бірнеше минуттан кейін дамиды, әсері 4-5 сағатқа созылады. Оны ауыз арқылы қолдануға болмайды, ол бауыр және ішек қабырғасы арқылы бірінші өткенде толығымен инактивирлинеді. Бауырда биотрансформацияға өтеді – глюкуронидке айналады, зермен бірге шығады. Наркотикалық анальгетктерді инфаркт миокардта кезінде, операциядан соңғы ауруды басу үшін, шоқтын алдын алу үшін қолданылады. Анальгетикалық күші бойынша негізгі наркотикалық анальгетктердің келесі үлгімен орналасады: фентанил, морфин, промедол, пентазоцин.

Миорелаксанттардың деполиризациясы Н-рецептормен байланыскан кезде синапстың мембранасының тұракты деполиризациясын шақырады.Бұлшықеттің әртүрлі қысөа уакытта жиырылуымен миорелакцияга ауысады.Тұрақты деполиризация кезінде жүйкелік-бұлшықеттің өткізу тоқтатылады.Миорелаксция тұрақты емес,мембрана каналдар ашық тұрғандықтан және реполиризаци жоқ болғандықтан мұнда уакыты бойынша жай отеді.

Блок 3.

1.Жағдайлық есеп

Анаприлин

2.Сәйкестеу:

1.Фенобарбитал-Дәріге тәуелділік

2.Дифенин-Қызыл иектің гиперплпзиясы(гингивит)

Арбамезапин-Тромбоцитопения

В; 2-А; 3-С;

Вариант

Блок 1

1а2в3а4е5с6а7в8а9в10в11а12д13а14е15в

Блок 2

Адреномиметиктер жіктелуі

I)1)а ж/е в адренорецепторларды ынталандыратын

2)а-адренорецепторларды айрыкша ынталандыратын

3)в-адренорецепторларды айрыкша ынталандырытын

Адреномиметиктердің негізгі өкілі - адреналин (эпинефрин). Химиялық құрылымы бойынша ол фенилалкиламиндер тобына жатады. Адреналинді синтетикалық жолмен немесе сойылған ірі қара малдың бүйрек үсті безінен алады.

Адреналин альфа- және бетта-адренорецепторларға тікелей ынталандырғыш әсер көрсетеді.

НОРАДРЕНАЛИН ГИДРОТАРТРАТ. Альфа-1-адренорецепторларға көздырғыш әсерін береді. Альфа-1 және бета-1-адренорецепторларды стимуляция жасайды. Адреналиннен айырмашылығы норадреналин аңық медиатор болып табылады. Адреналинге карағанда норадреналин гормонға ұксас емес. Көк тамыр арқылы бергенде артериалық қысымды жедел жоғарылатады. Осы әсеріне карай, норадреналин 5-10 рет активтілігі жоғары. Осы әсеріне карай, коматозды, және шок болған жағдайларда көбінесе норадреналинді қолданады норадреналин жүрек жұмысына, бронх салалы бүлшық тініне, каңдағы кантка аз ғана әсері береді. Ауыз арқылы қолданғанда тез бұзылады. Тері астына, және бүлшық етке енгізіледі, жедел спазм болады, некроз пайда болады негізгі енгізу жолдары ол көк тамыр аркылы жай. Бауырда МАО арқылы дезапимденеді тотығу арқылы бұзылады. ГЭБ өтпейді, біракта плацента арқылы өтеді, қолдану көрсеткіштері: жедел артериалық қысымды төмендегенде, травмаларда хирургиялық қатынаста, гипотензияда, ганглиблокаторлырды көп мөлшерде бергенде.

ИЗАДРИН. Бета-1 және бета-2 рецепторларға бірдей әсерін береді. Өте кушті бронхолитикалық әсер береді. Тамырлардын бета-адренорецепторларына әсерін берип оны кенейтеді, АК төмендетеді. Журек жнмысына әсерін береді, синус туиініне, автоматизміне, және жиырылуына, барлығында жоғарылатады. Стенокардиясы бар аурулларда изадрин миокардты оттегімен қамтамасыз етеді коронарлы тамырларды кенейтеді. Адреналинге ұксас изадрин иез метаболизмге ушырайды КЛМТ арқылы. Ұзақтылығы 1-2 сағатқа созылмалы. Тыныс алу жолдары арқылы қолданған изадриннің әсерін 1 минуттан кейін білінелді. Максимальды тәуелік доза 1-4 терен демалу керек кунине 4 рет. Қолдану қөрсеткіштері өткізгіштік бұзылғанында, церебральды ангиоспазмада, бронх демікпесінде астмоидты бронхитта.

ФЕНОТЕРОЛ /беротек, партусистен/ сальбутамолға ұксас болып келеді.

ДОБУТАМИН – көбінісе бета-1, бета-2 және альфа-1-рецепторларға әсерін береді. Енгізу жолдары көк тамыр арқылы жайлап. Журек, жиырылу кушін жоғарылатады, соңымен қатар журеқтін каннын ағымы жоғарылатайды, ол журектін жиі соғуына, АК өзгеруіне, ішектін бүйректін қаматамсыз өтеуіне ешкендай әсері жоқ. Жедел гипоксия кезінде добутамин өкпе капиллярындағы кысымын төментейді, осымен қатар өкпенін ісінуі болмайды. Добутамин тез МАО арқылы инактивацияға ушырайды. Ұзақ қолданған тахифилаксия болады. Қолдану көрсеткіштері: Жедел журек жетіспеушілік, ол тыныс алу долдарынын жетіспеушілігі, кардиогенді не болмас, септиикалық шок наукстарда катараласа жүреді.

2. Атропин сульфатының фармакологиялық әсері)

М-холиноблокаторларды көбінесе атропин тәрізді заттар деп ат. М-холиноблокаторлардың әсерінің принципі М-холинорецепторларды тежей отырып,олардың ацетилхолин медиаторымен байланысуына кедергі жасайды. М-холиноблокатор химиялық құрамы бойынша үшіншілік аминдер және төртінші аммоний тұздары болып келеді.Жоғары таңдамалы әсері М-холиноблокаторлар атропин бірқатар өсімдіктерде болатын алколоид(белладона меңдуана).Синтетикалық жолмен алынған атропиннің әсіресе спазмолитикалық қасиеті айқын байқалады.М-холинорецепторларды тежей отырып,атропин көптеген тегіс бұлшық етті мүшелердің холинергиялық (парасимпатикалық)жүйкесінің ынталандырғыш қасиеті жояды.Оның әсерінен асқазан ішек жолдарының,өт жолдарының және өт қапшығының,бронхтардың,қуық бұлшық еттерінің тонусы төмендейді.

Атропин көздің бұлшыұ еттерінің тонусына әсер етеді.Нұрлы қабаттың айналма бұлшық еттерінің М-холинорецепторларын тежеу көз қарашығының кеңеюін(мидриз)шақырады.Көздің алдыңғы камерасынан сұйықтықтың ағып өтуі нашарлайды және көз ішкі қысымы жоғарлайды (әсіресе глаукомада.).Кірпікше бұошық еттерінің М холинорецепторларын тежеу олардың босаңсуына әкеледі,бұл циннов байламы тарылуының жоғарылауын шақырады және көз бұршағының дөңестігін кішірейтеді.Аккомодацияның салдануын шақырады және көз алыстан көруге бейімделеді.

Атропин жүрек-тамыр жүйесіне әсері негізінен жүрек жағынан байқалады.Жүрекке кезбе жүйкенің холинергиялық әсерінің төмендеуімен түсіндірілетін тахикардия пайда болады.Бұл кезде адренергиялық иннервацияның тонусы орын алады.Сонымен бірге кезбе жүйке болып келетін эфферентті доғамен жүрекке теріс рефлексті жояды немесе оның алдын алады.Атриовентрикулярлы өткізгіштік жақсарады.Тамырларға және артериялық қысымға атропин мүлде әсер етпейді,бірақ хиломиметикалық заттардың гипотензивті әсеріне кедергі жасайды.

А. Қасиеті бездердің-бронхиалды,мұрын-жұтқыншақ-ас қорыту,тер,жас секрециясын тежеу жатады.Бұл ауыз қуысының шырышты қабатының және тері құрғауымен,дауыс тембрының өзгеруімен сипатталады.

А Холиномиметикалық заттардың ынталандырғыш әсерін жояды.Әсер ету механизмі басқа өосылыстардың(гистамин) бездер секрециясына ынталандырғыш әсері атропинді енгізгеннен кейін де аса өзгермейді.осы себептерге байланысты гормондармен реттелетін сүт бездерінің секреторлық қызметі мүлде өзгермейді.

А асқазан-ішек жолдарынан,шырышты қабаттардан жақсы сіңеді.А көбінесе бүйректен шығады.Резорбтивті қолданғанда әсерінің ұзақтығы шамамен сағ.Көздің шырышты қабатына жергілікті енгізгенде аккомодация 3–4 кунге бұзылады,мидриаз7 және одан көп күн сақталады.

А тегіс бұлшықетті мүшелердің спазмында спазмолитик ретінде қолд:ас қорыту жолдарының, өт жолдарының.Ауырсыну сезімімен жүретін спатикалық көріністер а-ді қабылдағаннан кейін басылады.

А бездер секрециясын төмендету қасиетін асқазанның және онекіелі ішектің ойық жараларында, жедел панкреатитте,гиперсаливацияны басу үшін қолд.

Көз практикасында а-ң мидриатикалық әсері диагностикалық мақсатпен және көздің кейбір ауруларында қолд.

Блок 3

Сальбутамол

2)Фенобарбитал-үлкен эпилепсияда

Ламотриджин- барлық эпил-яның алдын алу

Натрий вальпроат-кіші эпилепсия түрінде

ВАРИАНТ

Блок 1

1.Кандай дарилик тур затты немесе суйыктыкты кандай да бир еритиндиде ериту жолымен алады? - еритинди
2.Кандай затты агонистер деп атайды? -Ишки фармакологиялык белсендилиги мен аффенитетке ие
3.Метаболиттик трансформация ненин есебинен жузеге асады? -Тотыгу, калпына келу, гидролиз
4.Кабыну ошагында прокаин(новокаин) асери неге жок? -Кышкыл ортадан
5.Канка булшыкеттеринин н-холинорецепторларын кандай препарат тежейди? -Тубокурарин
6.Антихолинэстеразды заттармен кайтымсыз асерли улану кезинде кандай топ заттары колданылады? -М-холиноблокатлорлар
7.Атропинди колданган кезде кандай кери асер байкалады? -Ауыз кургауы
8.Альфа-адреноблокаторларды кандай максатта колданылады? -Шетки тамырлар тарылуында
9.Бета-2-адренорецепторлардын козуы кезинде кандай асер байкалады? -Бронх кенеюи
10.Эпинефриннин кардиостимулдеуши асери неге байланысты? -Бета-1-адренорецеаторларды коздыру
11.Фитанил асеринин тез басылуы немен байланысты? Препараттын агзада кайта таралуы
12.Парацетамолмен уланганда кандай препарат колданган тиимди? Ацетилцистеин
13.Кандай уйкы шакыратын зат бензодиазепинди рецепторлар антогонисти болып табылады? Золпидем
14.Кандай эпилепсияга карсы препарат Т-типти Са каналын тежейди? Ламотриджин
15.Кандай паркинсонга карсы препарат холинергияЛык асерди тежейди? Циклодол

Блок 2

1.Адреноблокаторлар жіктемесі

Адреноблокаторлар медиатордың (норадреналиннің) сонымен қатар айналымда жүрген қандағы катехоламиндердің адренорецепторларға әсер етуіне кедергі жасап, оларды тежейді. Адреноблокаторлар норадреналиннің синтезін тежемейді.

Альфа-адренорецепторларды блоктаушы: тропафен (альфа-1, альфа-2), дигидроэрготоксин (альфа-1, альфа-2), фентоламин (альфа-1, альфа-2), празозин (альфа-1).

Бета-адренорецепторларды блоктаушы: анаприлин (бета-1, бета-2), метапролол (бета-1), атенолол (бета-1), талинолол (бета-1).

Альфа және бета-адренорецепторларды блоктаушы: лабетолол.

Бета-Адреноблокторлар

Бета-адреноблокторлар біріншіден жүрек тамыр ауруларында қолданады, стенокардия, артериальды гипертензия, аритмияларда. Стенокардия ауруында бүл топ препараттарының трапевтикалық эффектісі жүрекке симпатикалық нерв жүйесінің тежеуші әсеріне байланысты, соңымен қатар журек жумысының төмендеуі. Бүл жүректегі бета-адренорецепторларды тежеу үшін әсерінең байкалады, ол жүрек жиырылуы аралының төмендеуі, миокардтың жиырылуының төмендеуі. Соңымен қатар жүреқтін кан айдауы төмендетейді миокардтын кедергі әсері, орталық адренергиялық әсерінін тежелуі, және препараттарының антирерин әсеріне байланысты систолиялық, дистолиялық қысымының төмендеуі. Анитияритмиялық дәрі-дәрмек ретінде қолдануы: автоматизмді төмендетеді, атриовентрикулярлы және ішкі қарыншаның откізгіштігін төмендетеді.

Селективті бета-1-адреноблокторлар: метапролол, атенолол, талинолол. Көбінесе бета-1- адренорецепторлар жүрек бұлшық етінде орналасканнаң кейін ол кардиоселективті болып табылады. Кардиоселективті адреноблокторлар жүрек жиылылу ритміне жай әсерін береді жүрек көлемінің соғуы азайтады, жүректін атриовенрикулярлы туйініні рефлекторлы аралығы улғайады, миокардтын жиырылуы төмендетеді, журек бұлшык етінін оттегіне қамтамасыз етуі төмендетеді. Бета- адреноблоктаушы дәрі-дәрмектердің әсерін куре кан айналымы төмендетеді, бүл журек функциясына әсерін бермейді.

2.ПРОЗЕРИН - синтетикалық антихолинэстеразды зат. Перифериялық /шеткерi/ әсерiне байланысты физостигмин және галантаминге уқсас. Гематоэнцефальдi барьерден қиын үтедi. Миастения аурында, алдын алу жене емдеуде, iшек және қуық атониясында қолданылады. Прозериндi iшке және терi астына енгiзедi.

Терапевтикалық дозаларда антихолинэстераздызаттар брадикардияны шақырады, журекжумысы түмендейдi, журектiң өткiзгiш жолдары арқылы қозудың таралу жылдамдығы баяулайды. Артериялдық қысым төмендейдi. Препаратты үлкен дозаларда енгiзгенде тахикардия болуы мүмкiн /журектiң жиырылу жиiлiгi тек оның М-холинорецепторларының қозуыменғана байланысты емес, сондай-ақ симпатикалық ганглийлердiң буйрекүстi безiнiң милы қабатының және сопақша ми орталықтарының холинорецепторларыныңқозуы мен де байланысты.

Антихолинэстеразды заттар көзге келесiдегi әсердi бередi:

А. Нұрлы қабықтың айналма бұлшықетерiнiң М-холинорецепторларының қозуымен және осы булшықеттiң жиырылуы мен байланысты көзқарашығының қысылуына әкеледi /шақырады / миоз/.

Б. Iшкi көзқысымын төмендетедi. Бұл миоздың салдарынан болады. Радужка бұлкезде жұқарып кетедi, көздiң алдынғы камерасының бұрыштары ашылады

В. Аккомодациясының қысылуын шақырады /спазм/. Бұл жағдайда заттар тек қана холинергиялық жүйкеленуi бар кiрпiкшелi бұлшықет М-холинорецепторлардың тiкелей емес қоздырады. Кiрпiкшелi бұлшықеттiң жиырылуы циннов байламын босансытады да. Көз жақыннан көру нүктесiне тоқталады.

Блок 3

1) Механизм әсері бойынша бұл инсектицидті фумигант тобына(тыныс алу жолдары арқылы ағзаға енетіндер) жатқызамыз.

2) Көрсетілген улану симптомының болу себебі неден? Әдетте инсектицидтерде кептірілген хризантемалардан алынатын белсенді заттар болады. Хлоруглеводород тобына, ДДТ дан басқа, ГХЦГ (гекса-хлор-циклогексан) жатады. Карбамат Е605 секілді адам ағзасына уытты әсер көрсетеді.

3) Ауруды емдеу үшін бірінші тыныс алу жолдарын тазалап, глюкоза мен тиамин тағайындайды. Киімін шешіп, терісің тазалайды. Хлорорганикалық инсектицидтердің көбісін сұйықтықтар шығарады. Назогастральды зонд арқылы аурудың асқазаның ішін шаю. Рефрактерлі уланғанда миорелаксанттар, басқа да инсектицидтермен уланғанда холестирамин тағайындайды.

Сәйкестендіру

Рефлекторлы ----- Әсер рецепторларды ынталандырғанда байқалады.

Резорбтивті----- Әсері қанға түскенде байқалады.

Местное -------Әсері енгізілген жерде б/ды.

Вариант

Блок 1

1)Қандай дәрілік түрлі рецепте дәрілік форманы көрсетусіз жіберіледі: Ұнтақтар

2)Максималды биожолашықтыққа қандай енгізу жолымен сипаттайды; Куре тамырдың ішіне енгізу

3)Дәрілік заттардың кері әсері қандай дозаның әсері кезінде көрінеді; Терапиялык доза

4)Прокаин үшін қандай фармакологиялық қасиет ие: Жансыздандырушы эффект

5)Қандай препарат алколоид болып табылады, М-холинорецепторларды бөгейді және миотропты әсер етеді , спазмолиттәк ретінде қолданылады;Платифиллин

6)Асқазан қорту жолдарына енгізбесе дәрілік затты,оны қандай термин мен атайды: сублингвалді

7)Құмарлық дәрілік затқа; Дәрілік тәуелділік

8)Тератогенді әсер : Отрицательное действие на эмбрион и плод с нарушением органеза

9)Қантты диабет кезінде қолданған инсулин;Профилактикалық терапияға жатады

10)Пилокаринді көзге тамызғанда : Көз қысымының төмендеуі

11)Ацеклиннің әсер ету механизмә байланысты: М-холинорецепторларды белсендірулермен

12)Бронх ішіндегі тегіс булшыкетті босататын холинергиялық топтан дірілік зат: м,н – холиномиметиктар

13)Көз қысымын төмендететын зат; Пилокарпин

14)Симпатолитик; резерпин

15)Альфа 1адренорецепторга асер ететын адреноблакаторды аныктау: Фенталомин

Блок 2

1.Антихолинэстеразды заттардың жіктемесі.

Антихолинэстеразды зат галантамин холинотоникалық заттармен уланған кезде куштi әсерi бар антагонист болып табылады. Холинэстеразаға қарсы препараттардың ацетилхолинмен байланысу тұрақтылығына байланысты оларды 2 топқа бөледі:

1.Әсері қайтымды препараттар_Физиостигмин салицилаты,Прозерин,Галантамин гидробромиді.Бұл заттар қан сарысуында,гиалды элементтерде,бауырда,т.б жерлерде орналасқан холинэстеразаны да тежейді

2.Әсері кайтымсыз препараттарға_Армин және арминнен басқа ФОҚ тобынан басқа да холинэстеразаға қарсы заттар жатады.Бұл заттар ацетилхолинэстераза байланысынан өте баяу болса да босап шығады.

ФИЗОСТИГМИН - қайтымды әсерi бар антихолинэстеразды заттардың негiзгi әкелдерi болып табылады. Улкен дозаларда холинэстеразаға әсер етуiмен холинорецепторларга тiкелей әсер етуi мумкiн. Глаукома кезiнде физостигмин пилокарпинге қарағанда iшiңүз қысымының қатты түмендеуi әкелiп сщқтырады. /бiрак ңүзде және қабақ устi аймақтың ауырсыну сезiмдерiн және шақырады /ражужный булшық еттiң жиырылуынан/. Осы себептен физостигминдi, пилокарпиннiң әсерi жеткiлiксiз болғанда және жедел глаукома кезiнде қолданады.

ГАЛАНТАМИН /НИВАЛИН/ фармакологиялыққасиеттiнеқарайфизостигмингеуқсас. Галантаминфизостигминменсалыстырғандаулыәсерi аз. Гематоэнцефальдыбарьерденүтедi, соныменбайланыстыполиомиелиттенкейiнгiқалдықәсердiемдеудеқолданады. Галантамин нерв-булшықетсинапстарындақозудыүткiзудiженiлдетедiжәнеантиполяризациялықәсерi бар кураретәрiздесзаттармен нерв-булшықетүткiзгiштiгiнқалпынакелтiредiблокталған. Деполяризациялықәсерi бар заттарды /дитилин/ кушейтедi. Галантамингидробромидiмиастенияда, прогрессивтiбулшықетдистрофиясында, iшеқжәнеқуықатониясындақолданылады.

ПРОЗЕРИН - синтетикалық антихолинэстеразды зат. Перифериялық /шеткерi/ әсерiне байланысты физостигмин және галантаминге уқсас. Гематоэнцефальдi барьерден қиын үтедi. Миастения аурында, алдын алу жене емдеуде, iшек және қуық атониясында қолданылады. Прозериндi iшке және терi астына енгiзедi.

Терапевтикалықдозалардаантихолинэстераздызаттарбрадикардиянышақырады, журекжумысытүмендейдi, журектiңүткiзгiшжолдарыарқылықозудыңтаралужылдамдығыбаяулайды. Артериялдыққысымтүмендетейдi. Препараттыулкендозалардаенгiзгенде тахикардия болуымумкiн /журектiңжиырылужесiлiгi тек оның М-холинорецепторларыныңқозуыменғанабайланыстыемес, сондай-ақсимпатикалықганглийлердiңбуйрекустiбезiнiң милы қабатыныңжәнесопақша ми орталықтарыныңхолинорецепторларыныңқозуымен де байланысты.

Антихолинэстераздызаттаркөзгекелесiдегiәсердiбередi:

А. НұрлықабықтыңайналмабулшықетерiнiңМ-холинорецепторларыныңқозуыменжәне осы булшықеттiңжиырылуыменбайланыстыкөзкарашысыныңқысылуынаәкеледi /шақырады / миоз/.

Б. Iшкiкөзқысымыңтүмендетедi. Булмиоздыңсалдарынанболады. Радужка булкездежуқарыпкетедi, көздiңалдынғыкамерасыныңбурыштарыашылады

В. Аккомодациясыңқысылуыншақырады /спазм/. Булжағдайдазаттар тек қанахолинергиялықжуйкеленуi бар кiрпiншелiбулшық М-холинорецепторлардыңтiкелейемесқоздырады. Кiрпiкшелiбулшықеттiңжиырылуыцинновбайламынбосансытады да. Көзжақыннаңкүрунуктесiнетүкталады.

2.Әсер ету механизмі Эфедрин гидрохлоридінің.

Негізгі әсерлері жағынан эфедрин адреналинге ұқсас.Ол жүректің қызметін ынталандырады,артериялық қысымды жоғарылатады,бронхолитикалық әсер көрсетеді,көз қарашығын кеңейтеді(аккомодацияға және көз ішілік қысымға әсер етпейді),қаңқа бұлшық еттерінің тонусын жоғарылатады,гипергликемия шақырады.Адреналиннен айырмашылығы оның әсері баяудамиды және ұзаққа созылады (артериялық қысымға әсері 7-10 есе).Белсенділігі жағынан эфедрин адреналиннен айтарлықтай кем (прессорлық әсерлерінің күші бірдей болу үшін эфедриннің мөлшерін адреналинге қарағанда 50-100 есе артық алу керек).Эфедриннің ОЖЖ не ынталандырғыш әсері айқын.Бұл жағынан ол адреналиннен күші,бірақ фенаминнен кем.

Блок 3

1.Дәрігер гипотониялық ауруы бар науқасқа эфедрин таблеткасының 0,025-тен күніне 2 рет қабылдауды тағайындайды. Бірақ науқас дәрігердің қабылдауын бұзды және препаратты күніне 2 сағат сайын 5 рет қабылдады.Бірінші 2 қабылдауда артериялық қысымы жоғарлаған жоқ 3-4 қабылдауда қысымы жоғарылаған көрініс әлсіз 5-ші қабылдауда эфедриннің гипертензивті әсері жоқ.

Бұл көрініс қалай аталады?

1)Бұл көрініс –бейімделу тахифлаксия деп аталады.

2) эфедрин адреналинге ұқсас әсер етеді. Ол жүректің жиырылу жиілігін және күшін жоғарылатады және тамырларды тарылтады содан артериялық қысым жоғарылайды. Бірақ эфедриннің әсері адреналиннен төмен дәрежеде, бірақ ұзаққа сақталады(1-1,5) Эфедринді аз уақыт арасында(10-30) қайта-қайта енгізу оның прессорлық әсері төмендеп,бейімделу дамиды. Бейімделудің жылдам дамуы-тахифлаксия деп аталады. Бұл әсер- симпотикалық нерв аяқтамырларында ноадреналин қорының тез таусылуымен байланысты.

2. Cәйкестеу

Мидантин- NHDA-рецепторын тежейді

Бромокриптин- дофамин рецепторын ынталандырады

Ропинирол- Д2 жіне Д3 рецепторын дофалин рецепторын қоздырады.

Вариант

Блок 1

1 Қандай дозаға бөлінбеген сұйық дәрілік түр өсімдіктердің жұмсақ бөлігінен алынған түрі? Тұнба

2 Дәрілік заттардың байланысы фармакодинамикалық түрінің қай сатысында білінуі мүмкін? Рецептормен байланысы

3 Пассивті диффузия жолымен қандай заттар жақсы сіңіріледі? Зат липидте еритіндер

4 Жергілікті анестетиктердің механизм әсері қандай? Ион каналдарының арнайы рецепторларының байланысымен

5 Қандай препараттар синергисттер болып табылады? Скополамин-платифиллин

6 Фармакодинамика оқытады мынадан басқа? Дәрілердің әсер ету механизмі

7 ДЗ энтеральды енгізу жолы? субарахиоилді

8 Коньюгацияның болуы жағдай? Тотығу

9 Биожеткізгіштілік деген ол? Биологиялық сұйықтардан алынатын дәрілік заттардың түрі

10 Пилокарпинді көзге тамызғанда болатын әсер? Аккомадацияның салдануы

11 Әріппен белгілеген әртүрлі рецепторлар затын аталуына байланысты беріледі? Никотина

12 Тікелей әсер ететін альфа-адреноблокаторларға жатады? Мезатон

13 Простатанын қатерсіз ісігінде қолданатын адренергиялық зат? Симпатолитиктер

14 Норадреналиннің әсерлері? Бета-адренорецепторлары бар тамырлардың тонусының жоғарлауы

15 Мускаринмен уланғанда қолданылуы тиімді? Галантамин

 

Блок 2

Дәрілік заттарды қайталап қолданғанда болатын әсер.

Дәрілік заттарды қайталап қолданғанда,олардың әсеріжоғарылау жағынан да және төмендеу жағына да өзгеруі мүмкін.

Ағзада заттардың әсерінің ұлғаюы, кумуляциял деп аталады. Оның 2 түрі бар.

.1. Материалдық кумуляциялану деп ағзада фармакологиялық заттардың жиналу түрін айтады.Бұл ұзақ әсер ететін препараттарға тән, олар аз бөлінеді.Оларды қайталап тағайындағанда заттардың жинақталуы уытты әсерлердің себебі болуы мүмкін.

2. Функционалдық коммуляцияның мысалы белгілі, бұл кезде зат емес, әсер «жинақталады».Алкоголизм кезіндеОЖЖсі функциясының үдемелі өзгеруінде маскүнемдік дамуына әкелуі мумкін.Осы жағдайда зат жылдам тотығады және тіндерде іркілмейді.

Заттарды қайталап қолданғандаәсерінің төмендеуі-бейімделу әртүрлі заттарды қолданғанда байқалады. Ол заттың сіңуінің азаюына, оның инактивациялану жылдамдығының ұлғаюына байланысты.

Бейімделудің ерекше түрі тахифилаксия болып табылады,бұл өте жылдам болатын бейімделу,кейде 1рет енгізгеннен кейн. Кей заттарға ,оларды қайталап енгізгенде дәріге тәуелділік дамиды. Ол дәріге деген ұмтылысты жеңе алмауымен көрінеді,әдетте көңіл күйді жоғарлату,жағымсыз қайғыруды және сезінуді тоқтату үшін болады.

Дәріге тәуелділікті психикалық және физикалық деп бөледі.

Дәріге психикалық тәуелділік жағдайда препараттарды (мысалы кокаин) енгізуді тоқтатқанда,тек эмоционалдық жайсыздық тудырады.

Кейбір заттарды қоладанғанда (морфин,героин)дәріге физикалық тәуелділік дамиды.Осы жағдайда препаратты беруді тоқтатқанда,ауыр жағдай шақырады,ол психиканың кенет өзгеруінен басқа ағзаның көптеген жүйелері қызметінің бұзылыстарына байланысты өлімге дейн әкелетін әртүрлі және жиі қауіпті соматикалық бұзылыстармен көрінеді.Бұл абстинентік синдром деп аталады.

2.Әсер ету механизмі : Резерпиннің

резерпин везикула мембранасының транспорттық жүйесін тежей отырып , дофаминнің везикулаға енуін және внзикулалармен норадреналиннің кері ұсталуын төмендетеді. Осыған орай қорға жиналған норадреналиннің мөлщерінәң төмендеуі октадинді қолданғанда байқалады.

Блок 3

Метацин спазмолитик ретинде бронх демикпесінде, ойык жараларында, бауырдын шаншуында анестезиологияда премедикация үшин (бронх бездерінін секрециясын томендетеді жане журекке, бронхка, кезбе жуйкенін қозуынын берілуін тежейді) колданады. Төртіншілік омоним қосылыстарына бррнха дилататор ретінде қолданылатын ипратропий бромиды және тровентол жатады аталған припараттар таңдамалы емес м-холино блокаторларға жатады. Осыған байланысты М1-Холинорецепторларды таңдамалытежетән препараттар( мысалы, пирензепин)синтезделген. Оларды асқазанның және 12 елі ішекттің ойық жараларын емдеуге қолданылады.

Вариант

Блок 1

Тест

1 С2 Е3 д4 в5 В6 Е7 С8 Б9 Д10 А11 Д12 Б13 А14 А,В15 В

Блок 2

1.Холинорецепрларға эсер ететтiн заттар.

М-холиномиметиктер /мускариномиметикалықзаттар/. Пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

М-холиноблокаторлар /антихолинергиялық, атропин тэрiздесзаттар/: атропин сульфаты, платифиллинагидротатртат, скополаминнагидробромид, метацин.

М-холиноблокаторлар. М-холинорецепторлардыңреакциясынацетилхолингежәнехолиномиметикалықзаттарғақарсыәлсiретедiнемесеблоктайды. М-холиноблокаторлардыңнегiзгiәсерiмынандай: М-холинорецепторлардытежейдiжәнеүзiменбiрге ацетилхолин медиаторыныңәсерлесуiнекедергiжасайды. М-холинблокаторлардыблоктап, ацетилхолиннiңбосатылуынжоғарлатады. Бiрақбуләсертаралмайды, себебiпостсинаптикалық М-холинорецепторлартежелген Таңдапалынғанәсерi бар М-холиноблокатор - атропин.Олалкалоид, мендуанада, дурманда бар.

Атропин - бултоптыңiшiндегiжақсытурiболыптабылады. Осыменбайланысты М-холиноблокаторлар атропин тәрiздесзатардепаталады. Химиялық атропин курделi эфир, синтетикалықжолменалынған.Ғсiресеатропиндеспазмолитикалыққасиетiбелгiлi. Атропин М-холинорецепторлардыблоктапсоныменқосакүптегентегiсеттiмушелергехолинергиялықнервтердiң /парасимпатикалық/ қоздырғышәсерiнтүмендетедi. Мысалы: асқазан-iшекжолдарыныңбулшықеттонусынмүмендетедi, етүзектерiнiңжәнееттiң, бронхтардың, қуықтыңбу.

Шынайы атропин тәрiздесалкалоидтарға - скополаминжатады.Химиялықскополаминатропингеуқсас, яғнископинжәнетроптықышқылыныңкурделiэфирiболыптабылады. М-холиноблокатаушықсиетi бар. Егер атропин журекке, бронхтарға, асқорытужолжарынакуштiәсеретсе, ал скополамин - күзгежәнебездердiңсекрециясынаәсеретедi. Скополаминатропингеқарағандаәсеретуузақтығы аз.Скополаминнiң ОЖЖ-не етуiнiңатропинненайырмашылығы бар. Скополаминтерапевтикалықдозадатыныштандыруды, уйқышылдықтыжәнеуйықынышақырады. Экстрапирамидалықжуйегежәнепирамидалықжолданмотонейрондарғақозуүткiзугетүменәсеретедi.Атропин күрсеткiшi сияқты пренаркотикалық зат ретiнде қолданылады /мофинмен бiрге/. Сонымен қоса тәннiң және әуе ауруларын алдын алу ушiн қолданылады /"Аэрон" таблеткасынаң қурамына кiредi/.лшық ет тонусының түмендетедi.

Синтетикалықзат - метацинсынар /моно/- торттiк аммоний қурылымыболыптабылады. Осығанбайланыстыолгематоэнцефальдыбарьерденжаманүтедi, сондыңтаноныңкушiперифериялықМ-холиноблотаущыәсергесәйкес. ОЖЖ-не әсеретпейдi. Атропинненайырмашылығыбронхолитикалықкушiкүп. Бронх бездерiнiңжәнесiлекейбүлiнуiнкуштiбасады. Күзгеатропингеқарағандаәсерiәлсiз.Метацинрезорбтивтiәсерiушiнспазмолитиктерретiндебронхиалдыдемикпеде ,бауырауруында, анестезиологиядапремедикацияушiнқолданылады /бронхиалдыбездердiңсекрециясынтүмендетедi, кезбенервтiңжуреккежәнебронхтарғақозутаралуынтежейдi/.

М-ХОЛИНОМИМЕТИКАЛЫҚ ЗАТТАР:

А. Асказанның iшектiң бронхтардың жатырдың, цилиарлы булшық етердiң сфинктерлерiнiң жазық булшық етерiнiң жиырылуына әкеледi.

Б. Сiлекей, бронхиальды, жас, тер, асқазан бездерiнiң секрециясыңн жоғарылатады.

В. Атриовентрикулярлы туйiнде қозудың үтунiнiң баяулауын, журектiң автоматизмiнiң және қоздырғыштығының түмендеуi не әкеледi.

М-холиномиметиктерге қарай таңдаулы әсер ететiн алкалоид мускарин - М-холиномиметиктерге "эталон" ретiнде қызмет етедi. Мухоморлардың қурамында болатын мускарин жедел ұланулардың себебi болуы мумкiн.

АЦЕКЛИДИН - тiкелей әсер ететiн синтетикалық М-холиномиметик. Химиялық қурылымы бойынша ацеклидин 3 оксихинуклидин жатады. Ол ушiншiлiк негiз болып табылады, ацеклидиннiң гистогематикалық, сәндай-ақ гематоэнцефалиттiк /барьерден/ корғанжыстан үтiуiн қамтамасыз үтедi. Организмге енгiзгенде холинергиялық жуйкеленуi бар мушелердiң қызметтерiнiң кушеюiн шақырады. Препараттардың әсiресе куық және жатыр, iшектiң жиырылуын кушейтетiн және жоғарлататын қабилеттiлiгi ерекше күрiнген. Жоғары дозалар қабылдағанда брадикардия, артериялық қысымның түмендеуi, сiлекей бүлiнуiнiң кушеюi, бронхоспазм байқалады. Препарат куштi миотикалық әсер етедi: күз қарашығының кiшiреюi, iшкi күз қысымының түмендеуiмен бiрге журедi.

Препарат әр турлi енгiзу жолдарында жеңiл сiнiрiледi, сондай-ақ конъюктивальды қапшыққа тамызғанда, жергiлiктi және сүрылуып әсер ету ушiн қолданылады. Ацеклидиндi глаукомада, сондай-ақ қуық, жатыр, асқазан - iшек трактiсiнiң тонусы нашарлағанда қол-данады.

КАРБАХОЛИН - химиялық қурылысы және фармакологиялық қасиеттерi бойынша ацетилхолинге жақын, белсiндiлiгi жоғары және холинэстеразамен гидролизденбейтiн болғандыктан узағырақ әсер етедi. Препараттың турақтылығы оны тек қана сыртқа емес сондай - ақ iшке колдануға мумкiндiк бередi. Ауыз арқылы және сыртқа қабылдағанда препарат тез сiңiрiледi.

Карбахолин куықтын және iшектiң булшық етерiнiң тонусын жоғаралатады. Карбахолиндi кей кездерi күздiң iшкi кысымы күтерiлгенде қолданады /глаукомада/.

Медициналық практикада: М-холиномиметиктерден күбiнесе ушiншiлiқ аминдерге жататың, пилокарпин және ацеклидин - шiлiк аминдерге жататын карбахолин және бетанохол кеңiнен қолданылады.

Пилокарпин - алкалоид Бразилияда үсiрiлетiн /Pilocarpus pinnatifokius jaborandi/ үсiмдiгiнен алынады. Медициналық практикада пилокарпин гидрохлоридiн қолданылады. Синтетикалық жолмен алынған; метилүимидазол әкелi болып табылады. Тiкелей М-холиномиметикалық әсер етедi. Вегетативтi холинергиялық жуйкелердi тiтiркендiргенде байқалатын әсерлер шақырады. Пилокарпин шеткерi М-холинорецепторларды қоздырады, ас қорыту және бронхиальды бездердiң секрециясың кушеюiн шақырады, тер бүлiнудiң тез жоғарлауын, күз карашығының кiшiрейуi/iшкi күз қысымының түмендеуiмен және күз тканьдерiнiң трофикасының жақсаруымен бiрге журедi/, бронхтардың, iшектердiң, үт қабының және куйықтың жатырдың жазық булшық үттерiнiң тонусының жогарлауына әкелiп соғады. Пилокарпин анагонистерi атропин және басқа М-холинолитикалық заттар болып табылады.

Iшке кабылдағанда пилокарпин тез сiнiрiледi, бiрақ оны арқылы белгiлемейдi. Медициналық практикасында глаукоманы емдеу ушiн күз тамшылары турiнде қолданылады. Резорбтивтi әсер ушiн оны қолданбайды.

БЕТАНЕХОЛ - өнештiңтөменгiсфинктерлерiнiңтонусынiңжоғарлатуұшiн, әсересежасбалалардакездесетiнқауiптiасқазан /үнеме/ рефлюксiнболдырмаунемесежоюушiнқолданылады: асқазандағықышқылзаттардыңүнешкетусуi, тынысалудыңрефлекторлытежелуiненемесетоқтауына да әкепсоқтырады

Симатололитиктердин асер ету механизими

Симпатолиитиктер адренергиялык талшыктардын варикозды кенеюлер денеиндекозудын берілуін бузады,ягни пересинапстык асер етеди.адренорецепторларга асер етпеиди. Бул заттардын катысында тікелеи адреномиметиктердін асери томендемейди,типти жогарылап кетеди. осылай, симпотоликтер мен Адреноблакаторлар асер корсетеди.

Симпатолитиктерге октадин,резерпин,орнид жанет.б жатады. Адренергиялык жике талшыктарынынварикозды кенеюлерине асер етип бул заттар жуике импульстеринеижауап ретинде болинетин мядиатор норадреналиннін молшерин азайтады.булардын катысында тікелеи емес адреномиметиктердін асери алсиз болады.Ар турли симпатолитиктердин асермеханизимдери бідей емес екендерин ескеру керек.

Блок 3

Артериалды гипертониясы бар наукаска жедел жәрдем дәрігері гипертонияга карсы дәріні тағайындады. Артериальды қысымы түсті, наукас төсектен тұрды бірақ тез арада бозара бастады, басы айналып, есінен танып калды барлык жанама әсерлері сағат өткеннен соң қайта бастады.

1. Доксазозин, празозин, теразозин.

2. А. Қ. Қ. Төмендетеді. Артериялық және аз мөлшерде веналык тамыр тонусын төмендетеді: веналық қайта оралу мен жүректің жұмысын төмендетуі б/ты. Өйткені бұл фосфодиэстеразани тежейді.

3. празозин, теразозин, тамсулозин, альфуразин ж.е т/б.

4. альфа1- адреноблокаторлар.

Сәйкестік:

Препарат - Әсер ету механизімі.

Селегилин - МАО- жояды

Леводопа - ОЖЖ- да алдындагы болатын дофамин синт. Жоғ.

Циклодал - Орталық холинергиялық рецепторларды тежейді

Вариант

Блок 1

15С

 

Блок 2

1.Н-ХОЛИНОМИМЕТИКАЛЫІ ЗАТТАР

Холинорепцерторларға әсер ететін заттар ынталандырғыш (холиномиметикалық)немесе тежегіш (холиноблокаторлық)әсер көрсетулері мүмкін.Мұндай заттардың жіктелуінің негізі болып олардың белгілі бір холинорецепторларға әсерлерінің бағыты табылады.Осы принциптерге байланысты холинергиялық синапстарға әсер етеін заттарға Н-холинорецепторларға әсер ететін заттарН-холиномиметиктер(никотиномиметикалық)заттар Цититон Лобелин гидрохлоридіН-холинорецепторлардың немесе олармен байласқан иондық каналдардың тежегіштері Ганглиоблокаторлық заттар Бензогексоний Пентамин Гигроний Пирилен Арфонад(Кураре тәрізді заттар шеткі әсерлі миорелаксанттар)Тубокурарин. Лобелин-Lobelia inflata өсімдігінің құрамында болатын алколоид.Химиялық құрамы бойынша үшіншілік аминдерге жатады. Каротидті шумақтардың рецепторларына (сопақша мидың басқа да орталықтарына) холиномиметиктер әсер көрсетіп,тыныс алуды рефлекторлы қоздырады. Ганглиоблокаторлық заттар симпатикалық парасимпатикалық ганглийлерді,сонымен қатар бүйрек үсті безінің милы затының және каротидті шумақтардың Н-холинорецепторларын тежейді.Химиялы


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2018 год. Все права принадлежат их авторам!