Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Антихолинэстеразные средства



Антихолинэстеразные средства, ингибируя ацетилхолинэстеразу в холинергических синапсах, препятствуют гидролизу ацетилхолина, в следствие чего ацетилхолин накапливается в холинергических синапсах и вызывает стимуляцию всех процессов в организме, связаных с холинергическим нервным пучком. Возникающие при этом эффекты обусловлены действием эндогенного ацетилхолина. При этом отмечаются: сужение зрачков глаз, спазм аккомодации, брадикардия, повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря), увеличение секреции бронхиальных, пищеварительных, потовых желез. Отчетливо выражено стимулирующее влияние антихолинэстеразных веществ на нервно-мышечные синапсы, в связи с чем эти вещества повышают тонус скелетных мышц. Те антихолинэстеразные вещества, которые легко проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывают возбуждающее действие на ЦНС

Большинство препаратов, применяемых в настоящее время, вызывают временное обратимое угнетение активности ферментов. Они относительно непродолжительного действия, так как активность фермента быстро восстанавливается. Их действие длится 2-10 часов.

Существуют и фосфороорганические соединения, которые образуют прочный комплекс с ферментом и активность фермента долго не восстанавливается. Эти средства очень мощно связываются с ацетилхолинэстеразой на много дней, даже месяцев. И в результате накопления ацетилхолина происходит возбуждение холинорецепторов, которое приводит к тяжелым последствиям.

Исходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с ацетилхолинэстеразой, их подразделяют на 2 группы:

а/ обратимого типа действия (временное угнетение активности ферментов) - физостигмин, неостигмин, галантамин, пиридостигмин бромид и др.

б/ необратимого типа действия – армин, фосфороорганические содинения (ФОС) - инсектициды, фунгициды, гербициды и др., при отравлении используют реактиваторы холинэстераз (дипироксим, изонитрозин).

 


Таблица 4.1.1. Острое отравление антихолинэстеразными средствами

(прозерин, ФОС).

 

Эффект действия Симптомы отравления Меры оказания первой помощи Антагонисты
Обратимое угнетение фермента холинэстеразы (прозерин и др.) и необратимое угнетение (ФОС). Потоотделение, слезотечение, слюнотечение, рвота с поносом. Смерть наступает от обезвоживания организма. Форсированный диурез, гемосорбция, перитониальный диализ и др. М-холиноблокаторы (атропин и др.). При отравлении ФОС: реактиваторы холинэстераз (дипироксим, изонитрозин)

 



Таблица 4.1.2. Общая характеристика антихолинэстеразных средств

 

Механизм действия Показания Противопоказания Побочные действия
Обратимое антихолинэстеразное действие, оказывает стимулирующее влияние на холинорецепторы. Парезы и параличи, миастения, мышечные дистрофии, атонии кишечника и мочевого пузыря, глаукома и др. Бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, эпилепсия, беременность, кормление грудью. Миоз, бронхоспазм, слюнотечение, брадикардия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия и др.

Ацетилхолин - М и Н-холиномиметик. В качестве лекарственного средства его практически не применяют, так как он действует резко, быстро, практически молниеносно, очень кратковременно (минуты). В виде хлорида ацетилхолин используют в экспериментальной практике. Вводят препарат подкожно и внутримышечно. При приеме внутрь неэффективен. Внутривенно нельзя из-за возможности резкого снижения артериального давления и остановки сердца.

Ацетилхолин расширяет сосуды, снижает артериальное давление, урежает сокращения сердца, повышает тонус бронхов, стимулирует моторику кишечника, повышает тонус детрузора мочевого пузыря, увеличивает секрецию бронхиальных, пищеварительных и потовых желез. Кроме того, вызывает стимулирующий эффект и на Н-холинорецепторы скелетных мышц.

а/ обратимого типа действия

Физостигмина салицилат(Physostigmini salicylas),эзерин. Алкалоид, препарат растительного происхождения, является одним из первых представителей антихолинэстеразных средств обратимого типа действия и оказывает стимулирующее влияние на холинорецепторы.



Показания к применению и дозирование.Исключительно в глазной практике для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводится в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,25% - 1% раствора 1-6 раз в день. Можно использовать как антидот при отравлени М-холиноблокаторами (атропином и др.). Иногда при нервно-мышечных заболеваниях и для улучшения состояния больного при болезни Альцгеймера (характеризуется прогрессирующей потерей памяти и развитием слабоумия).

Противопоказания.Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинезы.

Побочное действие.Бронхоспазм, миоз, слюнотечения, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги, брадикардия, тошнота, рвота, головокружение и слабость.

Форма выпуска.Порошок.

Образец рецепта.Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1% - 5ml

D. in vitro nigro.

S. Глазные капли. По 1-2 капли 4 раза в день.

#

Галантамин(Galanthaminum), нивалин, реминил. Галантамин облегчает проведение возбуждения в синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами. Повышает тонус гладких мышц и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез.

Показания к применению и дозирование. Паралич, парез, миастения, мышечные дистрофии, двигательные и чувствительные нарушения, связанные с невритами, радикулит, детский церебральный паралич, нарушение кровообрашения, полимиелит, болезнь Альцгеймера, ночное неудержание мочи. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г мг до 0,01 г. Детям в среднем 0,0005 г. Вводят 1-2 раза в сутки.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезии, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия.

Побочное действие.Индивидуальная повышенная чувствительность, слюнотечения, тошнота, боль в животе, рвота, брадикардия, головокружение, аритмия, бронхоспазм.

Форма выпуска.Таблетки по4, 6 и 12 мг; 0,4% раствор по 100 мл во флаконах; 0,1; 0,25; 0,5 и 1% раствор по 1 мл в ампулах.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Galanthamini 0,25% - 1ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл подкожно.

Такрин(Tacrinum), когнекс. Такрин является обратимым ингибитором холинэстеразы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов, вследствие чего увеличивается содержание ацетилхолина в тканях, в том числе в центральной нервной системе.

Показания к применению и дозирование. Болезнь Альцгеймера, происходит прогрессирующая потеря памяти и развитие слабоумия, и другие старческие деменции. Применяют внутрь, до еды, по 10 мг 4 раза в сутки. При необходимости увеличивают дозу до 160 мг в сутки.

Противопоказания. Нарушение функций печени, бронхиальная астма, брадикардия, эпилепсия.

Побочное действие.Гепатотоксическое состояние, диспептические расстройства, брадикардия, бронхоспазм, атаксия.

Форма выпуска.По 10, 20, 30 и 40 мг в капсулах.

 

Неостигмин метилсульфат(Neostigmini methylsulfas), прозерин. Синтетический препарат как упрощенный аналог физостигмина, однако характерной особенностью (так же как пиридостигмин и ряд других синтетических антихолиэстеразных препаратов) является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы (преимущественное влияние на периферические системы и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер), в этом его отличие от алкалоидов. Он обратимой антихолинэстеразной активности, а по периферическим эффектам близок физостигмину и галантамину.

Показания к применению и дозирование.Парезы и параличи, миастения, двигательные нарушения после травм мозга, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелит, энцефалит, неврит, глаукома, атрофия зрительного нерва, предупреждение и лечение атонии кишечника и мочевого пузыря, отравление миорелаксантами. С лечебной целью в дозе 0,015 г в таблетках и по 1 мл - 0,05% раствор в ампулах.

Противопоказания. Бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, гиперкинезии, эпилепсия, беременность и кормление грудью.

Побочное действие.Возможны тошнота, рвота, потоотделение, усиление перестальтики, понос, миоз, нарушения зрения, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, тремор, судороги, частое мочеиспускание, гиперсаливация, стимуляция моторики органов пишеварения, приступы бронхиальной астмы, слабость и диспептические растройства. Введение препарата прекрашается и используется М-холиноблокатор (атропин сульфат и др.).

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 15 мг N.20; гранулы по 60 г для раствора детям для приема внутрь во флаконах; 0,05 % раствор для инъекций по 1 мл N.10 в ампулах.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% 1 ml

D.t.d. N.10 in ampull.

S. По 0,5 мл подкожно 1-2 раза в день.

#

Пиридостигмин(Pyridostigminum),калимин. Пиридостигмин по химическому строению и действию близок к неостигмину, однако несколько менее активен, но действует продолжительнее в более высоких дозах.

Показания к применению и дозирование.Миастения, двигательные нарушения после травмы, паралич, восстановительный период после операционной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка антидеполяризующими миорелаксантами. Назначают взрослым по 0,06 г каждые 4 часа, детям в зависимости от возраста дозу уменьшают.

Противопоказания.Непроходимость кишечника и мочевыводящих путей, повышенный тонус бронхов, беременность.

Побочное действие. Диспептические расстройства, увеличение тонуса бронхов и секреции бронхиальных желез, слюнотечение, миоз, брадикардия, подергивание мышц, кожная сыпь.

Форма выпуска.По60 мг таблетки N.50, 100; 0,5% раствор для инъекций по 1 мл N.10 в ампулах.

Дистигмин бромид(Distigmini bromidum),убретид. Препарат является обратимым ингибитором холинэтеразы более длительного действия.

Показания к применению и дозирование.Профилактика и лечение после операционной атонии кишечника и мочевого пузыря, миастения и другие показания, схож с прозерином и ацеклидином. Назначают в таблетках по 0,005 в день утром натощак. Дозу можно увеличивать не более 2 раз или уменьшать в зависимости от эффективности и переносимости. Можно вводить внутримышечно 0,05% 1 мл, повторно только через сутки, а при длительном использовании с перерывами 2-3 дня.

Противопоказания.Инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника, тиреотоксикоз, паркинсонизм, беременность, кормление грудью.

Побочное действие.Диспептические расстройства, бронхоспазм, брадикардия, миоз, тремор, мышечные спазмы, затруднение глотания.

Форма выпуска. По5 мг таблетки N.10, 20; 0,05 и 0,1% раствор для внутримышечного введения по 1 мл в ампулах N.5.

Амбенония хлорид(Ambenonii chloridum), оксазил. Амбенония хлорид является симметричным безчетвертичным аммониевым основанием, в результате плохо проникает через гистогематические барьеры. Оказывает сильное обратимое антиходинэстеразное действие. По характеру действия близок к прозерину, но более активен и действует продолжительнее.

Показания к применению и дозирование.Комплексная терапия при миастении, двигательных нарушениях, связанных с перенесенным менингитом и энцефалитом, восстановительный период после полиомиелита, боковой амиотрофический склероз, после травм центральной нервной системы, периферический паралич лицевого нерва. Разовая доза для взрослых 0,01 2-3 раза в день. Детям в возрасте 1-2 лет - 1-2 мг, 2-5 лет - 2-3 мг, 6-10 лет – 3-5 мг, 11-14 лет – 5-7 мг, старше 14 лет 7-10 мг 1 раз в день.

Противопоказания.Эпилепсия,гиперкинезия,бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия.

Побочное действие.Бронхоспазм, брадикардия, аритмия, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, усиление саливации, судороги.

Форма выпуска.По 1, 5 и 10 мг таблетки.

б/: необратимого типа действия

Армин(Arminum)– является необратимым ингибитором холинэстераз из групп ФОС.

Показания к применению и дозирование. Глаукома и мидриаз (после применения атропина) 0,005% и 0,01% раствор по 1-2 капли 2-3 раза в день.

Побочные действия.Боли в глазах, покраснение, головокружение.

Форма выпуска.0,005 и 0,01% раствор (глазные капли) по 10 мл во флаконах.

Образец рецепта.Rp.: Sol. Armini 0,01% - 10ml

D.S. Глазные капли.

По 1-2 капли 2 раза в день.

#

Дипироксим (Dipyroximum), тримедоксима бромид (МНН) реактиватор холинэстераз. Применяется в комбинации с холиноблокаторами при отравлениях фосфорорганическими соединениями.

Форма выпуска.15% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций (2 – 4 мл подкожно, внутримышечно и внутривенно).

 

Изонитрозин (Izonitrozinum) реактиватор холинэстераз. Применяется при отравлениях фосфорорганическими соединениями и другими антихолинэстеразными веществами. В дозе 1,2 – 4 г внутримышечно или внутривенно.

Форма выпуска.40 % раствор по 3 мл N.10 в ампулах для инъекций.

 

М-холиномиметики

 

Пилокарпин (Pilocarpinum) алкалоид, возбуждает периферические М-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, потоотделение, сужение зрачка с уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаз, повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Показания к применению и дозирование.В офтальмологической практике для снижения внутриглазного давления при глаукоме, для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело. Обычно используют 1% или 2% раствор 2-4 раза в сутки, редко 4 - 6% раствор.

Противопоказания. Состояния, когда миоз крайне нежелателен (ириты, иридоциклиты), а также при миопии с опасностью отслойки сетчатки, обострении бронхиальной астмы и при беременности.

Побочное действие.Миоз, головная боль, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, фолликулярный конъюктивит, поверхностный кератит и реже контакный дерматит век.

Форма выпуска.1; 2 и 4% раствор (глазные капли) по 10 и 15 мл во флаконах; 1 и 6% раствор по 5 мл во флаконах; 1% раствор в тюбик-капельницах по 1,5 мл; 1, 2 и 4% глазная мазь и гель в тюбах по 5 г, глазные пленки по 2,7 мг.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% - 5 ml

D.S. В больной глаз по 1-2 капли 3-6 раз в день.

#

Rp.: Sol. Epinephrini 0,1% - 10 ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M.D.S. Глазные капли.

По 1 капли в больной глаз.

#

(Salaqenum), в состав входит пилокарпин. М – холиномиметический препарат. Лекарственная форма для лечения ксеростомиита (сухости слизистой оболочки полости рта).

Форма выпуска.Таблетки по 5 мг N.21, 84.

 

Пиларен (Pilarеnum), в состав входит пилокарпин + адреналин. М – холиномиметическое средство для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Форма выпуска.Глазные пленки по 2,7 мг.

 

Ацеклидин (Aceclidinum) является синтетическим холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно М-холинорецепторы, обладает способностью повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. Сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления.

Показания к применению и дозирование.Глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря и матки. В виде глазных капель используют 2 – 3 – 5 % растворы. Обычно начинают с 2% раствора и после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

Противопоказания. Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезия, беременность, а также воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Побочное действие.Возможны при иньекциях слюнотечение, потоотделение, понос и другие симптомы, характерные для холиномиметиков.

Форма выпуска. 0,2% раствор по 1 мл в ампулах для подкожного введения, порошок (для глазных капель)

Образец рецепта.Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% - 1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. По 1 мл подкожно.

#

Цизаприд (Cisapridum), препарат синтетического происхождения, близок по своей структуре к метоклопрамиду. Как холиномиметическое вещество, усиливает выделение ацетилхолина из окончаний холинергических нервов, а также стимулятор 5-НТ4-серотониновых рецепторов.

Показания к применению и дозирование.Парез желудка, атония кишечника, диспепсия, рвота и с целью диагностики при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. В дозе 0,005 и 0,01 г в таблетках; 0,2% и 0,5% раствор по 2 мл в ампулах для иньекций.

Противопоказания. Желудочно-кишечные кровотечения, выраженные нарушения функций печени и почек, беременность и кормление грудью.

Побочное действие.Сонливость, судороги, аритмия, ксеростомия, диспепсия, гепатит, миальгия, отеки, угнетение кроветворения, аллергические реакции.

Форма выпуска.Таблетки по5 и 10 мг N.20, 30; 0,1% суспензия для приема внутрь по 60 и 100 мл во флаконах; 0,25 и 0,5% раствор для инъекций по 2 мл в ампулах.

Образец рецепта.Rp.: Susp. Cisapridi 0,1% - 60 ml

D.S. По 1-2 чайные ложки 2 – 3 раза в день.

#

В настоящее время ряд новых миотических препаратов применяется в офтальмологической практике. К ним относятся:

Дорзоламид(Dorzolamidum), трусопт. Препарат по химической структуре имеет сходство с диакарбом и гидрохлортиазидом, в результате чего обладает выраженной способностью блокировать карбоангидразу в циллиарном теле глаза и эффективно снижает внутриглазное давление у больных глаукомой (в основном за счет уменьшения секреции водянистой влаги). Переносится лучше, чем пилокарпин и не вызывает миоза.

Показания к применению и дозирование.Открытоугольная глаукома разных видов. Для снижения внутриглазного давления - по 1 капле 2% раствор в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в сутки.

Противопоказания.Тяжелая почечная недостаточность, гипохлоремический ацидоз, беременность, кормление грудью, в детском возрасте.

Побочное действие.Возможны зуд, жжение, покалывание и дискомфорт в глазу, поверхностный кератит, горький вкус во рту, глазные аллергические реакции.

Форма выпуска.2% раствор во флаконах-капельницах по 5 мл.

Образец рецепта.Rp.: Sol. Dorzolamidi 2% - 5 ml

D.S. По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в сутки.

#

Проксофелин (Proxophelinum)комбинированный препарат, содержащий 1% раствор проксодолола (см. 5.2.2.) и 0,25% раствор клофелина активно снижающий внутриглазное давление, обеспечивает более выраженный эффект, чем при применении каждого препарата в отдельности.

Показания к применению и дозирование.Для снижения внутриглазного давления при глаукоме по 1 каплев конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

Противопоказания.Брадикардия, бронхообструктивные заболевания.

Побочное действие.Брадикардия, артериальная гипотензия, сухость во рту, седативный эффект.

Форма выпуска.Растворглазные каплипо 1,3 мл(1% раствор проксодолола + 0,25% клофелин) в тюбиках-капельницах N.5.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Proxophelini 1,3 ml

D.t.d. N.5

S. По 1 каплив конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

#

Бринзоламид(Brinzolamidum),азопт, ингибитор карбоангидраз, применяется для снижения внутриглазного давления при глаукоме по 1 капле 1% растворав конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

Форма выпуска.1% суспензия (глазные капли) по 5 мл во флаконах-капельницах.

Н-холиномиметики

Лобелин (Lobelinum)алкалоид,действует рефлекторно, возбуждает черезкаротидные клубочки дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Стимуляция малыми дозами никотиночувствительных рецепторов приводит к постепенным прекращениям влечения к никотину.

Показания к применению и дозировка.Рефлекторные остановки дыхания (при операциях, травмах). Для стимуляции дыхания используют 1% раствор по 1 мл в ампулах. В настоящее время применяется редко, из-за кратковременности действия. В качестве вспомогательных средств при отвыкании от курения. В этом случае важно стремление самих курильшиков отвыкнуть от курения. По 2 мг таблетки внутрь после прекрашения курения 4-5 раза в день в течение 7-10 дней.

Противопоказания.Отравление веществами, снижающими возбудимость дыхательного центра (снотворные и наркотические анальгетики). Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадиии обострения.

Побочное действие.При быстром введении может наступать временная остановка дыхания, слабость, головокружение, тошнота и рвота.

Форма выпуска.1% раствор для инъекций по 1 мл в ампулах, таблетки по 2 мг.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Lobelini 1%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. Внутривенно медленно в течение 1-2 минуты по 0,3-0,5 мл на физиологическом растворе.

#

Цитизин(Cytisinum), цититон. Цитизин состоит из 0,15% водного раствора алкалоида и по действию близок к лобелину, но несколько сильнее возбуждает дыхательный центр, причем носит кратковременный «толчкообразный» характер.

Показания к применению и дозирование. При рефлекторных остановках дыхания как дыхательный аналептик, при шоковых и коллаптоидных состояниях. В официнальной форме по 1 мл , состоящий из 0,15% водного раствора.

Противопоказания и побочные действия.Также как у лобелина.

Форма выпуска.Водный раствор алкалоида цитизина по 1 мл/

Образец рецепта. Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t.d. N 6 in ampull.

S. По 1 мл внутривенно с глюкозой.

 

Комбинированные препараты в виде таблетки «Табекс», состоящий из цитизина и «Лобесил» из лобелина, а также в виде жевательной резинки «Гамибазин» из алкалоида анабазина применяются для облегчения отвыкания от курения.

Табекс(Таbех), в состав входит М-холиномиметическое вещество цитизин в виде таблетки или трансдермальной терапевтической системы Ципераутин ТТС. Применяется для облегчения отвыкания от курения. По 1 таблетки или пластыря 1 – 5 раз в сутки.

Форма выпуска.По1,5 мг таблетке N.20, пластырь 125 мг/30см2.

 

Лобесил(Lobesilum), в состав входит М-холиномиметическое вещество лобелин в виде таблетки. Применяется для облегчения отвыкания от курения. По 1 таблетке 1 – 5 раз в сутки.

Форма выпуска.По 2 мг таблеткиN.50.

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы блокируют периферические М -холинорецепторы, находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон, то есть блокируют парасимпатическую, холинергическую иннервацию. Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется.

Большинство атропиноподобных средств блокирует М-холинорецепторы в ЦНС.

Блокируя М-холинорецепторы, на конкурентной основе (с ацетилхолином), они препятствуют взаимодействию медиатора с рецептором.

 

Таблица 4.4.1. Общая характеристика М-холиноблокаторов

 

Механизм действия Показания Противо – показания Побочные действия
Блокируя М –холино – рецепторы, на конкурентной основе (с ацетилхолином), они препятствуют взаимодействию медиатора с рецептором.   Ирит, иридоциклит, кератит (для функционального покоя глаз), бронхоспазм, кишечные, почечные, печеночные колики, ЯБЖ и ДПК (с целью уменьшения секреции), премедикация (с целью подавления секреции желез внешней секреции), атриовентрикуляр-ный блок вагусного происхождения, при отравлении ФОС и М -холиномиметиками Глаукома, расстройства мочеотделения, атония кишечника миастения. Сухость во рту, затруднение глотания, нарушение перистальтики кишечника, запоры, нарушение зрения, тахикардия.  

Таблица 4.4.2. Острое отравление М-холиноблокаторами

(атропин, белладонна и др.)

 

Эффект действия Симптомы отравления Меры оказания первой помощи Антагонисты и др.средства
Блокада М-холино-рецепторов мембран эффекторных клеток. При легком отравлении: расширение зрачков, фотофобия, мидриаз, сухость кожных покровов и слизистых, сильнейшая тахикардия, атония кишечника. Вследствие снижения потоотделения кожные покровы горячие, отмечается повышение температуры тела, гиперемия лица. При тяжелом течении, на фоне выше указанных: психомоторное возбуждение, нарушение координации, спутанное сознание, галлюцинация, развивается атропиновый психоз. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного и дыхательного центра с развитием комы и паралича дыхания. Промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, искусственное дыхание. Антихолин -эстеразные средства (прозерин), активирован-ный уголь, сибазон (при возбуждении)

Атропин(Atropinum),атропина сульфат является алкалоидом в ряде растений красавки, белены дурмана. Атропин, блокируя М-холинорецепторы, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов и гладкомышечных органов.

Чаще возникают отравления у детей при поедании плодов этих растений и передозировке. Первая помощь - это промывание желудка, назначение активированного угля и солевые слабительные, форсированный диурез, физиологический антагонист прозерин, успокаивающее средство сибазон (диазепам), необходимо иметь на готове аппарат исскуственного дыхания и уложить в затемненное помешение из-за светобоязни.

Показания к применению и дозирование.При язвенной болезни жедудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, спазмах кишечника и мочевыводящих путей, приступы бронхиальной астмы, при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, для премедикации перед операцией, в глазной практике для исследования глазного дна. Назначают парентерально в дозе по 0,1% раствора 1 мл подкожно, внутрь в таблетках по 0,00025-0,001 г на прием 1-2 раза в день. Глазные капли и мазь 1% по 5 – 10 мл.

Противопоказания.Глаукома, паралитический илеус, язвенный колит, обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей.

Побочное действие. Сухость во рту, тахикардия, расширения зрачка, паралич аккомодации, атония кишечника и мочевого пузыря, затруднение мочеиспускания, головокружения и головная боль.

Форма выпуска. Таблетки 0,5 мг; 0,1% раствор для приема внутрь по 10 мл во флаконах; 0,05% и 0,1% раствор для инъекций по 1 мл в ампулах; 1% раствор глазные капли по 5, 10, 15, 20 и 30 мл; 1% мазь; по 1,6 мг глазные пленки.

Образец рецепта. Rp.: Membranullae ophthalmicaе cum Atropino 0,0016

D.t.d. N.20

S. Пленку поместить за нижнее веко пинцетом на ночь.

#

Белладонна (Belladonna). Препараты красавкив виде настойки и экстракта, а также комбинированные препараты - таблетки «бекарбон», «бесалол», «бепасал»,свечи«бетиол», «анузол»и др.

Показания к применению и дозирование.В качестве спазмолитических и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях органов пишеварения. Назначают внутрь взрослым 5-10 капель, а детям 1-5 капель настойки.

Противопоказания.Глаукома, атония кишечника.

Побочное действие.Сухость во рту, расширение зрачков.

Форма выпуска. Настойка во флаконах по 25 мл; 250 и 500 г порошок; по 25 г сухой экстракт; по 15 мг ректальные свечи. Препараты красавки входят в состав противоастматических сборов: таблетки «Бепасол», «Бесалол», «Бекарбон», «Беллалгин», «Белластезин», «Беллатаминал»; драже «Беллоид»; свечи «Анузол» и «Бетиол», капли «Солутан».

Образец рецепта. Rp.: T-rae Belladonnae 10 ml

T-rae Valerianae 20 ml

Mentholi 0,25

M.D.S. По 5-10 капель внутрь с водой.

#

Платифиллин (Platyphyllinum) по влиянию на периферические М-холинорецепторы близок к атропину, менее активен, но при соответствующих дозах не уступает ему по действию и лучше переносится. Сильнее, чем атропин, угнетает Н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов, в ЦНС на сосудодвигательные центры и оказывает успокаивающее действие, а также обладает спазмолитически миотропным свойством.

Показания к применению и дозирование.Язва желудка, колики пишеварительного тракта, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, желчекаменная и мочекаменная болезни, для расширения зрачка.

Противопоказания.Глаукома, миастения, а также органические заболевания печени и почек.

Побочное действие.Сухость во рту, тахикардия, расширения зрачка, паралич аккомодации и др.

Форма выпуска.По5 мг таблетки; 0,2% раствор для инъекций по 1 мл в ампулах N.5, 10 и свечи по 0,01 (№10).

Скополамин (Scopolaminum), по химической структуре схож с атропином. В связи с этим действие его на холинореактивную систему также близок к атропину, однако основной точкой приложения является вестибулярный аппарат центральной нервной системы, который приводит к седативным эффектам. Комбинированый препарат «Аэрон»(Tabulettae «Aeronum») в виде таблетки, в состав которого входит скополамин, применяется при морской и воздушной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся тошнотой и рвотой.

Показания к применению и дозирование.В качестве успокаивающего средства в педиатрической практике, для лечения паркинсонизма, как противорвотное средство при морской и воздушной болезни. Применяется в ввиде 0,05% раствора для иньекций.

Противопоказания и побочное действие.Также как у атропина.

Форма выпуска. Порошок;0,05% раствор для инъекций по 1 мл в ампулах; таблетки «Аэрон» N.10.

Образец рецепта.Rp.: Sol. Scopolamini 0,5%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. По 1 мл подкожно 2-3 раза в день.

#

Метоциний йодид (Metocini iodidum), метацин. Синтетический препарат является периферическим, избирательным М-холинолитическим средством. По влиянию на бронхиальную мускулатуру более эффективен, чем атропин. Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез, в тоже время значительно меньше мидратическое действие.

Показания к применению и дозирование.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колика, для уменьшения саливации, секреции бронхиальных желез и бронхоспазм, для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов, для премедикации. Назначают внутрь до еды по 2-5 мг 2-3 раза в день; а для иньекций 0,5-2 мл 0,1% раствора.

Противопоказания.Глаукома, гиперплазия предстательной железы, мерцательная аритмия, тахикардия, острые нарушения функций печени и почек, атония кишечника, расстройства мочеотделения.

Побочное действие.Сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия, нарушения аккомодации и мочеиспускания, повышение внутриглазного давления.

Форма выпуска. По 2 мг таблетки; 0,1% раствор для инъекций по 1 мл в ампулах.

Пирензепин(Pirenzepinum), гастроцепин. Пирензепин - селективный блокатор М1- холинорецепторов пишеварительного тракта.

Показания к применению и дозирование.Для лечения острой и хронической формы язвы желудка и 12-перстной кишки, гиперацидного гастрита и язвенных поражений кишечника. При тяжелых формах вводят внутривенно и внутримышечно в виде 0,5% раствора по 1 мл каждые 18 - 12 часов. Внутрь обычно по 0,05г.

Противопоказания. Гипертрофия предстательной железы, глаукома, стеноз привратника, І триместр беременности.

Побочное действие.Иногда наблюдается сухость во рту, нарушение аккомодации, понос или запоры, легкие нарушения ближнего зрения.

Форма выпуска.25,50 мг в таблетках N. 20, 50; 0,5% раствор для инъекций по 2 мл в ампулах.

Образец рецепта.Rp.: Pirenzepini 0,005

D.t.d. N. 50 in tab.

S. По 50 мг 2 раза в день за 30 мин перед едой.

 

Ипратропия бромид(Ipratropii bromidum), атровент.Ипратропия бромид-периферическийблокатор М-холинорецепторов, оказывает антихолинергическое действие

Показания к применению и дозирование.Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, острый ринит. В виде ингаляции 0,4-2 мл раствора 3-4 раза в сутки.

Противопоказания.Закрытоугольная глаукома, беременность.

Побочное действие.Головная боль, тошнота, сухость во рту, повышение вязкости мокроты.

Форма выпуска.Дозируемый аэрозоль в баллончиках по 10 мл (21 мкг/доза; 200 доз) и 15 мл (20 мкг/доза; 300 доз); 0,03% аэрозоль (интраназальный) во флаконах по 10, 15, 20 мл; 0,0125 и 0,025% раствор для ингаляции во флаконах по 2 мл; 0,025% раствор во флаконах по 20, 40 и 100 мл для капельного введения; капсулы с порошком для ингаляции по 5 мг (0,2 мг/доза); таблетки по 10 мг; 0,05% раствор для инъекции.

Образец рецепта.Rp.: Aerosoli Ipratropii bromidi 0,03% -15 мл

D.S. По 1 – 3 дозы 3 - 4 раза в сутки ингаляционно.

#

Тиотропия бромид (Tiotropii bromidum), спирива.Препаратпреимущественно блокирует М3 – холинорецепторы в дыхательных путях, по сравнению с ипратропия бромида более активен, действие развивается медленнее и продолжительнeе.

Показания к применению и дозирование.Хронические обструктивные заболевания легких. Ингаляционно по 1 капсуле в день .

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, беременность,

(1 триместр), возраст до 18 лет.

Побочное действие.Сухость во рту, запор, тахикардия, кашель, затруднение мочеиспускания, обострение глаукомы, аллергические реакции.

Форма выпуска.Капсулы с порошком N.30 по18 мкг для ингалятора.

Образец рецепта. Rp.: Tiotropii bromidi 0,000018

D.t.d. N.30 in caps.

S. По 1 капсулы в день (для ингаляции).

#

Гиосциана бутилбромид (Hyosciani butylbromidum), бускопан. Препарат более избирательно оказывает холиноблокирующий эффект, медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению и дозирование.Лечение спастических болевых состояний при желчнокаменной и мочекаменной болезни, хроническом холецистите, гипермоторных дискинезиях пишевода, желчного пузыря и желчевыводящих путей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, дисменорея, а также позднее раскрытие зева матки во время родов, пилороспазм у младенцев. Назначают внутрь по 10-20 мг 3-5 раза в день и внутримышечно или внутривенно по 0,02 г 1-2 раза в день.

Противопоказания.При глаукоме и гипертрофии предстательной железы.

Побочное действие.Возможны сухость во рту, тахикардия, задержка мочеотделения.

Форма выпуска.Таблетки по 10 мг N.20; суппозитории ректальные по 10 мг (N.5); 2% раствор в ампулах по 1 мл (N.5).

Образец рецепта.Rp.: Supp. cum Hyosciani butylbromido 0,01

D.t.d. N.5

S. По 1 суппозитории в прямую кишку на ночь.

#

Тровентол(Troventolum),трувент. Тровентол является антихолинергическим веществом, действующим преимущественно на –холинорецепторы бронхов, более сильнее, продолжительнее и лучше переносится, чем атропин.

Показания к применению и дозирование.Хронические обструктивные бронхиты, бронхоспазмы, хронические пневмонии, приступы бронхиальной астмы легкой и средней тяжести. Ингаляционно 20-80 мкг (1-4 вдоха) 2-3 раза в сутки.

Противопоказания.Закрытоугольная глаукома, беременность.

Побочное действие.Сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Форма выпуска. Дозируемый аэрозоль в баллончиках по 15 мл (40 и 80 мкг/доза; 200 доз).

Образец рецепта.Rp.: Aerosoli Troventoli 0,00004

D.S. По 1 – 4 дозы 2 - 3 раза в сутки ингаляционно.

 

Ганглиоблокаторы

 

Ганглиоблокаторы угнетают прохождение нервных импульсов через паравертебральные ганглии симпатических и парасимпатичесских нервных узлов, а также холинорецепторы каротидных клубочков и мозговой слой желез надпочечников.

По механизму действия ганглиоблокаторы обладают в общем антидеполяризующим действием, хотя некоторые блокируют открытие ионных каналов, а также Н-холинорецепторы. Основной эффект на уровне симпатических и парасимпатических ганглиев, что приводит в первом случае к расширению кровеносных сосудов со снижением давления и улучшением кровообращения органов и тканей. Во втором случае происходит угнетение секреции желез внутренних органов и моторики ЖКТ. Основное побочное действие, связанное с угнетением вегетативных ганглиев, ортостатический коллапс, в результате чего может возникнуть обморок. Для предупреждения этого состояния больному рекомендуется лежать в течение 2-5 часов.

 

Таблица 4.5.1. Общая характеристика ганглиоблокаторов

 

Механизм действия Показания Противо – показания Побочные действия
Обладают анти - деполяризующим действием, некоторые препараты блокируют открытие ионных каналов. В основном гипертонические кризы, отеки головного мозга, спазмы периферических сосудов и др. В основном артериальная гипотензия, почечная и печеночная недостаточность, тромбофлебит. Ортостатический коллапс, мидриаз, тахикардия, слабость, сухость во рту, головокружение.

Гексаметоний бензосульфонат (Hexamethonii benzosulfonas), бензогексоний. Препарат активный, однако плохо всасывается желудочно-кишечным трактом и в основном используется для парентерального введения.

Показания к применению и дозирование.Лечение гипертонической болезни, сердечной астмы, язва желудка и 12 - перстной кишки и спазмы периферических сосудов, для иньекций применяется 2,5% раствор.

Противопоказания. Инфаркт миокарда в остром периоде, выраженная гипертензия, развившийся шок, тромбозы, дегенеративные изменения в ЦНС и осторожно в пожилом возрасте.

Побочное действие.Слабость,головная боль и головокружения, тахикардия и ортостатическая коллапс.

Форма выпуска. Таблетки по 100 и 250 мг; 2,5% раствор для инъекции в ампулах по 1 мл.

Образец рецепта.Rp.: Sol. Hexamethonii benzosulfonatis 2,5%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл подкожно 1 раз в день.

#

Азаметоний бромид(Azamethonii bromidum),пентамин. Азаметоний бромид - активный ганглиоблокатор, имеющий сходство с бензогексонием, но меньше побочных действий.

Показания к применению и дозирование.Как гипотензивное и спазмолитическое средство. Применяется внутривенно медленно 0,2-0,5 мл 5% раствора с 20 мл физ. раствора.

Противопоказания и побочное действие.Также как бензогексоний.

Форма выпуска. 5% раствор для инъекции в ампулах по 1 и 2 мл (N. 10).

Образец рецепта.Rp.: Sol. Azamethoni bromidi 5%-1 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Внутримышечно по 1 мл 1 раз в день.

#

Трепирий йодид (Trepirii iodidum), гигроний. Трепирий йодид быстро снижает артериальное давлениe за счет блoкады симпатических ганглиев.

Показания к применению и дозировка.Гипертонический криз и во время срочной операции на крупных сосудах для удаления тромбов, 0,1 г вещества растворить в 10 мл физ.раствора и ввести внутривенно под контролем артериального давления.

Форма выпуска. Порошок в ампулах по 100 мг.

Образец рецепта.Rp.: Trepirii iodidi 0,1

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. Содержимое в ампуле растворить для внутривенного введения.

Миорелаксанты

Миорелаксанты – курареподобные средства (кураре – смертельный яд, вызывающий паралич скелетных мускулатур) блокируют периферические холинорецепторы скелетных мускулатур.

По механизму действия они делятся на три группы:

1) антидеполяризующие средства – тубокурарин хлорид, панкурония бромид, пипекурония бромид и др.

2) деполяризующие средства – суксаметония йодид.

3) смешанного типа действия – диоксоний.

Миорелаксанты центрального действия – мелликтин, баклофен.

По продолжительности миопаралитического эффекта:

1) короткого действия 5-10 минут – суксаметония йодид.

2) среднего действия 20-30 минут – атракурий, векуроний.

3) длительного действия 30-40 минут – тубокурарин, пипекурония, панкурония.

Механизм действия препаратов связан с блокадой Н-холинорецепторов, что препятствует деполяризуюшему влиянию ацетилхолина. Механизм деполяризующих средств связан с черезмерным возбуждением Н-холинорецепторов и в результате наступает стойкая деполяризация постсинаптических мембран. Это проявляется мышечным подергиванием, а затем через некоторое время наступает миопаралитический эффект.

Для препаратов смешанного типа действия характерно сочетание деполяризации с антидеполяризующим эффектом, связанный с недеполяризующим блоком. Миорелаксанты блокируют нервно-мышечные синапсы мышц лица, шеи, нижних конечностей, туловища и в последную очередь диафрагмы, что приводит к остановке дыхания, поэтому заранее подключается аппарат исскуственного дыхания.

Антагонисты для антидеполяризующих препаратов, прозерин и галантамин, блокируют ацетилхолинэстеразу, в результате чего повышается концентрация ацетилхолина в синаптической щели, который вытесняет эти препараты, связанные с Н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечные передачи.

Для деполяризующих средств (дитилина) антагонистов нет, но при передозировке вводят свежую цитратную кровь, содержащейся в плазме, холинэстераза нейтрализует действие дитилина.

 

Таблица 4.6.1. Общая характеристика миорелаксантов

 

Механизм действия Показания Противо – показания Побочные действия
Антидеполяризую -щие: препятствуют деполяризации мембран – блокируя Н -холинорецепторы. Деполяризующие: наступает стойкая деполяризация мембран. Операции грудной и брюшной полостей; на верхних и нижних конечностях. Для деполяри -зующих при кратковремен - ных операциях в условиях поликлиники. Миастения, ранние сроки беременности, дети грудного возраста, глаукома, недостаточность функции печени, почек и сердца, гиперкалиемия. Тахикардия (ваголитическое действие), аритмия (выход К из скелетных мыщц), бронхоспазм (выброс гистамина), повышение внутриглазного давления, мышечные боли и др.

Тубокурарин хлорид(Tubocurarini chloridum) блокирует преимущественно Н-холинореактивные системы скелетной мускулатуры, в меньшей степени влияет на холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Показания к применению и дозирование.В анестезиологии в качестве миорелаксанта, вызывающего расслабление мускулатуры во время операции, при репозиции отломков и вправлении сложных вывихов, для устранения тонических судорог, при столбняке и при отравлении стрихнином. Доза для взрослого человека составляет 15-25 мг, однако доза зависит от применяемого наркоза. Вводить препарат можно после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.

Противопоказания.Миастения, старческий возраст, выраженные нарушения функции печени и почек.

Побочное действие.Иногда может вызвать спазм мышц бронхов, гипотензия, покраснения кожи и другие анафилактоидные реакции.

Форма выпуска. 1% раствор для инъекции в ампулах по 1 (10 – 1 мл).

Образец рецепта Rp.: Sol. Tubocurarini chloridi 1%-1,5 ml

D.t.d. N. 6 in amp

S. Внутривенно по 0,5-1,4 мг/кг веса.

#

Суксаметония йодид (Suxamethonii iodidum), дитилин. Суксаметония йодид по химической структуре представляет собой удвоенную молекулу ацетилхолина и подобно ацетилхолину вызывает деполяризацию постсинаптических мембран, в результате чего происходит поддергивание скелетных мышц. Все это приводит к нарушению нервно-мышечной передачи и расслаблению скелетных мышц.

Показания к применению и дозирование.Интубация трахеи, эндоскопические процедуры, кратковременные операции (вправление вывихов и сопоставление костных отломков), для устранения тонических судорог при столбняке. Доза для взрослых 1 мг/кг веса, поддерживающая доза 0,3 мг/кг. Детям от 1 до 12 лет -1-2 мг/кг.

Противопоказания.Детям грудного возраста, при глаукоме, гиперкалиемии, низкой активности холинэстеразы в плазме крови.

Побочное действие.Возможны аритмия, тахикардия, повышение внутриглазного давления, гиперкалиемия, гипертермия.

Форма выпуска. 2% раствор для инъекции в ампулах по 5 и 10 мл (N. 10).

Образец рецепта Rp.: Sol. Suxamethonii iodidi 2%-5 ml

D.t.d. N. 6 in tab.

S. Внутривенно 0,0015 г/кг веса.

#

Панкуроний бромид (Pancuronii bromidum), павулон. Панкуроний бромид - антидеполяризующий миорелаксант стероидной структуры, обладает слабым М-холиноблокирующим свойством. Блокада нервно-мышечной проводимости развивается через 2-3 минуты после внутривенного введения и продолжается 35-45 минут.

Показания к применению и дозирование.Для миорелаксации при оперативных вмешательствах. Начальная доза для интубации у взрослых 0,05-0,1 мг/кг, у детей старше 4 нед - 0,6-0,1 мг/кг и у новорожденных 0,3-0,4 мг/кг.

Противопоказания.Тахикардия, бронхообструктивные заболевания, артериальные гипертензии, сердечная, почечная и печеночная недостаточности.

Побочное действие.Возможны колебания артериального давления, тахикардия, отеки, бронхоспазм, анафилактический шок и аллергические реакции.

Форма выпуска. 0,2% раствор для инъекции в ампулах по 2 мл.

Пипекуроний бромид(Pipecuronii bromidum), ардуан. Пипекуроний бромид - миорелаксант длительного действия, аналог панкурония бромида. В отличие от последного не обладает ваголитической и симпатомиметической активностью и не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Показания к применению и дозирование.Разные виды наркоза эндотрахиальной интубации. Начальная доза у взрослых для интубации 0,7-0,8 мг/кг, у детей 0,8-0,9 мг/кг и для новорожденных 0,5-0,6 мг/кг.

Противопоказания.Миастения и ранние сроки беременности, нарушение функции почек, печени и выраженная сердечная недостаточность.

Побочное действие.Возможны паралич скелетной мускулатуры с развитием дыхательной недостаточности, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, ишемия миокарда, гипогликемия, гиперкалиемия, анурия и др.

Форма выпуска. Лиофилизированный порошок для инъекционных растворов в ампулах по по 0,004 (4 мг) в копмплекте с 2 или 4 мл изотонического раствора натрия хлорида в ампуле.

Образец рецепта. Rp.: Pipecuronii bromidi 0,004

D.t.d. N. 10 in amp

S. Внутривенно 0,07 мг/кг веса.

#

Векурония бромид(Vecuronii bromidum), норкурон. Векурония бромид - недеполяризующий мышечный релаксант средней продолжительности действия, обладает незначительной кумулятивной способностью, не высвобождает гистамин и не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Показания к применению и дозирование.Различные виды оперативных вмешательств, вправление сложных вывихов и репозиция костных отломков. Начальная доза для интубации взрослых и детей старше 5 мес 0,8-1 мг/кг; поддерживающая доза 0,2-0,3 мг/кг; для новорожденных и грудных детей до 4 мес 0,1-0,2 мг/кг.

Противопоказания.Миастения, бронхиальная астма и беременность.

Побочное действие. Возможны артериальная гипотензия, бронхоспазм, аллергические реакции.

Форма выпуска. Лиофилизированный порошок для инъекционных растворов в ампулах по по 0,004 (4 мг) в копмплекте с растворителем (1 мл воды для инъекций)

Образец рецепта. Rp.: Vecuronii bromidi 0,004

D.t.d. N. 10 in amp

S. Внутривенно 0,08 мг/кг веса.

#

Атракурия безилат(Atracurii besilatum), тракриум. Атракурия безилат является недеполяризующим мышечным релаксантом средней продолжительности действия, обладает малой способностью к кумуляции и быстрым, легкообратимым мышечнорелаксирущим эффектом.

Показания к применению и дозирование.Для общей анестезии при различных видах оперативных вмешательств. Для интубации трахеи взрослым и детям старше 1 мес вводят внутривенно 0,3-0,6 г/кг и дополнительная доза 0,1-0,2 мг/кг.

Противопоказания и побочное действие.Такие же как у предыдущих препаратов.

Форма выпуска.1% раствор для инъекции в ампулах по 2,5 и 5 мл (N. 5).

Мелликтин (Mellictinum), препарат растительного происхождения и близок по механизму действия к тубокурарину, где он блокирует нервно-мышечную проводимость, а также обладает небольшим ганглиоблокирующим действием. Антагонистом для мелликтина является прозерин и галантамин.

Показания к применению и дозирование.В основном применяется для понижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого и воспалительного просхождения, болезни Паркинсона, арахноэнцефалите, спинальном арахноидите и других экстрапирамидных нарушениях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций. Назначаются таблетки в дозе 0,02 г начиная с 1 раза в день и в последующем до 5 раз, а продолжительность лечения от 3 недель до 2 месяцев.

Противопоказания. Миастения и другие заболевания с понижением мышечного тонуса, декомпенсация сердечной деятельности, нарушение функции печени и почек.

Побочное действие.Может развиться чувство слабости и признаки угнетения дыхания. В таком случае нужно провести искусственую вентиляцию легких с назначением кислорода и ввести прозерин вместе с атропином.

Форма выпуска.Таблетки по 20 мг.

Баклофен(Baclofenum), баклосан, лиорезал. Баклофен - миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК-стимулятор). Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движений в суставах, облегчает пассивную и активную кинезотерапию (физические упражнения, массаж, мануальную терапию).

Показания к применению и дозирование.Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговая травма, менингит, спинальные заболевания (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), детский церебральный паралич; алкоголизм. Внутрь, во время еды: начальная доза - 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки. У детей до 10 лет суточная доза - 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг; начальная доза - 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки.

Противопоказания.Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Побочное действие.Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение артериального давления, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении - нарушение функции печени.

Форма выпуска. Таблетки по 10 и 25 мг N. 50.

Тестовые задания по теме: «Средства, влияющие на холинорецепторы»

1. Антихолинэстеразные средства:

а/ платифиллин;

б/ атропин;

в/ ацетилхолин;

г/ неостигмин метилсульфат;

д/ пилокарпин

***

2. При передозировке М-холиномиметиками в качестве антагонистов используют:

а/ Н-холиномиметик;

б/ Н-холиноблокатор;

в/ М-холиноблокаторы;

г/ антихолинэстеразные средства;

д/ холинергические средства

***

3. Средство, применяемое при атонии кишечника и мочевого пузыря:

а/ тубокурарина хлорид;

б/ атропина;

в/ неостигмин метилсульфат;

г/ настойка белладонны;

д/ пилокарпин

***

4. Миметическое действие препарата означает:

а/ что лекарственное вещество действует противоположно медиатору;

б/ что лекарственное вещество действует возбуждающе подобно медиатору;

в/ что лекарственное вещество ингибирует активность другого лекарственного вещества;

г/ антагонистическое действие препарата по отношению к рецептору;

д/ снижение функциональной активности клеток-мишеней

***

5. Пилокарпин относится к группе:

а/ М-холиномиметик;

б/ a-адреномиметик;

в/ адренергическое средство;

г/ ганглиоблокатор;

д/ симпатолитик

***

6. Показания к назначению пилокарпина:

а/ гипертоническая болезнь;

б/ язвенная болезнь желудка;

в/ глаукома;

г/ гипотония, аритмия;

д/ бронхиальная астма

***

7. Побочные явления пилокарпина:

а/ повышение АД, тахикардия, гиперсаливация;

б/ сухость во рту, расширение зрачка, галлюцинации;

в/ понижение АД, бронхоспазм, атония кишечника и мочевого пузыря;

г/ повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, диарея;

д/ раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов склеры

***

8. К группе антихолинэстеразных средств относятся:

а/ галантамина, неостигмин метилсульфат;

б/ неостигмин метилсульфат, эпинефрин ;

в/ атропин, тровентол;

г/ скополамин, атропин;

д/ пилокарпин, эпинефрин

***

9. Показания к назначению неостигмин метилсульфата:

а/ гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

б/ эпилепсия, бронхиальная астма;

в/ атония кишечника и мочевого пузыря, параличи;

г/ гипертоническая болезнь, аритмия;

д/ брадикардия, атриовентрикулярный блок

***

10. Побочные эффекты неостигмин метилсульфата:

а/ гиперсаливация, усиление перистальтики, диарея;

б/ гиперсаливация, ослабление перистальтики;

в/ повышение внутриглазного давления;

г/ брадикардия, повышение внутриглазного давления;

д/ повышение тонуса периферических сосудов

***

11. Атропин относится к группе:

а/ антихолинэстеразное средство;

б/ симпатолитик;

в/ М-холиноблокатор;

г/ b-адреноблокатор;

д/ М-холиномиметик

***

12. Показания к назначению атропина:

а/ язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхиальная астма, премедикация;

б/ глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря;

в/ миастения, атония кишечника и мочевого пузыря;

г/ гипертоническая болезнь, стенокардия;

д/ глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря

***

13. Побочные эффекты атропина:

а/ сухость во рту, повышение внутриглазного давления;

б/ снижение внутриглазного давления, гиперсаливация ;

в/ сухость во рту, миоз, бронхоспазм;

г/ мидриаз, сердечный блок, бронхоспазм;

д/ гиперсаливация, запор

***

14. К группе ганглиоблокаторов относятся:

а/ ацеклидин, трепирий йодид;

б/ азаметоний бромид, трепирий йодид;

в/ атропина сульфат, неостигмин метилсульфат ;

г/ фентоламин, азаметоний бромид;

д/ суксаметония йодид, тубокурарина хлорид

***

15. Показания к назначению ганглиоблокаторов:

а/ управляемая гипотензия во время операции, гипертонический криз;

б/ бронхиальная астма, коллапс;

в/ гипертонический криз, анафилактический шок;

г/ бронхоспазм, стенокардия;

д/ гипотензия, атеросклероз

***

16. Побочные эффекты ганглиоблокаторов:

а/ ортостатический коллапс, запоры;

б/ сердечная недостаточность, нарушение ритма;

в/ повышение АД, бронхоспазм, атония кишечника;

г/ повышение внутриглазного давления, гиперсаливация;

д/ бронхоспазм, сухость во рту, усиление перистальтики

***

17. Групповая принадлежность суксаметония йодид:

а/ М-холиноблокатор;

б/ ганглиоблокатор;

в/ миорелаксант;

г/ антихолинэстеразное средство;

д/ Н-холиномиметик

***

18. Показания к назначению дитилина:

а/ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, премедикация;

б/ гипертонический криз, рефлекторная остановка дыхания;

в/ сосудистые нарушения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

г/ атония мочевого пузыря, миастения, параличи;

д/ интубация трахеи, эндоскопические процедуры, кратковременные операции

***

19. Н-холиномиметиками являются:

а/ платифиллин, ацеклидин;

б/ платифиллин, скополамина;

в/ суксаметония йодид, атропин;

г/ цититон, лобелина гидрохлорид;

д/ азаметоний бромид, трепирий йодид

***

20. Показания к назначению н-холиномиметиков:

а/ глаукома; атония кишечника и мочевого пузыря и матки;

б/ расслабление скелетной мускулатуры, бронхоспазм;

в/ гипертоническая болезнь, асфиксия новорожденных;

г/ подавление кашлевого рефлекса;

д/ стимуляция дыхания при рефлекторной остановке

***

21. Возбуждают Н-холинорецепторы:

а/ атропин, скополамин;

б/ ацеклидин, пилокарпин;

в/ лобелин, цитотон;

г/ векурония бромид, суксаметония йодид;

д/ азаметоний бромид, трепирий йодид

***

22. Миорелаксант, обладающий наибольшим миопаралитическим действием:

а/ суксаметония йодид;

б/ панкурония бромид;

в/ пипекурония бромид;

г/ тубокурарина хлорид;

д/ векурония бромид

***

23. Отметьте М-холиномиметические средства:

а/ азаметоний бромид, трепирий йодид;

б/ атропина сульфат, физостигмина салицилат;

в/ метацин, ацеклидин;

г/ пилокарпина, ацеклидин;

д/ платифиллин, скополамин

***

24. При отравлениях антихолинэстеразными средствами применяют:

а/ ганглиоблокаторы;

б/ адреномиметики;

в/ адреноблокаторы;

г/ миорелаксанты;

д/ м-холиноблокаторы

***

25. При глаукоме противопоказаны:

а/ м-холиномиметики;

б/ ганглиоблокаторы;

в/ антихолинэстеразные средства;

г/ м-холиноблокаторы;

д/ м- и н-холиномиметики

***

26. Лекарственное средство, обладающее наибольшей миотической активностью:

а/ армин;

б/ азаметоний бромид ;

в/ пилокарпина гидрохлорид;

г/ суксаметония йодид;

д/ метацин

***

27. Определите лекарственное средство, оказывающее наиболее быстрый и сильный эффект при атонии кишечника:

а/ тубокурарина хлорид;

б/ неостигмин метилсульфат;

в/ атропина сульфат;

г/ платифиллин;

д/ ацеклидин

***

28. При отравлении атропином применяют:

а/ м-холиномиметики;

б/ ганглиоблокаторы;

в/ адреномиметики;

г/ адреноблокаторы;

д/ ноотропы

***


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2018 год. Все права принадлежат их авторам!