Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Фенотиазиновые нейролептики. Сравн. характеристика, показания, побочные действия



Антипсихотические средства (старый термин - нейролептики) – средства, предназначенные для лечения тяжелых заболеваний ЦНС с расстройствами мышления (эндогенных и экзогенных психозов, шизофрении).
Основные классы АПС.

1) Типичные АПС:
а) производные фенотиазина: алифатические хлорпромазин (аминазин), пиперидиновые тиоридазин, пиперазиновые флуфеназин, трифлуоперазин (трифтазин)
б) производные тиоксантена: Хлорпротиксен, флупентиксол
в) производные бутирофенона: Галоперидол, дроперидол

2) Атипичные АПС: бензамиды (сульпирид, рисперидон)

Основной клинический эффект нейролептиков:

- постепенное ослабление психотической симптоматики, бреда, галлюцинаций, эмоций, восстановление нормального поведения у больных психозом.
- состояние нейроплегии, сонливость, заторможенность, ступор у здоровых людей.
Сущность антипсихотического действия нейролептиков - устранение продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций) и задержка дальнейшего развития заболевания.

Фармакокинетические особенности АПС.
1. Всасываются в ЖКТ быстро, но не полностью
2. Частично подвергаются значительной пресистемной элиминации
3. Высоколипофильны, накапливаются в головной мозге
4. Трансформируются в печени, выводятся в виде полярных метаболитов
5. Малая часть выводится в неизменном виде.

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Главная особенность - сильный седативный эффект.

Фарм.д-е: Аминазин обладает сильным противорвотным, гипотермическим, холинолитическим и антигистаминным действием, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает противовоспалительное действие, снижает АД, температуру тела и кровяное давление, усиливает действие снотворных, обезболивающих, местноанестезирующих, сосудорасширяющих средств, наркотиков и противосудорожных препаратов. Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы.

Купирует различные виды психомоторного возбуждения, купирует бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.

Показания: Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, страхом, бессонницей; острые алкогольные психозы; рвота беременных; болезнь Меньера; зудящие дерматиты.

ПД: Тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек).



 

Хлорпротиксен - нейролептик, производное тиоксантена.

Фарм.д-е:нейролептическое, антипсихотическое, тимолептическое, противорвотное, противосудорожное. Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра. При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин.

Показания: психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность, зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота.

ПД: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика, парез аккомодации; ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха; кожная сыпь, дерматиты; гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Галопиридол - нейролептик, производное бутирофенона.

Фарм.д-е: нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, анальгезирующее, противосудорожнее, антигистаминнон. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование, потенцирует действие снотворных средств и наркотиков.



Показания: психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.

ПД: Депрессия, сонливость, головная боль; тошнота, запор, понос, потеря аппетита, нарушение функций печени, бронхоспазм, потливость, мышечная ригидность, сухость во рту; тахикардия, при передозировке — бессонница.


3. Антикоагулянты непрямого действия. Фармакокинетика и фармакодинамика. Принципы дозирования и контроля за терапией антикоагулянтами.

АКНД – вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови – протромбина и др. – в печени. Являются антагонистами витамина К — длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода.

АКНД — производные оксикумарина, индандиона, конкурентно ингибируют редуктазу витамина К, чем тормозят активирование последнего в организме и прекращают синтез К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза — II, VII, IX, X.

Виды АКНД по хим.структуре:

- производные индандиона (фенилин);

- производные 4-оксикумарина (варфарин, аценокумарол, синкумар, неодикумарин).

 

Наиболее широко применяют производные кумарина, что связано с предсказуемостью их действия и стабильными показателями антикоагуляции. К ним относят зарегистрированные в нашей стране варфарин, варфарекс и аценокумарол.

ФК: Производные кумарина абсорбируются в желудке и тощей кишке, а после всасывания прочно и обратимо связываются с плазменным альбумином. Препарат, связанный с альбумином, не попадает в печень, достигает с кровотоком почек и фильтруется клубочками. Молекулы свободного кумарина, не связанные с альбумином, подвергаются метаболизму в печени путём гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов со скоростью, зависящей от типа препарата. Элиминация неизменённого препарата осуществляется через печень, а метаболитов — через почки. Снижение свертываемости крови – через 1-2 дня, продолжительность действия – 2-4 дня.

ФД: ингибирование редуктазы эпоксида вит.К, что приводит к блокированию факторов II, VII, IX, X. Т.о.угнатеют в печени зависимый от вит.К синтез протромбина и проконвертина.

Дозы: Единственный адекватный метод контроля свёртывания крови при терапии НАКГ - протромбиновый тест с представлением результатов в виде МНО, расчёт которого повышает безопасность терапии. Величина МНО прямо пропорциональна степени достигнутой антикоагуляции. Терапевтический уровень антикоагуляции (целевой диапазон), при котором достигают оптимального соотношения эффективности лечения и риска кровотечений у больных в возрасте до 75 лет, соответствует МНО в пределах 2,0-3,0. Контроль МНО при подборе дозы рекомендуется осуществлять ежедневно, начиная со 2-й или 3-й доз. Когда будут достигнуты терапевтические значения МНО, частоту определений можно уменьшить до 2-3 раз/нед; Схемы подбора доз и их коррекции в различных клинических ситуациях в основном разработаны для варфарина. Его доза в первые двое суток обычно составляет 5-10 мг, в последующем ее подбирают в соответствии с достигнутым МНО. Начальная доза антикоагулянтов непрямого действия должна быть более низкой у больных с исходно увеличенным МНО, нарушенной функцией печени, хронической сердечной недостаточностью, находящихся на парентеральном питании, имеющих небольшую массу тела.

 

Показания. Длительная профилактика и лечение венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии; профилактика тромбоэмболии при мерцательной аритмии у больных высокого риска; протезы клапанов сердца; вторичная профилактика обострений коронарной болезни сердца; тромб в полости левого желудочка после недавно перенесенного инфаркта миокарда; профилактика тромбозов при антифосфолипидном синдроме и других тромбофилических состояниях.

 

Билет №24


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2018 год. Все права принадлежат их авторам!