Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Аминопенициллины (ампициллин,амоксициллин)



· Широкий спектр активности, действует на Г- (эшерихии, протеи,сальмонеллы)

· Неэффективен в отношении синегнойной палочки и клебсиелл

· Слабее чем пенициллин в отношении стрептококков

Амидинопенициллины:

¢ можно назначать внутрь, при этом в просвете жкт препараты неактивны

¢ проникают через ГЭБ и внутрь клеток

¢ не возникает вторичной резистентности

Карбоксипенициллины

¢ не проникают через ГЭБ

¢ кратность назначения 4 р/сут, внутрь

¢ быстро возникает вторичная резистентность

Уреидопенициллины

¢ можно вводить только парентерально

¢ кратность назначения 3 р/сут, внутрь

быстро возникает вторичная резистентность

Токсичность пенициллинов низкая, широта терапевтического действия боль­шая. К основным побочным эффектам относятся аллергические реакции, кото­рые наблюдаются у значительного числа больных (1 — 10%)'. Они связаны с обра­зованием в организме антител. Обычно аллергические реакции возникают через несколько дней после начала применения пенициллина. Однако эти сроки ко­леблются в широких пределах (от минут до недель). Корреляции между дозой пе­нициллинов, временем, необходимым для развития аллергических реакций, и степенью их выраженности не отмечено. Последняя может быть различной. В ряде случаев аллергические реакции ограничиваются кожными высыпаниями, дерма­титом, лихорадкой. Более тяжелые формы сопровождаются отеком слизистых обо­лочек, артритом, артралгией, поражением почек, эритродермией и другими на­рушениями. Тяжелой и быстро развивающейся аллергической реакцией, иногда со смертельным исходом, является анафилактический шок2 (падает артериаль­ное давление, возможны бронхоспазм, боли в области живота, отек мозга, потеря сознания и многие другие проявления).

Лечение аллергических реакций заключается в отмене препаратов пеницил­лина, а также во введении глюкокортикоидов (оказывают выраженное противо­воспалительное и десенсибилизирующее действие), противогистаминных средств (блокируют гистаминовые ^-рецепторы и устраняют эффекты гистамина, игра­ющего важную роль в развитии аллергических реакций), кальция хлорида и ряда других средств. При анафилактическом шоке внутривенно вводят адреномиме­тики, стимулирующие а- и Р-адренорецепторы (повышают артериальное давле­ние, устраняют бронхоспазм), адреналина гидрохлорид (является препаратом выбора) или эфедрина гидрохлорид, а также гидрокортизон, димедрол, каль­ция хлорид.



Кроме того, пенициллины вызывают некоторые побочные и токсические эф­фекты неаллергической природы. К ним относится раздражающее действие пе­ нициллинов. При приеме препаратов внутрь они могут вызывать воспаление сли­зистой оболочки языка (глоссит), ротовой полости (стоматит), тошноту, диарею. Внутримышечное введение может сопровождаться болевыми ощущениями, раз­витием инфильтратов и асептического некроза мышцы, а внутривенное — флеби­том и тромбофлебитом.

При использовании чрезмерно высоких доз натриевой соли бензилпеницил­лина (особенно эндолюмбально) возможно нейротоксическое действие (арахно­идит, энцефалопатия). Это осложнение иногда возникает и при назначении пре­парата на фоне почечной недостаточности.

Токсическое действие пенициллинов в отдельных случаях отрицательно ска­зывается на деятельности сердца. В единичных наблюдениях отмечено угнетаю­щее влияние оксациллина на ферменты печени. Прием кислотоустойчивых пе­нициллинов (особенно широкого спектра действия, например ампициллина) может быть причиной дисбактериоза (чаще кандидамикоза).

 

Билет 34.

Вопрос 1. Вяжущие средства. Классификация. Понятие о вяжущем, раздражающем, прижигающем действии. Механизм действия, показания к применению. Адсорбирующие, обволакивающие, мягчительные средства.

Вяжущие ЛС- вызывают частичкую денатурацию и адсорбцию белко слизи и раневого экссудата. Образовавшаяся белковая пленка защищает чувствительные неровные окончания от дейтсивя раздражающих веществ, в результате чего происходит снижение болевых ощущений. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, снижается их проницаемость и выделение экссудата, что способствует уменьшению воспалительной реакции. Такое действие оказывают многие вещества растительного происхождения (органические вяжущие вещества), а также слабые растворы солей тяжёлых металлов (неорганические вяжущие вещества).



Органические ВС: танин, отвар коры дуба, настои травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки, плодов черники и др.

Неорганические ВС: висмута нитрат основной, дерматол, ксероформ, свинца ацетат, квасцы, цинка сульфат, меди сульфат, др. Кроме вяжущего они оказывают некоторое противомикробное действие, так как вызывают коагуляцию белков микробных клеток.

Применяют местно и внутрь. Показания:

острые воспалительные заболевания ЖКТ (ВС растительного происхождение, которые в случае инф.природы заболевания сочетают с антибактериальными препаратами)

ЯБЖ и 12п.к, хр.гастриты, дуодениты - препараты растительного происхождения, а также висмута нитрат основной

острые и хрон.восп.заболевания полости рта и горла (препараты растительного происхождения).

В виде глазных капель при конъюнктивите, в виде промываний и примочек - свинца ацетат, квасты.

Танин:

· из чернильных орешков, наростов на молодых побегах малоазиатского дуба

· при отравлении солями тяж.металлов, с которыми танин образует малоррастворимые соединения

· для полоскания полости рта и горла (1-2% р-р), ожогах и язвах - наружно (3-10%) и мазей. Внутрь при поносах - с белком, чтобы избежать нежелательного осаждения танина на СО желудка.

Эффект ВС непродолжителен и обратим, поэтому их применяют повторно.

Хорошо переносятся. Побочные эффекты м.б при длительном применении препаратов, содержащих металлы.

Обволакивающие средства образуют с водой коллоидные растворы, которые покрывают СО и препятствуют действию на них раздражающих веществ, защищая чувствительные нервные окончания.

Относят: крахмальная слизь, слизь из семян льна, т.д.

Растворы обволакивающих средств образуют коллоидную пленку на воспалительных участках, язвах и таким образом предохраняют ткани и находящиеся в них окончания чувствительных нервов от раздражения. Поэтому обволакивающие средства оказывают местное противовоспалительное и болеутоляющее действие.

При: воспалительных и язвенных поражениях СО желудка и кишечника.

Крахмальная и льняная слизи -совместно или непосредственно перед приемом ЛВ, обладающих раздражающими свойствами.

Назначают продолжительное время (2-3 недели) при отравлении кислотами и щелочами с целью защиты воспалительной и изъязвленной поверхности.

Адсорбирующие ЛС - тонко измельчённые порошкообразные вещества, имеющие большую адсорбционную поверхность. не должны растворяться в воде, оказывать раздражающее действие и вступать во взаимодействие с другими веществами.

Покрывая кожу и СО, эти вещества адсорбируют на своей поверхности хим.соединения и защищают чувствительные нервные окончания от их раздражающего действия.

Применять могут тальк-на коже адсорбирует выделения потовых желез и предохраняет кожу от механического раздражения.

Уголь активированный: при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, пищевых интоксикациях

Вопрос 2. Сердечные гликозиды, источники получения, классификация. Дигитоксин, дигоксин, строфантин, коргликон. Фармакодинамика, механизм действия, фармакокинетика. Показания к назначению. Побочное действие, абсолютная и относительная передозировка гликозидов её причины и признаки. Помощь при отравлении.

Гликозидные инотропные средства(сердеч-ные гликозиды,греч. glykys - сладкий) - это кардиотонические средства природного происхождения, безазотистые молекулы которых состоят из двух частей, соединенных эфирной связью- гликон и агликон.

Кардиотонический (положительный инотропный) эффект ЛП проявляется в 2-х вариантах:

1 вариант: Характеризуется увеличением силы и снижением частоты сердечных сокращений.

При хронических формах тотальной сердечной недостаточности с учащенным ритмом (тахикардией).

Применяют гликозидные инотропные средства, не ­ кислородный запрос.

2-ой вариант: кардиотонического действия лекарственных препаратов: Характеризуется увеличением силы и частоты сердечных сокращений. Применяют при острых формах левожелудочковой сердечной недостаточности (отеке легких!!) с редким ритмом (брадикардией). Применяют негликозидные!, адреномиметические! инотропные средства.

Основой агликона является циклопентанпергидрофенантреновая структура, связанная с ненасыщенным лактоновым кольцом - кардиотонический эффект; несахаристая часть - 5-, или 6- членное лактоновое кольцо) - структура, обеспечивающая фармакодинамику СГ. Гликонможет быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-арозой, D-рамнозой и др. Число сахаров в молекуле варьирует от 1 до 4 - зависит растворимость гликозидов и их фиксация в тканях, активность и токсичность соединений;обеспечивает фармакокинети-

ку сердечных гликозидов (полярность, растворимость в воде, липидах и способность к кумуляции)

 

Классификация сердечных гликозидов (Грека)

I. СГ с 5-членным лактоновым кольцом «карденолиды»:

1. Неполярные(липофильные- содержат 1 ОН-группу) – Дигитоксин,таблетки 0,0001

2. Умеренно полярные(содержат 2 ОН – группы)

- Дигоксин(Ланикор) таблетки - 0,125, 0,25 и

0,0625 мг.,- ампулы 1 мл. 0,025% р-ра

- Ланатозид С(Целанид) таблетки - 0,25 мг.

3. Полярные (водорастворимые-4-5 гидроксильных групп)

· Строфантин К–р-р в амп. 1 мл. 0,025% или 0,05 %

· Уабаин(Строфантин G),

· Коргликон

II. СГ с 6-членным лактоновым кольцом «бафадиенолиды»:

· Препараты морского лука - Мепросцилларин(Клифт) - не ¯ ЧСС,

· СГ морозника и секрета кожных желез жаб (Bufo)

Источники получения гликозидов: наперстянка пурпуровая >дигитоксин; наперстянка шерстистая>дигоксин, целанид; страфонт Комбе >строфантин К; ландыш>коргликон; горицвет>настой травы горицвета.

Эффекты СГ на декомпенсированный миокард:

1. Положительный инотропный эффектувеличение силы!!сердечных сокращений. Эффект связан с прямым действием СГ на декомпенсированный миокард. СГ связываются с SH-группами a-субъединицы фермента Nа+,K+-ATФ-азы. Ингибируют Na, К-АТФ-азу, вследствие чего нарушается перенос ионов через мембрану клетки. >снижается концентрация К и увеличивается концентрация Na в цитоплазме кардиомиоцитов. В норме в кардиомиоцитох происходит обмен ионов кальция на ионы натрия. При уменьшении градиента концентрации для натрия активность обмена снижается и концентрация кальция в клетке возрастает.>большое количество Кальция депонируется в соркоплазметическом ретикулуме и высвобождается из него в цитоплазму при деполяризации мембраны. Ионы кальция связываются с тропонином С тропонин-тропомиозинового комплекса кардиомиоцитов, и, изменяя конформацию этого комплекса, устраняют его тормозное влияние на взаимодействие актина и миозина. Следовательно, повышение концентрации ионов кальция приводит к большой активности сократительных белков и, как следствие, к увеличению силы сердечных сокращений. Повышение сердечного выброса приводит к улучшению кровоснабжения органов и тканей, нормализируется гемодинамика самого миокарда.

2. Отрицательный хронотропный эффект- урежение сердечного ритма и удлинение диастолы!!

систола становится более энергичной → ↑ ударной волны → рефлекторно (с интерорецепторов рефлексогенных зон дуги аорты и сонной артерии импульсы поступают в центр блуждающего нерва, активность которого повышается) →

↓ ЧСС и ↑диастолы (на ЭКГ удлинение диастолы проявится ↑ интервала РР) → создает благоприятные условия для

* отдыха,

* кровоснабжения (которое осуществляется только в течение диастолы) и питания миокарда,

* более полного восстановления энергоресурсов в кардиомиоцитах,

* в камеры сердца поступает больше крови


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2018 год. Все права принадлежат их авторам!