Главная Обратная связь

Дисциплины:

Архитектура (936)
Биология (6393)
География (744)
История (25)
Компьютеры (1497)
Кулинария (2184)
Культура (3938)
Литература (5778)
Математика (5918)
Медицина (9278)
Механика (2776)
Образование (13883)
Политика (26404)
Правоведение (321)
Психология (56518)
Религия (1833)
Социология (23400)
Спорт (2350)
Строительство (17942)
Технология (5741)
Транспорт (14634)
Физика (1043)
Философия (440)
Финансы (17336)
Химия (4931)
Экология (6055)
Экономика (9200)
Электроника (7621)






Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов



Стимулирующие эффекты'

Угнетающие эффекты

Сердце

Повышение скорости проведения по пред­сердиям

Брадикардия, остановка сердца. Снижение сократительной активности предсердий. Угнетение и блок атриовентрикулярного узла. Снижение скорости проведения воз­буждения по проводящей системе сердца

Кровеносные сосуды

Расширение сосудов скелетных мышц, слюнных желез

Гладкие мышцы

Сокращение (повышение моторики, тону­са) мышц бронхов, желудка, кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мо­чевого пузыря, круговой мышцы радужной оболочки, ресничной мышцы глаза

Железы

Повышение секреции желез бронхов, же лудка, кишечника, слюнных, слезных и но соглоточных желез

Расслабление сфинктеров желудка, кишеч­ника, мочевого пузыря

' Холинергические волокна, иннервирующие потовые железы и пилоэректоры, относятся к сим­патической иннервации.

ацетилхолину. Следует учитывать, что в очень высоких (нефизиологических) концентрациях ацетилхолин может вызывать угнетение холинергической пе­редачи.

В медицинской практике при глаукоме изредка применяют аналог ацетилхолина кар­бахолин (см. структуру: R = NH2, Г = О). Карбахолин отличается от ацетилхолина стой­костью. Он не гидролизуется ацетилхолинэстеразой и поэтому действует довольно про­должительно (в течение 1 — 1,5 ч). Считают, что карбахолин не только оказывает прямое холиномиметическое влияние, но и стимулирует высвобождение ацетилхолина из преси­наптических окончаний. Спектр фармакологического действия карбахолина такой же, как и ацетилхолина. Определяется он влиянием на м- и н-холинорецепторы

1. М-холиномиметики (возбуждают М-холинорецепторы): пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

2. Н-холиномиметики (возбуждают Н-холинорецепторы): цититон, лобелина гидрохлорид.

3. М- и Н-холиномиметики (возбуждают как М-, так и Н-холинорецепторы): ацетилхолин, карбахолин. +АХЭ.

Никотин — используется в экспериментальной фар­макологии для анализа механизма действия веществ. Никотин влияет как на периферические, так и на центральные н-холинорецепторы. Особенно чувствительны к нему н-холинорецепторы вегетативных ган­глиев, на которые он оказывает двухфазное действие. Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (уг­нетение) обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. На синтез, высвобождение и гидролиз ацетилхолина никотин не влияет.

Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыха­тельного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при на­коплении в крови высоких концентраций никотина.



В малых дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных кле­ток надпочечников и в связи с этим увеличивает выделение адреналина, в боль­ших — вызывает противоположный эффект.

Выраженное влияние никотин оказывает и на ЦНС. При этом также наблюда­ется двухфазность действия: при применении его в малых дозах преобладает воз­буждение, а в больших - торможение.

Антидиуретический эффект .

ЧСС сначала снижается, затем увеличи­вается (стимулирующее действие вещества на симпатические ганглии и выделение из мозгового слоя надпочечника адреналина).

В низких дозах никотин повышает артериальное давление. Это обусловлено воз­буждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением вы­деления адреналина и прямым сосудосуживающим миотропным влиянием вещества.

При действии никотина часто возникает тошнота (центрального происхожде­ния); возможна рвота. Моторика кишечника повышается. В больших дозах ни­котин снижает тонус кишечника.

Секреторная функция слюнных и бронхиальных желез сначала повышается, затем следует фаза угнетения.

Лобелин и цититон являются стимуляторами дыхания рефлекторного действия.

Лобелин – оказывает холиномиетическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания. Сначала снижает кратковременно АД, затем повышает его.

Их стимулирующий эффект является весьма сильным, но кратковременным (2-5 мин при внутривенном введении).

Цитизин – стимуляция н-холинорецепторов. В высоких концентрациях угнетает н-холинорецепторы.



Механизм: Активируют нейрональный подтип Н-х/р, расположенный в симпатических и парасимпатических ганглиях, в сино-каротидной зоне и мозговом слое надпочечников, что приводит к открытию в ЦПМ клетки каналов для токов ионов Na+ и К+, и последующей деполяризации мембраны.

Эффекты:Аналептический (оживляющий) за счет возбуждения дыхательного центра продолговатого мозга посредством активации Н х/р в синокаротидной зоне.

ССС: воздействие на Н х/р в симпатических ганглиях и мозговом веществе надпочечников (повышение выброса адреналина в кровь), что приводит к сужению сосудов и повышению АД. Следует учитывать, что сразу после введения эти препараты снижают АД за счет рефлекторного возбуждения n. vagus (не используются при шоковых состояниях).

Применение: Рефлекторная остановка дыхания.

Для облегчения отвыкания от курения (лобелин в составе таблеток «Лобесил», а цититон – «Табекс»).

Осложнения: Обусловлены возбуждением n. vagus + Судороги.

П/показания: Гиперчувствительность. Артериальная гипертензия. Атеросклероз. Кровотечения из крупных сосудов. Отек легкого. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Сердечные гликозиды, источники получения, классификация. Дигитоксин, дигоксин, строфантин, коргликон. Фармакодинамика, механизм действия, фармакокинетика. Показания к назначению. Побочное действие, абсолютная и относительная передозировка гликозидов её причины и признаки. Помощь при отравлении. ?

Сердечные гликозиды — это вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие. Они повышают работоспо­собность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффектив­ную деятельность сердца. Сердечные гликозиды используются при лечении сер­дечной недостаточности, которая чаще всего развивается на фоне ишемической болезни сердца, поражениях миокарда разной этиологии, при нарушениях ритма сердечных сокращений.

Сердечные гликозиды состоят из несахаристой части (агликона или генина) и Сахаров (гликона1). Основой агликона является стероидная (циклопентанпергид-рофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщен­ным лактоновым кольцом. Гликон может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксо-зой, D-глюкозой, D-цимарозой, D-рамнозой и др. (см. структуры). Число Сахаров в молекуле ва­рьирует от 1 до 4.

Иногда к сахаристой части присоединен ос­таток уксусной кислоты. Кардиотонический эф­фект связывают с агликоном. Что касается роли сахаристой части, то от нее зависят раствори­мость гликозидов и их фиксация в тканях. Гли­кон влияет также на активность и токсичность соединений.


Эта страница нарушает авторские права

allrefrs.ru - 2018 год. Все права принадлежат их авторам!